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Tibolona
GRUPO 6
IVANNA LOYOLA / LUIS VARGAS / CLAUDIO UBILLA / CARLOS YARUR / BEGOÑA ZUBIETA
Introducción
 La terapia de reemplazo hormonal para la menopausa ha sido fuente de distintos tratamientos:
Menopausia
 1. Amenorrea, infertilidad.
 2. Síntomas vasomotores.
 3. Atrofia urogenital.
 4. Efectos sobre la sexuali...
 5. Cambios cognitivos
 6. Síntomas de tipo depresivo: TH no es tratamiento, pero es buen coadyudante
 7. Trastornos de...
Indicaciones Terapia reemplazo hormonal
 1. Sintomatología climatérica: Inestabilidad vasomotora
 2. Atrofia urogenital:...
Tibolona
 Es un esteroide sintético clasificado como STEAR
(regulador tisular selectivo de la actividad
estrogénica)
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Propiedades farmacológicas
 Químicamente relacionada con las progestinas 19 nortestosterona que son usadas clínicamente c...
Farmacocinética
 Metabolismo completo y rápido
 Inicio acción: 2 horas
 Vida media metabolitos: 7 – 8 horas  Niveles e...
Efectos farmacológicos
 Efecto estrogénico: la mucosa vaginal, el hueso, la piel, la pared vascular, el metabolismo de li...
Contraindicaciones
 Estado protrombótico o trombosis activa: Tibolona no aumenta riesgo cardiovascular
 Historia de tumo...
Reacciones adversas
 Ocasionalmente: sangrado genital, flujo, dolor mamario, dolor abdominal.
 Raramente: tromboembolism...
Interacciones
 Inductores de Citocromo P450:
 ↑ metabolismo  ↓ concentración plasmática de tibolona
 Barbitúricos
 Ca...
Bibliografía
 Marina Arriagada. RECOMENDACIONES DE TRATAMIENTO EN LA MENOPAUSIA. M. REV CHILENA de
OBSTETRICIA Y GINECOLO...
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Vida y Obra de la gran Tibolona, la terapia de reemplazo hormonal

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Tibolona

  1. 1. Tibolona GRUPO 6 IVANNA LOYOLA / LUIS VARGAS / CLAUDIO UBILLA / CARLOS YARUR / BEGOÑA ZUBIETA
  2. 2. Introducción  La terapia de reemplazo hormonal para la menopausa ha sido fuente de distintos tratamientos:
  3. 3. Menopausia  1. Amenorrea, infertilidad.  2. Síntomas vasomotores.  3. Atrofia urogenital.  4. Efectos sobre la sexualidad  Asociados a hipoestrogenismo: disminución del trofismo vaginal, dispareunia y trastorno de la integridad sensorial  Asociados a hipoandrogenismo: disminución de la libido y del funcionamiento del órgano eréctil femenino.
  4. 4.  5. Cambios cognitivos  6. Síntomas de tipo depresivo: TH no es tratamiento, pero es buen coadyudante  7. Trastornos del sueño: Asociados a síntomas vasomotores  8. Riesgo de demencia: Tratamiento precoz (menor a 10 años) la reduce  9. Osteoporosis: Dependiente directamente del grado de hipoestrogenismo  10. Riesgo cardiovascular: El hipoestrogenismo aumenta la probabilidad de un daño endotelial  11. Coagulación: aumento desfavorable de algunos factores de coagulación (fibrinógeno, factor VII, PAI-1).  12. Redistribución corporal: Aumento masa magra, disminución muscular  13. Efectos sobre la piel: Alteraciones tróficas con disminución colágeno y elastina
  5. 5. Indicaciones Terapia reemplazo hormonal  1. Sintomatología climatérica: Inestabilidad vasomotora  2. Atrofia urogenital: Si es única, preferir estrógenos locales  3. Prevención osteoporosis: Tibolona mejoras marcadores de recambio oseo y aumenta densidad ósea. Solo osteoporosis: Bifosfonados, raloxifeno, calcitonina  4. Falla ovárica prematura: Síntomas climatéricos severos, deterioro sexualidad y mayor riesgo cardiovascular.
  6. 6. Tibolona  Es un esteroide sintético clasificado como STEAR (regulador tisular selectivo de la actividad estrogénica)  inició la investigación de este producto en los años 1960  pro-droga con actividad progestagénica, androgénica y estrogénica.  Posee un metabolismo único
  7. 7. Propiedades farmacológicas  Químicamente relacionada con las progestinas 19 nortestosterona que son usadas clínicamente como anticonceptivos  Su actividad depende de su metabolismo  Hepático e intestinal  3 Metabolitos activos Estrogenico Estrogenico + Progestágenos androgenico
  8. 8. Farmacocinética  Metabolismo completo y rápido  Inicio acción: 2 horas  Vida media metabolitos: 7 – 8 horas  Niveles estables por 5 días  Comer no afecta en metabolismo  Puede ser tomada cualquier momento del día  No se afecta por disfunción renal
  9. 9. Efectos farmacológicos  Efecto estrogénico: la mucosa vaginal, el hueso, la piel, la pared vascular, el metabolismo de lipoproteínas y el sistema nervioso central.  Endometrio: Se produce metabolito progestágeno en endometrio  Tejido mamario: Inhibición de enzimas que producen conversión a estrona a estradiol, antiproliferativa, menor modularidad, no produce congestión  Efecto androgénico: hígado (disminuye hormona trasnportadora esteroides), glándulas sebáceas y en las áreas del cerebro que regulan la actividad sexual  Efectos vasculares: Los accidentes tromboembólicos no están con mayor frecuencia, mejora tono vasocontrictor y reduce agregación plaquetaria
  10. 10. Contraindicaciones  Estado protrombótico o trombosis activa: Tibolona no aumenta riesgo cardiovascular  Historia de tumor estrógeno dependiente: Hiperplasia endometrial, adenocarcinoma de endometrio  Sagrado uterino de etiología no precisada: Posible cáncer endometrial  Insuficiencia hepática aguda  Embarazo y lactancia: Malformaciones fetales
  11. 11. Reacciones adversas  Ocasionalmente: sangrado genital, flujo, dolor mamario, dolor abdominal.  Raramente: tromboembolismo, aumento de la presión arterial, cefaleas, mareos, depresión, edema, aumento de peso, náuseas, dermatitis seborreica o hirsutismo.  Laboratorio: ↑ Triglicéridos, ↓ HDL, disminución tolerancia a la lactosa, ↑ enzimas hepáticas  Otros: Sangrado vaginal escaso al inicio del tratamiento
  12. 12. Interacciones  Inductores de Citocromo P450:  ↑ metabolismo  ↓ concentración plasmática de tibolona  Barbitúricos  Carbamacepina  Fenitoína  Primidona  Ripampicina
  13. 13. Bibliografía  Marina Arriagada. RECOMENDACIONES DE TRATAMIENTO EN LA MENOPAUSIA. M. REV CHILENA de OBSTETRICIA Y GINECOLOGÍA; 7L0 (52)0:0 354; 07-03(455)  Kloosterboer H. Tibolone: a steroid with a tissue _specific mode of action. J Steroid Biochem Mol Biol. 2001; 76: 231.  Arturo Zárate. Mecanismo molecular de la acción de la Tibolona sobre los tejidos, determina el efecto clínico en el reemplazo hormonal en la menopausia

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