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Ana Karine
Dhébora Christinne
Taillany Caroline
Rayanne Grangeiro
Universidade Estadual da Paraíba
Centro de Ciên...
 Um anti-helmíntico eficaz precisa ser capaz de penetrar na
cutícula do verme ou ter acesso a seu trato alimentar;
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Benzimidazóis
 Os benzimidazóis incluem o mebendazol, tiabendazol e o
albendazol.
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• Interferem na ca...
Benzimidazóis
Usos Clinicos Efeitos adversos
Mebendazol oxiúrus e infecções por ancilóstomos
e nematódeos.
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Praziquantel
 Droga escolhida para o tratamento de
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Piperazina
 Pode ser utilizada no tratamento de
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• Inibe reve...
Pirantel
 Infecção: Ascaris lumbricóides e Enterobios vermicularis
 Atua ao despolarizar a junção neuromuscular dos
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Niclosamida
 Droga de escolha para o tratamento
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 Mecanismo de ação:
• Lesa irreverssivelmente o escólex;
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Oxamniquina
 Mostra-se ativa contra
Schistossoma mansoni, afetando
formas maduras e imaturas.
 O mecanismo de ação pode ...
Levamisol
 Eficaz nas infecções por lombriga;
 Bloqueia as junções neuromusculares;
 Vermes paralizados são eliminados ...
Ivermectina
• Infecção: Nematódeos (Ascaris, Trichuris e Oxiurios)
Filarias (Onchocerca e Wuchereria);
 Mecanismo de ação...
 Os principais protozoários que produzem doenças no
homem são os que causam malária, amebíase,
leishmaniose, tripanossomí...
Malária
 A malária humana é uma doença parasitária
que pode ter evolução rápida e ser grave;
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Clinicamente os agentes antimaláricos são classificados quanto à
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Fármacos usados na profilaxia da
malária
Cloroquina
 A cloroquina é um agente esquizonticida sanguíneo muito potente;
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Mefloquina
 A mefloquina é um composto esquizonticida sanguíneo que se mostra ativo contra P.
falciparum e P. vivax;
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Fármacos usados no tratamento
agudo da malária
Quinina
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Halofantrina
 A halofantrina é um agente esquizonticida sanguíneo. O
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Sulfadoxina-Pirimetamina
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Artemisina
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Fármacos usados na cura radical da malária
Primaquina
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Amebíase
 A amebíase é uma infecção causada por
Entamoeba histolytica, produzida por
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Metronidazol
 O metronidazol mata os trofozoítas de E. histolytica, porém não exerce
nenhum efeito sobre os cistos;
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Diloxanida
 A diloxanida e o furoato de diloxanida são eficazes contra
o parasita intestinal não invasivo da ameba;
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Leishmaniose
 A leishmaniose é uma infecção causada pelo microrganismo do
gênero Leishmania. O parasita ocorre em duas fo...
Tripanossomiase
 Existem três espécies principais de tripanossomo que causam doenças no
ser humano: o Tripanossoma gambie...
Suramina
 Induz alterações bioquímicas que levam à aliminação dos
microrganismos da circulação depois de um período de 24...
Tricomoníase
 O principal microrganismo do gênero Trichomonas
queproduz doenças no ser humano é o T. vaginalis. As
cepas ...
Toxoplasmose
 O Toxoplasma gondi é um protozoário que infecta gatos e outros animais;
 Em muitos indivíduos a toxoplasmo...
 1. RANG, H. P. et al. Farmacologia. 4 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2001;
 2. KATZUNG, B. G. Farmacologia: ...
 6. GILMAN, A. G. As Bases farmacológicas da
Terapêutica. 10 edição. Rio de Janeiro: Mc-Graw Hill,
2005.
 7. CONSTANZO, ...
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Fármacos anti helmínticos e anti-protozoários

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Fármacos anti helmínticos e anti-protozoários

  1. 1.  Grupo: Ana Karine Dhébora Christinne Taillany Caroline Rayanne Grangeiro Universidade Estadual da Paraíba Centro de Ciências Biológicas e da Saúde Departamento de Enfermagem Docente:Samantha Rangel Peixoto
  2. 2.  Um anti-helmíntico eficaz precisa ser capaz de penetrar na cutícula do verme ou ter acesso a seu trato alimentar;  Pode atuar ao produzir paralisia do verme ou ao lesar a sua cutícula, podem também interferir no metabolismo do verme;  Os fármacos anti-helmínticos podem ser: Benzimidazóis, Praziquantel, Piperazina, Pirantel, Niclosamida, Oxamniquina, Levamisol e Ivermectina.
  3. 3. Benzimidazóis  Os benzimidazóis incluem o mebendazol, tiabendazol e o albendazol.  Mecanismo de ação: • Interferem na captação de glicose dependente de microtúbulos; • É 250 – 400 vezes mais potente nos helmintos do que nos tecidos de mamíferos;  O efeito leva algum tempo para se manifestar, e os vermes podem não ser expelidos durante vários dias.
  4. 4. Benzimidazóis Usos Clinicos Efeitos adversos Mebendazol oxiúrus e infecções por ancilóstomos e nematódeos. Seus efeitos indesejáveis são poucos, em certas ocasiões, podem ocorrer distúrbios gastrintestinais. Tiabendazol infestações por Dracunculus e por estrongilóides, e por um período de até cinco dias para triquinose e para a larva migrans cutânea. Dist GI, cefaléia, tontura, sonolência, reações alérgicas Albendazol Amplo espectro : Nematóides e cisticercose Efeitos indesejáveis: raros – dist GI
  5. 5. Praziquantel  Droga escolhida para o tratamento de todas as espécies de esquistossomo, sendo eficaz na cisticercose;  Mecanismo de ação: • Atua alterando a homeostasia do cálcio nas células do verme; • Afeta também as formas imaturas e as cercárias;  Efeitos indesejáveis: leves e transitórios (dist GI, tontura, erupções cutâneas, febre);  Toxicidade apenas em animais de laboratório.
  6. 6. Piperazina  Pode ser utilizada no tratamento de infecções pela lombriga e pelo oxiúrus.  Mecanismo de ação: • Inibe reversivelmente a transmissão neuromuscular no verme; • Os vermes paralisados são expelidos ainda vivos • A piperazina foi susbtituida, em grande parte, pelos benzimidazóis.  Efeitos indesejáveis: incomuns (dist GI, tontura, urticarias, vertigem , parestesias)
  7. 7. Pirantel  Infecção: Ascaris lumbricóides e Enterobios vermicularis  Atua ao despolarizar a junção neuromuscular dos helmintos, causando espasmo e paralisia;  Efeitos indesejáveis são leves e consistem em distúrbios gastrintestinais;  O pirantel foi substituído, em grande parte, pelos benzimidazóis.
  8. 8. Niclosamida  Droga de escolha para o tratamento da teníase;  Mecanismo de ação: • Lesa irreverssivelmente o escólex; • O verme separa-se da parede intestinal e é expelido;  Efeitos indesejáveis são poucos, infrequentes e transitórios.
  9. 9. Oxamniquina  Mostra-se ativa contra Schistossoma mansoni, afetando formas maduras e imaturas.  O mecanismo de ação pode envolver a intercalação no DNA, e sua ação seletiva pode estar relacionada com a capacidade de o parasita concentrar a droga.  Efeitos indesejáveis consistem em tonteira e cefaléia transitórias, cuja ocorrência é relatada em 30 – 95% dos pacientes. Podem ocorrer sintomas causados pela estimulação do SNC, incluindo alucinações e episódios convulsivos.
  10. 10. Levamisol  Eficaz nas infecções por lombriga;  Bloqueia as junções neuromusculares;  Vermes paralizados são eliminados nas fezes;  Os ovos são destruídos;  Os efeitos indesejáveis são poucos, consistem em distúrbios gastrintestinais, tonteira e erupções cutâneas.
  11. 11. Ivermectina • Infecção: Nematódeos (Ascaris, Trichuris e Oxiurios) Filarias (Onchocerca e Wuchereria);  Mecanismo de ação: • A droga bloqueia a transmissão neuromuscular e paralisa do verme;  Efeitos indesejáveis: Cefaléia, febre, vertigem, erupções cutâneas .
  12. 12.  Os principais protozoários que produzem doenças no homem são os que causam malária, amebíase, leishmaniose, tripanossomíase e tricomoníase.
  13. 13. Malária  A malária humana é uma doença parasitária que pode ter evolução rápida e ser grave;  A malária é causada por diversas espécies de plasmódios, dentre eles o P. falciparum, o P. vivax, P. malarie e P. ovale;  No Brasil, as espécies mais predominantes são o P. falciparum e P. vivax.
  14. 14. Clinicamente os agentes antimaláricos são classificados quanto à sua ação contra os diferentes estágios do ciclo de vida do parasita:  As drogas utilizadas para a quimioprofilaxia (cloroquina, mefloquina, proguanil, pirimetamina, dapsona e doxiciclina), para a prevenção dos ataques de malária numa área da doença, atuam sobre os merozoítas que emergem das células hepáticas;  As drogas usadas no tratamento agudo de malária (cura clínica ou supressiva – quinina, mefloquina, halofantrina, sulfonas, pirimetamina) atuam sobre os parasitas no sangue; podem curar infecções por parasitas que não possuem estágio exoeritrocítico;  As drogas utilizadas para a cura radical (primaquina) são ativas contra os parasitos no fígado. Algumas drogas atuam sobre os gametócitos e impedem a transmissão pelo mosquito.
  15. 15. Fármacos usados na profilaxia da malária
  16. 16. Cloroquina  A cloroquina é um agente esquizonticida sanguíneo muito potente;  Mecanismo de ação: • Possui um complexo mecanismo de ação que ainda não está totalmente esclarecido. • A cloroquina inibe a digestão da hemoglobina pelo parasita e, assim, reduz o suprimento de aminoácidos necessários à viabilidade do parasita. • A cloroquina também inibe a heme polimerase  Efeitos indesejáveis • Doses altas no tratamento agudo: náusea, vômitos, tonteira, visão turva, cefaléia, sintomas de urticária e retinopatias. A droga é considerada segura para gestantes.  Só é tóxico para os parasitas
  17. 17. Mefloquina  A mefloquina é um composto esquizonticida sanguíneo que se mostra ativo contra P. falciparum e P. vivax;  A ação parasitária está associada à inibição da heme polimerase;  Efeitos indesejáveis • Utilizada no tratamento agudo causam distúrbios gastrintestinais em 50% dos pacientes. Pode ocorrer toxicidade transitória do SNC – vertigem confusão, disforia, insônia.  A mefloquina é contra-indicada para gestantes e mulheres propensas a engravidar.  Pode ocorrer toxicidade transitória do SNC.
  18. 18. Fármacos usados no tratamento agudo da malária
  19. 19. Quinina  Trata-se de um agente esquizonticida sanguíneo, eficaz contra as formas eritrocíticas de todas as quatro espécies de plasmódios, mas que carece de efeito sobre os gametócitos de P. falciparum;  Mecanismos de ação: • Está associado à inibição da heme polimerase do parasita;  Dentre os efeitos adversos, apresenta-se o chinchonismo (náusea, tonteira, zumbido, cefaléia e visão turva), vômitos, liberação de insulina com hipoglicemia agravada pelo consumo de glicose por parte do parasita.
  20. 20. Halofantrina  A halofantrina é um agente esquizonticida sanguíneo. O fármaco mostra-se ativo contra cepas de P. falciparum resistentes a cloroquina, à pirimetamina e à quinina. É eficaz contra a forma eritrocítica de P. vivax, mas não contra hipnozoítas.  Seu mecanismo de ação permanece desconhecido.  Como efeitos indesejáveis podem ocorrer dor abdominal, distúrbios gastrintestinais, cefaléia, elevação transitória das enzimas hepáticas, prurido, alteração no ritmo cardíaco e tosse.
  21. 21. Sulfadoxina-Pirimetamina  A sulfodoxina é um análogo do PABA, que inibe competitivamente a diidropteroato sintetase dos parasitas, uma enzima essencial na via de síntese do ácido fólico. A pirimetamina é um análogo do folato que inibe competitivamente a diidrofolato em tetraidrofolato.  A sulfadoxina e a pirimetamina, quando utilizadas em combinação, atuam de modo sinérgico, inibindo o crescimento dos parasitas da malária. Essa combinação é altamente efetiva contra os estágios esquizontes sanguíneos do P. falciparum, mas não contra os gametócitos.  As reações adversas mais comuns são: reações cutâneas graves; efeitos hematológicos (anemia megaloblástica, leucopenia e trombocitopenia.
  22. 22. Artemisina  A artemisina, um extrato químico obtido da artemísia, é um esquizonticida sanguíneo de ação rápida, que tem sido eficaz no tratamento do ataque agudo da malária tanto vivax quanto falcípara;  O mecanismo de ação não é conhecido; pode envolver lesão da membrana do parasita por radicais livres ou alquilação covalente de proteínas;  Foram observados poucos efeitos indesejáveis - bloqueio cardíaco transitório, redução transitória dos neutrófilos sanguíneos e episódios breves de febre.
  23. 23. Fármacos usados na cura radical da malária
  24. 24. Primaquina  Único fármaco capaz de efetuar uma cura radical das formas de malária nas quais os parasitas possuem um estágio dormente no fígado – P. vivax e P. ovale;  Mecanismo de ação: • Exerce ação gametocida, constituindo o agente antimalárico mais eficaz na prevenção da transmissão da doença por todas as quatro espécies de plasmódios;  Efeitos indesejáveis: Distúrbios do trato gastrintestinal e, em altas doses, metemoglobinemia;  Nunca deve ser administrada em gestantes.
  25. 25. Amebíase  A amebíase é uma infecção causada por Entamoeba histolytica, produzida por ingestão de cistos desse microrganismo;  Os principais fármacos atualmente utilizados no tratamento da amebíase são: metronidazol, tinidazol e diloxanida. Esses agentes podem ser usados em combinação.
  26. 26. Metronidazol  O metronidazol mata os trofozoítas de E. histolytica, porém não exerce nenhum efeito sobre os cistos;  Acredita-se que o metronidazol atua através da lesão do DNA, da membrana e células-alvos do trofozoíta por produtos tóxicos de oxigênio (radicais livres);  São observados poucos efeitos indesejáveis com o uso de doses terapêuticas. Foram relatados distúrbios gastrintestinais, tonteira, cefaléia, neuropatias sensoriais;  metronidazol não deve ser utilizado durante a gravidez.
  27. 27. Diloxanida  A diloxanida e o furoato de diloxanida são eficazes contra o parasita intestinal não invasivo da ameba;  As drogas exercem ação amebicida direta;  Não possuem graves efeitos adversos.
  28. 28. Leishmaniose  A leishmaniose é uma infecção causada pelo microrganismo do gênero Leishmania. O parasita ocorre em duas formas – flagelada, encontrada no mosquito-pólvora (inseto vetor) que se alimenta de animais de sangue quente; e não flagelada, que ocorre no hospedeiro mamífero picado;  Os principais fármacos para o tratamento da leishmaniose são o estibogliconato de sódio e o antimoniato de meglumina, que apresentam mecanismo de ação ainda não totalmente elucidado. Outros fármacos incluem a anfotericina e o metronidazol;  Efeitos indesejáveis: Anorexia, vômitos, bradicardia e hipotensão.
  29. 29. Tripanossomiase  Existem três espécies principais de tripanossomo que causam doenças no ser humano: o Tripanossoma gambiense e o Tripanossoma rhodesiense, responsáveis pela doença do sono na África, e Tripanossoma cruzi, responsável pela Doença de Chagas;  As principais drogas utilizadas na doença do sono africana são a suramina, com a pentamidina como alternativa, no estágio hemilinfático da doença, e o composto melarsopol para o estágio avançado com comprometimento do SNC;  As drogas utilizadas na doença de chagas incluem primaquina e a puromicina, o nifurtimox e os benzimidazois. Todavia, não há ainda nenhum tratamento eficaz para esta doença.
  30. 30. Suramina  Induz alterações bioquímicas que levam à aliminação dos microrganismos da circulação depois de um período de 24 horas.  Mecanismo de ação: • A droga liga-se firmemente às proteínas plasmáticas do hospedeiro, e o complexo assim formado penetra no tripanossomo por endocitose; a seguir, é liberado por proteases lisossômicas. Possui ação seletiva sobre as enzimas tripanossômicas.  Efeitos indesejáveis: a suramina é relativamente tóxica, sobretudo em pacientes desnutridos, exercendo efeito tóxico principalmente sobre os rins.
  31. 31. Tricomoníase  O principal microrganismo do gênero Trichomonas queproduz doenças no ser humano é o T. vaginalis. As cepas virulentas provocam inflamação da vagina nas mulheres e, algumas vezes, da uretra nos homens.  As principais drogas utilizadas na terapia são o metronidazol e o tinidazol.
  32. 32. Toxoplasmose  O Toxoplasma gondi é um protozoário que infecta gatos e outros animais;  Em muitos indivíduos a toxoplasmose é autolimitada ou até mesmo assintomática, porém a infecção pelo protozoário ;  Durante a gravidez pode causar grave doença no feto. Os indivíduos imunocomprometidos também são muito suscetíveis;  O tratamento de escolha é com pirimetamina-sulfadiazina; usa-se também trimetoprima-sulfametoxazol ou a pentamidina parenteral, e, mais recentemente, a azitromicina.
  33. 33.  1. RANG, H. P. et al. Farmacologia. 4 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2001;  2. KATZUNG, B. G. Farmacologia: Básica & Clinica. 9 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006;  3. CRAIG, C. R.; STITZEL, R. E. Farmacologia Moderna. 6 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2005;  4. GOLAN, D. E. et al. Princípios de Farmacologia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 2 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2009;  5. FUCHS, F. D.; WANNMACHER, L.; FERREIRA, M. B. C. Farmacologia Clínica. 3 edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004;
  34. 34.  6. GILMAN, A. G. As Bases farmacológicas da Terapêutica. 10 edição. Rio de Janeiro: Mc-Graw Hill, 2005.  7. CONSTANZO, L. S. Fisiologia. 2 edição. Rio de Janeiro: Elsevier, 2004;  8. PORTH, C. M. Fisiopatologia. 6 edição. Rio de Janeiro: Ganabara Koogan, 2004.

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