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AINES 
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UMAE #25 
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MONTERREY, NUEVO LEON 
CLINICA DEL DOLOR 
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Conceptos 
 Eicosanoide. Son sustancias 
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Actividad ciclooxigesa COX 1-2 
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La COX 2 (ciclooxigenasa inducible) aparece en 
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CLASIFICACIÓN SEGÚN GRUPO QUÍMICO 
Grupo Farmacológico Fármaco prototipo 
ACIDOS Salicílico Ácido acetilsalicílico 
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Grupos de fármacos antiinflamatorios 
Selectividad por COX
Acciones farmacológicas de los 
AINES 
 Analgésicos 
 Antipiréticos 
 Antiinflamatorios 
 Antiagregantes plaquetarios ...
Mecanismos de acción de los 
AINEs 
 Mecanismos periféricos 
 Mecanismos centrales 
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SUSTANCIAS QUE INTERVIENEN EN LA ACTIVACION 
DEL RECEPTOR 
Tabla 1. Mediadores inflamatorios. 
Quimiocinas 
C5a; PAF; LTB4...
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Efectos periféricos
Efectos periféricos 
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Efectos centrales 
 Inhibición de las 
prostaglandinas a 
nivel espinal y 
cerebral. 
 Modifica la 
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Efectos centrales 
 La COX2 es constitutiva en 
el SNC, POR LO TANTO 
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Efectos adversos 
La COX1, promueve la producción 
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 a nivel gástrico: conserva la 
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Efectos adversos 
 Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva, 
disfunción hepática y renal. 
 Evitar combinac...
Prevención úlceras inducidas por 
AINEs 
 Antihistamínicos H2 
 Omeprazol 
 Evitar uso indiscriminado 
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  1. 1. AINES 1 UMAE #25 CMNN MONTERREY, NUEVO LEON CLINICA DEL DOLOR (PAIN CLINIC) FRANCISCO JAVIER MACHUCA VIGIL R2 ANESTESIOLOGIA ABRIL DE 2014
  2. 2. La categoría de los AINES es un grupo heterogéneo de compuestos, con estructuras químicas diferentes. Comparten: Efectos terapéuticos Efectos adversos 2
  3. 3. 3 Dolor e inflamación acompañan a una diversidad de condiciones clínicas. Arsenal terapéutico Analgésicos Antiinflamatorios Opiáceos No Opiáceos Esteroideos No Esteroideos
  4. 4. Conceptos  Eicosanoide. Son sustancias fisiológicamente activas, derivadas del ácido araquidónico, sintetizadas a través de la cascada de este compuesto. (Prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos) ◦ Los eicosanoides controlan o influencian la presión arterial, la formación de coágulos, el sistema inmunológico, la respuesta alérgica y otros procesos. 4
  5. 5. 5
  6. 6. PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS Acido araquidónico Actividad ciclooxigesa COX 1-2 PGH2 AINES PGE2 PGI2 TXA2 Agrega plaquetas Vasoconstricción PGF2  Disminuye agregación Vasodilatación liberación renina Dolor inflamación Producción HCl moco protector Vasoodilatador Diuresis y natruresis 6
  7. 7. 7
  8. 8. 8
  9. 9. 9
  10. 10. 10
  11. 11. 11 (Efectos adversos)
  12. 12. 12 La COX 2 (ciclooxigenasa inducible) aparece en tejidos inflamados, siendo estimulada principalmente por mediadores asociados a los procesos de inflamación (citoquinas, factor de crecimiento, liposacaridos bacterianos, etc.). Relacionada con efectos antiinflamatorios y analgésicos, beneficio opacado por incremento en el riesgo de eventos tromboticos cardiovasculares (expresión constitutiva en vasos sanguíneos y riñón).
  13. 13. CLASIFICACIÓN SEGÚN GRUPO QUÍMICO Grupo Farmacológico Fármaco prototipo ACIDOS Salicílico Ácido acetilsalicílico Enólicos Pirazolonas Metamizol Pirazolidindionas Fenilbutazona Oxicams Piroxicam y meloxicam Acético Indolacético Indometacina Pirrolacético Ketorolaco Fenilacético Diclofenaco Piranoindolacético Etodolaco Propiónico Naproxeno Antranílico Ácido mefenámico Nicotínico Clonixina NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida Alcalonas Nabumetona Paraaminofenoles Paracetamol 13
  14. 14. 14 Grupos de fármacos antiinflamatorios Selectividad por COX
  15. 15. Acciones farmacológicas de los AINES  Analgésicos  Antipiréticos  Antiinflamatorios  Antiagregantes plaquetarios 15
  16. 16. Mecanismos de acción de los AINEs  Mecanismos periféricos  Mecanismos centrales 16
  17. 17. SUSTANCIAS QUE INTERVIENEN EN LA ACTIVACION DEL RECEPTOR Tabla 1. Mediadores inflamatorios. Quimiocinas C5a; PAF; LTB4; IL-8; MCP Citocinas IL-1; TNF; GM-CSF; IL-2; IL-6 Autacoides PGE2; PGF2Alfa;Histamina; Bradikinina. Neurotransmisores Sustancia P -; HOCl- Radicales libres NO; O2 17
  18. 18. 18 Efectos periféricos
  19. 19. Efectos periféricos 19
  20. 20. Efectos centrales  Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.  Modifica la transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC. Prostaglandinas 20
  21. 21. Efectos centrales  La COX2 es constitutiva en el SNC, POR LO TANTO GENERA PROSTAGLANDINAS QUE SON BLOQUEADAS POR INHIBIDORES DE LA COX2.  Se vincula a la COX su acción agonista en el receptor NMDA y por ende la acción de los Aines, tiene que ver también con la plasticidad a nivel del SNC. 21
  22. 22. 22 Características farmacológicas de cada grupo de AINES
  23. 23. 23
  24. 24. 24
  25. 25. 25
  26. 26. 26
  27. 27. 27
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  29. 29. 29
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  36. 36. 36
  37. 37. 37
  38. 38. Antiagregación plaquetaria D o l o r F i e b r e AAS  dosis Inflamación crónica Inflam. Aguda leve Ibuprofeno Acción Corta Naproxeno Acción larga Situaciones particulares Indometacina • Lumbalgia en EASN • AR refractaria A A S Ibuprofeno Paracetamol (.)Excepto en pediatría A A S (.) Ibuprofeno Paracetamol OBJETIVO TERAPEUTICO 38
  39. 39. DIFERENCIAS EN POTENCIA DE LOS AINES PREPARADO FARMACOLÓGI CO POTENCI A (mg) ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA ACCIÓN ANALGESICA ACCIÓN ANTIPIRÉTICA Aspirina 300 -1000 1 1 1 Ibuprofeno 400 1 1 1 Ketoprofeno 50 1 1 1 Ácido mefenámico 250 1 2 1 Metamizol 1 2 2 Naproxeno 250 2 2 1 Nimesulide 2 2 1 Diflusinal 250 2 2 nula Sulindac 150 2 1 1 Diclofenaco 50 3 1 1 Fenilbutazona 100 3 nula nula Indometacina 25 4 1 1 Ketorolac 10 3 4 2 Rofecoxib 1 1 1 39
  40. 40. Efectos adversos La COX1, promueve la producción de prostaglandinas:  a nivel gástrico: conserva la mucosa gástrica.  a nivel renal: provoca vasodilatación.  a nivel plaquetario: promueve agregación. 40
  41. 41. Efectos adversos  Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva, disfunción hepática y renal.  Evitar combinaciones de AINEs entre si, aumentan el riesgo de efectos tóxicos e interacciones  Interfieren con los efectos antihipertensivos de diuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina.  Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los otros no en 2º o 3º trimestre, por efectos en el feto como por ej cierre temprano del ductus 41
  42. 42. Prevención úlceras inducidas por AINEs  Antihistamínicos H2  Omeprazol  Evitar uso indiscriminado  Usar los “menos” tóxicos: paracetamol - ibuprofeno  Usar medidas profilácticas en grupos de riesgo 42
  43. 43. Conclusiones 43
  44. 44. 44
  45. 45. BIBLIOGRAFIA. 45

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