áCido Valproico

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áCido Valproico

  1. 1. ÁCIDO VALPROICO<br />Rodolfo E. PezoaJares<br />R1 INPRF<br />
  2. 2. ESQUEMA<br />Introducción<br />Mecanismo de acción<br />Farmacocinética/farmacodinamia<br />Indicaciones<br />Dosis<br />Manejo<br />Efectos secundarios<br />Contraindicaciones<br />Interacciones medicamentosa<br />
  3. 3. INTRODUCCIÓN<br />Acido N-dipropilacetico<br />Ácido carboxilico de cadena simple ramificada<br />Los derivados comerciales son: 1) ácido valproico, 2) valpromida (Europa), 3) valproato de sodio inyectable, 4) divalproexsodico, 5) divalproexsodico de liberación prolongada<br />
  4. 4. MECANISMO DE ACCIÓN<br />GABA<br />Aumenta la síntesis a través de la activación de glutamatodecarboxilasa<br />Previene el catabolismo a través de la inhibición de GABA transaminasa<br />Liberación de GABA en respuesta a flujos de calcio<br />Activación postsinaptica del receptor GABA-A<br />
  5. 5. MECANISMO DE ACCIÓN<br />Monoaminas<br />Incrementa los niveles de serotonina<br />Reduce la captación presináptica de dópamina<br />Estimula la liberación de glutamato<br />Inhibe la acción de canales de sodio regulados por voltaje<br />
  6. 6. FARMACOCINÉTICA / FARMACODINAMIA<br />Todas las presentaciones se absorben rápidamente<br />Concentraciones pico en plasma 3-4 horas después de la administración oral<br />Vida media de 10 a 16 horas<br />Altamente ligada a proteínas, principalmente albúmina<br />Puede incrementar la fracción libre de otras drogas<br />
  7. 7. FARMACOCINÉTICA / FARMACODINAMIA<br />La fracción no ligada a proteínas es la farmacológicamente activa<br />Metabolismo hepático por 3 vías: <br />Glucoronización: 3-OH-valproato, 3-oxo-valproato, 2-en-valproato<br />Citocromo P450: 4-en-valproato, 2,4-en-valproato <br />Beta oxidación<br />
  8. 8. INDICACIONES<br />Epilepsia<br />Monoterapia o terapiaadyuvante de crisis complejasparciales con o sin otrostipos de convulsion<br />Monoterapia o terapiaadyuvante de crisis de ausencia simples o complejas<br />Terapiaadyuvanteparapacientes con múltiples crisis (incluidas crisis de ausencia)<br />Divalproexsodicotienelasmismasindicaciones, peroadicionalmenteparaprofilaxis de migraña<br />Maníaagudaasociada con trastorno bipolar<br />
  9. 9. INDICACIONES<br />Esquizofrenia<br />Trastorno esquizoafectivo<br />Abstinencia a alcohol<br />Ataques de pánico<br />Trastorno de estrés post-traumático<br />Trastorno de control de impulsos<br />Agitación de demencia<br />
  10. 10. DOSIS<br />Crisis de ausencia<br />Inicial: 15 mg/kg/dia<br />Incrementar 5-10 mg/kg/diasemanalmentehastaalcanzar NT<br />Maximo: 60 mg/kg/dia<br />Crisis parcialescomplejas<br />Inicial: 10-15 mg/kg/day<br />Incrementar5-10 mg/kg/diasemanalmentehastaalcanzar NT<br />Maximo: 60 mg/kg/dia<br />I.V.: Infusion de 60 minutos(≤20 mg/minute) con la mismafrecuenciaquepresentación oral<br />
  11. 11. DOSIS<br />Profilaxis de migraña<br />Inicial 250 mg cada 12 horas<br />Ajustardosisbasado en respuestaclinica<br />Máximo 1000 mg/dia<br />Liberaciónprolongada<br />Inicial: 500 mg/diapor 7 días<br />Incrementara 1000 mg/día<br />Ajustardosisbasado en respuestaclínica<br />
  12. 12. DOSIS<br />Mania<br />Inicial: 750 mg/dia en dosisdivididas<br />Ajustar la dosisconforme se alcancen NT y efectoclínicodeseado<br />Máximo60 mg/kg/day<br />Liberaciónprolongada<br />Inicial: 25 mg/kg/diaunavez al día<br />Ajustarla dosisconforme se alcancen NT y efectoclínicodeseado<br />Máximo60 mg/kg/day<br />
  13. 13. DOSIS<br />Status epilepticus: <br />Impregnación: I.V. 15-45 mg/kg administrados a ≤ 6 mg/kg/minute <br />Mantenimiento: I.V. 1-4 mg/kg/hour<br />
  14. 14. MONITOREO<br />Pruebas de función hepática, biometría hemática, perfil de coagulación, niveles de amonio, niveles de valproato<br />Rango terapéutico: 50-100 mcg/dL<br />Manía 85-125 mcg/dL<br />Toxicidad se ve a partir de 100-150 mcg/dL<br />
  15. 15. EFECTOS SECUNDARIOS<br />FDA Black Box Warning<br />Hepatotoxicidad<br />Pancreatitis <br />Hiperamonemia<br />Teratogenicidad<br />Somnolencia en ancianos<br />Trombocitopenia<br />
  16. 16. EFECTOS SECUNDARIOS<br />CNS: cefalea, somnolencia, mareo, insomnia, ansiedad<br />Dermatologico: alopecia<br />GI: nausea, vomito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia o hiperorexia<br />Hematologico: trombocitopenia<br />Muscular: tremor, debilidad<br />Oftalmo: diplopía, vision borrosa<br />Otros: sindrome gripal<br />
  17. 17. CONTRAINDICACIONES<br />Hipersensibilidad al valproato<br />Enfermedad hepática<br />Trastornos del ciclo de la urea<br />
  18. 18. INTERACCIONES<br />Alcohol:AVP aumenta la actividad depresora del alcohol sobre el SNC.<br />Ácido acetilsalicílico: AVP aumenta los niveles sericos de ASA<br />Felbamato:aumenta la concentración serica de AVP<br />Lamotrigina:Aumenta la vida media de AVP<br />Barbitúricos:AVP produce un aumento en los niveles séricos de fenobarbital<br />Topiramato: La administración concomitante de ácido valproico y topiramato ha sido asociada con hiperamonemia<br />Clonazepam: El uso simultáneo de ácido valproico y clonazepam puede producir un estado de ausencia.<br />
  19. 19. INTERACCIONES<br />Fenitoína:AVP aumenta niveles de fenitoina<br />Carbamazepina:AVP eleva niveles de carbamazepina.<br />Rifampicina:incremento en la depuración del valproato.<br />Meropenem:disminuye el nivel serico de AVP<br />Zidovudina:AVP disminuye su depuración<br />Warfarina: AVP Incrementa la fracción libre de warfarina.<br />

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