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Rinitis Alérgica:
Desloratadina mas Pseudoefedrina
en el manejo de la Congestión
Dr. Juan Rodríguez-Tafur Dávila
Profesor Asociado de Farmacología e Inmunología
Facultad de Medicina
Universidad Nacional Mayor de San Marcos
La Congestión nasal es un sensación subjetiva de bloqueo
nasal, acompañado por un grado variable de limitación
objetiva reversible del flujo aereo nasal. Ambas la percepción
subjetiva de congestión y la obstrucción objetiva del flujo
nasal pueden ser influídas por varios factores fisiológicos y
patológicos; el tratamiento puede tener blancos vasculares,
neurales, y en la vía de la inflamación.
En la Rinitis Alergica, especialmente el Síntoma de
Congestión, es el más Molesto
Cuán molestos son estos Síntomas?

TUPIDEZ NASAL

40%

RINORREA

La congestión se calificó
como el síntoma mas molesto

38%

26%

36%

N=2500
ESTORNUDOS
REPETIDOS

20%

31%

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Moderado

PRURITO

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0

28%

20

40

60

80

100

Pacientes (%)
Adaptado de Allergies In America: Executive Summary. Disponible en:
http://www.myallergiesinamerica.com/.
IMPACTO DE LA CONGESTION NASAL

A. Shedden. Impact of Nasal Congestion on the Quality of Life and work productivity in Allergic Rhinitis. Treat Respir Med 2005
La Congestión e Inflamación:
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Endotelina

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Histamina
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Endotelina

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Histamina
Endotelina

Histamina
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La inflamación en las enfermedades de las
vías aéreas superiores deriva en congestión
Inflamación

Rinitis alérgica

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Rinosinusitis

Congestión 4
Imagen de fosa nasal congestionada cortesía del Profesor J.-M. Klossek.
1. Minshall y col. Otolaryngol Head Neck Surg. 1998;118:648; 2. Bachert y col. J Allergy Clin Immunol. 1997;99:837;
3. Bachert y col. Allergy. 1998;53:2; 4. van Drunen y col. Allergy. 2005;60(suppl 80):5.
7
Signos y sintomas en Rinitis y la Rinosinusitis
Rinitis

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Congestión

++++

++++

Estornudos

+++

+

Prurito

+++

-

++++

+

+

++++

+ o ++

++++

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+

+++

Presion Facial

+

++ o ++++

+ o ++

+++ o ++++

Tos

+

+++

Aclaración de garganta

+

+++

-o+

++

Rinorrea clara
Rinorrea purulenta

Goteo Postnasal

Anosmia, Hiposmia

Fiebre
Efectos Antiinflamatorios y
antialérgicos de los Antihistaminicos
Antihistamincios
Antialergicos
Control de síntomas
histamínicos de la fase temprana
Bloqueo de la producción de
mediadores inflamatorios
inducida por la histamina

Control de síntomas
inflamatorios de la fase tardía
Inhibición de la producción de mediadores
inflamatorios en ausencia de histamina

• Histamina

• Citoquinas

• Triptasa

• Quimioquinas

• LTC4

• Moléculas de Adhesión

• PGD2

• Células inflamatorias / mediadoras de la
alergia
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The New England Journal of Medicine
Vol. 336(15) Apr 10, 1997 pp 1066-1071

Mechanisms of Disease: Nuclear Factor-(kappa)B -a Pivotal Transcription Factor in Chronic
Inflammatory Diseases. Barnes, Peter J.; Karin,
Michael.
Mecanismo de Activación del NF-κB
Histamina

Complejo NF-κB

p65

IκK

P65

IκB
p50

F

p65

F

IκB
p50
p65

Proteínas
inflamatorias

p50

IκBde
p50

Sitio unión NF-kB
GENES PROINFLAMATORIOS Adaptado por Dr. Juan Roriguez-Tafur de
Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE .
Int Arch Allergy Immunol. 2004 Dec;135(4):313-8.
Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE .
Int Arch Allergy Immunol. 2004 Dec;135(4):313-8.
Rinitis alergica: Desloratadina mas Pseudoefedrina en el manejo de la Congestion
12 veces +
que DL

Adaptado por Dr. Juan Roriguez-Tafur de Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE .
Int Arch Allergy Immunol. 2004 Dec;135(4):313-8.

19 veces +
que DL
84 veces +
que DL

14 veces +
que DL

Adaptado por Dr. Juan Roriguez-Tafur de Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE .
Int Arch Allergy Immunol. 2004 Dec;135(4):313-8.
Desloratadina inhibe al NF-kB y así inhibe
la formación de factores Inflamatorios
DESLORATADINA
El ARIA:
Su importancia en el manejo de la RA
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Leve
intermitente

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intermitente

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Bousquet J, Van Cauwenberge P, Khaltaev N; Aria Workshop Group; World Health Organization.
Allergic rhinitis and its impact on asthma (ARIA).
J Allergy Clin Immunol. 2001 Nov;108(5 Suppl):S147-334

Moderadagrave
persistente
Guia ARIA : Eficacia en la Congestion

Congestión

Rinorrea

Prurito/
Estornudo

Esteroide Intranasal

+++

+++

++/+++

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+/++

++

+++/++

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++++

-

-/-

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Cromona Intranasal

+

+

+/+

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-

++

-/-

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++

+

-/-

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Bousquet et al. Allergy. 2002;57:841.

Duración
Rinitis alergica: Desloratadina mas Pseudoefedrina en el manejo de la Congestion
Rinitis alergica: Desloratadina mas Pseudoefedrina en el manejo de la Congestion
La Pseudoefedrina:
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C10H15NO

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EFEDRINA
PSEUDOEFEDRINA
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La actividad de la Pseudoefedrina es
Un tema de esteroselectividad
Hipotesis de Easson & Stedman (1933)

Biochem J, 1933, 27:1257
Como la Pseudoefedrina causa la descongestion Nasal?
El efecto es producido por la vasoconstriccion en la vasculatura
de la mucosa nasal. Y ocurre por mecanismos de accion
directos e indirectos.
Arterias

α2

Arterioles

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Kanfer I, Dowse R,Vuma V.
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Pharmacotherapy, 1993, 13(6pt2):110S

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El uso de Desloratadina:
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POR ANTIGENO PROTEGIDA
POR UNA DOSIS DE DESLORATADINA

Decremento de la Media del
% de Congestion Nasal

INTERVALO DE TIEMPO (minutos)
0

10

20

30

60

90

10
20
30
40
50

Horak F, Stubner UP, Zieglmayer R, Kavina A, Engelbrecht W, Moser M.
Onset and duration of action of desloratadine.
XIXth Congress of EAACI, 1-5 July 2000, Lisbon, Portugal.

120
Desloratadina : Eficacia en RAE
Congestión a la Sem 2

Cambio medio del basal

Comparación con Fexofenadina y Cetirizina

0.00

-0.08

-0.05

-0.08

-0.08

-0.10

-0.15

-0.19
-0.20
Congestión Nasal
Desloratadina 5 mg (214/215)
Fexofenadina 180 mg

Fexofenadina 120 mg
Cetirizina 10 mg

Todos los datos normalizados para cambios del placebo del basal

Howarth PH, et al. J Allergy Clin Immunol. 1999;104:927-933.
Rinitis alergica: Desloratadina mas Pseudoefedrina en el manejo de la Congestion
*
*

*

Desloratadina
Nayak AS, Schenkel E/
Desloratadine reduces nasal congestion in patients with intermittent allergic rhinitis.
Allergy. 2001 Nov;56(11):1077-80.

*
Allergy Asthma Proc. 2005 Sep-Oct;26(5):391-6.
PSEUDOEFEDRINA

DESLORATADINA

DESLORATADINA+ PSEUDOEFEDRINA

36% de
mejora
Sobre la DL
sola

Chervinsky P, Nayak A, Rooklin A, Danzig M. Efficacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine tablet, 2.5/120 mg
two times a day, versus individual components in the treatment of patients with seasonal allergic rhinitis.
Allergy Asthma Proc. 2005 Sep-Oct;26(5):391-6.
Rinitis alergica: Desloratadina mas Pseudoefedrina en el manejo de la Congestion
La mejor Terapia de la Congestión:
Desloratadina mas Pseudoefedrina
asociadas a una avanzada
Farmacotecnología.
FARMACOTECNIA DE LAS TABLETAS
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FARMACOTECNIA DE LAS GRAGEAS
GRAGEA SIMPLE
Tableta conteniendo al fármaco
Cubierta de azúcar
Protege a la tableta (núcleo) de :
Oxigeno de aire
Humedad del ambiente
Elimina mal sabor u olor del núcleo

GRAGEA ENTERICA
Núcleo
Cubierta entérica, retarda la desintegración del núcleo
Cubierta de azúcar

REPETABS
Núcleo
Cubierta entérica, retarda la desintegración del núcleo
Medicamento
Cubierta de azúcar
Estructura de las Grageas REPETABS

®.

Subcubierta : 2.5 mg desloratadina 120 mg de sulfato de pseudoefedrina

1a. hora

2a. a 6a. horas

6a. hora

Se disuelve la cubierta y,
posteriormente,
se
disuelve la subcubierta,
liberando esta última 2.5
mg de desloratadina y
60 mg de sulfato de
pseudoefedrina

La cubierta de barrera
permanece
intacta,
protegiendo el núcleo
de la gragea

Se
disuelve
la
cubierta de barrera,
se disuelve el núcleo
de
la
gragea
liberando 60 mg mas
de
sulfato
de
pseudoefedrina
Sistema de Liberación Sostenida
 ¿Cómo está formada la cubierta?
 Está formada de polímeros sintéticos solubles en agua y

líquidos corporales y además tiene desloratadina
 Se aplica a las tabletas ya formadas como si se pintaran con un
spray. Se forma así una delgada película en la superficie de las
tabletas
Estructura de la Cubierta

= Desloratadina

= Polímeros
de celulosa
Estructura de la Matriz

= Pseudoefedrina
sulfato
= Polímero de
celulosa y otros
componentes
de la matriz
La fabricación de un fármaco:
No es solo los principios activos sino tambien
la Farmacotecnia
 Es la selección de los polímeros sintéticos usados para las
matriz de lenta disolucion que liberara la Pseudoefedrina
lentamente.
 Es el proceso que controla exactamente el tamaño, la forma,
la dureza de la tableta para que esta se desintegre y libere la
pseudoefedrina justo a la velocidad que se diseñó.
 Son los materiales usados en la película de disolución rápida
que contiene Desloratadina asi como su la exacta aplicación
de esta pelicula uniformemente.
Mecanismo de Desintegración (parte 1)

Desloratadina

 Lo primero es la disolución de la

cubierta con los líquidos del

estómago, se libera 2.5 mg de
Desloratadina, que empieza a
absorberse por el organismo y a
ejercer su efecto antihistamínico
Mecanismo de Desintegración (parte 2)
 En segundo lugar, se hidrata la

Desloratadina
Pseudoefedrina

tableta, los polímeros de celulosa
se hacen viscoso, se va
disolviendo lentamente la tableta
y
por
consiguiente
la
Pseudoefedrina se libera de la
matriz de celulosa hidratada,
quedando disponible para ser
absorbida y ejercer su función
descongestiva durante 12 horas.
Mecanismo de Desintegracion (parte 3)
 Conforme pasa el tiempo, (de

Pseudoefedrina

8 a 9 hrs), esta matriz viscosa
(como un gel) se va
disolviendo y va liberando a
la pseudoefedrina en la
cantidad exacta para ejercer
su acción y que dure su
efecto hasta 12 hrs. después
de su ingestión.
El uso de Desloratadina y Pseudoefedrina:
Indicaciones,Interacciones y
Contraindicaciones
Indicaciones
1.- Acción terapéutica : Antihistamínico
Descongestionante
Vasoconstrictor
2.- Alivio de síntomas nasales y no nasales
asociado con rinitis alérgica, resfriado común
3.- Por acción descongestionante :
- Rinitis alergica
- Rinosinusitis
- Otitis media
4.- Adultos y niños > 12 años un comprimido
cada 12 horas
Eficacia Clínica
 Rinitis Alérgica
 Rinosinusitis
 Resfriado Común
 Congestión Nasal
 Estornudos
 Rinorrea
 Prurito Nasal
 Lagrimeo
 Barotrauma de los vuelos aereos
Interacciones Farmacológicas
 Inhibidores M.A.O.
 Reduce efecto antihipertensivo de metil

dopa, reserpina, beta-bloqueadores.
 Digitálicos,

aumenta

actividad

de

marcapaso
 Antiácidos,

aumentan la velocidad de
absorción de pseudoefedrina.
Contraindicaciones
1. Los que reciben inhibidores de la M.A.O. o
dentro de 14 días de haberlo usado
2. Glaucoma
3. Retención urinaria
4. Hipertensión arterial grave
5. Enfermedad arterial coronaria grave
6. Hipertiroidismo
Muchas gracias…….

Dr. Juan Rodríguez-Tafur Dávila
jrodriguezt@unmsm.edu.pe
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Rinitis alergica: Desloratadina mas Pseudoefedrina en el manejo de la Congestion

  • 1. Rinitis Alérgica: Desloratadina mas Pseudoefedrina en el manejo de la Congestión Dr. Juan Rodríguez-Tafur Dávila Profesor Asociado de Farmacología e Inmunología Facultad de Medicina Universidad Nacional Mayor de San Marcos
  • 2. La Congestión nasal es un sensación subjetiva de bloqueo nasal, acompañado por un grado variable de limitación objetiva reversible del flujo aereo nasal. Ambas la percepción subjetiva de congestión y la obstrucción objetiva del flujo nasal pueden ser influídas por varios factores fisiológicos y patológicos; el tratamiento puede tener blancos vasculares, neurales, y en la vía de la inflamación.
  • 3. En la Rinitis Alergica, especialmente el Síntoma de Congestión, es el más Molesto Cuán molestos son estos Síntomas? TUPIDEZ NASAL 40% RINORREA La congestión se calificó como el síntoma mas molesto 38% 26% 36% N=2500 ESTORNUDOS REPETIDOS 20% 31% Extremo Moderado PRURITO 18% 0 28% 20 40 60 80 100 Pacientes (%) Adaptado de Allergies In America: Executive Summary. Disponible en: http://www.myallergiesinamerica.com/.
  • 4. IMPACTO DE LA CONGESTION NASAL A. Shedden. Impact of Nasal Congestion on the Quality of Life and work productivity in Allergic Rhinitis. Treat Respir Med 2005
  • 5. La Congestión e Inflamación: La importancia del Antihistamínico como Anti-Inflamatorio
  • 6. Mediatores Inflamatorios y Sintomas de la Rinitis Estornudo Histamina Endotelina Rinorrea Histamina Leucotrienos Endotelina MEDIATORES Histamina Endotelina Histamina Leucotrienos B4/C4/D4 Prostaglandinas D2/E2/I2 Quininas Congestion Prurito
  • 7. La inflamación en las enfermedades de las vías aéreas superiores deriva en congestión Inflamación Rinitis alérgica 1-4 Poliposis nasal Rinosinusitis Congestión 4 Imagen de fosa nasal congestionada cortesía del Profesor J.-M. Klossek. 1. Minshall y col. Otolaryngol Head Neck Surg. 1998;118:648; 2. Bachert y col. J Allergy Clin Immunol. 1997;99:837; 3. Bachert y col. Allergy. 1998;53:2; 4. van Drunen y col. Allergy. 2005;60(suppl 80):5. 7
  • 8. Signos y sintomas en Rinitis y la Rinosinusitis Rinitis Rinosinusitis Congestión ++++ ++++ Estornudos +++ + Prurito +++ - ++++ + + ++++ + o ++ ++++ Cefalea + +++ Presion Facial + ++ o ++++ + o ++ +++ o ++++ Tos + +++ Aclaración de garganta + +++ -o+ ++ Rinorrea clara Rinorrea purulenta Goteo Postnasal Anosmia, Hiposmia Fiebre
  • 9. Efectos Antiinflamatorios y antialérgicos de los Antihistaminicos Antihistamincios Antialergicos Control de síntomas histamínicos de la fase temprana Bloqueo de la producción de mediadores inflamatorios inducida por la histamina Control de síntomas inflamatorios de la fase tardía Inhibición de la producción de mediadores inflamatorios en ausencia de histamina • Histamina • Citoquinas • Triptasa • Quimioquinas • LTC4 • Moléculas de Adhesión • PGD2 • Células inflamatorias / mediadoras de la alergia Actividad aditiva antialérgica
  • 10. The New England Journal of Medicine Vol. 336(15) Apr 10, 1997 pp 1066-1071 Mechanisms of Disease: Nuclear Factor-(kappa)B -a Pivotal Transcription Factor in Chronic Inflammatory Diseases. Barnes, Peter J.; Karin, Michael.
  • 11. Mecanismo de Activación del NF-κB Histamina Complejo NF-κB p65 IκK P65 IκB p50 F p65 F IκB p50 p65 Proteínas inflamatorias p50 IκBde p50 Sitio unión NF-kB GENES PROINFLAMATORIOS Adaptado por Dr. Juan Roriguez-Tafur de Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE . Int Arch Allergy Immunol. 2004 Dec;135(4):313-8.
  • 12. Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE . Int Arch Allergy Immunol. 2004 Dec;135(4):313-8.
  • 14. 12 veces + que DL Adaptado por Dr. Juan Roriguez-Tafur de Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE . Int Arch Allergy Immunol. 2004 Dec;135(4):313-8. 19 veces + que DL
  • 15. 84 veces + que DL 14 veces + que DL Adaptado por Dr. Juan Roriguez-Tafur de Wu RL, Anthes JC, Kreutner W, Harris AG, West RE . Int Arch Allergy Immunol. 2004 Dec;135(4):313-8.
  • 16. Desloratadina inhibe al NF-kB y así inhibe la formación de factores Inflamatorios DESLORATADINA
  • 17. El ARIA: Su importancia en el manejo de la RA
  • 18. Tratamiento de la rinitis alergica ARIA -Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma Leve intermitente Moderadagrave intermitente Leve persistente Esteroide nasal cromona nasal Antistaminico no sedante oral o local Alejamiento de alergenos e irritantes Inmunoterapia Bousquet J, Van Cauwenberge P, Khaltaev N; Aria Workshop Group; World Health Organization. Allergic rhinitis and its impact on asthma (ARIA). J Allergy Clin Immunol. 2001 Nov;108(5 Suppl):S147-334 Moderadagrave persistente
  • 19. Guia ARIA : Eficacia en la Congestion Congestión Rinorrea Prurito/ Estornudo Esteroide Intranasal +++ +++ ++/+++ 12-48h Antihistamínico Oral +/++ ++ +++/++ 12-24h Decongestionante ++++ - -/- 3-6h Cromona Intranasal + + +/+ 2-6h Anticolinergicos - ++ -/- 4-12h Antileucotrienos ++ + -/- No reportado Bousquet et al. Allergy. 2002;57:841. Duración
  • 22. La Pseudoefedrina: Su acción en la Congestión Nasal
  • 23. Porque Pseudoefedrina y no Efedrina? Ephedra sinica planta de donde se obtuvo originalmente la efedrina C10H15NO C10H15NO Ideal para la congestion EFEDRINA PSEUDOEFEDRINA Vasopresor >descongestionante Descongestionante>vasopresor
  • 24. La 1R,2S-Efedrina y la 1S,2S-Pseudoefedrina son los Isomeros farmacologicamente relevantes.
  • 25. La actividad de la Pseudoefedrina es Un tema de esteroselectividad Hipotesis de Easson & Stedman (1933) Biochem J, 1933, 27:1257
  • 26. Como la Pseudoefedrina causa la descongestion Nasal? El efecto es producido por la vasoconstriccion en la vasculatura de la mucosa nasal. Y ocurre por mecanismos de accion directos e indirectos. Arterias α2 Arterioles Vasoconstriccion simpatica α1 Venas Kanfer I, Dowse R,Vuma V. Pharmacokinetics of oral decongestants Pharmacotherapy, 1993, 13(6pt2):110S Capilares
  • 30. El uso de Desloratadina: Eficacia Clínica en la Congestión
  • 31. CAMBIO EN LA CONGESTION NASAL INDUCIDA POR ANTIGENO PROTEGIDA POR UNA DOSIS DE DESLORATADINA Decremento de la Media del % de Congestion Nasal INTERVALO DE TIEMPO (minutos) 0 10 20 30 60 90 10 20 30 40 50 Horak F, Stubner UP, Zieglmayer R, Kavina A, Engelbrecht W, Moser M. Onset and duration of action of desloratadine. XIXth Congress of EAACI, 1-5 July 2000, Lisbon, Portugal. 120
  • 32. Desloratadina : Eficacia en RAE Congestión a la Sem 2 Cambio medio del basal Comparación con Fexofenadina y Cetirizina 0.00 -0.08 -0.05 -0.08 -0.08 -0.10 -0.15 -0.19 -0.20 Congestión Nasal Desloratadina 5 mg (214/215) Fexofenadina 180 mg Fexofenadina 120 mg Cetirizina 10 mg Todos los datos normalizados para cambios del placebo del basal Howarth PH, et al. J Allergy Clin Immunol. 1999;104:927-933.
  • 34. * * * Desloratadina Nayak AS, Schenkel E/ Desloratadine reduces nasal congestion in patients with intermittent allergic rhinitis. Allergy. 2001 Nov;56(11):1077-80. *
  • 35. Allergy Asthma Proc. 2005 Sep-Oct;26(5):391-6.
  • 36. PSEUDOEFEDRINA DESLORATADINA DESLORATADINA+ PSEUDOEFEDRINA 36% de mejora Sobre la DL sola Chervinsky P, Nayak A, Rooklin A, Danzig M. Efficacy and safety of desloratadine/pseudoephedrine tablet, 2.5/120 mg two times a day, versus individual components in the treatment of patients with seasonal allergic rhinitis. Allergy Asthma Proc. 2005 Sep-Oct;26(5):391-6.
  • 38. La mejor Terapia de la Congestión: Desloratadina mas Pseudoefedrina asociadas a una avanzada Farmacotecnología.
  • 39. FARMACOTECNIA DE LAS TABLETAS Liberación controlada sostenida
  • 40. FARMACOTECNIA DE LAS GRAGEAS GRAGEA SIMPLE Tableta conteniendo al fármaco Cubierta de azúcar Protege a la tableta (núcleo) de : Oxigeno de aire Humedad del ambiente Elimina mal sabor u olor del núcleo GRAGEA ENTERICA Núcleo Cubierta entérica, retarda la desintegración del núcleo Cubierta de azúcar REPETABS Núcleo Cubierta entérica, retarda la desintegración del núcleo Medicamento Cubierta de azúcar
  • 41. Estructura de las Grageas REPETABS ®. Subcubierta : 2.5 mg desloratadina 120 mg de sulfato de pseudoefedrina 1a. hora 2a. a 6a. horas 6a. hora Se disuelve la cubierta y, posteriormente, se disuelve la subcubierta, liberando esta última 2.5 mg de desloratadina y 60 mg de sulfato de pseudoefedrina La cubierta de barrera permanece intacta, protegiendo el núcleo de la gragea Se disuelve la cubierta de barrera, se disuelve el núcleo de la gragea liberando 60 mg mas de sulfato de pseudoefedrina
  • 42. Sistema de Liberación Sostenida  ¿Cómo está formada la cubierta?  Está formada de polímeros sintéticos solubles en agua y líquidos corporales y además tiene desloratadina  Se aplica a las tabletas ya formadas como si se pintaran con un spray. Se forma así una delgada película en la superficie de las tabletas
  • 43. Estructura de la Cubierta = Desloratadina = Polímeros de celulosa
  • 44. Estructura de la Matriz = Pseudoefedrina sulfato = Polímero de celulosa y otros componentes de la matriz
  • 45. La fabricación de un fármaco: No es solo los principios activos sino tambien la Farmacotecnia  Es la selección de los polímeros sintéticos usados para las matriz de lenta disolucion que liberara la Pseudoefedrina lentamente.  Es el proceso que controla exactamente el tamaño, la forma, la dureza de la tableta para que esta se desintegre y libere la pseudoefedrina justo a la velocidad que se diseñó.  Son los materiales usados en la película de disolución rápida que contiene Desloratadina asi como su la exacta aplicación de esta pelicula uniformemente.
  • 46. Mecanismo de Desintegración (parte 1) Desloratadina  Lo primero es la disolución de la cubierta con los líquidos del estómago, se libera 2.5 mg de Desloratadina, que empieza a absorberse por el organismo y a ejercer su efecto antihistamínico
  • 47. Mecanismo de Desintegración (parte 2)  En segundo lugar, se hidrata la Desloratadina Pseudoefedrina tableta, los polímeros de celulosa se hacen viscoso, se va disolviendo lentamente la tableta y por consiguiente la Pseudoefedrina se libera de la matriz de celulosa hidratada, quedando disponible para ser absorbida y ejercer su función descongestiva durante 12 horas.
  • 48. Mecanismo de Desintegracion (parte 3)  Conforme pasa el tiempo, (de Pseudoefedrina 8 a 9 hrs), esta matriz viscosa (como un gel) se va disolviendo y va liberando a la pseudoefedrina en la cantidad exacta para ejercer su acción y que dure su efecto hasta 12 hrs. después de su ingestión.
  • 49. El uso de Desloratadina y Pseudoefedrina: Indicaciones,Interacciones y Contraindicaciones
  • 50. Indicaciones 1.- Acción terapéutica : Antihistamínico Descongestionante Vasoconstrictor 2.- Alivio de síntomas nasales y no nasales asociado con rinitis alérgica, resfriado común 3.- Por acción descongestionante : - Rinitis alergica - Rinosinusitis - Otitis media 4.- Adultos y niños > 12 años un comprimido cada 12 horas
  • 51. Eficacia Clínica  Rinitis Alérgica  Rinosinusitis  Resfriado Común  Congestión Nasal  Estornudos  Rinorrea  Prurito Nasal  Lagrimeo  Barotrauma de los vuelos aereos
  • 52. Interacciones Farmacológicas  Inhibidores M.A.O.  Reduce efecto antihipertensivo de metil dopa, reserpina, beta-bloqueadores.  Digitálicos, aumenta actividad de marcapaso  Antiácidos, aumentan la velocidad de absorción de pseudoefedrina.
  • 53. Contraindicaciones 1. Los que reciben inhibidores de la M.A.O. o dentro de 14 días de haberlo usado 2. Glaucoma 3. Retención urinaria 4. Hipertensión arterial grave 5. Enfermedad arterial coronaria grave 6. Hipertiroidismo
  • 54. Muchas gracias……. Dr. Juan Rodríguez-Tafur Dávila jrodriguezt@unmsm.edu.pe rodrigueztafur@gmail.com