Unidad 7 farmacología de digestivo 1º parte

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Unidad 7 farmacología de digestivo 1º parte

  1. 1. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO 1º PARTE
  2. 2. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • Fármacos que afectan ESTÓMAGO • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA • Farmacología de los rumiantes
  3. 3. Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo• ESTIMULANTES DEL APETITO GENCIANA (Bovinos, Equinos) ELFAZEPAM (Bovinos, Equinos) OXAZAPAM (Caninos, Felinos) DIAZEPAM (Caninos, Felinos) CIPROHETADINA (Todos, no Felinos)• ANOREXÍGENOS ANFETAMINAS (no en Caninos) FENFLURAMINA DIETILPROPION (Caninos)
  4. 4. APETITO NAdr SEROTONINADOPAMINA GABA
  5. 5. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • Fármacos que afectan ESTÓMAGO • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA • Farmacología de los rumiantes
  6. 6. Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO• SIÁLICOS• ANTISIÁLICOS
  7. 7. Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO• SIÁLICOS: son estimulantes amargos, estimulan la fase cefálica de la digestión GENCIANA CUASIA COLOMBO NUEZ VÓMICA CHINCHONA PARASIMPATICOMIMÉTICOS INHIBIDORES DE LA CHE
  8. 8. Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO• SIÁLICOS• ANTISIÁLICOS ATROPINA
  9. 9. FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO • Fármacos que afectan ESTÓMAGO • Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal • Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA • Farmacología de los rumiantes
  10. 10. FARMACOLOGÍA GÁSTRICA 1. Secreción de sustancias Fármacos relacionados con el ÁCIDO 2. Contener la ingestaFármacos relacionados con la MOTILIDAD
  11. 11. • ÚLCERA GÁSTRICA Fármacos relacionados con • ÚLCERA DUODENAL el ÁCIDO • ESOFAGITIS DE REFLUJO ANSIEDAD COMIDA AINEs Helicobacter pyloriFactores de Defensa: a:Fármacos destinados -Secreción de MOCOel ÁCIDO -Neutralizar - Secreción de BICARBONATO de ÁCIDO - Disminuir la producción - Producción de PGE2 y PGI2- Aumentar la capacidad defensiva de la mucosa
  12. 12. Fármacos relacionados con el ÁCIDO ANTIÁCIDOSINHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA PROTECTORES DE LA MUCOSA
  13. 13. “G”(gastrina)
  14. 14. CA H2OCélula ParietalCO2
  15. 15. H2CO3 HCO-3H+
  16. 16. Molécula deintercambio iónico Conducto de la Cl - glándula gástrica HCl K+ H+
  17. 17. Distensión estomacal HCl ¡Importante!: animal con gastritis: AYUNO (para evitar distensión gástrica y liberación de Gastrina) Gastrina K+ H+
  18. 18. H2 Cl RANITIDINAHistamina OMEPRAZOL ANTIÁCIDOS H+ECL H+ Gastrina K+ H+ ACIDOSIS PARADÓJICA pH BÁSICO
  19. 19. ACh M3 Cl H+ H+ECL H+ K+ H+
  20. 20. SUCRALFATO HCl K+
  21. 21. HCO-3 Cl H+ H+ H+ PGE2 H+MISOPROSTOL PGI2
  22. 22. ANTIÁCIDOSClasificación según mecanismo de acción:• Neutralizan el ácido producido ABSORBIBLES o SISTÉMICOS• Complemento de fármacos que disminuyen o Bicarbonato de Sodio anulan la formación del ácido NO ABSORBIBLES o LOCALES• Acción sintomática Carbonato de Calcio Hidróxido de Aluminio Hidróxido de Magnesio Magaldrato
  23. 23. Antiácidos gástricos absorbibles o sistémicos BICARBONATO DE SODIO • Efecto: muy corta duración NaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O • pH se eleva: ACIDEZ de “REBOTE” • Puede pasar a circulación (absorbible): ALCALOSIS
  24. 24. ANTIÁCIDOSClasificación según mecanismo de acción:• Neutralizan el ácido producido ABSORBIBLES o SISTÉMICOS• Complemento de fármacos que disminuyen o Bicarbonato de Sodio anulan la formación del ácido NO ABSORBIBLES o LOCALES• Acción sintomática Carbonato de Calcio Hidróxido de Aluminio Hidróxido de Magnesio Magaldrato
  25. 25. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales CARBONATO DE CALCIO• Acción rápida y efectiva CaCO3 + 2 HCl Cl2Ca + CO2 + H2O• pH se eleva: liberación de GASTRINA= ÁCIDO (repetir medicación)
  26. 26. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales HIDRÓXIDO DE ALUMINIO• Además: Protector de mucosa Al(OH)3 + 3 CIH Cl3 Al + 3 H2O• Acción colateral: Constipación
  27. 27. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales HIDRÓXIDO DE MAGNESIO (“Leche de magnesia”)• Menos efectivo Mg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O• Acción colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio)• Se absorbe 10 – 15 %: depresión del SNC (insuf. Renal)
  28. 28. Antiácidos gástricos no absorbibles o locales MAGALDRATO• Es un complejo de Hidróxido de aluminio y magnesio(acción superior asociadas que separadas)
  29. 29. ANTIÁCIDOS• RECORDAR:La ALCALINIZACIÓN del pH del estómago puede:- Disminuir la absorción de algunos fármacos como: KETOCONAZOL AMPICILINA- Formar quelatos con TETRACICLINAS
  30. 30. Fármacos relacionados con el ÁCIDO ANTIÁCIDOSINHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA PROTECTORES DE LA MUCOSA
  31. 31. INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA- Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones- Clasificación : CIMETIDINA ANTIHISTAMÍNICOS H2 FAMOTIDINA RANITIDINA INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa OMEPRAZOLANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS PIRENZEPINA
  32. 32. ANTIHISTAMÍNICOS H2 CIMETIDINA FAMOTIDINA RANITIDINA• Antagonistas competitivos de la HISTAMINA• Actúan sobre receptores H2 del estómago• Cimetidina: Inhibidor enzimático (microsomas hepáticos), retrasa el metabolismo de: DIAZEPÁN LIDOCAÍNA METRONIDAZOL TEOFILINA PROPANOLOL
  33. 33. ANTIHISTAMÍNICOS H2 CIMETIDINA DROGA CANINOS FELINOS FAMOTIDINA EQUINOS RANITIDINA • INDICACIONES: 18 mg/kg (PO) 10 mg/kg (PO) 2.5 mg/kg (PO) 4 mg/kg (IV)Cimetidina 5 mg/kg (IV)  GASTRITIS 10 mg/kg (PO)  ÚLCERA GASTRODUODENAL 1.5 mg/kg (IV) 3 mg/kg (PO)Ranitidina 1- 2 mg/kg (PO) (IV)  ESOFAGITIS DE REFLUJO
  34. 34. INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa OMEPRAZOL• Inestable en medio ácido (cápsulas con recubrimiento entérico)• Eficacia superior a los antihistamínicos H2• Se acumula en cél. parietales: efecto antisecretor dura 2 – 3 días
  35. 35. H2 ClÁc. sulfénico Histamina OMEPRAZOL H+ ECL Inhibe bomba H+/K+/ATPasaSulfenamida H+ Gastrina K+ H+
  36. 36. INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa DROGA CANINOS EQUINOS 0.7 – 1 mg/kg (PO) 1 – 2 mg/kg (PO) Omeprazol
  37. 37. ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS PIRENZEPINA
  38. 38. Receptores muscarínicos selectivos• 4 Subtipos: M 1 (Gástrico) Ácido Clorhídrico y Pepsina PIRENZEPINA M 2 (Cardíaco) M 3 (Muscular Liso) M 4 (Glandular)
  39. 39. ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS PIRENZEPINA• Poco uso clínico• Acciones colaterales: sequedad de boca, constipación
  40. 40. Fármacos relacionados con el ÁCIDO ANTIÁCIDOSINHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA PROTECTORES DE LA MUCOSA
  41. 41. PROTECTORES DE LA MUCOSA COMPUESTOS DE BISMUTO SUCRALFATO MISOPROSTOL CARBENOXOLONA-Defienden la mucosa de la acción agresora del HCl y PEPSINA
  42. 42. PROTECTORES DE LA MUCOSA COMPUESTOS DE BISMUTO- Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori)• Compuestos de Bismuto: SALICILATO HIDRÓXIDO (crema de bismuto) SUBNITRATO CARBONATO DICITRATO TRIPOTÁSICO DE BISMUTO
  43. 43. En contacto con las proteínas de la úlcera, y a pH ácido, forman QUELATOS que actúan como barrera y protegen el cráter del ÁCIDO y la PEPSINA
  44. 44. DROGA CANINOS FELINOSSales de Bismuto 0.3 – 2 g TOTAL (PO) 0.1 – 0.3 g TOTAL (PO)Crema de Bismuto 10 – 20 ml TOTAL (PO) 10 – 20 ml TOTAL (PO)
  45. 45. PROTECTORES DE LA MUCOSA SUCRALFATO• Compuesto de HIDRÓXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO DE SACAROSA• A pH < 4 (como en estómago), se POLIMERIZA formando una PASTA o GEL, que se une al cráter de la úlcera y no es desplazada por los alimentos• Absorción mínima, por lo que no hay efectos sistémicos• ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros fármacos (especialmente los que aumentan el pH del estómago)
  46. 46. SUCRALFATO HCl K+
  47. 47. DROGA CANINOS FELINOS EQUINOSSucralfato 0.5 – 1 g TOTAL (PO) 0.25 g (PO) 2 – 4 g TOTAL (PO)
  48. 48. PROTECTORES DE LA MUCOSA MISOPROSTOL• PROSTAGLANDINA SINTÉTICA (análoga de la PGE1)• Inhibe la producción de H+• Efecto: Aumenta el FLUJO SANGUÍNEO Aumenta el MOCO Aumenta el BICARBONATO• Reacciones adversas: Cólicos, Diarrea, ABORTO!!!
  49. 49. HCO-3 Cl H+ H+ H+ PGE2 H+MISOPROSTOL PGI2
  50. 50. DROGA CANINOSMisoprostol 2 – 5 μg/kg (PO)
  51. 51. FARMACOLOGÍA GÁSTRICA 1. Secreción de sustancias Fármacos relacionados con el ÁCIDO 2. Contener la ingestaFármacos relacionados con la MOTILIDAD
  52. 52. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  53. 53. DEPRESORES DE LA MOTILIDAD BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS OPIOIDES-Uso: cuando úlcera cursa con dolor y espasmos
  54. 54. BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS• Impiden acción de Ach sobre el ML:- Reducen tono muscular- Reducen frecuencia y amplitud de contraccionesBUTILESCOPOLAMINAMETILBROMURO DE HOMATROPINA
  55. 55. OPIOIDES- Disminuyen la motilidad intestinal DIFENOXILATO LOPERAMIDA
  56. 56. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  57. 57. PROCINÉTICOS METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA DOMPERIDONA• Aumentan la MOTILIDAD• Favorecen el VACIADO GÁSTRICO• Favorecen el tránsito del contenido gástrico hacia el intestino
  58. 58. PROCINÉTICOS METOCLOPRAMIDA• Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4 Sensibiliza a los receptores colinérgicos a la acción de Ach Antagonista D2 central y periférico• Indicaciones:- Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo)- Acción antiemética
  59. 59. AChMETOCLOPRAMIDA
  60. 60. Aumenta TONO Disminuye elREFLUJO ESOFÁGICO RELAJA Se acelera el VACIADO GÁSTRICO Aumenta CONTRACCIONES
  61. 61. PROCINÉTICOS CISAPRIDA• No es antagonista de Dopamina: no es antiemético• Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4• Aumenta motilidad de: estómago, duodeno y colon• Indicaciones:- Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo)- Megacolon e íleo paralítico
  62. 62. METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA
  63. 63. PROCINÉTICOS DOMPERIDONA• Mecanismo de acción: Bloqueante de R dopaminérgicos periféricos• Eficacia menor• Buen antiemético
  64. 64. DROGA CANINOS Y FELINOS EQUINOS 0.25 – 0.5 mg/kg (IV) (SC) 0.25 – 0.5 mg/kg (PO) (SC)Metoclopramida 0.02 mg/kg/h (IV)
  65. 65. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  66. 66. EMÉTICOS• Provocan náuseas y vómitos como un efecto deseado y principal (no como reacción adversa)• Mecanismo de Acción: De acción CENTRAL De acción CENTRAL y PERIFÉRICA De acción PERIFÉRICA
  67. 67. ZQGCV
  68. 68. N. VagalesECL dañada 5 – HT
  69. 69. • Común en CARNÍVOROS y PORCINOS• RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasal al rumen• EQUINOS no vomitan: disposición del esfínter esofágico inferior (regurgitación: ruptura de estómago)• Fármacos con reacción adversa: VÓMITO: Glucósidos cardiotónicos Xilazina Antineoplásicos Opiáceos
  70. 70. EMÉTICOS De acción CENTRAL APOMORFINA XILAZINA De acción CENTRAL y PERIFÉRICA EMETINA CEFELINA De acción PERIFÉRICA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  71. 71. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL APOMORFINA• Opioide (potente acción emética, poca acción depresora o analgésica)• Mecanismo de acción: estimulación de los receptoresdopaminérgicos de ZQG• Efecto rápido: vómito a los 2 – 5 minutos• Gatos: excitación de SNC
  72. 72. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL XILAZINA•Depresora de SNC (en anestesia: vómito es acción colateral)• Gatos: droga de elección para provocar vómito• Meanismo de acción: Agonista de R α2 de ZQG
  73. 73. DROGA CANINOS FELINOSApomorfina 0.1 mg/kg (SC) - 0.5 mg/kg (SC) (IM) 0.5 mg/kg (SC) (IM) Xilazina 0.2 mg/kg (EV) 0.2 mg/kg (EV)
  74. 74. EMÉTICOS De acción CENTRAL APOMORFINA XILAZINA De acción CENTRAL y PERIFÉRICA EMETINA CEFELINA De acción PERIFÉRICA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  75. 75. EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL Y PERIFÉRICA EMETINA CEFELINA• Orígen: Cephaelis ipecacuanha• Mecanismo de acción: irritación de la mucosa gástricaque, por vía refleja, produce vómito.
  76. 76. EMÉTICOS De acción CENTRAL APOMORFINA XILAZINA De acción CENTRAL y PERIFÉRICA EMETINA CEFELINA De acción PERIFÉRICA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
  77. 77. EMÉTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC• No son muy confiables
  78. 78. EMÉTICOS NO!!!!! INCONSCIENTES CONVULSIONES SHOCK Ingestión de: sust. CORROSIVAS o PUNZANTES KEROSENE
  79. 79. Fármacos relacionados con la MOTILIDAD DEPRESORES DE LA MOTILIDAD PROCINÉTICOS EMÉTICOS ANTIEMÉTICOS
  80. 80. ANTIEMÉTICOS• Se emplean ante VÓMITOS INCOERCIBLES
  81. 81. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Benzamidas: METOCLOPRAMIDA - Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA -Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL-Antagonistas 5 –HT3 ONDANSETRÓN- Antagonistas H1 DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA- Antagonistas MUSCARÍNICOS ESCOPOLAMINA• Otros de mecanismo incierto: GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES
  82. 82. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS -Benzamidas: METOCLOPRAMIDA - Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA -Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL-Antagonistas 5 –HT3- Antagonistas H1- Antagonistas MUSCARÍNICOS• Otros de mecanismo incierto:
  83. 83. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG• Además agoniza al R 5-HT4 (procinético: estimula peristalsis gástrica yevita reflejo de vómito)
  84. 84. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG• Además antagonista de R muscarínicos y H1
  85. 85. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos METOCLOPRAMIDA CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
  86. 86. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS-Antagonistas 5 –HT3 ONDANSETRÓN- Antagonistas H1- Antagonistas MUSCARÍNICOS• Otros de mecanismo incierto:
  87. 87. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas 5 – HT3 ONDANSETRÓN•Mecanismo de acción: Antagoniza R 5- HT3
  88. 88. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS-Antagonistas 5 –HT3- Antagonistas H1 DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA- Antagonistas MUSCARÍNICOS• Otros de mecanismo incierto:
  89. 89. ANTIEMÉTICOS: Antagonistas H1 DIMENHIDRINATO DIFENHIDRAMINA PROMETAZINA• Inhiben el vómito provocado por HISTAMINA (CINETOSIS)• Efecto máximo: a las 4 hs
  90. 90. • Según MECANISMO DE ACCIÓN: ANTIEMÉTICOS-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS-Antagonistas 5 –HT3- Antagonistas H1- Antagonistas MUSCARÍNICOS ESCOPOLAMINA• Otros de mecanismo incierto:
  91. 91. ANTIEMÉTICOS: Antagonista MUSCARÍNICOS ESCOPOLAMINA
  92. 92. DROGA CANINOSMetoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (SC) (IM) (PO) 0.05 – 0.2 mg/kg (SC) (IM)Acepromazina 1 – 2 mg/kg (PO) 0.1 – 0.5 mg/kg (IM) Domperidona 0.5 – 1 mg/kg (PO) Ondansetrón 0.1 – 0.2 mg/kg (PO)Difenhidramina 2 – 4 mg/kg (PO)

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