Anestesico Local Dr Tapia

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Anestesico Local Dr Tapia

  1. 1. ANESTESICOS LOCALES Dr(c) Christian Tapia Araya Farmacología
  2. 2. <ul><li>1860: Niemann aísla la cocaína de </li></ul><ul><ul><ul><li>las hojas de Eritroxylon coca . </li></ul></ul></ul><ul><li>Uso ancestral de la cocaína por indios altiplánicos (Perú y Bolivia) </li></ul><ul><li>1905: Einhorn sintetiza la Procaína, </li></ul><ul><li>el 1er AL sintético </li></ul><ul><li>1943: Lofgren sintetiza e introduce </li></ul><ul><li>la Lidocaína </li></ul><ul><li>1884: S. Freud conoce y abusa de sus efectos psicotrópicos. </li></ul><ul><ul><li>K. Koller la introduce en cirugía oftálmica. </li></ul></ul><ul><ul><li>Se describen las propiedades centrales y su potencial como droga de adicción. </li></ul></ul>Algo de Historia Cocaína C O NH 2 O CH 2 -CH 2 N CH 2 -CH 3 CH 2 -CH 3 Procaína NH C O O CH 2 N CH 2 -CH 3 CH 2 -CH 3 CH 3 CH 3 Lidocaína
  3. 3. Canal de sodio y anestésicos locales extracelular intracelular Péptido de Inactivación
  4. 4. Canal cerrado (E m reposo) Canal abierto ( depolarización) Canal inactivo ( repolarización) AL
  5. 5. Unión de toxinas y anestésicos locales
  6. 6. Canal de sodio Na + Intracelular Extracelular AL + H + AL H + AL AL Fracción no cargada liposoluble ALH + + H + ALH + Fracción cargada hidrosoluble ¡Bloqueo del canal ! Los AL de uso clínico deben atravesar la membrana para actuar Los AL combinan propiedades físico químicas que les permiten atravesar las membranas neuronales con una especificidad estructural. Ambas propiedades son fundamentales: una les permite llegar al sitio de acción, mientras que la otra reconocer un sitio dentro del canal de sodio voltaje-dependiente, que es el “receptor” de estas drogas.
  7. 7. 30 seg. bupivacaína (1 mg/ml) 90 seg. bupivacaína (1 mg/ml) 300 seg. bupivacaína (1mg/ml)     16 8 6 4 2 0,5  m Diámetro 70 - 120 15-30 10-15 0,5-0,25 m/seg Vel. Conducción +++ +++ +++ - Mielina 0 seg. bupivacaína (1mg/ml)  : propioceptivas/motoras  : tacto-presión  : husos musculares  : Dolor y temperatura Con dosis bajas de AL, no todas las fibras de un “filete nervioso” son “anestesiadas”. Primero se bloquean las fibras de menor diámetro, donde se encuentran las fibras A  , que conducen el dolor. Al aumentar la dosis de infiltración, todas las fibras dejan de conducir. Registro de la actividad de un filete nervioso
  8. 8. Amidas Ésteres (CH 2 ) n N R R C O O (CH 2 ) n N R R C O NH Estructura básica de los Anestésicos Locales <ul><li>Amina terciaria (hidrofílica) </li></ul><ul><li>Cadena alifática </li></ul><ul><li>Unión éster o amida </li></ul><ul><li>Anillo aromático (hidrofóbico) </li></ul>AL R3 N R R + H + R3 H N R R + AL AL H + :
  9. 9. H C O O N CH 3 COO- CH 3 cocaína O NH 2 C O CH 2 -CH 2 N CH 3 -CH 2 CH 3 -CH 2 procaína O C NH CH 2 N CH 3 -CH 2 CH 3 -CH 2 CH 3 CH 3 lidocaína ÉSTERES Benzocaína Tetracaína Butacaína Proparacaína AMIDAS Etidocaína Prilecaína Bupivacaína Ropivacaína POTENCIA DURACION 16 < 2 h 16 3 16 16 >4 h 2-4 h >4 h >4 h Propiedades generales
  10. 10. Principales derivados de ÉSTERES R1 R2 R3 C O R1 R2 O R3 CH 3 -CH 2 Benzocaína NH 2 H Procaína NH 2 H CH 2 -CH 2 N CH 3 -CH 2 CH 3 -CH 2 Cloroprocaína CH 2 -CH 2 N CH 3 -CH 2 CH 3 -CH 2 NH 2 Cl Tetracaína H 3 C-(CH 2 ) 3 -NH H CH 2 -CH 2 N CH 3 -CH 2 CH 3 -CH 2 N CH 3 COO- CH 3 Cocaína H H
  11. 11. Lidocaína CH N CH 3 -CH 2 CH 3 -CH 2 CH 3 Prilocaína CH N CH 3 -CH 2 CH 3 -CH 2 CH 2 CH 3 Etidocaína N CH 3 Mepivacaína CH 2 -CH2-CH3 N Ropivacaína CH 2 -CH2-CH2-CH3 N Bupivacaína Principales derivados de AMIDAS C O NH H 3 C H 3 C R CH 2 N CH 3 -CH 2 CH 3 -CH 2 * * * * * * = carbono quiral
  12. 13. Tres generaciones de AL: 1 ra generación : PROCAÍNA, Procainamida 2 da generación : LIDOCAÍNA, 3 ra generación : (S)-Ropivacaína, levobupivacaína Cada compuesto representa un hito especial en la historia de la cura del dolor. Los AL de 3 ra generación tiene menor cardio-toxicidad, y menor toxicidad en general, que sus predecesores, aunque por ahora son más caros.
  13. 14. Efectos adversos de los AL <ul><li>SNC : Excitabilidad en una primera fase </li></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Intranquilidad </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Temblor muscular </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Locuacidad </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Convulsiones tónico-clónico </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><li>Depresión en una segunda fase </li></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>del centro respiratorio </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Excepto Cocaína </li></ul></ul></ul></ul></ul>
  14. 15. Efectos adversos de los AL <ul><li>Vascular: Depresión del corazón </li></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Bradicardia </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Inotropismo (-) </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Disminución excitabilidad </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>Vasodilatación </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><ul><li>hipotensión </li></ul></ul></ul></ul></ul><ul><li>Excepto Cocaína </li></ul><ul><li>Hipersensibilidad: </li></ul><ul><li>1) Dermatitis alérgica </li></ul><ul><li>tardía : aparece tres días después de la administración y se caracteriza por la erupción macular o papular en la piel (RASH) </li></ul><ul><li>acelerada : aparece antes de tres días de la administración y se caracteriza por el desarrollo de uriticaria y/o angioedema </li></ul><ul><ul><ul><ul><li>2) Reaccciones anafilácticas </li></ul></ul></ul></ul>

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