UNIVERSIDAD EXPERIMENTAL RÓMULO GALLEGOS   ÁREAS CIENCIAS DE LA SALUD . MEDICINA             NÚCLEO CALABOZO              ...
Estos antibióticos ejercen su efectoantimicrobiano, al actuar sobre el ribosomabacteriano.Los que actúan sobre la subunida...
Los que actúan sobre la subnidad 50S del  ribosoma:4.- Cloranfenicol  Todos estos antibióticos tienen una actividad  selec...
Grupo de compuestos que constan de 4 anillosfusionados con un sistema de dobles enlacesconjugados.
Las tetraciclinas se unen reversiblementeal ribosoma 30S (BACTERIANO)Bloquea el acceso del aminoacil-t-RNA alcomplejo mRNA...
Infecciones por    Enfermedad de     CóleraClamidia           Lyme                                     • Vibrio• Linfogran...
SE LOGRA MEDIANTE UN FLUJO ACTIVO DESALIDA DEL FÁRMACO DEPENDIENTE DE Mg++MEDIADO POR LA PROTEÍNA DE RESISTENCIATetA. (BOM...
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 IRRITACIÓN DE LA MUCOSA GASTRICA ALTERACIONES DE COLOR EN LOS DIENTES DETENCIÓN TEMPORAL DEL CRECIMIENTO AL EXPONERSE...
 EFECTOS COLATERALES:MAREO, NAÚSEAS, VÓMITOS HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL BENIGNA:VISIÓN BORROSA Y CEFALEA.
Se originan en su estructura: dos azúcares aminaunidas por un enlace glucosídico a un núcleohexosa central (aminociclitol)
El antibiótico se une de manera aislada ala subunidad ribosomal 30SLo cual interfiere con el ensamblaje delaparato ribosom...
Es útil en el tratamiento de muchos gram-negativos:•   Pseudomonas aeruginosa _____ Enterobacter aerogenes•   Vibrio chole...
AMINO-            Administración       Unión a    Semivida ExcreciónGLUCÓSIDOS                            proteínas    (ho...
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 DEBILIDAD DE LA MUSCULATURA RESPIRATORIA PARÁLISIS FLÁCCIDA MIDRIASIS DIARREAS
ES LA SINTESIS DE ENZIMAS INACTIVADORAS,QUE PUEDEN CAUSAR RESISTENCIA CRUZADAENTRE VARIOS AMINOGLUCÓSIDOS.LA AMIKACINA ES ...
Es un derivado de la minociclina, concretamente9-t-butilglicilamida-minociclinaTERCERA GENERACIÓN DE LAS TETRACICLINAS.Sup...
Se une de forma reversible al sitio A de lasubunidad 30S del ribosoma bacterianoBloquea la entrada de moléculas ARNtInterf...
De amplio espectro, con actividad en gram-positivos y gram-negativos, anaerobios ybacilos intracelulares.  Gram positivos:...
Actividad frente a enterobacterias como:•   E. Coli y Klebsiella spp.•   Acinetobacter spp es multirresistente.•   H. infl...
Se administra en infusión intravenosa lenta (30 a60 minutos) diluido en solución salina al 0.9 %de 100ml. una primera dosi...
Bilis /                                         Heces                                         Orina                       ...
Es activo contra gram positivos y gram negativosMecanismo de acción: se une a la subunidadribosomal bacteriana 50S e inhib...
De amplio espectro: Bacterias gram positivos y gram negativos Microorganismos como la Rickettsias Contra anaerobios Se...
Cápsulas de 250 mg y 500 mg.Suspensión: Presentaciones conteniendo 125 o 250 mg porcada 5 mL.Solución (farmacéutica): que ...
El uso clínico se ha reducido debido a sus            problemas de toxicidad: Toxicidad hematológica: depresión tóxica de...
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  1. 1. UNIVERSIDAD EXPERIMENTAL RÓMULO GALLEGOS ÁREAS CIENCIAS DE LA SALUD . MEDICINA NÚCLEO CALABOZO BACHILLERES: SAMPAIO, LEIDYS CALABOZO – ESTADO GUÁRICO
  2. 2. Estos antibióticos ejercen su efectoantimicrobiano, al actuar sobre el ribosomabacteriano.Los que actúan sobre la subunidad 30S delribosoma:1.- Tetraciclinas: Ej. Doxiciclina, Tetraciclina2.- Aminoglucósidos: Ej. Estreptomicina,Neomicina, Gentamicina, Amikacina.3.- Glicilciclinas: Ej. Tigeciclina.
  3. 3. Los que actúan sobre la subnidad 50S del ribosoma:4.- Cloranfenicol Todos estos antibióticos tienen una actividad selectiva ante ribosomas procarióticos 70S
  4. 4. Grupo de compuestos que constan de 4 anillosfusionados con un sistema de dobles enlacesconjugados.
  5. 5. Las tetraciclinas se unen reversiblementeal ribosoma 30S (BACTERIANO)Bloquea el acceso del aminoacil-t-RNA alcomplejo mRNA-ribosoma en el sitio aceptorSe inhibe la síntesis de proteína bacteriana
  6. 6. Infecciones por Enfermedad de CóleraClamidia Lyme • Vibrio• Linfogranuloma • Causada por venéreo espiroquetas cholerae• Psitacosis • Garrapatas Fiebre Brucelosis y montañas Angiomatosis Neumonía por rocosas Micoplasma bacilar • Rickettsia Rickettsii
  7. 7. SE LOGRA MEDIANTE UN FLUJO ACTIVO DESALIDA DEL FÁRMACO DEPENDIENTE DE Mg++MEDIADO POR LA PROTEÍNA DE RESISTENCIATetA. (BOMBA DE EFLUJO)
  8. 8. Absorción Semivida Excreción TETRACICLINAS Oral (%) (Horas)ACCIÓN CORTAOXITETRACICLINA 58 9 RENAL YTETRACICLINA 77 8 HEPATOBILIARACCIÓNINTERMEDIA 66 12 RENALDEMOCLOCICLINAACCIÓN LARGADOXICICLINA 93 18 BILIS EN LASMINOCICLINA 95 16 HECES BIOTRANSFORMA- CIÓN HEPÁTICA
  9. 9.  IRRITACIÓN DE LA MUCOSA GASTRICA ALTERACIONES DE COLOR EN LOS DIENTES DETENCIÓN TEMPORAL DEL CRECIMIENTO AL EXPONERSE AL SOL O RAYOS ULTRAVIOLETAS.
  10. 10.  EFECTOS COLATERALES:MAREO, NAÚSEAS, VÓMITOS HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL BENIGNA:VISIÓN BORROSA Y CEFALEA.
  11. 11. Se originan en su estructura: dos azúcares aminaunidas por un enlace glucosídico a un núcleohexosa central (aminociclitol)
  12. 12. El antibiótico se une de manera aislada ala subunidad ribosomal 30SLo cual interfiere con el ensamblaje delaparato ribosomal funcionalOcasiona que la subunidad 30S del ribosoma completo nopueda leer de manera correcta el código genético
  13. 13. Es útil en el tratamiento de muchos gram-negativos:• Pseudomonas aeruginosa _____ Enterobacter aerogenes• Vibrio cholerae _____ Escherichia coli• Yersinia Pestis _____ Serrattia marcescens• Francisella tularensis No es útil en anaerobios (ya que se requiere del oxígeno para la incorporación del antibiótico) o bacterias intracelulares
  14. 14. AMINO- Administración Unión a Semivida ExcreciónGLUCÓSIDOS proteínas (horas) (%)AMIKACINA I.M , I.V 4-10 2-3 RENALGENTAMICINA I.M , I.V 5-9 2-3 RENALTOBRAMICINA I.M , I.V 1-10 2-2,5 RENALNEOMICINA I.M , I.V 2-5 2-3 RENALESTREPTOMICINA I.M 30-40 2-3 RENAL OTRAS VIAS DE ADMINISTRACIÓN: • INTRARRAQUIDEA • ORAL • TÓPICA: PIEL, OIDOS, OJOS, PERITONEO
  15. 15. Dosis total (mg/kg) Intervalo Cp pico Cp valle ADULTOS/ NIÑOS de dosis (mg/l) (mg/l) GENTAMICINA 3 a 5 / 2-2,5 8h 4a6 1a2 AMIKACINA 15/ 7,5 12 h 20 a 30 5 a 10ESTREPTOMICINA 15 / 7,5 12 h 20 a 30 <5 TOBRAMICINA 3 a 5 / 2 – 2,5 8h 4a6 1a2 NETILMICINA 1, 3 . 2 / 2- 2,5 8h 4a6 1a2
  16. 16. Ajuste en adultos con Intervalo Dosis Dosis Dosis Cl Cr > 50 Cl Cr 10-50 Cl Cr < 10insuficiencia (mg/kg) ml/min. ml/min. ml/min. renal GENTAMICINA 1,5 igual 12 - 24 24 - 48 AMIKACINA 5 - 7,5 12 24 24 - 48ESTREPTOMICINA 0,5 - 1 igual 24 - 72 72 - 96 TOBRAMICINA 1,5 igual 12 - 24 24 - 48 NETILMICINA 1,3 - 2,2 igual 12 - 24 24 - 48
  17. 17.  ACUMULACIÓN EN CÉLULAS TUBULARES PROXIMALES. AUMENTA LA CREATININA PLASMÁTICA. NIVELES PLASMÁTICOS ALTOS MANTENIDOS, MAS TÓXICOS. LA NEOMICINA, ES LAS MAS NEFROTÓXICA COCLEAR Y VESTIBULAR. ACUMULABLE HASTA SORDERA O LABERINTITIS CRÓNICA. ESTREPTOMICINA ES MAS OTOTÓXICO. VÉRTIGO Y PÉRDIDA DEL EQUILIBRIO.
  18. 18.  DEBILIDAD DE LA MUSCULATURA RESPIRATORIA PARÁLISIS FLÁCCIDA MIDRIASIS DIARREAS
  19. 19. ES LA SINTESIS DE ENZIMAS INACTIVADORAS,QUE PUEDEN CAUSAR RESISTENCIA CRUZADAENTRE VARIOS AMINOGLUCÓSIDOS.LA AMIKACINA ES LA MENOS SENSIBLE A ESTASENZIMAS
  20. 20. Es un derivado de la minociclina, concretamente9-t-butilglicilamida-minociclinaTERCERA GENERACIÓN DE LAS TETRACICLINAS.Superar problemas de resistencias:Con la producción de bombas de eflujoProtección ribosómica.
  21. 21. Se une de forma reversible al sitio A de lasubunidad 30S del ribosoma bacterianoBloquea la entrada de moléculas ARNtInterfiriendo en la formación del péptido einhibiendo la síntesis de proteínasbacterianas.
  22. 22. De amplio espectro, con actividad en gram-positivos y gram-negativos, anaerobios ybacilos intracelulares. Gram positivos: Streptococcus ___ S. pneumoniae Resistente a la penicilina Staphylococcus ____ S. aureus Sensible y resistente a la metilciclina Enterococcus faecalis y enterococcus faecium Sensibles y resistentes a la vancomicina Listeria monocytogenes
  23. 23. Actividad frente a enterobacterias como:• E. Coli y Klebsiella spp.• Acinetobacter spp es multirresistente.• H. influenzae, Serratia spp• Stenotrophomonas maltophilia• Moraxella• Salmonella spp• Shigella spp.Es activa frente a la mayoría de los anaerobios:• Peptostreptococcus spp.• P. acnes• Clostridium perfringens y clostridium difficile.
  24. 24. Se administra en infusión intravenosa lenta (30 a60 minutos) diluido en solución salina al 0.9 %de 100ml. una primera dosis de 100mg, seguidode 50 mg cada 12 horas posteriormente.No hay necesidad de ajustar dosis en caso deinsuficiencia renal o hepática. Sólo indicado enedad adulta. No está disponible la vía oral.
  25. 25. Bilis / Heces Orina (22% sin cambio) Otro Unión a proteínas de la tigeciclinacirculante en plasma 71 - 87% Se elimina primariamente por la viabiliar/ fecal inalterado Afecta la actividad de las isoformasdel citocromo (CYP) P450 Tiene un bajo potencial deinteracciones medicamentosas.
  26. 26. Es activo contra gram positivos y gram negativosMecanismo de acción: se une a la subunidadribosomal bacteriana 50S e inhibe la sintesis deproteina y la reacción de transferasa depeptidilo.
  27. 27. De amplio espectro: Bacterias gram positivos y gram negativos Microorganismos como la Rickettsias Contra anaerobios Se usa en el tratamiento de la meningitis bacteriana. Vía intravenosa u oral. se absorbe por completo por vía oral Semivida de 4.1 horas entra con facilidad al LCR Eliminación: metabolización hepática ____ Renal
  28. 28. Cápsulas de 250 mg y 500 mg.Suspensión: Presentaciones conteniendo 125 o 250 mg porcada 5 mL.Solución (farmacéutica): que contiene cloranfenicol al 0.5%Ungüento oftálmico: con cloranfenicol en concentracionesdel 1%.Solución ótica: Presentación para instilación en el oído con0.5% de fármaco.
  29. 29. El uso clínico se ha reducido debido a sus problemas de toxicidad: Toxicidad hematológica: depresión tóxica demédula ósea. Síndrome gris del recién nacido. Toxicidad neurológica: depresión, cefaleas yconfusión mental.

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