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IMIDAZOLES Y
TRIAZOLES
 Nadrissa Pérez
 2-11-3737
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incluyen dos clases
generales, que son los
imidazoles y los triazoles.
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ACTIVIDAD ANTIMICÓTICA
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MECANISMO DE ACCIÓN
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CETOCONAZOL
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sido reemplazado por el itraconazol en el
tratamiento de todas l...
ITRACONAZOL
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS
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proporcional a la dosis y que puede pro...
FLUCONAZOL
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
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gastrointestinales; la pr...
EFECTOS ADVERSOS
 Cuando se utilizan dosis superiores a 200 mg/día a veces
surgen náusea y vómito.
 Los pacientes que re...
VORICONAZOL
 El voriconazol es un triazol con estructura similar a la
del fluconazol pero con mayor actividad in vitro, un...
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN
 Su biodisponibilidad oral es 96% y su fijación a las
proteínas es de 56%.
 Su absorc...
POSOLOGÍA
 El tratamiento casi siempre comienza con una
solución intravenosa de 6 mg/kg cada 12 h en dos
dosis, seguida d...
IMIDAZOLES Y TRIAZOLES DE
APLICACIÓN LOCAL
 Son antimicóticos sintéticos que se utilizan de
manera local y por vía sistém...
CLOTRIMAZOL
 La absorción del clotrimazol es menor de 0.5% después de
aplicarlo en la piel intacta; en la vagina es de 3 ...
MICONAZOL
 El miconazol penetra fácilmente en el estrato
córneo de la piel y persiste en ese sitio durante
más de cuatro ...
TERCONAZOL Y BUTOCONAZOL
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guarda semejanza estructural con el c...
 El butoconazol es un imidazol muy similar al
clotrimazol.
 El nitrato de butoconazol (MYCELEX 3, otros)
se comercializa...
 TIOCONAZOL
 El tioconazol (VAGISTAT 1) es un imidazol que se distribuye
para tratar la vulvovaginitis por Cándida. A la...
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AZOLES

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Imidazoles y Triazoles, Clasificación, Mecanismo de acción, Absorción, Distribución, Excreción, Aplicaciones terapéuticas, Dosis y Efectos adversos.
Bibliografía: Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 11ª edición.

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AZOLES

  1. 1. IMIDAZOLES Y TRIAZOLES  Nadrissa Pérez  2-11-3737
  2. 2.  Los antimicóticos azólicos incluyen dos clases generales, que son los imidazoles y los triazoles.  Comparten el mismo espectro y mecanismo de acción contra los hongos.
  3. 3. ACTIVIDAD ANTIMICÓTICA  Como grupo, los azoles tienen gran utilidad clínica contra Cándida albicans, Cándida tropicalis, Cándida parapsilosis, Cándida glabrata, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, especies de Coccidioides, Paracoccidioides brasiliensis y dermatófitos.  La sensibilidad de especies de Aspergillus, Scedosporium apiospermum (Pseudallescheria boydii), Fusarium y Sporothrix schenckii es intermedia.  Cándida krusei y los agentes causales de mucormicosis son resistentes.
  4. 4. MECANISMO DE ACCIÓN  En la concentración que se logra con la administración sistémica, el efecto principal de los imidazoles y triazoles en los hongos es inhibir a la desmetilasa de 14-α-esterol, enzima del citocromo P450 (cytochrome P450, CYP) microsómico.
  5. 5. CETOCONAZOL  Para administración oral, el cetoconazol ha sido reemplazado por el itraconazol en el tratamiento de todas las micosis.  El itraconazol carece de la hepatotoxicidad y la supresión de corticosteroides que caracterizan al cetoconazol, en tanto retiene casi todas las propiedades farmacológicas de este último y extiende el espectro antimicótico.
  6. 6. ITRACONAZOL
  7. 7. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN  El itraconazol (SPORONOX) se comercializa en forma de cápsula y en dos presentaciones en solución, una para administración oral y otra para administración intravenosa.  El itraconazol se metaboliza en el hígado.  La semivida del itraconazol en estado estable es de 30 a 40 h.  La concentración constante de itraconazol no se alcanza hasta cuatro días de iniciado el tratamiento; por tanto, se recomienda administrar una dosis de carga al comenzar el tratamiento de una micosis profunda.
  8. 8. APLICACIONES TERAPÉUTICAS  El itraconazol en forma de cápsula es el fármaco preferente en pacientes con infecciones insidiosas o no meníngeas por B. dermatitidis, H. capsulatum, P. brasiliensis y C. immitis.  Esta presentación también es útil en el tratamiento de la aspergilosis invasora insidiosa fuera del SNC, ante todo una vez que se ha estabilizado la infección con anfotericina B.  La solución de itraconazol es eficaz y está aprobada para usarse en la candidosis bucofaríngea y esofágica.
  9. 9. EFECTOS ADVERSOS  El itraconazol origina un efecto inotrópico que es directamente proporcional a la dosis y que puede producir insuficiencia cardíaca congestiva en los pacientes con una función ventricular deficiente.  POSOLOGÍA  En el tratamiento de las micosis profundas se administra una dosis de carga de 200 mg de itraconazol cada 8 h durante los primeros tres días.  El régimen de mantenimiento consiste en la administración de dos cápsulas de 100 mg cada 12 h con los alimentos.
  10. 10. FLUCONAZOL
  11. 11. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN  El fluconazol oral se absorbe casi por completo en las vías gastrointestinales; la presencia de alimentos o la acidez gástrica no modifican su biodisponibilidad.  La excreción renal representa más de 90% de la eliminación y la semivida es de 25 a 30 h.  Penetra fácilmente en líquidos corporales, incluidos esputo y saliva.  Las concentraciones en el líquido cefalorraquídeo (LCR) son de 50 a 90% de los valores simultáneos en plasma.
  12. 12. EFECTOS ADVERSOS  Cuando se utilizan dosis superiores a 200 mg/día a veces surgen náusea y vómito.  Los pacientes que reciben 800 mg/día por lo general necesitan antieméticos en administración parenteral.  En algunos casos aparece alopecia reversible con una dosis de 400 mg/día. DOSIS  El fluconazol (DIFLUCAN, otros)  La dosis va de 50 a 800 mg una vez al día, y ésta es idéntica por vía oral e intravenosa.  Los niños son tratados con 3 a 6 mg/kg/día.
  13. 13. VORICONAZOL  El voriconazol es un triazol con estructura similar a la del fluconazol pero con mayor actividad in vitro, un espectro más extendido y deficiente solubilidad en agua.
  14. 14. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN  Su biodisponibilidad oral es 96% y su fijación a las proteínas es de 56%.  Su absorción no necesita del ácido gástrico.  Menos de 2% del fármaco original se recupera en la orina, aunque 80% de los metabolitos inactivos se secretan en ésta.  La semivida de eliminación plasmática es de 6 h.
  15. 15. POSOLOGÍA  El tratamiento casi siempre comienza con una solución intravenosa de 6 mg/kg cada 12 h en dos dosis, seguida de 4 mg/kg cada 12 h.  Se debe aplicar a velocidad de 3 mg/kg/h, no en forma de bolo.  Una vez que el paciente mejora, se pasa a la vía oral, con dosis de 200 mg cada 12 h.  Cuando el paciente no responde se administran 300 mg cada 12 h.
  16. 16. IMIDAZOLES Y TRIAZOLES DE APLICACIÓN LOCAL  Son antimicóticos sintéticos que se utilizan de manera local y por vía sistémica.  Entre las indicaciones para su uso local están dermatofitosis, tiña versicolor y candidosis mucocutánea.  La resistencia a los imidazoles o triazoles es muy infrecuente en los hongos que producen tiña.
  17. 17. CLOTRIMAZOL  La absorción del clotrimazol es menor de 0.5% después de aplicarlo en la piel intacta; en la vagina es de 3 a 10%. Incluso tres días después de la administración vaginal, persiste en concentraciones fungicidas. La pequeña cantidad que se absorbe es metabolizada en hígado y excretada en la bilis.  EFECTOS ADVERSOS  En una pequeña fracción de los pacientes que reciben clotrimazol en la piel, puede surgir sensación punzante, eritema, edema, vesículas, descamación, prurito y urticaria. Si el producto se aplica en la vagina, cerca de 1.6% de las mujeres que lo reciben manifestará ardor leve.
  18. 18. MICONAZOL  El miconazol penetra fácilmente en el estrato córneo de la piel y persiste en ese sitio durante más de cuatro días después de aplicado. En la sangre, se absorbe menos de 1%. En la vagina, la absorción no rebasa 1.3%.  Entre los efectos adversos de la aplicación local en vagina están ardor, prurito o irritación en 7% de las mujeres y pocas veces cólicos (0.2%), cefalalgia, ronchas o erupciones cutáneas. Después de aplicación en la piel, rara vez surgen irritación, ardor y maceración.
  19. 19. TERCONAZOL Y BUTOCONAZOL  El terconazol (TERAZOL, otros) es un triazol ketálico que guarda semejanza estructural con el cetoconazol.  El mecanismo de acción es semejante al de los imidazoles. El óvulo vaginal de 80 mg se coloca diariamente a la hora de acostarse durante tres días, en tanto que la crema vaginal al 0.4% se aplica durante siete días y la crema al 0.8% durante tres días.
  20. 20.  El butoconazol es un imidazol muy similar al clotrimazol.  El nitrato de butoconazol (MYCELEX 3, otros) se comercializa en forma de crema vaginal al 2%; se aplica al acostarse en mujeres ingrávidas. La respuesta durante el embarazo es más lenta, así que se recomienda un esquema de seis días (durante el segundo y tercer trimestres).
  21. 21.  TIOCONAZOL  El tioconazol (VAGISTAT 1) es un imidazol que se distribuye para tratar la vulvovaginitis por Cándida. A la hora de acostarse, la mujer se aplica una sola dosis de 4.6 g de la pomada que contiene 300 mg del fármaco.  OXICONAZOL, SULCONAZOL Y SERTACONAZOL  Estos derivados del imidazol se utilizan para el tratamiento tópico de las infecciones causadas por los dermatofitos patógenos más comunes.

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