Successfully reported this slideshow.
We use your LinkedIn profile and activity data to personalize ads and to show you more relevant ads. You can change your ad preferences anytime.

Antidepresivos capacitacion

1,453 views

Published on

  • Be the first to comment

  • Be the first to like this

Antidepresivos capacitacion

  1. 1. Psicofármacos Becados Psiquiatría adultos. Usach. Capacitación continua
  2. 2. Introducción Las neuronas se vinculan por relaciones de proximidad, pues no llegan a tocarse, a esa unión funcional se la llama sinapsis.
  3. 3. Hipótesis monoaminérgica  Sugiere que la depresión es producida por una deficiencia de Serotonina, Noradrenalina y Dopamina
  4. 4. Hipótesis del receptor del neurotransmisor en la acción del antidepresivo El antidepresivo bloquea la bomba de recaptación produciendo que haya más NT en la sinapsis El incremento de NT produce “Down Regulation” de los receptores.
  5. 5. ¿Cuáles son las clases de Antidepresivos que conocemos?  Inhibidores de la monoaminooxidasa  Antidepresivos tricíclicos  Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina  Inhibidores no selectivos de la recaptación de serotonina  Inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina  Inhibidores duales de la recaptación de serotonina  Inhibidores de la recaptación de la dopamina-noradrenalina  Inhibidores de la recaptación de noradrenalina
  6. 6. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)  Fueron los primeros antidepresivos descubiertos en los años 1950.  Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas  Se ha reemplazado su utilización debido a numerosas interacciones farmacológicas. Moclobemida  Inhibidor reversible de la MAO-A.  Carece de las interacciones alimentarias y farmacológicas de los IMAO clásicos.
  7. 7. Antidepresivos Tricíclicos (TC)  Sus propiedades antidepresivas fueron descubiertas de forma inesperada entre los años 1950 y 1960.  Son considerados fármacos no selectivos pues actúan por lo menos en cinco niveles.
  8. 8. ATC Parte 1. La porción inhibidora del ATC aparece insertada en el transportador de serotonina (TSER), bloqueándolo y produciendo un efecto antidepresivo.
  9. 9. ATC Parte2. La porción inhibidora de la recaptación de NE del ATC aparece insertada en el transportador de NE (TNE), bloqueándolo y ocasionando un efecto antidepresivo
  10. 10. ATC Bloqueo receptores 5HT2A En esta figura la porción 5HT A del ATC aparece insertada en el receptor 5HT2A, bloqueándolo y produciendo un efecto antidepresivo así como mejorando el sueño.
  11. 11. ATC Bloqueo receptores 5HT2C En esta figura el ATC aparece con su porción 5HT2C insertada en el receptor 5HT2C, bloqueándolo y produciendo un efecto antidepresivo.
  12. 12. Algunos tipos de ATC  Imipramina  Amitriptilina  Clomipramina  Desipramina  Nortriptilina
  13. 13. ATC Indicaciones terapéuticas  Trastorno depresivo especialmente en depresiones endogenas  Trastorno obsesivo-compulsivo  Enuresis  Dolor crónico
  14. 14. Efectos adversos de los ATC  Sequedad bucal  visión borrosa  Cansancio  retención urinaria  aumento de peso  Arritmias  convulsiones
  15. 15. ISRS Introducción  Fueron introducidos a fines de los años 80.  Se han convertido en los antidepresivos más utilizados en la mayoría de los países desarrollados.  Existen 6 agentes principales dentro de este grupo.
  16. 16. ISRS Fluoxetina Sertralina Paroxetina Fluvoxamina Citalopram Escitalopram
  17. 17. Mecanismos de acción Los ISRS producen la inhibición del Transportado r de serotonina (TSER). La porción inhibidora del ISRS se insertó en la bomba de recaptación de serotonina (TSER) , bloqueándolo produciendo el efecto Antidepresivo.
  18. 18. Ventajas  Son medicamentos más seguros y tolerables que los ADT (Antidepresivos tricíclicos)  Son excelente opción en pacientes epilépticos o cardiópatas (modifican poco el umbral convulsivo)  Fácil dosificación ( una toma diaria)  En la mayoría de los pacientes los efectos secundarios son mínimos.
  19. 19. Efectos secundarios  Frecuentes:  Náuseas  Aumento del ritmo intestinal  Ansiedad  Cefalea  Insomnio  Sedación  Boca seca  Aumento de la sudoración Sedación Parestesias Disminución de peso
  20. 20. Efectos secundarios Síntomas extrapiramidales:  Acatisia  Distonía  Parkinsonismo Efectos Neurológicos • Cefalea tensional Trastornos sexuales  Disminución de la libido  Anorgasmia  Retardo eyaculatorio
  21. 21. Fluoxetina Mecanismo de acción  Esta acción contribuye clínicamente a una disminución de la fatiga, los pacientes detectan mayor energía incluso desde las primeras dosis. Importante acción terapéutica en la depresión mayor
  22. 22. Fluoxetina
  23. 23. Fluoxetina Principales indicaciones terapéuticas  Depresión  Bulimia Nerviosa  Trastorno Obsesivo compulsivo Otras indicaciones terapéuticas  Fatiga crónica  Trastorno de pánico  Trastorno distímico  Fibromialgia  Eyaculación Precoz  Dependencia de sustancias  Alcoholismo  Fobia social  Trastorno límite de la personalidad  Obesidad  Disforia premenstrual  Cefalea crónica en depresión
  24. 24. Fluoxetina Contraindicaciones y precauciones especiales de empleo  Está contraindicada la administración conjunta con IMAO.  Se asocia a un menor riesgo de producir un Sd. de retirada Serotoninérgica debido a su vida media prolongada.  Tiene el mismo riesgo que otros ISRS de desarrollar cuadros maniformes.
  25. 25. Fluoxetina Efectos secundarios Mayor al 10%  Insomnio  Cefalea  Ansiedad  Nerviosismo  Disminución de la libido  Nauseas, diarrea, anorexia, sequedad de boca.  Debilidad , temblor  Bostezo, faringitis Entre 1-10% •Mareo, agitación, amnesia, labilidad emocional, Trastornos del sueño. •Vasodilatación , fiebre, dolor pectoral, HTA, palpitación •Rash, prurito •Impotencia, alteración de la eyaculación, incontinencia urinaria •Dispepsia, estreñimiento •Diaforesis, visión borrosa, tinitus.
  26. 26. Sertralina
  27. 27. Sertralina Indicaciones Terapéuticas Principales indicaciones  Tratamiento de los síntomas de Depresión  Distimia  Trastorno Obsesivo-compulsivo  Trastorno de Angustia  Trastorno por estrés postraumático Otras indicaciones • Fobia social • Trastorno disfórico premenstrual • Agresividad y alteraciones de conducta (en el contexto de un autismo, Enf. Parkinson, retraso mental) • Alcoholismo
  28. 28. Sertralina Reacciones Adversas RAM Porcentaje Cefalea 1,3 Estreñimiento 2,1 Exantema 2,1 Anorexia 2,8 Palpitaciones 3,5 Vómitos 3,8 Nerviosismo 4,4 Dispepsia 6 Temblor 6 Sequedad de boca 7 Somnolencia 7,5 Insomnio 7,6 Diarrea 8,4 Sudación 8,4 Vértigo 11,7 Náuseas 14,3 Disfunción sexual masculina 15,5
  29. 29. Paroxetina Introducción  Comercializada por primera vez en 1991.  En el año 2006 fue el quinto antidepresivo más vendido en USA.
  30. 30. Paroxetina
  31. 31. Paroxetina Indicaciones Terapéuticas  Actualmente tiene la aprobación de la FDA para los siguientes trastornos: o Trastornos depresivos o Trastorno obsesivo-compulsivo o Trastorno de pánico o Fobia social o Trastorno por estrés postraumático o Trastorno de ansiedad generalizado o Trastorno disfórico premenstrual
  32. 32. Citalopram
  33. 33. Usos clínicos  Trastorno depresivo  Trastorno de ansiedad  Depresión con ansiedad  Trastorno de ansiedad generalizada  Trastornos fóbicos  Crisis de angustia  Trastorno Obsesivo compulsivo  Tricotilomania  Disforia premenstrual
  34. 34. Escitalopram  Fármaco que sólo contiene la forma pura S.  Lo que puede eliminar las propiedades antihistamínicas y de inhibición de CYP4502D6.  Esto contribuye además que sea predecible la eficacia a dosis más bajas de escitalopram.  Está considerado como el ISRS mejor tolerado con las menores interacciones farmacológicas mediadas por CYP450.  Su precio relativamente alto en el mercado.
  35. 35. Otros grupos de antidepresivos
  36. 36. Inhibidores de la recaptación de Serotonina-Noradrenalina Venlafaxina y Desvenlafaxina
  37. 37. Inhibidores de la recaptación de la Dopamina-Noradrenalina Bupropión  Sintetizado en 1966  Fue aprobado en 1985 como antidepresivo en los Estados Unidos  Su comercialización se retrasa por provocar crisis convulsivas en pacientes bulímicos  En 1996 se aprobó su uso como agente adyuvante en el abandono del tabaquismo.
  38. 38. Inhibidores de la recaptación de la Dopamina-Noradrenalina Farmacodinamia  Aunque se desconoce su mecanismo de acción, es distinto de otros antidepresivos.  Se ha definido com IRND (NE/Dopa) sin actividad serotoninérgica.  Inhibe los transportadores de dopamina y Noradrenalina. Indicaciones terapéuticas:  Episodio depresivo mayor  Depresión en el trastorno afectivo bipolar  Abandono del tabaquismo
  39. 39. Estabilizadores del ánimo
  40. 40. ¿Qué es un estabilizador del ánimo?  Originalmente, un Estabilizador del ánimo era un fármaco que trataba manía y prevenía su recurrencia, de esta manera “estabilizaba” el polo maníaco del Trastorno Bipolar.  Más recientemente, este concepto ha sido definido de una manera más amplia; “algo que actúa como el Litio” , “anticonvulsivante empleado en el tratamiento del T.B”, “Antipsicótico atípico utilizado en el tratamiento del T.B”, entre otras..
  41. 41. ¿Qué es un estabilizador del ánimo?  Más que utilizar el término “estabilizadores del ánimo” algunos autores argumentarían que lo que existen son fármacos que tratan alguna de las cuatro fases diferentes del trastorno Bipolar.  Se designa clásicamente con este nombre a “aquellos fármacos que permiten tratar y prevenir episodios maniacos, depresivos, mixtos dentro de las enfermedad bipolar”.
  42. 42. Estabilizadores del ánimo Litio Anticonvulsivantes: - Valproato - Carbamazepina - Lamotrigina
  43. 43. Litio  Litio deriva del griego “Lithos” que significa piedra. Johan Artwedson extrajo el mineral Petalíta , un elemento con aplicaciones terapéuticas Fue su introducción farmacológica por Dr. John Cade. Se logró extraer por electrólisis sal de Litio. La FDA aprueba su uso terapéutico en manías
  44. 44. Litio
  45. 45. Litio Indicaciones  TAB: primera línea en episodios maníacos asociado a antipsicóticos.  Episodios depresivos Bipolares.  Trastorno esquizoafectivo.  Esquizofrenia. Otros usos •Ciclotimia •Trastorno por estrés post-traumático •Trastorno obsesivo-compulsivo •Trastorno Límite de la personalidad
  46. 46. Litio Efectos adversos Hasta el 75% experimenta algún tipo de efecto secundario •Efectos cardiovasculares •Efectos endocrinos •Efectos gastrointestinales •Efectos dermatológicos •Efectos oftalmológicos. •Efectos renales. •Efectos hematológicos •Efectos sobre el sistema nervioso Central (SNC)
  47. 47. Signos y síntomas de la intoxicación por Litio
  48. 48. Ácido Valproico  Sintetizado en 1882.  Utilizado desde 1967 como antiepiléptico.  Su uso fue aprobado por la FDA en 1978.  En 1995 se aprueba su uso en TAB.
  49. 49. Ácido Valproico Farmacocinética  Se absorbe bien vía oral.  Concentración máxima entre 3 a 5 horas.  No es inductor de enzimas hepáticas.  Unión a proteínas plasmáticas 90%.  Vida ½ de 9 a 18 hrs.  Metabolismo principalmente hepático.  NP útil: 50-100 mcg/ml
  50. 50. Ácido Valproico Farmacodinámica  Se le relaciona con el incremento de GABA en zonas del cerebro.  Aumenta la liberación de GABA y disminuye su recaptación, potenciando su transmisión.  Atenúa su excitación neuronal mediada por Glutamato.
  51. 51. Ácido Valproico El Valproato puede ejercer efectos antimaníacos cambiando la sensibilidad de los Canales de Na+ voltaje dependientes (CSVD). La inhibición de los CSVD daría lugar a una disminución de la entrada de Na+ y esto a su vez a la reducción de la neurotransmisión excitadora glutamatérgica, lo que es un posible mecanismo eficaz para la manía.
  52. 52. Ácido Valproico Indicaciones  TAB: primera línea asociado a antipsicótico para episodios maníaco y mixtos.  Esquizofrenia: Útil en pacientes con importante labilidad afectiva, agitación o agresividad.  Útil en TP con agresividad, ansiedad e irritabilidad.
  53. 53. Reacciones adversas Ácido Valproico  Náuseas, vómitos , diarreas.  Temblor postural (9,3%).  Aumento de peso (7%).  Aumento de amonio (20-50%).  Alopecia (8%).  Pancreatitis y Toxicidad hepática. Embarazo y Lactancia  Malformaciones congénitas (11%).  Asociar a ácido fólico+Vitamina K
  54. 54. Carbamazepina Introducción  Sintetizada en 1952. Inicio de uso en 1960 como antiepiléptico.  Este anticonvulsivante fue el primero en mostrarse efectivo en la fase maníaca del TAB. Farmacocinética  Máxima concentración a las 2-8 hrs.  Unión a proteínas plasmáticas en un 75%.  Vida media entre 10 y 20 hrs. Tiene metabolismo hepático.  Nivel terapéutico de 6-12 mcg /ml.
  55. 55. Carbamazepina Farmacodinámica  Mecanismo de acción aún no está claro.  Se piensa que actúa bloqueando canales de sodio voltaje dependientes (CSVD) específicamente en la subunidad alfa de los CSVD.  Todo esto reduce la entrada de sodio a la neurona disminuyendo a su vez las descargas neuronales de alta frecuencia.  Podría también tener efecto sobre los canales de K+ , esto disminuiría el recambio de GABA, potenciando la acción inhibitoria del GABA.
  56. 56. Indicaciones Carbamazepina  TAB  Manía (eficacia similar a Litio y A. Valproico).  Depresión (eficacia inferior a litio y A.V).  Profilaxis de manías.  EQZ  Descontrol de impulsos  Trastornos orgánicos
  57. 57. Carbamazepina Efectos adversos >10%  Náuseas  Mareos  Vómitos  Exantema  Leucopenia 1-10%  Diplopía Diarrea  Eosinoflia Trombocitopenia  Aumento de peso  Edema SSIADH < 1%  Distonía Nistagmo Parestesias  Fotosensibilidad
  58. 58. Efectos adversos Carbamazepina < 0,01%  Stevens-Johnson Agranulocitosis Galactorrea Bradicardia
  59. 59. Lamotrigina Farmacocinética  Absorción oral rápida.  Es bien tolerada a diferencia de otros anticonvulsivantes.  Concentración máxima a las 2 horas.  Se une a proteínas Plasmáticas en un 55%.  Vida media de 24-35 hrs. Farmacodinámica Mecanismo desconocido. Al parecer actúa a través del bloqueo de canales de Na+ y del bloqueo de receptores 5HT3.
  60. 60. Indicaciones Lamotrigina  TAB: Útil en episodios maníacos y depresivos, además de profilaxis.  Tiene un perfil de eficacia relativamente exclusivo para la fase depresiva del TAB.  No tiene clara utilidad en episodios depresivos unipolares. Posología  Monoterapia: 25 mg/día primeras dos semanas.  50 mg/día en monodosis en las siguientes semanas. Incrementos de 50 mg/día cada 2 semanas(una o dos tomas diarias)
  61. 61. Efectos adversos Lamotrigina  Exantema maculo-papular: (7%)  Astenia  Cefalea  Náuseas Muy infrecuentes  Stevens-Johnson  CID  Agranulocitosis  Psicosis.
  62. 62. Características de los Tres principales Estabilizadores del ánimo

×