Formas Solidas de dosificación farmaceutica

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Formas Solidas de dosificación farmaceutica

  1. 1. FORMAS DE DOSIFICACION FARMACEUTICA FORMAS SOLIDAS
  2. 2. POLVOS Preparaciones para uno interno o externo Componentes pulverizados, mezclados o no, con o sin adición de coadyuvantes indiferentes Subdivididos en dosis unitarias o sin subdividir.
  3. 3. POLVOS Polvos simples y mezclados « de caja » (polvos gástricos) Dosificados - Pesados por separado y envasados en papeletas, sellos, cápsulas de gelatina o ampollas desecadas Sustancias de relleno en la preparación de gránulos, grageas, tabletas, suspensiones y otros.
  4. 4. POLVOS Polvos simples Constan de una sola sustancia Polvos compuestos Constituídos por varias sustancias Polvos dosificados Polvos no dosificados
  5. 5. POLVOS Productos desecados al aire, formados por partículas sólidas La forma y tamaño de su partícula elemental depende del proceso de preparación Los elementos constitutivos se mantienen unidos por cohesión Cristales individuales, sustancia amorfa o un agregado de partículas (no separables por los procedimientos de mezcla)
  6. 6. POLVOSPreparación Pulverización mecánica (Molino de bolas, de percusión, de pistilo, desintegradores, microionizadores, Cristalización Sublimación (liofilizadores) Microionizados tamaño de partícula < 10 µm
  7. 7. POLVOSPropiedades Dimensionales Tamaño o forma de las partículas Superficiales Adsorción de vapores y gases, porosidad. Reológicas Comportamiento de flujo (adición de fluentes) granulación Tecnológico-farmacéuticas Solubilidad, relación TP-Actividad clínica Energía Superficial, formación de aglomerados, sobrecarga eléctrica durante la pulverización
  8. 8. POLVOS
  9. 9. POLVOSBases para uso externo Inorgánicas -Talco, óxido de Zn o Mg, carbonato de Mg, tierra silícea, arcilla blanca, dióxido de titanio, dióxido de silicio de alta dispersión
  10. 10. POLVOSBases para uso externo Orgánicas Estearatos (Al, Mg, Zn) Almidón Lactosa
  11. 11. POLVOSPolvos Especiales Polvos Refrescantes Polvos grasos Polvos astringentes Polvo antiprurriginoso y analgésico Polvos desinfectantes Polvos de sulfonamidas y de antibióticos Azufre en Polvo
  12. 12. Tabletas Formas de dosificación unitaria sólida con o sin diluyentes que se obtienen mediante compresión a partir de polvos secos, cristales o granulados Tabletas comprimidas y moldeadas Pueden tener forma cilíndrica, cúbica, bastoniforme, lenticular, ovoide, esférica
  13. 13. Tabletas Grupo Absorción, efecto local Tipo de tabletasTabletas Tracto gastro-intestinal Tabletas (en general)perorales de masticar, multicapa recubiertas, de Depot (retardadas), efervescentes, cambiadoras de iones, núcleos de grageas, con armazón interno, cuticulares Efecto retardado de Depot, cambiadoras de iones, multicapa, recubiertas, resistentes al jugo gástrico, núcleos de grageas, con armazón internoTabletas orales Cavidad buco-faríngea Tabletas para chupar, sublinguales, bucales Espacio sublingual Bolsa gingivalTabletas Vasos. músculos, tejido Tabletas para inyección, Tabletas paraparenterales hipodérmico implantaciónTabletas para uso Superficie corporal y cavidades Tabletas para soluciones oftálmicas,externo corporales vaginales, uretrales, conos dentales
  14. 14. Tabletas Compresión directaCompresión de medicamentospulveriformes o de mezclas demedicamentos y coadyuvantes sintratamiento previo Solo algunos medicamentos se prestan a la compresión si la adhesión entre partículas permite una buena solidez
  15. 15. TabletasSe puede favorecer la compresióndirecta modificando las característicasdel granulado (tamaño y forma de losgránulos) por:Adición de coadyuvantes (ligantes,reguladores de flujo, desmodeladores)Dispositivos mecánicos (p ej: altaspresiones de compresión)
  16. 16. TabletasCoadyuvantesAumentan la propiedades fluentes facilitan la compresión delos materiales pulverulentos (capacidad ligante). Confierenresistencia a los comprimidos (efecto ligante-desecante).Elementos de relleno CompresiónLigantesFluyentesLubrificantesDesmoldeadoresDisgregantes
  17. 17. TabletasCoadyuvantes - AlmidonesLa adición de 10-20% promueve la compresión denumersos medicamentosAcido acetilsalicílicoFenazonaSales de quininaSalicilato de SodioFenobarbital sódicoSulfatiazolSalicilato de fenilo
  18. 18. TabletasCoadyuvantes - CelulosaAprox 1500 unidades en linea de d-glucosa unidas porenlaces 1,4 β-glucosídicos. Se dan interacciones lateralespor puentes de hidrógeno.La MCC es fisiológicamente indiferenteFabricable con alta purezaMal medio de cultivo de microorganismosCon bajas presiones relativas menores se consiguencomprimidos resistentesMaterial de soporte de líquidos, semisólidos o sustancias higroscópicas.
  19. 19. TabletasCoadyuvantesLactosaObtenida por cristalización, centrifugación ydesecación o por desecación de aspersión desuero de leche.Produce tabletas de gran durezaDioxido de Silicio de Alta DispersiónPresenta una gran superficie específica y tieneventajas como regulador de flujo
  20. 20. Granulados GranulaciónTransformación de las partículas de polvo engránulos, mejorando su fluidez, conservandola capacidad de cohesión del polvo yaportando un tamaño de partícula adecuadoEfectosLlenado uniforme de las matrices decompresión, uniformidad de las tabletas y dela dosificación
  21. 21. Granulados Requisitos de un GranuladoSer lo mas regular posible en forma y colorGrado de dispersión de tamaño estrecho y nomas del 10% de polvo libreBuena fluidezSuficiente resistencia mecánicaNo estar demasiado seco (3-5% de humedadresidual)Desleirse bién en agua
  22. 22. GranuladosGranulación progresiva Granulación regresivaMétodos Contínuos Métodos Discontinuos Granulación en Granulación en Seco HúmedoEn tambor Por capas de Según su unión Según su fabricación remolinoEn caldera Granulados costrosos Granulados por Por mezclador de aglomeración cargas Granulados deEn platos de granular concreción Por tamborEn cinta mezclador detransportadora nebulizados Según su fabricaciónPor nebulización seca Granulados por compresiónPor nebulización Granulados porcondensada tamizado Granulados porPor « instantizción » sacudimiento
  23. 23. Granulados
  24. 24. Grageas Están constituídas por por un núcleo (tableta, píldora, gránulo) rodeado por una cubierta contínua homogénea (azúcar). El grageado clásico se realiza en «bombos giratorios» en los que se añade manualmente la solución de gragear sobre los núcleos, o en forma pulverizada Permiten la liberación de fármacos en el intestino pues pueden resistir los jugos gástricos
  25. 25. GrageasVentajas Evita la perceción de un olor o sabor desagrdable Protege el medicamento de influencias externas Incrementa la resistencia a la abrasión mecánica Protege el medicamento contra su incativación por laacidez gástrica Protege al paciente frente a los medicamentos que irritan las mucosas bucal y gástrica Mejoran la posibilidad de deglución El color, el brillo y la forma ejercen un efecto psicológico para la aceptación del medicamento Mejoran las posibilidades de diferenciación e identificación de preparados por el diverso tipo de color de la capa de recubrimiento Posibilitan una dosificación controlable (liberación retrdada o escalonada) Permiten el enmascaramento de pigmentaciones irregulares superficiales inevitables
  26. 26. GrageasGrageado AzucaradoRecubrimiento de los núcleos con unagruesa capa de azúcar, proceso que sesigue hasta que la gragea terminadahaya aumentado entre un 30-40% sobreel peso inicialGrageado en fríoGrageado en calienteGrageado en muy caliente
  27. 27. GrageasGrageado CuticularRecubrimiento con una película delgadade un material adecuado sin modificar laforma original del núcleo y los grabados ysignos que posean. El tiempo degrageado en mucho menorDeben proveer la mismas ventajas delos grageados azucarados
  28. 28. GrageasMateriales de RecubrimientoSoluciones orgánicas de lacaCombinaciones macromoleculares nosolubles en aguaDispersiones acuosas de lacaDispersiones acuosas artificiales sobrebases de resina acrílica
  29. 29. GrageasMeriales resistentes al jugo gástricoGoma lacaCelulosa - ftalatosPolímeros de ácido metacrílico y ésteres metacrílicosPermiten alcanzar una concentración elevada en elintestino y una óptima concentración de resorciónPermiten retardar el efecto (Depot)
  30. 30. Formas en DepotMétodos de Fabricación
  31. 31. Formas en Depot
  32. 32. Formas en Depot
  33. 33. Formas en Depot
  34. 34. Formas en Depot
  35. 35. CápsulasSon cuerpos huecos obtenidos pormoldeamiento, elásticos que sirven parala ingestión de medicamentosdosificadosCápsulas Amiláceas (Sellos) Almidones y harinasCápsulas gelatinosas
  36. 36. CápsulasCápsulas de Gelatina Producidas con gelatina de huesos o piel de ternera y cerdo Indiferentes fisiológicamente Hidrosolubles Moldeables en caliente
  37. 37. CápsulasCápsulas de Gelatina Material inodoro e insípido Fácil deglución Fácil liberación gástrica Permite manejar medicamentos sensibles a la luz, a la oxidación, higroscópicos, termolábiles Pueden producirse con materiales reistentes al jugo gástrico
  38. 38. SupositoriosFormas sólidas cilíndricas o con forma cónicaadecuada para introducirse rectalmente y quese funden a temperatura corporal o sedisuelven en medio acuoso.Su administraciónNo constituye carga para el estómagoPuede aplicarse en el estado inconsiente ocuando hay dificultad para degluirEl efecto ocurre rápidamente y con mayorintensidad que con las tabletas
  39. 39. SupositoriosRequisitos de las Bases para Supositorios Indiferencia fisiológica Indiferencia química Ausencia de alotropismos Corto intervalo entre los puntos de fusión y solidificación Corto intervalo entre los puntos de fluidificación y el de diafanización Suficiente viscosidad Rápida fusión a temperatura corporal Buena cesión y absorción del medicamento Buena conservabilidad y almacenamiento Capacidad de incorporar líquidos lipófilos e hidrófilos
  40. 40. SupositoriosBases para supositorios Grasas y masas de tipo grasoManteca de cacao, grasa sólida Masas hidrosolubles de punto de fusión elevadoPolietilenglicoles Masas hidrosolubles elásticasGlicerina y gelatina

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