Farmacologia en Odontologia

1. “ El peor fracaso es la pérdida de entusiasmo”

2. F armacologia

12. E STRUCTURA QUÍMICA N H + Anillo benzeno (lipofilico) Amina cuaternaria (hidrofilica) Cadena intermedia (éster o amida) Estructura Droga Ésteres Cocaína Procaína Tetracaína Benzocaína Amidas Lidocaína Mepivacaína Bupivacaína Etidocaína Prilocaína Ropivacaína

13. Anestésicos locales Estructura Droga Potencia Duración Ésteres Cocaína 2 Intermedia Procaína 1 Corta Tetracaína 16 Prolongada Benzocaína Amidas Lidocaína 4 Intermedia Mepivacaína 2 Intermedia Bupivacaína 16 Prolongada Etidocaína 16 Prolongada Prilocaína 3 Intermedia Ropivacaína 16 Prolongada

19. F ARMACODINAMIA Tipo Función Ø (  m) Mielina VC (m/s) Sensibil. bloqueo A Alfa Propiceptiva, motora 12-20 +++ 70-120 + Beta Tacto, presión 5-12 +++ 30-70 ++ Gamma Huso muscular 3-6 +++ 15-30 ++ Delta Dolor, temperatura 2-5 +++ 12-30 +++ B Preganglionar autonómica <3 + 3-15 ++++ C Raíz dorsal Dolor 0.4-1.2 - 0.5-2.3 ++++ Simpática Postganglionar 0.3-1.3 - 0.7-2.3 ++++

25. Anestésicos Locales

26. Anestésicos Locales

27. Anestésicos Locales

28. Anestésicos Locales

29. Canal de sodio Cerrado Abierto Inactivo

34. Mecanismos de bloqueo de los anestésicos locales en forma cronológica. Infiltración y nivel de [ ] de moléculas de Al . El anestésico traspasa la membrana axonal. Cierre de canales voltaje dependientes de sodio. Rapidez de bloqueo y recuperación de sensibilidad.

35. Lugar de acción NBM

36. Bloqueo de conducción nerviosa. NBM

37. Bloqueo de canales de Na NBM +

38. Teorías de bloqueo de Anestésicos Locales . NBM

40. Bloqueo de canales de Na NBM +

42. Fibras Nerviosas A ά A ß A δ Mielinicas Propiocepción 70-120 m/s 12-20 micras Receptores de tacto y presión 30-70 m/s 5-12 micras Receptores del dolor , frío y tacto. 12-30 m/s 2-5 micras Amielinicas C Dolor, Temperatura . 0.5-2 m/s 0.4-1.2 micras

43. Fibras Nerviosas. NBM

51. Características Inicio Duración Potencia Toxicidad Lidocaína Rápido Moderada Moderada Alta Mepivacaína Moderada Moderada Moderada Moderada Ropivacaína Lento Larga Moderada Moderada Bupivacaína Lento Muy larga Alta Alta L-bupivacaína Moderado Larga Moderada Moderada

53. Características

57. EFECTOS DEL PH SOBRE LA DISOCIACIÓN pKa % de la droga total en forma no ionizada pH 7,0 pH 7,4 pH 7,8 2-clorprocaína 9.1 0.8 2 5 Procaína 8.9 1 3 7 Tetracaína 8.6 6 14 28 Lidocaína 7.9 11 24 48 Mepivacaína 7.6 20 39 61 Bipivacaína 8.1 7 17 33 Etidocaína 7.7 11 24 44

69. L IDOCAINA 2% con E PINEFRINA Anestésico Local

70. ANESTESIA LOCAL Anestesia local Anestesia Tópica Anestesia infiltrativa Anestesia troncular

71. Tipos de Anestesia ANESTESIA TRONCULAR Mucosa. Sub-mucosa. Sub-periostica. Intra-ósea. Intra-ligamentosa. Intra-pulpar.

72. In vitro Potencia relativa en el blqueo Propiedades fisicoquimicas Droga Baja potencia pK a Hydrophobicity Procaine 1 8.9 100 Potencia intermedia Mepivacaine 1.5 7.7 130 Prilocaine 1.8 8.0 129 Chloroprocaine 3 9.1 810 Lidocaine 2 7.8 366 Alta potencia Tetracaine 8 8.4 5822 Bupivacaine 8 8.1 3420 Etidocaine 8 7.9 7320

74. Grupo amida. Grupo éster

75. Composición Química Química de anestésicos locales

76. LIDOCAINA 2% CON EPINEFRINA

79. ESTRUCTURA QUÍMICA LIDOCAÍNA Peso molecular: 234.34 Designación IUPAC: Acetamida, 2-(Dietilamino)-N-(2,6-Dimetilfenil)-2-(Dietilamino)-2´6´-acetoxilidina. EPINEFRINA Peso moléculas: 183.21 Designación IUPAC: 1,2-Benzenediol, 4-[1-Hidroxi-2-(metilamino) etil]-, (R).(-) - 3,4-Dihidroxi-a-[(metilamino) metil] benzil alcohol.

80. Composición · Lidocaína con Epinefrina 1:50.000 (Lidocaína 2% E-50) Lidocaína Base : 0.036g Epinefrina Base: 0.000036g Excipientes c.s.p. 1.8ml · Lidocaína con Epinefrina 1:80.0000 (Lidocaína 2% E-80) Lidocaína Base : 0.036g Epinefrina Base: 0.0000225g Excipientes c.s.p. 1.8ml · Lidocaína con Epinefrina 1:100.000 (Lidocaína 2% E-100) Lidocaína Base : 0.036g Epinefrina Base: 0.000018g Excipientes c.s.p. 1.8ml

85. Propiedades Lidocaina con Epinefrina FÍSICAS – QUÍMICAS – MECÁNICAS La acción anestésica local es ejercida por medio de la Lidocaína, estabilizando la membrana de la neurona, por inhibición del flujo iónico requerido para la iniciación y transmisión del impulso nervioso. La Epinefrina causa vasoconstricción local, lo que limita la absorción del anestésico, prolongando su acción y disminuyendo su toxicidad sistémica.

88. Lidocaina 2% con Epinefrina

100. TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS RCP

102. INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS

103. INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS Antidepresivos Labetalol Epinefrina

105. INCOMPATIBILIDADES MEDICAMENTOSAS Fenotiazinas inhibidores de la monoamino oxidasa

107. Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicos Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto 20 Depresión cardiovascular 15 Coma 12 pérdida de conciencia 10 convulsiones clónicas- tónicas 8 contracciones musculares 6 alteraciones visulaes; inotropismo (+) 4 tinnitus, parestesia peribucal y lengua 2 anticonvulsivo 1 antiarrítmico

108. Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielina Tipo de fibra Mielina Velocidad de conducción ( m/s) A Alfa Densa 70 a 120 Beta Densa 30 a 70 Gamma Densa 15 a 30 Delta Densa 12 a 30 B Mielinizadas Ligera 3 a 15 C Ausente 0.5 a 5.0 CLASIFICACIÓN DE FIBRAS NERVIOSAS

109. FUNCIONES DE LAS FIBRAS Tipo de fibras Función A Alfa ( α ) motor y propioceptivas Beta ( β ) tacto y presión Gamma ( γ ) huso musculares y tendones Delta ( δ ) Dolor y temperatura B Dolor visceral. Fibras preganglionares C Dolor mal definido localizado visceromotor

110. Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción Receptores Sitio Efecto Beta 1 Corazón Inotropismo; batmotropismo cronotropismo; dromotropismo Beta 2 vasos músculo esquelético Vasodilatación Alfa 1 vasos periféricos Vasoconstricción Alfa 2 nivel presináptico Modulan liberación catecolaminas por retroalimentación EFECTO DE LA ADRENALINA

111. Lidocaína: dosis por kilogramo de peso Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación DOSIS

112. ¿ Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal? 150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima 210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2% Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario 1:800.000. ( 1,25 µg) ¿ Como se logra? Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina. El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.

114. ( sobre el ejemplo 1) Pasos previos 1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml 2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100 ml de solución acuosa) 3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000 ml de disolvente) Cálculo propiamente dicho 2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml: 100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina 1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente Cálculo del Nº de cartuchos

117. BIBLIOGRAFIA Odontologia - Tratado De Cirugia Bucal - Tomo I - Cosme Gay Escoda HTTP://WWW.NEWSTETIC.COM/NEW_STETIC Anestesico Local de Odontologia José Roberto Sá Lima Posología de Lidocaina 2% con epinefrina http://colombiamedica.univalle.edu.co/VOL32NO3/anestesicos.htm