Hipoglucemiantes orales

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Hipoglucemiantes orales

  1. 1. INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL ESCUELA NACIONAL DE CIENCIAS BIOLÓGICAS Farmacología de sistemas Hipoglucemiantes orales Presenta: Ramírez otero Miguel Ángel Reyes Camargo Erick 1
  2. 2. La diabetes y su tratamiento 2
  3. 3. DIABETES MELLITUS (DM)  Conjunto de síndromes caracterizados por la presencia de hiperglucemia crónica.  Complicaciones vasculares y sistémicas. 3
  4. 4. CLASIFICACIÓN DE LA DM  DM de tipo 1 Falta de secreción de insulina a causa de la destrucción de las células β pancreáticas.  DM de tipo 2 Resistencia a la insulina causada generalmente por la obesidad. 4
  5. 5. OBJETIVOS GENERALES DEL TRATAMIENTO DE LA DIABETES: 1. Corregir el trastorno metabólico 2. Prevenir o retrasar la aparición de complicaciones 3. Mantener o mejorar la sensación de bienestar 5
  6. 6. Hipoglucemiantes orales 6
  7. 7. HIPOGLUCEMIANTES ORALES Fármacos estimulantes de la secreción de insulina. Fármacos que disminuyen la resistencia a la insulina. Fármacos que inhiben la absorción de glucosa. 7
  8. 8. FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA RESISTENCIA A LA INSULINA  Biguanidas  Tiazolidindionas (Glitazonas) Metformina 8
  9. 9. BIGUANIDAS (METFORMINA)  Captación de glucosa en los tejidos con aumento de su metabolismo  Gluconeogénesis hepática  Absorción intestinal  HDL y VLDL y LDL 9
  10. 10. Reacciones adversas Acidosis láctica 10
  11. 11. Tiazolidindionas (Glitazonas) Expresión de genes implicados en el metabolismo de la glucosa y lípidos 11
  12. 12. Mecanismo de acción  Expresión de transportadores GLUT1 y GLUT4  Gluconeogénesis hepática  Actividad de la glucógeno sintasa en musculo cardiaco 12
  13. 13. Mecanismo de acción  Liberación de TNF-α Disminución de la insulinorresistencia  Síntesis de VLDL 13
  14. 14. Reacciones adversas  Retención de líquidos con formación de edemas  Anemia 14
  15. 15. FÁRMACOS QUE INHIBEN LA ABSORCIÓN DE GLUCOSA Acarbosa Miglitol Inhibidores de las α-glucosidasas 15
  16. 16. Mecanismo de acción Glucoamilasa, sacarasa, maltasa e isomaltasa Inhibidores de las α-glucosidasas Reducción de la formación de glucosa y otras hexosas Diminución de la disponibilidad de los monosacáridos para ser absorbidos 16
  17. 17. Reacciones adversas 17
  18. 18. FÁRMACOS ESTIMULANTES DE LA SECRECIÓN DE INSULINA SULFONILUREAS 1ª generación • • • • TOLBUTAMIDA CLORPROPAMIDA TOLAZAMIDA ACETOHEXAMIDA 2ª generación • • • • GLIBENCLAMIDA GLICLAZIDA GLIPIZIDA GLIMEPIRIDA 18
  19. 19. SECRECIÓN DE INSULINA Y MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS SULFONILUREAS SUR1 KIR6.2 KATP 19
  20. 20. sulfonilureas Indicaciones Reacciones adversas  CONTROLAR LA HIPERGLUCEMIA EN PACIENTES CON DIABETES TIPO 2, EN QUIENES ES IMPOSIBLE ALCANZAR CONTROL APROPIADO SÓLO CON CAMBIOS DE LA DIETA 20
  21. 21. Secretagogos de acción rápida: MEGLITINIDAS 1997- Aprobados NATEGLINIDA Mecanismo de acción: Similar a las SU, estimulando la secreción de insulina por las células β pancreáticas, pero a través de una zona de unión específica y distinta a la de las SU. Menor riesgo de hipoglucemia 21
  22. 22. CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LOS FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES MELLITUS TIPO 2 22
  23. 23. Efecto Incretina 23
  24. 24. El GLP-1 y GIP son sintetizados y secretados desde el intestino en respuesta al consumo de alimentos 24
  25. 25. Acciones de GLP-1 Enlentece el vaciamiento gástrico Reduce la secreción gástrica ↑glucogénesis Estimula la secreción de insulina dependiente de glucosa Supresión de la síntesis de glucagon Estimula la proliferación de células β Disminuye la ingesta de alimentos ↑glucogénesis ↑ Lipogenesis 25
  26. 26. Terapia a base de incretina Agonistas del receptor GLP-1 Exendina Liraglutida Inhibidores de la DPP-4 Vildagliptina Sitagliptina Saxagliptina 26
  27. 27. Incretinas Efectos adversos • Nauseas 27
  28. 28. INHIBIDORES DE LA DPP-4 Vildaglip DDP-4 tina GLP-1 activo Liberacion intestinal de GLP-1 GLP-1 inactivo GlP-1 t1/2= 1 a 2 minutos comida 28
  29. 29. EFECTOS BENÉFICOS DE LOS AGONISTAS DEL GLP-1 Problemas Diabetes 2 Acciones del GLP-1 Defecto en la secreción de insulina Estimula la secreción de insulina dependiente de glucosa Reducción o perdida del efecto incretina Restauración del efecto incretina Hiperglucagonemia Inhibición de los niveles de glucagon, si la glucemia es elevada Reducción de la masa de células beta Diferenciación de células precursoras en células beta Apoptosis de células beta Inhibición de la apoptosis Sobrepeso-obesidad Perdida de peso 29
  30. 30. Hipoglucemiantes orales 30

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