Antimicrobianos

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Antimicrobianos

  1. 1. ANTIMICROBIANOS CARMEN GONZÁLEZ
  2. 2. ANTIBIÓTICOS:• Son sustancias naturales producidas por microorganismos (hongos, bacterias) sintéticas o semisinteticas con capacidades destruir, impedir o retardar la multiplicación de otros microorganismos .
  3. 3. ANTIBIÓTICOS• 1864-1879 el químico Francés LOUIS PASTEUR dijo que el streptococcus causa sepsis puerperal.• 1877 Pasteur y Joubert reconocen que algunos productos bacterianos pueden ser dañinos para otras bacterias.• 1900 Paul Erlich tambien sugiere la presencia de sustancias antibioticas. «Colorante TRIPAN ROJO» contra Tripanosoma.• 1928 Alexander Fleming descubre la penicilina «Penicillum Notatum».• 1935 Domagk «Premio Nobel de Medicina» descubre las propiedades antimicrobianas del colorante PRONTOSIL en 1939 un grupo de investigadores franceses descubre que sólo una parte de la molécula de colorante rojo era responsable del efecto bacteriostático del nuevo producto: la sulmanilamida.• 1941 Primer uso clínico de la Penicilina, en Londres, Inglaterra.• 1947 la estreptomicina.• 1948 la clortetraciclinay el cloranfenicol, y en 1951 la isoniacida
  4. 4. USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS La utilización de antibióticos debeEl pediatra debe conocer las regirse por los principios generales depropiedades antibacterianas, uso “racional” y por la elección, entre el espectro y la indicacion las diversas opciones, de aquella que para cada grupo etario, los represente el mayor beneficio mg/Kg/dia y el intervalo terapéutico, la curación bacteriológica y adecuado entre las dosis. la mayor eficiencia desde un punto de vista farmaco-económico. OMS: que aproximadamente el 50% de los antibióticos son administrados innecesariamente.
  5. 5. USO RACIONAL DE ANTIBIÓTICOS• En los cinco primeros años de vida se produce la mayor exposición innecesaria a antibióticos de toda la población general.• El uso inadecuado de los antibióticos incluye:• Prescripción excesiva.• Selección inadecuada. tipo, dosis, duración.• Auto-prescripción y falta de adherencia.
  6. 6. TIPOS DE RESISTENCIA • RESISTENCIA NATURAL • RESISTENCIA ADQUIRIDA
  7. 7. MECANISMOS DE RESISTENCIAElaboran proteínas que destruyen la estructura del antibióticoImpiden que el fármaco penetre en su interiorModifican la forma del lugar en el que actúa el antibióticoDisponen de un mecanismo que expulsa al fármaco una vez queha penetrado en su interior.
  8. 8. REACCIONES ADVERSAS A LOS ANTIMICROBIANOS:• Ocasionalmente puede producirse una reacción adversa medicamentosa, como afectar a la flora bacteriana normal del organismo.• Hipersensibilidad:• Toxicidad directa:• Supresión de la flora microbiana normal y sobreinfección por microorganismos resistentes, o continuación de la infección con el agente inicial por aparición de resistencia
  9. 9. ACCIÓN COMBINADA ADICIÓN: acción combinada esDE LOS ANTIBIÓTICOS: equivalente a la suma de las acciones de cada medicamento porIndicaciones: separado Tratamiento de urgencia de infecciones graves: sospecha de sepsis, meningitis SINERGIA: acción combinada es bacteriana significativamente mayor que la suma de ambos efectos Para prevenir o retardar la aparición de mutantes resistentes: infecciones crónicas como TB ANTAGONISMO: acción Para alcanzar efectos aditivos o sinérgicos combinada es menor que la del contra una población homogénea de microorganismos resistentes agente más efectivo empleado solo Raramente en infecciones mixtas INDIFERENCIA: acción combinada no es más potente que la del agente más efectivo aplicado solo
  10. 10. POSTULADOS DE ERLICH Un ANTIMICROBIANO debe ser: Muy activo frente a microorganismos. Fácilmente absorbible por el organismo humano. Activo en presencia de tejido o fluidos corporales. Bajo grado de toxicidad, alto índice terapéutico. No inducir desarrollo de resistencias.
  11. 11. CLASIFICACION DE LOS ANTIMICROBIANOS POR SU ORIGEN NATURALES SEMISINTETICOS SINTETICOS
  12. 12. Tipo deresistencia Farmacología Reversibilidad de su efecto Estructura Espectro química de acción
  13. 13. POR SU SITIO DE ACCION PARED MENBRANA BACTERIANA CELULARPENICILINAS CEFALOSPORINA COLISTINA POLIMIXINATENIAMICINAS CEFAMICINAS BACITRACINAS NISTATINA MONOBACTANS ANFOTERICINA
  14. 14. SITIO DE ACCION DE LOSANTIMICROBIANOS
  15. 15. SEGÚN EL ESPECTRO• Antimicrobianos de espectro reducido  Vancomicina, Metronidazol, Acido Fusídico.• Antimicrobianos de espectro Intermedio  Penicilina G, Macrólidos, Quinolonas, Aztreonan• Antimicrobianos de espectro amplio  Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas, Cefalosporinas, Aminoglucósidos, Cloranfenicol, Sulfamidas, Imipenem.
  16. 16. REVERSIBILIAD DE SU EFECTO Reversibles o primariamente BACTERIOSTÁTICOS• Inhiben el crecimiento bacteriano aunque el microorganismo permanece viable, de forma que al suspender el ATB puede recuperarse y volver a multiplicarse.• Ej: Tetraciclinas, cloranfenicol, macrólidos, lincosaminas, sulfamidas y trimetoprima. Irreversibles o primariamente BACTERICIDAS• Producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso.• Ej: beta-lactámicos, aminoglucósidos, rifampicina, vancomicina, fosfomicina, quinolonas y nitrofurantoínas.
  17. 17. Sulfamidas • Bacteriostaticos exclusivos Trimetropim Cloranfenicol MacrolidosSEGÚN EL • Primariamente ClindamicinaEFECTO Bacteriostaticos Tetraciclina Quinolonas Betalactamicos Vancomicina • Primariamente Aminoglucocidos Bactericidas Rifamicinas Metronidazol Fosfomicina Polimixina
  18. 18. BETALACTAMICOS Penicilinas, Cefalosporinas, y Cefamicinas, Carbapenémicos y Monobactamas en común presencia de un enlace Betalactámico incorporado al anillo betalactámico. ENLACE PEPTÍDICO BETALACTÁMICO PBPs
  19. 19. PENICILINAS • Estructura o nucleo Químico comun: anillo β-lactámico, ácido 6 amino- penicilánico • Más usadas: penicilina G sódica y potásica, G procaínica, G benzatina, G. clemizol y fenoximetilpenicilina (penicilina V) • TIPO DE ACCION: BACTERICIDA • LUGAR DE ACCION DEL GERMEN: PARED • ESPECTRO TERAPEUTICO PREDOMINANTE: GRAM + Y ALGUNOS GRAM – • EFECTOS ADVERSOS MAS FRECUENTES: INFRECUENTES ALERGICOS
  20. 20. Tipos de penicilinas según espectro antimicrobiano1. Penicilinas que actúan sobre cocos y bacilos Grampositivos. • Benzilpenicilina: Penicilinas G. • Fenoxipenicilina: Penicilina V.2. Penecilinas resistentes a Betalactamasas, efectivas frente a S. Aureus. • Meticilina • Isoxazolilpenicilinas: Oxacilinas, Cloxacilina, Dicloxacilina, Nafcilina, Flucoxacilina, Nafcilina.
  21. 21. 3. Penicilinas de amplio espectro que actúan sobremicroorganismos Gramnegativos como H. influenzae, E. coli yProteus mirabilis Aminopenicilinas: Ampicillinas, Amoxacilina, Ciclacilina, Epicilina, Bacampicilina, Talampicilina, Pivampicilina.4. Penicilinas de espectro extendido: Similar al anterior; extendidoa Pseudomonas, Enterobacter y especies de Proteus. Carboxipenicilinas: Carbencilina, Ticarcilina.5. Otras penicilinas de espectro extendido a Pseudomonas,especies de Enterobacter, Klebsiella y microorganismosGramnegativos. Ureidopenicilinas: Mezlocilin, Pipiracilina.6. Penicilinas de espectro “Inverso”: mas activas frente a bacteriasGramnegativas, fundamentalmente Enterobacterias Aminopenicilinas: Mecilinám.
  22. 22. PENICILINAS NATURLESPENICILINA PENICILINA G PENICILINA G PENICILINA G SODICA POTASICA BENZATINICA PROCAINICA
  23. 23. PENICILINASBIOSINTETICAS FENOXIMETILPENICILINA SODICA FENOXIMETILPENICILINA POTASICA
  24. 24. FENITICILINA PENICILINAS ACIDO RESISTENTESSEMISINTETICAS PROPICILINA PENICILINAS DICLOXACILINA CLOXACILINA PENICILINAS PENICILINASA RESISTENTE OXAZOLINA FLUCOXACILINA
  25. 25. AMPICILINAS AMINOPENICILINAS AMOXiCILINA TALAMPICILINA ESTERES DE PIVAMPICILINA EPICILINA AMPICILINA «AMINOPENICILINAS » BACAMPICILINA CICLACILINA HETACILINA METAMPICILINAPENICILINAS SINTETICAS CARBENICILINA CARBOXIPENICILINA S TICARCILINA PENICILINAS ANTIPSEUDOMONICAS AZLOCILINA PIPERACILINA UREIDO PENICILINA MEZLOCILINA APALCILINA
  26. 26. INHIBIDORES DE BETALACTAMASA ACIDO SULBACTAM TAZOBACTAM CLAVULANICO Sustancias antibetalactamicas Dosis 50 mg/kg/dia en forma conjunta con betalactamicos
  27. 27. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Puede antag. El efecto Penicilinas naturales, bactericida de oxacilina. Tetraciclina Puede la actividadampicilina, amoxicilina con o sin IBL, Penicilinas antibacteriana de semisinteticas, anti. ticarcilina/clavulanato Estafilococos, anti. Heparina y Pseudomonicas + IBL. anticoagulantes orales Piperacilina/tazobactam el riesgo de sangrado
  28. 28. Penicilina G sodica• Soluble en agua Rápida absorción y eliminación Buena difusión a tejidos y LCR Actua: cocos y bacilos Gram + «aerobios/anaerobios» y algunos cocos Gram – como el gonococo y el meningococo. Dosis indicadas 50.000 U/Kg/día en sífilis congénita; 100.000- 200.000 en otras infecciones, hasta 500.000 U/Kg/día en las sepsis y en meningitis IV cada 4-6h en RN y cada 3-4h en adolescentes
  29. 29. Penicilina G benzatínica• Poco soluble• Deposito de microcristales en el musculo, absorbiéndose lentamente• Nivel sanguíneo de 7-28 días• Indicada: infecciones por estreptococos, neumococos y treponemas.• Dosis: 600.000 U/dosis en RN; 1200.000 U/dosis en el escolar; 2400.000 en los adolescentes.Penicilina V• Es la Fenoximetilpenicilina V• Activa por V.O• Se indica en infecciones por gérmenes sensibles «leves o moderadas»• Efectos secundarios: reacciones alérgicas, disbacteriosis, candidiasis intestinales.
  30. 30. Ampicilina Amoxicilina• Alfaaminopenicilina semisintetica • Penicilina semisintetica de• Acción: Gram + y algunos Gram – espectro ampliado• Por su difusión al LCR y la • Utilizada por V.O, y ha sensibilidad de los gérmenes q reemplazado a la ampicilina en las provocan meningitis en la infancia indicaciones por esta vía. se indica en estos procesos. • Es bactericida y actúa en la pared• Sensible a las betalactamasas bacteriana.• Indica por V.O-I.V a razón • Cubre el espectro de la penicilina 100mg/kg/día; en sepsis y «aerobios/anaerobios» Gram -, meningitis 300mg/kg/día cada 4- meningococos, H. Influenzae, B. 6h I.V pertusis.• Efectos secundarios: reacciones • Dosis: 50-75 mg/kg/día cada 8h. alérgicas, disbacteriosis, candidiasis
  31. 31. PENICILINA PENICILINASA RESISTENTE Oxacilina Dicloxacilina• S. Aureus productor de B • S. Aureus productor de B lactamasa o penicilinasa lactamasa o penicilinasa• Dosis: 50-100mg/kg/dia • Dosis: 25-50mg/kg/dia c/6h c/6h. • isoxazolpenicilina • accion antipared • espectro gram + y estafilococos, • 50 a 100 mg/kg/dia
  32. 32. PENICILINAS ANTI-PSEUDOMONACarbenicilinas. Dosis:400-600mg/kg/dia C/8h Pseudomona Ticarcilina . Dosis: 200- aeruginosa, 400 mg/dia enterococos, bacteroides fragilis, Azlocilina . Dosis: fusobacterium, 200mg/kg/dia clostridium, y peptoestreptocos. Mezlocilina . 200mg/kg/dia Piperacilina.200mg/kg/dia
  33. 33. • accionMeticilina bactericida. • 200 – 400 mg/kg/dia

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