2. Definición:
Estudia curso temporal de las
concentraciones y cantidad de
los fármacos y sus metabolitos
en los líquidos biológicos,
Objetivo
tejidos y excretas y relación con
la respuesta biológica y los
factores fisiológicos y
patológicos que influencian.
4. DEFINICIONES:
Liberación: Disolución:
• Determinante para • Dispersión en el
inicio de actividad. medio acuoso.
• Cumple en todas • Paso fundamental
las vías excepto para drogas
soluciones. sólidas si se
• Concepto de persigue acción
sistema de sistémica.
liberación.
5. DEFINICIONES:
Absorción: Distribución:
• Es la primera etapa • Reparto cuali-cuantitativo
desde vista de PK del fármaco en función
de su propiedades físico-
químicas y flujo
sanguíneo que irriga los
tejidos.
• Depende de la fijación
del fármaco a las
proteínas del plasma
6. DEFINICIONES:
Metabolismo: Excreción:
• Alteración química que • Riñón: orina
sufre el fármaco a su • TGI: bilis, heces.
paso por el organismo. • Leche materna:
• El fin es producir indeseable en caso de
metabolitos que se período de lactancia.
eliminen fácilmente
(más polares).
• Hay metabolitos activos
14. OV
Requiere
capacidad de
deglución y
En algunos voluntad. No se
La absorción
casos puede Es cómoda, debe usar
se produce en
haber barata y cuando el
Depende de la el estómago y
transporte unipersonal, fármaco irrite la
preparación especialmente
activo y adecuada para mucosa o el
farmacéutica. en el duodeno,
filtración por el tratamiento paciente este
principalmente
poros crónico. inconsciente,
por difusión.
intercelulares. se haya
sometido a una
cx o tenga
vómitos.
15. Sublingual Vía rectal
Fármaco se coloca debajo de la
lengua y se absorbe por la
mucosa sublingual, accediendo
Más incomoda, errática, lenta e
por la vena cava a la aurícula
incompleta.
derecha. AL evitar su paso
intestinal y hepático se consigue
un efecto más rápido e intenso.
16. Intravenosa: Intramuscular:
Se emplea para la
Sus ventajas son la rapidez
administración de fármacos
de acción y la precisión de
que por vía oral se
las concentraciones
absorben mal, son
plasmáticas que alcanzan,
degradados por vía oral o
al no depender de procesos
tienen un primer paso
de absorción.
hepático muy importante.
La absorción puede ser
distinta en músculos glúteos
Permite reducir los efectos y en el deltoides y puede
irritantes y administrar ser lenta e incompleta
grandes volúmenes. cuando hay hipoperfusión
(IC o estasis, eje
embarazo.)
El inconveniente: depende
de personal especializado,
peligros de embolias e
infecciones y riesgo de
reacciones graves.
17. Subcutánea El flujo sanguíneo es menor que IM, por lo que la absorción es mas
lenta y disminuye cuando hay hipotensión, vasoconstricción.
Bomba de infusión: velocidad se adapta a necesidades del paciente.
Dérmica: Se utiliza para administración sistémica de fármacos de forma aguda
(escopolamina y fentanilo) o crónica (nicotina, estrógenos, nitratos).
Evita el primer paso hepático y las fluctuaciones de las concentraciones
plasmáticas.
Reduce la variabilidad interindividual en la absorción, prolonga la
duración de la acción y mejora el cumplimento terapéutico.
La absorción es menor cuando la pies es gruesa o esta expuesta a la
intemperie.
18. Vía Epidural, intratecal
Se utiliza para hacer llegar al SNC
fármacos que atraviesan mal BHE y
para conseguir concentraciones
elevadas en áreas localizadas, como
las raíces espinales.
Epidural Intratecal Aparte de la dificultad
• Se inyecta en espacio • Se inyecta en el espacio técnica, estas vías
epidural que queda entre el subaracnoideo donde se
ligamento amarillo y la encuentra el LCR y donde conllevan un riesgo de
duramadre, de donde difunde al SNC o a los neurotoxicidad e
difunde al espacio espacios y las vainas de las infecciones. A pesar
subaracnoideo, la vaina de raices nerviosas. de estos riesgos se
las raíces nerviosas y los
vasos. utiliza para la
administración de
opiáceos.
19. Vía inhalatoria
Se utiliza principalmente para la
administración de fármacos que
deban actuar localmente en las
vías respiratorias.
El acceso al lugar de acción
depende:
• Técnica utilizada (inhaladores,
nebulizadores, pulverizadores)
• Tamaño de las partículas
• Existencia de obstrucción bronquial que
dificulte el acceso del aerosol.
21. ABSORCIÓN
El proceso de
absorción (velocidad Liberación del
y cantidad) fármaco de su forma Disolución
comprende los farmacéutica
procesos:
Mecanismo de
Eliminación
trasporte
presistémica
transmembranas
22. La velocidad y cantidad depende
de:
A) Características fisicoquímicas del fármaco
B) Peso molecular o tamaño de partícula, liposolibilidad, carácter acido
o alcalino, grado de ionización.
C) Característica de preparación farmacéutica
D) Eliminación pre sistémica y fenómeno de primer paso
• Quelación
• Degradación por pH/ enzimas digestivas.
• Metabolismo bacteriano intestinal
• Metabolismo hepático
• Metabolismo en los pulmones
24. Efecto del pH en TGI
• La absorción se lleva a cabo a través de
membranas
• La liposolubilidad es un factor fundamental
para que haya absorción.
• En electrolitos, la fracción no ionizada es
la que será absorbida.
• Ácido débil: Se ioniza a pH alto
• Base débil: se ioniza a pH bajo
26. • Juega un papel fundamental en el inicio e
intensidad de la respuesta farmacológica.
• La acción de un fármaco depende de la
facilidad con la que llegue las moléculas al
sitio de acción.
27. Hacia donde van los fármacos
al desaparecer de sangre?
Receptores
farmacológicos
Receptores sin
actividad (aceptores)
Receptores de
biotransformación
(eliminación)
28. La velocidad de distribución a
tejidos depende de:
Características lipofílicas
Flujo sanguíneo
del tejido, flujo y pH
Capacidad de interacción
entre tejido y fármaco
29. Agua corporal total
(aprox. 55L)
Líquido
plasmático Líquido
3L Intersticial 12L
Líquido
Extracelular
14L
Líquido
Intracelular LIC
40L
30. Volumen de distribución (Vd)
• Volumen en la cual la cantidad de fármaco
estaría uniformemente distribuida para dar
la concentración plasmática observada.
31. VD es afectada por:
Unión a proteínas plasmáticas (afinidad, desplazamiento)
• Albúmina
• Lipoproteínas
Alfa-glicoproteínas
Unión a otros tejidos (grasa, ácidos nucléicos)
Capacidad de atravesar membranas.
pH del plasma
32. En el embarazo
La disminución
de la
A nivel cardiovascular
concentración
de albúmina
aumento del Fármacos que
gasto cardiaco Incrementar la distribución de presentan una
y el volumen algunos fármacos alta unión a
sanguíneo esta proteína.
Hidrosolubles el Liposolubles
aumento de agua también aumentará
corporal debido al
incrementará la incremento de
distribución grasa en la madre.
34. Biotransformación
• Cuando el organismo no puede utilizar
una sustancia extraña como elemento
nutritivo y no lo puede incorporar a las
funciones metabólicas normales lo
rechaza y emprende “acciones
metabólicas de transformación” de la
sustancia para que pueda ser excreta.
(aumenta la solubilidad)
35. Hígado
TGI Bazo
Piel Pulmón
Riñón
Puede producir metabolitos activos como los
profármacos
36. Rutas metabólicas
• Fase I • Fase II
(funcionalización) (conjugación)
• Modifica o introduce • Síntesis de
un nuevo grupo moléculas
funcional a la endógena con
molécula. fármaco para formar
• Aumenta o combinaciones muy
disminuye actividad hidrosolubles,
farmacológica. ionizables y de fácil
• Aumento de excreción.
toxicidad. • No siempre requiere
el paso I.
37. Factores que
influyen:
Genéticos
Fisiológicos (enf. Hepática,
nutrición)
Farmacodinámicos: dosis, vía,
frecuencia.
Ambientales: interacciones por
competencia, inducción,
inhibición.
39. pH urinario
La reabsorción se lleva a cabo a través de
membranas.
La liposolubilidad es un factor fundamental
para que haya reabsorción pasiva.
El pH de orina puede variar, la facción no
ionizada de los fármacos es reabsorbida.
40. En el embarazo
• Los cambios a nivel del sistema renal
también influirán en aquellos fármacos
que se eliminan por esta vía, debido al
aumento de la filtración glomerular y del
riego sanguíneo renal.
41. • Depuración / • Vida media (t1/2)
Aclaramiento: • Es el tiempo que
• Medida de la necesita la cantidad
capacidad que de fármaco en el
tiene el organismo cuerpo para
para eliminar un disminuir la mitad a
fármaco. partir de un valor
• Parámetro inicial.
importante para • Para conocer que
medir la eficiencia fue eliminado
de eliminación. totalmente son 5
• Creatinina, t1/2.
metabolizada en
42. ACUMULACIÓN Y
• SiESTADO ESTACIONARIO
se administran dosis múltiples a
intervalos de tiempo menores a 5 t1/2 se
da acumulación.
• El estado estacionario se da por un
equilibrio dinámico luego de las 5 t1/2.
