Farmacos Antdiabeticos

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Farmacos Antdiabeticos

  1. 1. Universidad Autónoma de Baja California Hormonas Pancreaticas y Farmacos Antidiabeticos Cornejo Hernández Elizabeth Rivera López Maricela
  2. 2. Componente Endocrino del Pancreas Insulina Glucagón Gastrina IAPP Somatosta -sina Peptido Pacreatico
  3. 3. Diabetes Mellitus Incremento de la glucemia que surge por secrecion nula o inadecuada de insulina por el pancreas con o sin deficiencia de la accion de la hormona. • • • • Diabetes Mellitus tipo 1 Diabetes Mellitus tipo 2 Diabetes Mellitus tipo 3 Diabetes Mellitus tipo 4
  4. 4. Insulina • • • • Peso molecular de 5808 Cadenas α y β unidas por enlace disilfuro Proinsulina Pancreas humano 8mg = 200unidades
  5. 5. Secrecion de Insulina Farmacos estimulantes Estimulantes Glucosa Colecistocinina Glucagon Sulfonilureas Hidratos de carbono (manosa) acetilcolina Aminoacidos (leucina y arginina) Isoproterenol GIP Meglitinida Hormonas (GLP-1) Acidos grasos Actv. Simpatica adrenergica Nateglnida
  6. 6. Secreción de Insulina
  7. 7. Degradación de la Insulina • Higado 60% y dobla 30-40% y riñón 35-40% y 60% • Semivida: 3-5min Insulina circulante o 5 a 15 μU/ml basal o 60-90 μU/ml consumo de alimentos
  8. 8. Preparados Disponibles de Insulina 1. 2. 3. 4. Acción rápida Acción breve Acción inmediata Larga acción «Con la insulinoterapia se busca simular la secrecion fisiologica de insulina y tambien la produccion basal-nocturna basal en ayuno y en comidas y tambien la insulina en bolo o a la hora de las comidas.”
  9. 9. Insulinas de accion rapida • Permiten reposicion pandrial mas fisiologica de la hormona • Puede aplicarse antes de la comida sin afectar el control de la glucosa • Duracion 4-5h • Absorcion 5% • Preferidas para usar por aparatos de goteo. Lispro • Accion: 5-15 min. • Actividad max: 1hr Aspartato • Absorcion y actividad igual a lispro • Similar a insulina simple Glusina
  10. 10. Insulinas de accion breve • Hormona cristalina, soluble de accion breve, con zinc. • Efecto: 30min. • Efecto max: 2 y 3 hrs. • Duracion efecto: 5y 8 hrs. • Consecuencia clinica Hiperglucemia pospandrial temprana y riesgo de hipoglucemia pospandrial tardia Inyectar insulina reg. 30-40 min. Antes de cada comida
  11. 11. Insulinas de accion media y prolongada Insulina NPH • Combina hormona y protamina (complejo) • Comienza accion: 2-5hrs. • Duracion 2-5hrs. Insulina glargina • Comienza accion: 1-1.5hrs • Efecto max. 4-6hrs Insulina detemir • Efecto mas duplicable de todas la insulinas de accion intermedia y larga • Uso relacionado con menor casos de hipoglicemia que NPH
  12. 12. Mezclas de Insulina • Insulinas intermedias: complejos isofonicos de protamina con las insulinas lispro y aspartato • NPL= neutra protamina lispro 50%- 50% y 75- 25% • NPA = neutra protamina aspartato 70%-30%
  13. 13. Administracion de insulina • Administracion regular • Inyectores portatiles “cilindricos” • Aparatos de goteo continuo subcutaneo de insulina (CSII bombas de insulina)
  14. 14. Antidiabeticos Orales • Secretagogos de insulina • Biguanidas • Tiazolidinedionas • Inhibidores de la glucosa α • Tx. a base de increntina • Analogos de amilina • Fijador de acidos biliares
  15. 15. Secretagogos de Insulina (Sulfonilureas) Accion: • Aumentar la liberacion de insulina por el pancreas. Receptor de sulfinilurea. • Disminucion de concentraciones sericas de glucagon= contribuye a un efecto hipoglucemiante
  16. 16. Sulfonilureas de 1ra Generación Tolbutamida • Metaboliza y absorbe rápidamente en el hígado. • Efecto breve • Semivida: 4-5hrs *Efecto breve= segura en diabéticos de edad avanzada Clorpropamida • Semivida: 32hrs • 20-30% excretada sin cambio en la orina • Dosis de mantenimiento: 250mg/dia *Contraindicada en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
  17. 17. Sulfonilureas de 1ra Generación Tolazamida • Similar a clorpropamida pero con menor duracion • Efecto se manifiesta en varias horas • Semivida: 7horas • Dosis: 0.1gr- 1gr /día
  18. 18. Sulfonilureas de 2da Generación • Utilizada y prescribidlas con mayor frecuencia • Menores efectos adversos e interacciones farmacológicas Glibenclamida • Dosis inicial: 2.5mg/dia • Dosis de mantenimiento: 5-10mg/dia • Genera pocos efectos adversos
  19. 19. Sulfonilureas de 2da Generación Glipizida • Semivida: 2-4hrs • Dosis inicial: 5mg15mg/dia • Dosis max: 40mg/dia • Metabolismo: 90% higado y 10% orina *contraindicada en insuficiencia renal o hepatica Glimepirida • 1sola vez al día como farmaco único o en combinación con insulina • Dosis: 1mg • Dosis max: 8mg • Semivida: 5hrs.
  20. 20. Meglitinida Repaglinida
  21. 21. Repaglinida regula la liberación de insulina • Concentración y efecto máximo 5-8 horas. • Eliminada por CYP3A4 • Indicado para controlar oscilaciones de glucemia posprandial • Dosis: antes de cada comida 0.25-4mg (Un máximo de 16mg dia) • A veces combinado con Biguanidas.
  22. 22. Derivados de DFenilanina
  23. 23. Nateglinida • Cierra los conductos de potasio sensibles a ATP. Logrando: restauración parcial de liberación inicial de insulina, estimulación de liberación de insulina llegando hasta una secreción mas normal de insulina. • Solo o combinado. Para control glucemia posprandrial • Se toma antes de las comidas • Metabolizada CYP2C9 y CYP3A4 • Vida Media: 1.5 horas
  24. 24. Biguanidas
  25. 25. Metformina Mecanismo de acción no definido • Disminuye la producción de glucosa por el hígado y gluconeogénesis del riñón. Lentifica la absorción de glucosa en el tubo digestivo, estimula glucolisis, disminuye el glucagón, etc. • Activación de proteína cinasa activada por AMP. • Ahorrador de insulina
  26. 26. Metformina • Uso en el tratamiento de primera línea diabetes tipo 2. • Así como en combinación con otros fármacos. • Dosis 500mg al día hasta 2.55g como máximo Efectos Tóxicos: disminuye la absorción de vitamina B12. Anorexia, nauseas, vómitos, molestias abdominales y diarrea.
  27. 27. Tiazolidinedionas Pioglitazona y Rosiglitazona
  28. 28. Pioglitazona y Rosiglitazona • Disminuyen la resistencia a la insulina. • Ligando de PPAR Gama • Actúan en: Adipocitos, miocitos, hepatocitos , etc. Pioglitazona dosis 15-30mg día hasta 45mg día. Metabolizado por enzimas CYP2C8 y CYP3A4 Rosiglitazona una o dos veces al día 4-8mg Mas CYP2C8 que CYP2C9
  29. 29. Efectos Adversos • Retención de líquidos • Edema Periférico • Edema maculoso • Menor formación de osteoblastos • Reanuda la ovulación • A largo plazo disminución HDL y de LDL Nota: no utilizar en insuficiencia cardiaca y hepatopatías. Puede llegar a empeorar alguna cardiopatia.
  30. 30. Inhibidores de Glucosidasa Alfa Acarbosa y Miglitol
  31. 31. Acarbosa y Miglitol • Inhibidores competitivos glucosidas Alfa (Sacarosa, maltasa, glucoamilasa y dextrasa.) • Retrasan la absorción de digestión de almidones y disacáridos. • Migritol 6 veces mas Potente • Ahorran Insulina • Efectos Tóxicos: Gastrointestinales
  32. 32. Pramlintida , Sitagliptina y Exanatina • Pramlintida: 15-60 microgramos Diabetes tipo 1 • 60-120 microgramos diabetes tipo 2 Sitagliptina 5mirogrmos dos veces al dia Exanatina Vida media de 12 horas Dosis de 100mg dia
  33. 33. Tratamiento Combinado
  34. 34. • Primera linea: inicio biguanida Cuando existe ineficacia se empieza aumentar los fármacos o pasar a la insulina. • Segunda linea: sulfonilureas o insulina. También tiazolinediona • Tercera Linea: Biguanida e intensificación de insulino terapia • Cuarta Linea: Insulina con o sin: biguanida o tiazolidimediona
  35. 35. Glucagon
  36. 36. Efectos • Inotrópico y Cronotropico del corazón. cAMP. • Relajación. • Aumento de cAMP • Incremento de Gluconeogénesis y Cetogenesis • Aumento de Glucemia
  37. 37. Usos • Hipoglucemia Grave Diabetes tipo 1 • Diagnostico. Endocrinopatías • Sobredosis de Bloqueadores Beta (Aumento de cAMP) • Radiología
  38. 38. Reacciones Adversas • Nauseas • Vómitos
  39. 39. Conclusiones…

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