7. BOLO
SEMI VIDA INICIAL D.
◦ 2-8 MIN
MODELO
BICOMPARTIMENTAL
◦ CL 1-3 MIN
MODELO
TRICOMPARTIMENTAL
◦ 1-8 MIN
8.
9.
10. < 50% ⊏⊐ PROPOFOL
Vd : 20 - 40 L
Vd SS 150-700 L
CL: 1.5 A 2.2
VIDA MEDIA EQUILIBRIO
PLASMA-SITIO EFECTO: 2.5
MIN
11. EFECTO PICO: 90-100
SEGUNDOS
--INICIO DEL EFECTO EEG
INDEPENDIENTE DE LA EDAD
--CAIDA DE LA TA : LENTO Y
DEPENDE DE LA EDAD.
FACTORES QUE AFECTAN LA
FARMACOCINETICA:
--GENERO, PESO, EDAD,
MEDICACIÓN.
12. Médico de Jackson "ordenó PROPOFOL AFECTA:
255 frascos de propofol",
dice testigo. --FLUJO HEPATICO
El médico personal de --SU DEPURACIÓN
Michael Jackson ordenó dos
meses antes de la muerte --CL
del cantante 255 frascos INTERCOMPARTIMENTAL
del poderoso sedante que
lo mató, dijo el lunes un POR DISMINUIR GASTO
farmaceuta como testigo en CARDIACO
una audiencia preliminar
que determinará si el -- ↑ GASTO-↓ ⊏⊐ PROPOFOL
doctor debe ir a juicio por
este caso.
SHOCK ↑20% ⊏⊐ PROPOFOL
19. Incidencia y duración
de la apnea.
◦ ↓ 40% VT
◦ ↑ 20% FR
◦ ↓ Rta al CO₂ 58%
↓ Rta Quimioreceptores
carotideos
Broncodilata en COPD
◦ Metilbisulfito.
Reduce radicales libres
dosis: 10 mg/k/h
Apoptosis.
↓ Vaso constricción
pulmonar hipoxia.
20. ↓ TA
PAS ↓ 25 – 40%
↓ IC +/- 15%
VS +/- 20%
RVS 15-25%
I. W. VI +/- 15-30
↓ actividad
simpatica
↓ prostaciclina
↓ angiotensina II
21. No ↑ el bloqueo muscular
No Hipertermia maligna
Corticoides, ACTH.
Hepático.
Hematológico
Función de la fibrina.
Anafilaxia.
No libera histamina.
↓ agregación plaquetaria
22. INDUCCION MANTENIMIENTO
1- 2.5 mg/kg 100-200 μg/k/min
Edad. Inicio 1-1.5
luego 140 μg/k/min
IMC
por 10 min
Vd Luego 100 μg/k/min
Premedicación: opiaceo o Dosis para perdida de
benzodiazepina. conciencia: 2.5-4.5
> 60 años 1 y 1.75 mg/k μg/ml.
Niños DE 95: 2-3 mg/k Cirugia: 2.5- 8 μg/ml
23.
24. UCI
◦ Rapida recuperación.
◦ Tolerancia.
◦ 30-60 μg/k/min
◦ ↓ < 60 años
Sindrome por infusión de propofol.
◦ Monitorizar arritmias y acidosis en largo uso.
28. Eliminación renal 60-
90%. Fenobarbital
Alcalinización de la
orina.
Vida media:
◦ Tiopental 12 horas
◦ Metohexital 4 horas
29. Modelo compartimental
Central
Tejidos mayor perfusión
Redistribución lenta:
musculo.
T. graso
Embarazo y sexo
femenino: > Vd
Enfermedad hepática
30. RECEPTORES GABA a
Principal en los
mamiferos.
5 subunidades
conductancia de cloro
Hiperpolarización
Rta a baja y alta
concentración.
Inh glutamato
Inh acetilcolina
33. Baja Ionización
Alta Liposolubilidad
Tiopental,
Metohexital,
Pentobarbital.
Dosis y rata
Terminación del efecto.
Rta 15-30 seg
DOSIS: DE 50 Tiopental
es de 2.2-2.4 mg/k
52. Sintetizado en 1979
Grupo fenol- carbonilo.
Solubilidad moderada a lipidos Ph 7.4
Metabolismo hepático.
N-desmetilflumazenilo acido.
Glucoronización probable
53. Vida corta
Depuración rápida 1-3´
Vida media plasmática de 1 hora.
Resedación:
Infusión 30-60 μg/min
0.5-1 μg/k/min.
Baja unión a proteínas
54-64%
Reversa efecto anticonvulsivante
54. ⊏⊐ plasmatica 20ng/ml
No efectos cardiovasculares
o respiratorios.
No eleva catecolaminas
USO:
Dosis de 0,2-0,5 mg -3 mg
Irritación local.
Alto margen de seguridad.
55. Sintetizada 1962
Uso clínico 1970
Efecto analgésico.
No depresión
cardiovascular ni
respiratoria.
Efecto psicologico
Esteroisomeros S+ R-
Manejo en hiperalgesia
y tolerancia a opioides.
Neuroprotector.
56. Microsomas hepaticos
N-Desmetilazación a
Norketamina
Hidroxilada a
Hidroxinorketamina.
Glucoronización.
57. 2-2.5 mg/k
0.25 mg/k
2000 ng/ml ss
Modelo
bicompartimental
Vida media D. 11-16
min
Vd : 3L/kg
Depuración 890-1227
ml/min
Vida media E. 2-3 h.
68. Insoluble en agua
Emulsión lipidica.
No se precipita.
Metabolismo por hidrólisis ester.
◦ Carboxil acido de etomidato.
Inducción 0.2-0.6 mg/k
Niños 6.5 mg/k rectal
69.
70. Modelo
tricompartimental.
Vida media D. 2.7 min
Redistribución 29 min
Eliminación 2.9-5.3 h
Unión a proteinas 75%
71. Hipnosis
No analgésico
mecanismo de acción?
0.2-0.3 mg/k :
↓CBF 34%, CMRO₂ 45%
No afecta MAP, ↑ PPC
Asociado con gran mal.
72. Poco efecto ventilatorio
No libera histamina
Rta CO₂ disminuida
Hipo, tos
Hiperventilación previo a la apnea.
73. Minimo efecto
No cambio en FC, MAP. P. arteria Pulmonar
Presión en cuña
PVC, IC, RVS
Enf isquémica o valvular
↓ 50% flujo miocardico y consumo de O₂
Minino efecto intervalo QT
74.
75. Leve depresión 1 h Post inducción
Retorno a las 20 horas
No estudios en pcte con alto nivel de stress
Es seguro en cirugía mayor
OTROS:
NVP
Mov. Mioclónicos, hipo
Dolor
tromboflebitis