Successfully reported this slideshow.
We use your LinkedIn profile and activity data to personalize ads and to show you more relevant ads. You can change your ad preferences anytime.
Maria Jose Anteliz Sierra
Dasne Tatiana Charry Mejia
Kendry Paola Cotes De Armas
Andrea Carolina Maestre Aragón
Grupo de compuestos de estructura química variable, la
mayor parte son ácidos orgánicos, tienen como efecto
inhibir la sín...
• A. Acetilsalicílico
• Diflusina
ACIDO
SALICILICO
• Naproxeno, Ibuprofeno
• Flurbiprofeno,ketoprofeno
ACIDO
PROPIONICO
• ...
 INHIBICIÓN DE LA CICLOOXIGENASA
 El aas modifica de manera covalente la COX-1 y la
COX-2, inhibiendo de forma irreversible la COX.
 El recambio de enzim...
la aplicación terapéutica de los AINEs
tradicionales es limitada por su escasa
tolerabilidad digestiva.
Se desarrollaron...
Celecoxib Parecoxib
Rofecoxib Etoricoxib
Valdecoxib Lumiracoxib
 ABSORCIÓN
 > Parte AINEs se absorben con rapidez después de su ingestión y
las [ ] plasmáticas máx. Por lo g/ral se alc...
ANTIPIRETICO
ANALGESICO
ANTIINFLAMATORIO
 EXCEPCION: PARACETAMOL; es solo antipirético y
analgésico
 Los AINEs tienen su principal aplicación clínica
como antiinflamatorios en el Tto de:
 Trastornos musculoesqueléticos
...
 Empleados como analgésicos solo son
eficaces contra el dolor de intensidad baja o
moderada.(dolor dental)
 Menor eficac...
 La ingestión de aas prolonga el tiempo de sangría.
 Una sola dosis de 325 mg de aas duplica el
tiempo de sangría medio ...
MASTOCITOSIS
SITEMICA
TOLERABILIDAD DE LA
NIACINA
SINDROME DE
BARTTER
ENFERMEDAD DE
ALZHEIMER
EFECTOS SECUNDARIOS DEL TRATAMIENTO CON AINES
SISTEMA/ORGANO MANIFESTACIONES
DIGESTIVO Dolor abdominal, nauseas, diarrea, ...
 Los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (ACE), actúan para evitar la
degradación de cininas que estimu...
 Aplicaciones terapéuticas en los niños: las
indicaciones comprenden fiebre, dolor leve y
posoperatorio, y trastornos inf...
 Es una afección poco común en los niños que
involucra inflamación de los vasos sanguíneos.
 Se trata evitar el aas en p...
 La capacidad de unión a la proteína
plasmática y el metabolismo hepático
oxidativo afectan la farmacocinética de los
AIN...
 Los cambios fisiológicos en la absorción,
distribución, y eliminación en los acianos afectan
la farmacocinética de casi ...
ANALGESIA:
• los salicilatos se utilizan mas para aliviar el dolor.
ANTIPIRESIS:
• suelen bajar con rapidez y efectividad ...
EFECTOS
GASTROINTESTINALES:
• pueden causar molestias epigastricas, nauseas,
vomitos y en algunos casos ulceracion gastric...
Los salicilatos por via oral
se absorben mas rápido de
manera predominante en
el intestino delgado
La presencia de
aliment...
ANALGESIA
ARTRITIS REUMATOIDE
ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL
INTESTINO
Las intoxicaciones por salicilatos suelen ocurrir e...
 Los paraaminofenoles son derivados de la ACETANILIDA,
tienen actividad antipirética pero su toxicidad no
permitió su uso...
Es un
metabolito
activo tanto
de la
acetanilida
como de la
fenacetina.
Analgésico-
antipirético
de > uso
domestico.
Sin re...
5. No irrita
la mucosa
gástrica (SI
la aspirina).
4. Carece de
propiedades
antiagregantes
plaquetarias.
3. No altera
conce...
Daños hepáticos ↓ con niveles plasmáticos de
paracetamol de 120 mcg/ml. Daños severos con
niveles ↑ a 200 mcg/ml.
Con dosi...
1. Analgésico leve a
moderado en:
cefaleas, mialgias,
molestias del
resfriado común y
otras.
2. Aunque no es
antiinflamato...
1. Con codeína
2. Con
dextropropoxifeno
para el tratamiento
de dolores
moderados;
3. Con
antihistamínicos o
descongestiona...
4. Con aspirina y
otros AINEs como
analgésico
antipirético.
5. Con cafeína
para cefaleas.
6. Con Tramadol,
para dolores
fu...
 Dosis convencional es 350-1000 mg por vez.
 Se puede repetir 3 a 4 veces en el día sin exceder los 4 g/d.
 No se debe ...
• El paracetamol es
metabolito activo de la
fenacetina
• Otros metabolitos de la
fenacetina son toxicos
(metahemoglobinemi...
Inhibidor no selectivo
de COX
DISMINUYE LA
SINTESIS DE
MUCOPOLISACARIDOS
ANTIINFLAMATORIO
ANALGESICO
ANTIPIRETICOS.
EFECTO...
Oral tiene un excelente
biodisponibilidad
maxima Concentracion 1ª 2 hr
despues de admon
Concentracion en liquido sinovial=...
Metabolitos tienen
ciclo enterohepatico
Semevida es de 2 a 5
h aprox.
• CIERRE DEL CONDUCTO
ARTERIOSO PERSISTENTE (
LACTATES 500G Y1750G)
• INTRAVENOSO 0.1 A 2.5
MG/KG C 12H
ARTRITIS REUMATOID...
SU TOXICIDAD Y LA DISPONIBILIDAD DE
ALTERNATIVAS MÁS SEGURAS HAN
LIMITADO SU EMPLEO .
NO SE USA COMO ANALGESICO O
ANTIPI...
Insuficiencia renal Enterocolitis
Trombocitopenia .
hiperbilirrubinemia
Ancianos
Epilepsia
suby. ;
T.P
E.
parkinson
 Cefalea frontal.
 Mareos, vertigos
 Desvanecimiento.
 Confusion mental.
 Depresion grave .
 alucinaciones
 Suicidio
mas comunes en ancianos:
Diarrea.
 Lesiones ulcerosas en I.
 Pancreatitis Aguda(*).
 Hepatitis(*)
 Neutropenia.
 Trombocitopenia
 Aplasia de
medula osea(*)
 PROBENECID : Metabolitos inactivos
concentración plasmatica.
 Antagoniza los efectos de : furosemida y
diureticos tiaci...
CIERTO GRADO DE SELECTIVIDAD POR
COX-2
ORAL ( 200 a 400
MG)
ANALGESICO
POSOPERATORIO
ARTROSIS, A.REUMATOIDE
EFECTOS SECUND...
 Artritis reumatoide juvenil.
 Espondilitis anquilosante.
DOSIS.
ORAL ( 10 a 20Mg )
INTRAVENOSA(15 a 30mg)
INTRAMUSCULAR ( 30 a 60
mg)
INICIO DE ACCION RAPIDO Y UNA
DURACION DE EFE...
 Somnolencia.
 Mareos
 Cefalea
 Dolor abdominal
 Dispepsia
 Nauseas
• Atritis reumatoide
• Artrosis .
Uso
• Metabolismo hepatico.
• 6- metoxi-2
naftilacetico (inh de de
COX)
Farmacocinetica:
MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA .
Tiene activida analgesica ,
antipiretica y
antiinflmatorias.
Inhibe de manera
select...
Artritis reumatoide
 Osteoartritis
 Espondilitis anquilosante.
 Migraña aguda
 Disminorrea primaria.
• 100 a 200 mg di...
 Son inhibidores no selectivos de la COX.
2. APLICACIONES TERAPEUTICAS :
 Tratamiento para el dolor
 Espondilitis anqui...
• Metabolismo hepatico y
excrecion renal
• Semivida de 2hFARMACOCINETICA
• Comprimidos( 50 a 800mg)
• <800 4 veces al dia ...
 200 -750 mg
 Se absorve por completo adminitrado porvia
oral.
 La absorcion se acelera con la
administracion bicarbona...
 Los metabolitos se excretan por la orina .30%
desmetilacion.
 Cruza la placenta.
 Aparece en leche materna, 1% de la c...
 Reduce 10% riesgo
de infarto.
*E. gastrointestinales
• Somnolencia
• Cefalea
• Mareos
• Depresion
• ototoxicidad
 Fenoprofeno
 Ketoprofeno
 Flurbiprofeno
 Oxaprozina .
AINES
selectivos para
la
COX-2
Estos fármacos fueron
obtenidos
específicamente para
facilitar la inhibición d la
COX-2 y l...
CELECOXIB
 Absorción: En tracto gastro intestinal, las
concentraciones plasmáticas aumentan 2-4 horas
después de la dosis...
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Dosis recomendada 100-200 mg
 Artrosis
 Artritis reumatoide
 Artritis reumatoide juvenil
 Es...
EFECTOS SECUNDARIOS
 Infarto al miocardio
 Riegos de trombosis
 Hipertensión
 Astero génesis
Evitar en pacientes: Enfe...
PARECOXIB
Eficaz durante el periodo peri operatorio.
 Absorción: se absorbe 15 min. Después de la
inyección.
 Semivida: ...
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio moderado
a grave, de 20-40 mg.
Efectos Secundarios: ...
ETORICOXIB
 Absorción: se absorbe en forma parcial el
80%
 Semivida: 20-36 horas
 Excreción: vía renal
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Se administra una vez al día 30-60 mg para:
 Osteoartritis
 Artritis reumatoide
 Artritis got...
Etorico xib junto con otros coxib aumenta
el riesgo de infarto al miocardio y
apoplejía
Los derivado del Oxicam son
los ácidos enolicos que inhiben
la COX-1 y la COX-2 que tienen
una actividad antiinflamatoria,...
Su mecanismo de acción
no se conoce de todo,
se ha demostrado que
bloquea la síntesis de
prostaglandinas, por
inhibición d...
Se Absorbe
por
Vía Oral y
Rectal
Excreción por
Orina
La principal transformación
metabólica es la
Hidroxilacion del anillo...
Tratamiento en las
Artritis
Reumatoide
Osteoartritis
Los mas
frecuentes
Síntomas
Gastro
Intestinales
Los menos
frecuente
s
Efectos
sobre el
SNC
Mareos, Cefaleas,
Insomnio, Dep...
MELOXICAM
 Absorción: tiene buena absorción en el
tracto gastro intestinal, biodisponibilidad de
89%
 Semivida: 15-20 ho...
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Artrosis de 7.5-15 mg una vez al día.
EFECTOS SECUNDARIOS
La lesión gástrica es mucho menor que ...
Se idearon para
reducir la
irritación del
tubo digestivo.
• Ampiroxicam
• Droxicam
• Pivoxicam
ACIDO METAFAMICO
Analgésico 250 mg
c/d
6 Horas
ACIDO MECLOFENAMICO
Analgésico y
antiinflamatorio 50-100 mg
c/d 6 horas
Efe...
Aines  (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia
Aines  (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia
Aines  (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia
Aines  (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia
Aines  (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia
Aines  (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia
Aines  (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia
Aines  (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia
Upcoming SlideShare
Loading in …5
×

Aines (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia

9,594 views

Published on

generalidades y clasificacion de los aines en toda su extension bien explicado. espero que les sirva

Published in: Health & Medicine

Aines (antiinflamatorios no esteroideos) farmacologia

  1. 1. Maria Jose Anteliz Sierra Dasne Tatiana Charry Mejia Kendry Paola Cotes De Armas Andrea Carolina Maestre Aragón
  2. 2. Grupo de compuestos de estructura química variable, la mayor parte son ácidos orgánicos, tienen como efecto inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales son mediadores de la producción de fiebre, dolor e inflamación, a través de la enzima COX. Los fármacos del grupo tienen eficacia relativa para cada acción. Toxicidad dependiente del grupo, o especificidad. No esteroideo: No son antiinflamatorios naturales= Corticoides.
  3. 3. • A. Acetilsalicílico • Diflusina ACIDO SALICILICO • Naproxeno, Ibuprofeno • Flurbiprofeno,ketoprofeno ACIDO PROPIONICO • Indometacina, etodolaco • Diclofenaco, ketorolaco ACIDO ACETICO • Piroxicam • Fenilbutazona ACIDO ENOLICO • A. Mefenmico • A. Meclofenamico ACIDO FENAMICO • Celecoxib, Valdecoxib • Rofecoxib, Etoricoxib ALCALONAS Y COMP. DIARIHETEROCICLICOS
  4. 4.  INHIBICIÓN DE LA CICLOOXIGENASA
  5. 5.  El aas modifica de manera covalente la COX-1 y la COX-2, inhibiendo de forma irreversible la COX.  El recambio de enzimas por la acción del aas es bastante notable en las plaquetas por ser anucleadas tienen poca capacidad de síntesis de proteínas  La COX-1 persiste durante el curso de las plaquetas  La COX-2 se expresa en los megacariocitos y plaquetas inmaduras  La inhibición de la formación del TxA2 dependiente de la COX-1 es acumulativa con la dosis repetida de aas (30 mg/día de 8 a 12 días).
  6. 6. la aplicación terapéutica de los AINEs tradicionales es limitada por su escasa tolerabilidad digestiva. Se desarrollaron inhibidores selectivos de la COX-2 que brindaría una eficacia similar a los AINEs tradicionales con una mejor tolerabilidad digestiva.(los coxib)
  7. 7. Celecoxib Parecoxib Rofecoxib Etoricoxib Valdecoxib Lumiracoxib
  8. 8.  ABSORCIÓN  > Parte AINEs se absorben con rapidez después de su ingestión y las [ ] plasmáticas máx. Por lo g/ral se alcanzan de 2-3 hr. Todos los AINEs selectivos de la COX-2 se absorben bien pero se alcanzan las [ ] máx.. con lumiracoxib y etoricoxib en 1 hr en comparación con los otros que es de 2-4 hrs.  DISTRIBUCIÓN  > Parte AINEs se unen en forma extensa a las proteínas plasmáticas (95 a 99%), por lo general la albumina. La unión a estas proteínas depende de la [ ] y es saturable en [ ] Î (naproxeno, ibuprofeno). Los trastornos que alteran la [ ] de prot.Plasm. Pueden dar por resultado un Î de la fracción del fármaco libre con efectos tóxicos potenciales.  ELIMINACIÓN  La semivida plasmática varia bastante entre los AINEs , Ej:  El ibuprofeno, diclofenaco y el paracetamol tienen una eliminación rápida (semivida 1-4 hr).  Piroxicam (semivida de 50 hr) en estado de equilibrio dinámico que puede Î en los ancianos.  AINEs selectivos de COX-2: lumiracoxib (2-6 h) celecoxib (6-12 h)
  9. 9. ANTIPIRETICO ANALGESICO ANTIINFLAMATORIO  EXCEPCION: PARACETAMOL; es solo antipirético y analgésico
  10. 10.  Los AINEs tienen su principal aplicación clínica como antiinflamatorios en el Tto de:  Trastornos musculoesqueléticos  Artritis reumatoide  Artrosis  Proporcionan alivio sintomático del dolor y la inflamación que acompañan a las enfermedades y no se consideran que son DMARD.  Cuando los síntomas solo tiene que ver con el sueño a causa del dolor o la rigidez matutina importante una sola dosis por la noche es suficiente.
  11. 11.  Empleados como analgésicos solo son eficaces contra el dolor de intensidad baja o moderada.(dolor dental)  Menor eficacia que la de los opiáceos pero carecen de los efectos secundarios indeseable en el SNC que producen ellos.  Son muy eficaces cuando la inflamación ha producido sensibilización periférica o central de la percepción del dolor.  La liberación de PG por el endometrio puede causar cólicos intensos y otros síntomas de dismenorrea primaria, el Tto co AINEs ha dado buenos resultados.
  12. 12.  La ingestión de aas prolonga el tiempo de sangría.  Una sola dosis de 325 mg de aas duplica el tiempo de sangría medio de personas normales durante 4-7 días  Disminuye el riesgo de episodios C.V. en ptes con riesgo alto en 20 a 25%(I.M. previo).  Las dosis bajas (<100 mg/día) que es relativa selectiva de la COX-1 tiene la misma eficacia que las dosis mas altas (325 mg/día) pero conlleva a menos riesgos secundarios gastrointestinales  Î la frecuencia de hemorragias de tubo digestivo graves e intracraneales.
  13. 13. MASTOCITOSIS SITEMICA TOLERABILIDAD DE LA NIACINA SINDROME DE BARTTER ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
  14. 14. EFECTOS SECUNDARIOS DEL TRATAMIENTO CON AINES SISTEMA/ORGANO MANIFESTACIONES DIGESTIVO Dolor abdominal, nauseas, diarrea, anorexia, erosiones/ulceras gástricas, anemia, hemorragia. PLAQUETAS Inhibición de activación de plaquetas, propensión a las equimosis, mas riesgo de hemorragia. RENAL Retención de Na y H2O, edema, agravamiento de la disfunción renal en ptes con nefropatías, cardiopatías y cirróticos.< eficacia de antihipertensores, diuréticos, < excreción de urato, hiperpotasemia. CARDIOVASCULAR Cierre del conducto arterioso, I.M, apoplejía, trombosis. SNC Cefalea, vértigo, mareos, confusión, hiperventilación (salicilatos). UTERO Prolongación de la gestación, inhibición del trabajo de parto HIPERSENSIBILIDAD Rinitis vasomotora, edema angioneurotico, asma, urticaria, rubefacción, hipotensión, choque
  15. 15.  Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE), actúan para evitar la degradación de cininas que estimula la producción de PG.  Los AINEs atenúan la eficacia de los inhibidores de ACE al bloquear la producción de PG vasodilatadoras y natriureticas.  Por la hiperpotasemia la combinación de AINEs e inhibidores de ACE pude producir bradicardia intensa con resultado de síncope en pacientes ancianos, hipertensos, diabéticos y con cardiopatía isquémica
  16. 16.  Aplicaciones terapéuticas en los niños: las indicaciones comprenden fiebre, dolor leve y posoperatorio, y trastornos inflamatorios como artritis juvenil y enfermedad de Kawasaki.  La selección de fármacos en los niños esta bastante restringida; se debe utilizar solo fármacos que sean evaluados de manera amplia en los niños  Paracetamol  Ibuprofeno  Naproxeno
  17. 17.  Es una afección poco común en los niños que involucra inflamación de los vasos sanguíneos.  Se trata evitar el aas en poblaciones pediátricas debido a la posible asociación con el Sx de Reye.  Se utiliza dosis altas (30 a 100 mg/día) para tratar a los niños en la fase aguda de la enfermedad de Kawasaki seguida el tto antiplaquetario en dosis bajas en la fase aguda.  Aas + inmunoglobulina I.V añade un beneficio adicional al tto de la enfermedad.
  18. 18.  La capacidad de unión a la proteína plasmática y el metabolismo hepático oxidativo afectan la farmacocinética de los AINEs en niños.  La farmacocinética del paracetamol es muy diferente entre el periodo neonatal y los niños mayores.  La enfermedad también puede afectar la farmacocinética en niños. Las [ ] de ibuprofeno están reducidas y aumentan la depuración (~80%) en niños con fibrosis quística.
  19. 19.  Los cambios fisiológicos en la absorción, distribución, y eliminación en los acianos afectan la farmacocinética de casi todos los fármacos incluidos los AINEs.  Las enfermedades concomitantes complican mas la predicción de la respuesta del fármaco.  La depuración se reduce debido a cambios en el metabolismo  Los AINEs, princialmente los que tienen semivida prolongada tienen [] plasmaticas Î en los ancianos.(piroxicam, tenoxicam, celecoxib)
  20. 20. ANALGESIA: • los salicilatos se utilizan mas para aliviar el dolor. ANTIPIRESIS: • suelen bajar con rapidez y efectividad la temperatura corporal elevada RESPIRACION: • incrementa el consumo de oxigeno y la produccion de CO2 (especialmente en el musculo esqueletico)
  21. 21. EFECTOS GASTROINTESTINALES: • pueden causar molestias epigastricas, nauseas, vomitos y en algunos casos ulceracion gastrica. EFECTOS EN EL APARATO CARDIOVASCULAR: • se utilizan ampliamente dosis bajas de acido acetilsalicilico. EFECTOS DEL HIGADO: • puede causar lesion hepatica despues de varios meses del tratamiento
  22. 22. Los salicilatos por via oral se absorben mas rápido de manera predominante en el intestino delgado La presencia de alimentos retrasa su absorcion La vida del acido acetil salicilico es alrededor de 20min y la de los salicilatos es de 2 a 3 hras
  23. 23. ANALGESIA ARTRITIS REUMATOIDE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO Las intoxicaciones por salicilatos suelen ocurrir en niños y en ocasiones es letal. Se observa coma, convulsiones o colapso cardiovascular. NO EXISTE ANTIDOTO ESPECIFICO
  24. 24.  Los paraaminofenoles son derivados de la ACETANILIDA, tienen actividad antipirética pero su toxicidad no permitió su uso. PARACETAMOL conocido como ACETAMINOFEN FENACETINA analgésico derivado de la ANILINA. Otros compuestos de estructura quimica similar pero menos toxicos.
  25. 25. Es un metabolito activo tanto de la acetanilida como de la fenacetina. Analgésico- antipirético de > uso domestico. Sin receta y existe en varias asociaciones.
  26. 26. 5. No irrita la mucosa gástrica (SI la aspirina). 4. Carece de propiedades antiagregantes plaquetarias. 3. No altera concentracion es de acido úrico. 2. Carece de efecto antiinflamatorio, es inhibidor débil de ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2). 1. Posee propiedades analgésicas y antipiréticas = a aspirina.
  27. 27. Daños hepáticos ↓ con niveles plasmáticos de paracetamol de 120 mcg/ml. Daños severos con niveles ↑ a 200 mcg/ml. Con dosis masivas 10-15 g aparece un serio daño hepático y con 20-25 g el daño es letal. La hepatitis toxica con paracetamol ocurre a los 2 a 3 días con las manifestaciones clínicas acompañadas de ↑ transaminasas, hiperbilirrubinemia y un tiempo de protrombina prl.
  28. 28. 1. Analgésico leve a moderado en: cefaleas, mialgias, molestias del resfriado común y otras. 2. Aunque no es antiinflamatorio puede usarse como agente ayudante analgésico en la terapia antiinflamatoria. 3. Administrar en pacientes alérgicos a los salicilatos, con broncoespasmos, hemofílicos o con ulcera peptica. 4. No antagoniza los efectos de agentes uricosúricos y puede emplearse concomitantemente con probenecid en la gota.
  29. 29. 1. Con codeína 2. Con dextropropoxifeno para el tratamiento de dolores moderados; 3. Con antihistamínicos o descongestionantes nasales para el alivio del resfriado común o gripe; SU USO INDISCRIMINADO PARA DOLORES BANALES DEBE SER DESALENTADO.
  30. 30. 4. Con aspirina y otros AINEs como analgésico antipirético. 5. Con cafeína para cefaleas. 6. Con Tramadol, para dolores fuertes
  31. 31.  Dosis convencional es 350-1000 mg por vez.  Se puede repetir 3 a 4 veces en el día sin exceder los 4 g/d.  No se debe sobrepasar los 10 días de tratamiento En niños se ajusta la dosis según peso y edad (10mg/Kg/día).
  32. 32. • El paracetamol es metabolito activo de la fenacetina • Otros metabolitos de la fenacetina son toxicos (metahemoglobinemia y hemólisis eritrocitaria) por lo que la fenacetina ya NO es usada.
  33. 33. Inhibidor no selectivo de COX DISMINUYE LA SINTESIS DE MUCOPOLISACARIDOS ANTIINFLAMATORIO ANALGESICO ANTIPIRETICOS. EFECTO VASSOCONSTRICTOR DIRECTO INHIBE LA MOTILIDAD DE LOS LEUCOCITOS PMN
  34. 34. Oral tiene un excelente biodisponibilidad maxima Concentracion 1ª 2 hr despues de admon Concentracion en liquido sinovial= plasma
  35. 35. Metabolitos tienen ciclo enterohepatico Semevida es de 2 a 5 h aprox.
  36. 36. • CIERRE DEL CONDUCTO ARTERIOSO PERSISTENTE ( LACTATES 500G Y1750G) • INTRAVENOSO 0.1 A 2.5 MG/KG C 12H ARTRITIS REUMATOIDE MODERADA A GRAVE. • ARTROSIS . • ARTRITIS GOTOSA. LA ESPONDILITIS ANQUILOSANTE . • HOMBRO DOLOROSO AGUDO.
  37. 37. SU TOXICIDAD Y LA DISPONIBILIDAD DE ALTERNATIVAS MÁS SEGURAS HAN LIMITADO SU EMPLEO . NO SE USA COMO ANALGESICO O ANTIPIRETICO A MENOS QUE LA FIEBRE HAYA SIDO RESISTENTE A OTROS FARMACOS .
  38. 38. Insuficiencia renal Enterocolitis Trombocitopenia . hiperbilirrubinemia
  39. 39. Ancianos Epilepsia suby. ; T.P E. parkinson
  40. 40.  Cefalea frontal.  Mareos, vertigos  Desvanecimiento.  Confusion mental.  Depresion grave .  alucinaciones  Suicidio
  41. 41. mas comunes en ancianos: Diarrea.  Lesiones ulcerosas en I.  Pancreatitis Aguda(*).  Hepatitis(*)
  42. 42.  Neutropenia.  Trombocitopenia  Aplasia de medula osea(*)
  43. 43.  PROBENECID : Metabolitos inactivos concentración plasmatica.  Antagoniza los efectos de : furosemida y diureticos tiacidicos
  44. 44. CIERTO GRADO DE SELECTIVIDAD POR COX-2 ORAL ( 200 a 400 MG) ANALGESICO POSOPERATORIO ARTROSIS, A.REUMATOIDE EFECTOS SECUNDARIOS (5%) INTOLERANCIADIGESTIVA, EXANTEMAS
  45. 45.  Artritis reumatoide juvenil.  Espondilitis anquilosante.
  46. 46. DOSIS. ORAL ( 10 a 20Mg ) INTRAVENOSA(15 a 30mg) INTRAMUSCULAR ( 30 a 60 mg) INICIO DE ACCION RAPIDO Y UNA DURACION DE EFECTO BREVE. USOS TERAPEUTICOS ANALGESICO (POSOPERATORIO ( OFTALMICO) CONJUNTIVITIS ALERGICA, E. CATARATAS,REFRACCION CORNEAL
  47. 47.  Somnolencia.  Mareos  Cefalea  Dolor abdominal  Dispepsia  Nauseas
  48. 48. • Atritis reumatoide • Artrosis . Uso • Metabolismo hepatico. • 6- metoxi-2 naftilacetico (inh de de COX) Farmacocinetica:
  49. 49. MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA . Tiene activida analgesica , antipiretica y antiinflmatorias. Inhibe de manera selectiva la via COX-2 Absorcion rapida, se unae a la proteinas Semivida de 1 a 2h Metabolismo hepatico : (4- hidroxidiclofenaco ) Excreta por la orina
  50. 50. Artritis reumatoide  Osteoartritis  Espondilitis anquilosante.  Migraña aguda  Disminorrea primaria. • 100 a 200 mg diarios (oral ). • 50 mg ( disueltos en 50-60ml de agua) en migraña aguda
  51. 51.  Son inhibidores no selectivos de la COX. 2. APLICACIONES TERAPEUTICAS :  Tratamiento para el dolor  Espondilitis anquilosante  Artritis gotosa aguda  Tendinitis  Bursitis  Migraña
  52. 52. • Metabolismo hepatico y excrecion renal • Semivida de 2hFARMACOCINETICA • Comprimidos( 50 a 800mg) • <800 4 veces al dia en A.R y artrosis . • 400 mg c /4-6 hr (dolor . APLICACIONES
  53. 53.  200 -750 mg  Se absorve por completo adminitrado porvia oral.  La absorcion se acelera con la administracion bicarbonato de sodio y se retrasa con oxido de magnesio o hidroxido de aluminio.
  54. 54.  Los metabolitos se excretan por la orina .30% desmetilacion.  Cruza la placenta.  Aparece en leche materna, 1% de la concentracion plasmatica.
  55. 55.  Reduce 10% riesgo de infarto. *E. gastrointestinales • Somnolencia • Cefalea • Mareos • Depresion • ototoxicidad
  56. 56.  Fenoprofeno  Ketoprofeno  Flurbiprofeno  Oxaprozina .
  57. 57. AINES selectivos para la COX-2 Estos fármacos fueron obtenidos específicamente para facilitar la inhibición d la COX-2 y la clase inicial fueron los coxib
  58. 58. CELECOXIB  Absorción: En tracto gastro intestinal, las concentraciones plasmáticas aumentan 2-4 horas después de la dosis.  Semivida: 11Horas.  Excreción: Vía renal y heces. Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del CYP2D6.
  59. 59. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Dosis recomendada 100-200 mg  Artrosis  Artritis reumatoide  Artritis reumatoide juvenil  Espondilitis anquilosante  Dismenorrea primaria
  60. 60. EFECTOS SECUNDARIOS  Infarto al miocardio  Riegos de trombosis  Hipertensión  Astero génesis Evitar en pacientes: Enfermedades cerebrovasculares o cardiovasculares.
  61. 61. PARECOXIB Eficaz durante el periodo peri operatorio.  Absorción: se absorbe 15 min. Después de la inyección.  Semivida: 1-8 horas  Excreción: vía renal Inhibidor débil a moderado del CYP2C19.
  62. 62. INDICACIONES TERAPEUTICAS Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio moderado a grave, de 20-40 mg. Efectos Secundarios: Riegos cardiovascular
  63. 63. ETORICOXIB  Absorción: se absorbe en forma parcial el 80%  Semivida: 20-36 horas  Excreción: vía renal
  64. 64. INDICACIONES TERAPEUTICAS Se administra una vez al día 30-60 mg para:  Osteoartritis  Artritis reumatoide  Artritis gotosa aguda  Dolor musculo esquelético
  65. 65. Etorico xib junto con otros coxib aumenta el riesgo de infarto al miocardio y apoplejía
  66. 66. Los derivado del Oxicam son los ácidos enolicos que inhiben la COX-1 y la COX-2 que tienen una actividad antiinflamatoria, Analgésica y antipirética
  67. 67. Su mecanismo de acción no se conoce de todo, se ha demostrado que bloquea la síntesis de prostaglandinas, por inhibición de la enzima COX Inhibe la migración de polimorfo nucleares y monocitos a las zonas inflamadas
  68. 68. Se Absorbe por Vía Oral y Rectal Excreción por Orina La principal transformación metabólica es la Hidroxilacion del anillo piridil por parte del CYP2C
  69. 69. Tratamiento en las Artritis Reumatoide Osteoartritis
  70. 70. Los mas frecuentes Síntomas Gastro Intestinales Los menos frecuente s Efectos sobre el SNC Mareos, Cefaleas, Insomnio, Depresión, alucinaciones
  71. 71. MELOXICAM  Absorción: tiene buena absorción en el tracto gastro intestinal, biodisponibilidad de 89%  Semivida: 15-20 horas  Excreción: Vía renal y heces.
  72. 72. INDICACIONES TERAPEUTICAS Artrosis de 7.5-15 mg una vez al día. EFECTOS SECUNDARIOS La lesión gástrica es mucho menor que con el piroxicam.
  73. 73. Se idearon para reducir la irritación del tubo digestivo. • Ampiroxicam • Droxicam • Pivoxicam
  74. 74. ACIDO METAFAMICO Analgésico 250 mg c/d 6 Horas ACIDO MECLOFENAMICO Analgésico y antiinflamatorio 50-100 mg c/d 6 horas Efectos Adversos Gastro Intestinales (dispepsias, diarrea, esteatorrea e inflamación intestinal).

×