Inhibidores de SGLT2

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Inhibidores del transportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2) en el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus: el control glucémico a través de la glucosuria

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Inhibidores de SGLT2

  1. 1. Bioquímica Médica II Inhibidores del transportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT2) en el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus: el control glucémico a través de la glucosuria Lu Pérgon
  2. 2. Diabetes Mellitus  Problemas de salud con más relevancia prevalencia y complicaciones
  3. 3. Diabetes Mellitus  366 millones de personas en el mundo  Mayor prevalencia en países en vías de desarrollo  México 2° lugar como causa de muerte con 80,788 en el 2011 (INEGI)
  4. 4. Médico Internista y Endocrinólogo
  5. 5.  Actualidad 9 grupos de medicamentos que se utilizan para el tratamiento de diabetes mellitus
  6. 6. Medicamentos  Primer objetivo Disminuir las cifras de glucosa en la sangre  Más novedosos Inhibidores de transportador de sodio-glucosa tipo 2
  7. 7.  c/u con indicaciones precisas de acuerdo con las características de cada paciente  La terapia de fármacos hipoglucemiantes orales no es suficiente  Efectos adversos importantes  Riesgo de hipoglucemia  Aumento de peso  Resistencia a la insulina  Riesgo de comorbilidades
  8. 8.  La glucosa de la sangre se filtra a través de la membrana y llega al sistema colector renal.  Para evitar pérdidas de recursos energéticos de la glucosa se reabsorbe a la circulación por el túbulo renal proximal.
  9. 9. Reabsorción de glucosa Estudios clínicos fase III Acción del transportador de sodioglucosa tipo 2 (SGLT-2) Moléculas que inhiben este transportador Células tubulares en el borde en cepillo Permite la libre excreción de glucosa en orina en el contexto de HIPERGLUCEMIA en pacientes diabéticos Grupo farmacológico coadyuvante
  10. 10. Riñón  Papel importante en la homeostasia de glucosa de dos formas 1. 2. Órgano responsable de la glucogénesis Filtración y reabsorción de glucosa
  11. 11.  Riñones normalmente filtran 180g de glucosa al día  Reabsorbida a la circulación casi en su totalidad  Excreta por la orina menos de 1% de glucosa filtrada  Reabsorbida por una familia de proteínas transmembrana llamadas cotransportadores de sodio-glucosa  Localizadas en el túbulo contorneado proximal
  12. 12. SGLT : Reabsorben moléculas de glucosa a través de la membrana celular mediante el sodio como sustrato Por transporte activo al acoplarse a este electrólito y transportarlo a favor de su gradiente electroquímico al interior de la célula epitelial. Por la acción de la bomba Na+/K+ ATPasa que utiliza trifosfato de adenosina (ATP) como sustrato energético
  13. 13. Mutación de genes  Mutación de genes que codifican estos transportadores de glucosa condiciona disfuncionalidad de los mismos  “Mala absorción intestinal”: glucosa-galactosa cuando se afecta SGLT-1  “Glucosuria renal familiar”: mutación ocurre en SGLT-2
  14. 14.  Glucosuria: Presencia de glucosa en la orina  Florizina. Efecto inhibidor del transportador sodio-glucosa tipo 1 y 2 Efecto adverso: diarrea osmótica
  15. 15. Dapagliflozina y otros medicamentos Desarrollan la inhibición selectiva del transportador de sodio-glucosa tipo 2 Medicamento coadyuvante en el tratamiento de DIABETES MELLITUS TIPO 2 1. Disminuyen las concentraciones de hemoglobina glucosilada en pacientes diabéticos
  16. 16.  En los humanos, los inhibidores del transportador de sodio-glucosa tipo 2 inhiben sólo 30 a 50% de la reabsorción renal de la glucosa
  17. 17. Dapagliflozina  Contiene C-glucosídico: aumenta su estabilidad  Metabolizada por Uridin difosfato glucoronil transferasa (UGT)       Efectos adversos En el estudio Single Ascending Dose, en el que se administro Dapagliflozina a dosis de 2.5, 10, 20, o 50 mg, no se observaron efectos adversos ni muertes Dato principal clínico: Glucosa en la orina Estomatosis Herpes Zoster Eritrema faríngeo Enfermedades de vías urinarias
  18. 18. Conclusión  La glucosaria que inicialmente se observó como un componente etiopatogénico de algunas complicaciones renales y urinarias en pacientes con diabetes mellitus tipo 2  Se ha propuesto como un medio para disminuir las concentraciones de glucosa en pacientes con tratamiento farmacológico y persistencia de descontrol glucémico.
  19. 19.  Los fármacos inhibidores del transportador de sodio-glucosa tipo 2 se han propuesto como coadyuvantes en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2  Se ha demostrado que la dapagliflozina es un medicamento seguro que, en conjunto con el tratamiento farmacológico previo, insulina o metformina, disminuye las cifras de HbA1c (hemoglobina glucosilada) en pacientes con descontrol metabólico, sin causar efectos adversos
  20. 20. Referencias http://www.revistasmedicasmexicanas.com.mx/d ownload/med%20interna/2013/JulioAgosto/MI%204.11%20Inhibidores.pdf

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