Bupropiona

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  • pode tomar junto. fluoxetina e bupropiona,??? estou tomando fluoxetina para depressão e agora apareceu um problema no meu pulmão e me receitaram no pronto socorro bupropiona. mas estou sentindo dor no peito e tremura. continuo tomando ou isso pode me levar va ter um ataque cardíaco. obrigada,
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  • Caro Antonio Luis Sanfim, muito bom sobre a bupropiona, mas teria como consertar alguns slides?
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Bupropiona

  1. 1. BUPROPIONA Amiocetona unicíclica C13H18CINO ≈ à anfetamina e dietilpropiona
  2. 2. <ul><li>FARMACOCINÉTICA </li></ul><ul><li>Bem absorvida no Trato gastroentérico (sem influência da ingestão alimentar) </li></ul><ul><li>Concentração plasmática máxima em 2 horas </li></ul><ul><li>Níveis máximos das versões de liberação continuada em 3 horas </li></ul><ul><li>Liga-se as proteínas plasmática em 85% </li></ul><ul><li>Meia Vida = 21 horas em média ( 8 a 39) </li></ul><ul><li>Metabolização hepática – CYP 2B6 </li></ul><ul><li>Inibe fracamente a CYP 2D6 </li></ul><ul><li>Metabólitos ativos (efeito tipo anfetamina) e meia vida mais longa </li></ul><ul><li>Estágio de equilíbrio – bupropiona (5 dias) </li></ul><ul><li>metabólitos (10 dias) </li></ul><ul><li>Eliminação – 80% pela urina </li></ul><ul><li>10% pelas fezes </li></ul>
  3. 3. <ul><li>FARMACODINÂMICA </li></ul><ul><li>MECANISMO DE AÇÃO </li></ul><ul><li>Inibidor seletivo da recaptação de noradrenalina e dopamina, </li></ul><ul><li>Fraca ação na recaptação da serotonina, </li></ul><ul><li>Sem interferência com a monoaminoxidase. </li></ul><ul><li>Acredita-se que seu mecanismo de ação esteja relacionado com a inibição </li></ul><ul><li>dos mecanismos noradrenérgicos e dopaminérgicos 1 </li></ul><ul><li>Ação noradrenérgica (mecanismos envolvidos não são claros ( Dong e Blier, 2001; </li></ul><ul><li>Ascher e cols., 1995) e pouca ação dopaminérgica (Meyer e cols., 2002) 2 </li></ul><ul><li>1 – Bula do medicamento – Zetron </li></ul><ul><li>2 - Eficácia da bupropiona no tratamento do TDAH. Uma revisão sistemática e análise crítica de evidências, Daniel Segenreich 1 Paulo Mattos 2 ,ver </li></ul><ul><li>Psiquiatria Clínica, vol 31 no.3 São Paulo  2004 </li></ul>
  4. 4. <ul><li>VIAS DOPAMINÉRGICAS </li></ul>
  5. 5. VIAS NORADRENÉGICAS
  6. 6. <ul><li>Não possui efeito sobre receptores </li></ul><ul><li>Serotoninérgicos, </li></ul><ul><li>Muscarínicos, </li></ul><ul><li>alfa-adrenérgicos, </li></ul><ul><li>Histamínicos; </li></ul><ul><li>Não está associado a disfunções sexuais </li></ul><ul><li>Não produz sedação </li></ul><ul><li>Raramente produz fissura por doces e ganho de peso Parece causar </li></ul><ul><li>uma leve redução do apetite </li></ul><ul><li>Não produz efeitos sobre o Sistema Cardiovascular e não altera a condução </li></ul><ul><li>cardíaca </li></ul>
  7. 7. REAÇÕES ADVERSAS: HEMATOLÓGICAS Equimose, Anemia, Leucocitose, Leucopenia, Linfadenopatia e Trombocitopenia CARDIOVASCULAR Hipertensão, Hipotensão ortostática Arritmia ventricular, Fogacho, Síncope e Taquicardia; SISTEMA NERVOSO CENTRAL Dor de cabeça, Tremor, Agitação, Ansiedade, Delírio e catatonia, , Mania (relato de um episódio de mania com dose acima do recomendado), Convulsões (o risco de parece estar associado com as doses e pode ser aumentado por fatores predisponentes como trauma crânio-encefálico, do sistema nervoso central, etc. ou histórico de convulsões), Distúrbios do sono (insônia e pesadelos), Dificuldade de concentração, Confusão, Irritabilidade, Hostilidade, Alucinações e Depressão;
  8. 8. ENDÓCRINAS / METABÓLICAS Hipoprolactinemia e Perda de peso; GASTRINTESTINAIS N ausea, Vômito, Dor abdominal, Secura da boca Constipação; REAÇÕES ALÉRGICAS Angiodema, Prurido, Urticária, Eritema multiforme, Choque anafilático, Rush cutâneo GENITURINÁRIAS Aumento da libido, Diminuição da função sexual Alteração de orgasmo; ÓRGÃOS DO SENTIDO D istúrbios visuais, Alterações do paladar OUTROS Astenia, Febre, Mialgia, Artralgia e Dor torácica
  9. 9. <ul><li>PRINCIPAIS EFEITOS COLATERAIS DA BUPROPIONA </li></ul><ul><li>Mais Comuns </li></ul><ul><li>Boca Seca </li></ul><ul><li>Cefaléia </li></ul><ul><li>Constipação Intestinal </li></ul><ul><li>Dor de Garganta </li></ul><ul><li>Fadiga, </li></ul><ul><li>Insônia </li></ul><ul><li>Inquietude </li></ul><ul><li>Náuseas </li></ul><ul><li>Vômitos </li></ul><ul><li>Tremores </li></ul><ul><li>Vertigem </li></ul><ul><li>Visão Borrada </li></ul>
  10. 12. <ul><li>SITUAÇÕES ASSOCIADAS A MAIOR RISCO CONVULSIVO </li></ul><ul><li>Uso concomitante de fármacos que reduzem o limiar de convulsão </li></ul><ul><ul><li>Teofilina </li></ul></ul><ul><ul><li>Corticóides Sistémicos </li></ul></ul><ul><ul><li>Antidepressivos e antipsicoticos </li></ul></ul><ul><ul><li>Antimaláricos </li></ul></ul><ul><ul><li>Tramadol </li></ul></ul><ul><ul><li>Quinolonas </li></ul></ul><ul><ul><li>Antihistamínicos sedativos (etanolaminas) </li></ul></ul>
  11. 13. <ul><li>História de traumatismo craniano </li></ul><ul><li>Consumo excessivo de álcool </li></ul><ul><li>Dependência de opióides, cocaína e estimulantes </li></ul><ul><li>Uso excessivo de estimulantes e anorécticos </li></ul><ul><li>Diabetes Mellitus tratado com antidiabéticos orais ou insulina 1 </li></ul><ul><li>Retirada brusca de Benzodiazepínicos </li></ul><ul><li>1 -Comissão de Tabagismo da Sociedade Portuguesa de Pneumologia </li></ul>
  12. 16. INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA E CONTRA INDICAÇÕES
  13. 17. <ul><li>Bupropiona + IMAO = Crise Hipertensiva </li></ul><ul><li>Bupropiona + Antiparkinsonianos = pode diminuir doses de drogas </li></ul><ul><li>dopaminérgicas </li></ul><ul><li>Bupropiona + agentes dopaminérgicos = delirium ; sintomas psicóticos ; </li></ul><ul><li>movimentos discinéticos </li></ul><ul><li>Bupropiona + litium = bem tolerado em depressões refratárias ; </li></ul><ul><li>casos raros – toxicidade do SNC e risco de convulsões </li></ul><ul><li>Bupropiona + fluoxetina = + bem tolerada - </li></ul><ul><li>Bupropiona + fluoxetina em pacientes com Transtorno de Pânico = exacerbar </li></ul><ul><li>Bupropiona + Carbamazepina = diminui concentração plasmática da 1ª </li></ul><ul><li>Bupropiona + ácido Valpróico = diminui a concentração plasmática do 2º </li></ul>Levodopa Pergolida Ropirinol* Pramipexol Amantadina Bromocriptina
  14. 18. <ul><li>USADO COM BOA RESPOSTA EM QUADROS QUE CURSAM COM: </li></ul><ul><li>Retardo psicomotor, </li></ul><ul><li>Anedonia, </li></ul><ul><li>Hipersonia, </li></ul><ul><li>Pensamento lento, </li></ul><ul><li>Desatenção, </li></ul><ul><li>Pseudodemência </li></ul><ul><li>Fissura devido ao baixo nível de DA </li></ul><ul><li>Sistema 5HT-NA = parte do sistema de inibição comportamental </li></ul><ul><li>mecanismo afinado para responder estímulos que produzam ansiedade ou medo </li></ul><ul><li>Sistema Dopaminérgico = parte do sistema de ativação comportamental – </li></ul><ul><li>procura de estímulos prazerosos ou procura de fuga ativa de estímulos perigosos 1 </li></ul><ul><li>1- Gray J & McVaughton, N. in Pliszka, R.S. Neurociências para o Clínico de Saúde Menteal </li></ul>
  15. 19. <ul><li>Ação no circuito de gratificação cerebral devido à liberação aguda de dopamina </li></ul><ul><li>no nucleo accumbente , responsável pelo efeito prazeroso do cigarro. 1 </li></ul><ul><li>EFEITO SOBRE O SISTEMA DE BUSCA DE NOVIDADE, GRATIFICAÇÃO OU PRAZER </li></ul><ul><li>x </li></ul><ul><li>ISRSs = COMPORTAMENTO DE INIBIÇÃO </li></ul><ul><li>1- Uso de varenicline no tratamento do tabagismo: relato de dois casos  . Fabiano Coelho HorimotoI; Mariele BevilaquaII, Rev. psiquiatr. Rio Gd. Sul vol.29 no.2 Porto Alegre May/Aug. 2007 </li></ul><ul><li>2 Psicofarmacos – Consulta Rápida, Cordioli, A. V, artmed, São Paulo, 2005, </li></ul>
  16. 20. <ul><li>SISTEMA CEREBRAL DE RECOMPENSA </li></ul><ul><li>Mediado pelo feixe prosencefálico medial </li></ul><ul><li>Circuito área tegmentar ventral – acumbentes – Lobo pré-frontal </li></ul><ul><li>Ativar o Sistema de recompensa = ativação do eixo ATV-Acumbente </li></ul><ul><li>Comportamento de busca de recompensa imediata (Estrutura Subcorticais) </li></ul><ul><li>Polo - = Drive para a busca de satisfação de seus instintos vitais </li></ul><ul><li>X </li></ul><ul><li>Polo + = Comportamento de contemporização (Estruturas corticais – regiões pré-fronatais) </li></ul>
  17. 24. STAHL, S.M. Psicofarmacologia – Base Neurocientífica e Aplicações Práticas, MEDSI, Porto Alegre, 2002
  18. 25. <ul><li>INDICAÇÃO CLÍNICA </li></ul><ul><li>Depressão Maior </li></ul><ul><li>Episódio Depressivo do Transtorno Bipolar </li></ul><ul><li>Transtorno do Déficit de Atenção </li></ul><ul><li>Cessação de Tabagismo </li></ul><ul><li>TCAP </li></ul><ul><li>Evidências Incompletas </li></ul><ul><li>Depressão associada à obesidade </li></ul><ul><li>Pacientes deprimidos refratários, associado ao ISRS </li></ul><ul><li>Tratamento dos efeitos colaterais sexuais e de fadiga dos ISRS </li></ul><ul><li>Tratamento da Fadiga da esclerose múltipla </li></ul><ul><li>Retirada de cocaína em dependente </li></ul><ul><li>Na apatia das síndromes cerebrais orgânicas. </li></ul>
  19. 26. <ul><li>Casos Clínicos </li></ul><ul><li>DEPRESSÃO </li></ul><ul><li>SMS, feminina, 51anos, natural do Rio de Janeiro auditora do Estado do Rio de </li></ul><ul><li>Janeiro </li></ul><ul><li>QP : Perda do sentido de vida, baixa energia, insônia inicial, diminuição da </li></ul><ul><li>libido, após descobrir que o filho faz uso de cocaína. Segundo a paciente, não </li></ul><ul><li>tem mais vontade de sair de casa, de se cuidar ou fazer qualquer atividade. </li></ul><ul><li>Tem vontade de dormir e não acordar mais. </li></ul><ul><li>Mora com o marido e o filho que está internado em uma clínica de recuperação. </li></ul><ul><li>HD: F32.2 </li></ul><ul><li>Conduta: Bupropiona150 1+0+0 por sete dia; Clonazepan 2 0+0+1 </li></ul><ul><li>Psicoterapia na freqüência de 2 vezes / semana. </li></ul>
  20. 27. <ul><li>Na primeira semana a paciente começou a apresentar uma certa melhora já </li></ul><ul><li>conseguindo sair da cama e minimamente se cuidar. </li></ul><ul><li>N ã o conseguia falar de sua perda, do luto em saber que seu único filho estava </li></ul><ul><li>internado. Só dizia “Isto para mim é a morte”. </li></ul><ul><li>Por mais que verbalizasse esta vontade, assegurou que não faria nenhuma besteira </li></ul><ul><li>consigo mesma e que a presença de seu marido em casa lhe dava mais forças para </li></ul><ul><li>Melhorar. </li></ul><ul><li>Com 3 semanas de medicamentos paciente já se encontrava mais arrumada, triste </li></ul><ul><li>porém conseguindo verbalizar suas elaborações do processo terapêutico. </li></ul><ul><li>Tinha consciência do trabalho que teria com o filho mas estava se sentido cada </li></ul><ul><li>vez mais fortalecida ..... </li></ul>
  21. 28. <ul><li>DEPRESSÃO E TABAGISMO </li></ul><ul><li>MS, 55 anos, branca, moradora de Vila Isabel, </li></ul><ul><li>QP: quadro depressivo-ansioso e tabagismo ( 2 maços por dia) </li></ul><ul><li>OBS: Filho mais velho ia se casar. </li></ul><ul><li>Início citalopram + clonazepam 2 - Melhora da depressão </li></ul><ul><li>Após o casamento do filho – </li></ul><ul><li>Problemas com o marido. </li></ul><ul><li>Trabalhado a necessidade de ter mais dona de sua vida. </li></ul><ul><li>Começar uma atividade, melhorar sua saúde. </li></ul><ul><li>Incialmente foi tentado o uso de Vareliclina – pouco sucesso </li></ul><ul><li>Trocado o citalopram pela bupropiona + adesivo </li></ul><ul><li>Houve uma melhora acentuada da depressão. </li></ul><ul><li>Entrou no curso de cabeleireiro do SENAI e em 4 meses parou de fumar. </li></ul><ul><li>Atualmente em uso de Bupropiona 300 mg/dia e Clonazepam 2 ½ comp. dia </li></ul><ul><li>SOS e 1 comp. noite </li></ul>
  22. 29. <ul><li>TRANSTORNO DEPRESSIVO BIPOLAR </li></ul><ul><li>SCNF Auxiliar de enfermagem com TAB II com queixas de oscilação de humor. </li></ul><ul><li>Da alegria de alguns dias vai para um quadro de hipoergia e desmotivação de </li></ul><ul><li>grande monta. </li></ul><ul><li>Já foi tentado fluoxetina, venlafaxina, divalproato, litium. </li></ul><ul><li>O quadro de oscilação foi melhorando gradativamente com o aumento da </li></ul><ul><li>dosagem de lamotrigina porém ainda persistia uma pequena falta de energia. </li></ul><ul><li>Foi introduzido a bupropiona. A paciente apresentou melhora de sua energia, </li></ul><ul><li>sentindo-se cada vez mais capaz para o trabalho e estudo </li></ul>
  23. 30. <ul><li>TRANSTORNO DE PERSONALIDADE BORDERLINE E DEPRESSÃO COM IMPULSO AUTOAGRESSIVOS </li></ul><ul><li>MCB: 29 anos, feminina, branca, desempregada </li></ul><ul><li>Com quadro de Transtorno de Personalidade Borderline com freqüentes </li></ul><ul><li>Depressões hipoérgicase ações de auto-agressividade </li></ul><ul><li>Foi tentado inicialmente Fluoxetina e Risperidona no sentido de tentar melhorar </li></ul><ul><li>seu humor e segurar sua impulsividade auto-destrutiva </li></ul><ul><li>Como a paciente não melhorou o quadro de humor e ainda tinha problemas com </li></ul><ul><li>o peso foi introduzido a Bupropiona </li></ul><ul><li>Paciente com esta medicação começou a se sentir mais viva, emagrecendo e </li></ul><ul><li>melhorando a auto estima. </li></ul><ul><li>Começou a trabalhar como auxiliar de consultório médico </li></ul>
  24. 31. <ul><li>TRANSTORNO DE ANSIEDADE E DEPRESSÃO E ALTERAÇÃO DA LIBIDO (ISRS) </li></ul><ul><li>ACB Paciente com quadro de Transtorno de ansiedade e depressão, medicada </li></ul><ul><li>com Fluoxetina que promoveu uma marcada melhora no quadro depressivo e </li></ul><ul><li>ansioso, porém, interferindo com a sua libido que começou a gerar desencontros </li></ul><ul><li>e brigas com seu marido. Foi instituído o Bupropiona 150 1 comp ao dia. </li></ul><ul><li>A Paciente como se sentiu muito eufórica e irritada foi proposto a redução para </li></ul><ul><li>½ comp de Bupropiona. </li></ul><ul><li>Com esta posologia a paciente não vem apresentando quadro depressivo </li></ul><ul><li>e ansioso e sua libido se encontra sem alterações </li></ul>
  25. 32. <ul><li>TCAP E DEPRESSÃO </li></ul><ul><li>MJ paciente feminina de 32 anos com TCAP e depressão. Seu IMC era de 38 </li></ul><ul><li>Foi introduzido fluoxetina, chegando até 60 mg sem resultado satisfatório para o </li></ul><ul><li>TCAP. </li></ul><ul><li>Foi substituído a fluoxetina pela bupropiona 150 mg/dia. A partir daí as </li></ul><ul><li>compulsões alimentares cessaram e o quadro depressivo continuou estabilizado </li></ul><ul><li>com a nova droga </li></ul><ul><li>Além da Farmacoterapia paciente participou de tratamento psicoterápico </li></ul>
  26. 33. A Bupropiona pode ser considerada uma alternativa para o tratamento do T.D.A.H. Eficaz em paciente que apresentam TDAH e Transtorno de Humor comórbidos. Necessário desenvolver perfil metodológico que permita comparar a eficácia da Bupropiona com os psicoestimulantes
  27. 35. <ul><li>GQ, 33 anos, branca, solteira, administradora de empresa, católica natural e procedente de Campinas – SP </li></ul><ul><li>QP: 2º quadro depressivo </li></ul><ul><li>Encaminhada pelo seu psicoterapeuta </li></ul><ul><li>Relutante em tomar AD ( 1ª vez engordou 12 kg em 1 ano) </li></ul><ul><li>Atualmente já tinha engordado 10 kg sem antidepressivo </li></ul><ul><li>Perda de interesse, desânimo só fazendo as atividades consideradas inadiáveis </li></ul><ul><li>Humor deprimido, prejuízos cognitivos evidentes </li></ul><ul><li>(HAM-D = 20) </li></ul><ul><li>Iniciado bupropiona 150mg/dia – 5 dia </li></ul><ul><li>150+150+0 – apartir do 6º dia </li></ul><ul><li>Após 30 dias de tratamento = melhora falta da energia e ansiedade, – perda de </li></ul><ul><li>2,5kg. = recuperação de auto-estima (HAM-D = 15) </li></ul><ul><li>Após 30 dias de tratamento – recuperada (HAM-D = 5) e perda de 7 kg. </li></ul>
  28. 36. <ul><li>BUPROPIONA EM TRATAMENTO DE COCAÍNA </li></ul><ul><li>Margolin (1995) em estudo multicêntrico, randomizado, duplo cego, placebo </li></ul><ul><li>controlado, comparou a bupropiona SR (n= 74) 300 mg  dia com placebo (n= 75) </li></ul><ul><li>em uma amostra de N= 149 usuários de cocaína durante 12 semanas de </li></ul><ul><li>tratamento, onde cerca de 50% dos pacientes também preenchiam critérios para </li></ul><ul><li>transtorno de personalidade anti-social. </li></ul><ul><li>Os resultados não mostraram melhoras significativas em nenhum dos grupos </li></ul><ul><li>estudados. </li></ul><ul><li>Os autores sugerem que os pacientes com sintomas depressivos associados </li></ul><ul><li>tiveram melhores desfechos , merecendo em futuros estudos a busca por pacientes </li></ul><ul><li>alvos para este tipo de intervenção 1 </li></ul><ul><li>Pode ser usada para reduzir o desejo por cocaína em pacientes em processo de </li></ul><ul><li>abstinência. </li></ul><ul><li>1- TRATAMENTO FARMACOLÓGICO DO USO DA COCAÍNA Alessandra Diehl Reis e Ronaldo Laranjeira </li></ul><ul><li>www.abpbrasil.org.br/departamentos/coordenadores/coordenador/noticias/arquivos/trat-farmacologico.doc </li></ul>
  29. 37. <ul><li>BIBLIOGRAFIA </li></ul><ul><li>1- Cordioli A.V. Psicofármacos – Consultas Rápidas , ARTR MED, Porto Alegre, </li></ul><ul><li>2005. </li></ul><ul><li>2- Gigliotti, A. & Guimarães A. Dependência, Compulsão e Impulsividade. Rubio, Rio </li></ul><ul><li>de Janeiro, 2007. </li></ul><ul><li>3- Mattos, P. & Segenreich, D. Eficácia da bupropiona no tratamento do TDAH. </li></ul><ul><li>Uma revisão sistemática e análise crítica de evidências , Psiquiatria Clínica, vol 31 </li></ul><ul><li>no.3 São Paulo  2004. </li></ul><ul><li>4- Neil, B Sandson, M.D. Interações Medicamentosas – Casos Clínicos , MEDLine, Rio </li></ul><ul><li>de Janeiro, 2007. </li></ul><ul><li>5- Sadok, B. & Sadock, V. Compêndio de Psiquiatria Aplicada , ARTR MED, Rio de </li></ul><ul><li>Janeiro, 2007. </li></ul><ul><li>6- Yudofsky, S. & Hales, R.E. Neuropsiquiatria e Neurociências na prática Clínica, </li></ul><ul><li>ARTR MED, Porto Alegre, 2006. </li></ul>

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