Aneloc07

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Aneloc07

  1. 1. ANESTÉSICOS LOCALES CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNE JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.
  2. 2. ESTRUCTURA QUÍMICA
  3. 3. IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PH
  4. 4. FARMACODINAMIA <ul><li>MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICO. </li></ul><ul><li>ANTIARRÍTMICO. </li></ul><ul><li>ANTIMICROBIANO. </li></ul><ul><li>ANTIINFLAMATORIO. </li></ul>
  5. 5. BLOQUEO DIFERENCIAL <ul><li>1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS. </li></ul><ul><li>2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA, TACTO Y DOLOR. A Delta y C. </li></ul><ul><li>3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y PRESIÓN. A Beta. </li></ul><ul><li>4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A Gama. </li></ul><ul><li>5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa. </li></ul>
  6. 6. <ul><li>FARMACOCINÉTICA </li></ul>
  7. 7. CLASIFICACIÓN <ul><li>SEGÚN SU ORIGEN: </li></ul><ul><li>NATURALES: COCAÍNA. </li></ul><ul><li>SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES. </li></ul>
  8. 8. CLASIFICACIÓN SEGÚN LA ESTRUCTURA QUÍMICA <ul><li>ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO: COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA. </li></ul><ul><li>ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA, PROPOXICAÍNA. </li></ul><ul><li>AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA. </li></ul><ul><li>AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA: PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA. </li></ul>
  9. 9. CLASIFICACIÓN SEGÚN LA POTENCIA Y DURACIÓN. <ul><li>DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA. </li></ul><ul><li>DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA. </li></ul><ul><li>DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA: TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA. </li></ul>
  10. 10. CLASIFICACIÓN SEGÚN SU POTENCIA <ul><li>BAJA: PROCAÍNA </li></ul><ul><li>MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA </li></ul><ul><li>ALTA: TETRACAÍNA </li></ul>
  11. 11. CLASIFICACIÓN SEGÚN SU DURACIÓN <ul><li>CORTA: PROCAÍNA (30’) </li></ul><ul><li>MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA (2 a 2 ½ h) </li></ul><ul><li>LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h) </li></ul>
  12. 12. INDICACIONES CLÍNICAS <ul><li>INDICACIONES ODONTOLÓGICAS: </li></ul><ul><li>INDICACIONES GENERALES: </li></ul><ul><li>ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA. </li></ul><ul><li>ANTIARRÍTMICOS. </li></ul>
  13. 13. CONTRAINDICACIONES <ul><li>ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A SUS COADYUVANTES. </li></ul><ul><li>TIROTOXICOSIS. </li></ul><ul><li>CARDIÓPATAS GRAVES. </li></ul>
  14. 14. CONTRAINDICACIONES DEL USO DE VASOCONSTRICTORES ASOCIADOS A AL <ul><li>ABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS COMO ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA RECIENTE, ACV, HIPERTENSIÓN GRAVE NO TRATADA, INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA, HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO CONTROLADA, HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITOS. </li></ul><ul><li>RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA. </li></ul>
  15. 15. RAM <ul><li>SNC </li></ul><ul><li>CORAZÓN </li></ul><ul><li>M LISO </li></ul><ul><li>ASMA </li></ul><ul><li>LOCALES </li></ul><ul><li>INTOXICACIÓN </li></ul>
  16. 16. INTERACCIONES <ul><li>SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO ANTIBACTERIANO. </li></ul><ul><li>AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA COCAÍNA POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS AMINAS. </li></ul><ul><li>B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA TOXICIDAD DE LOS AL. AMIDAS. </li></ul><ul><li>RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE POTENCIA SU ACCIÓN. </li></ul>
  17. 17. ESTERES <ul><li>CLORHIDRATO DE PROCAÍNA </li></ul><ul><li>CLOROPROCAÍNA </li></ul><ul><li>TETRACAÍNA </li></ul><ul><li>BENZOCAÍNA </li></ul>
  18. 18. AMIDAS <ul><li>LIDOCAÍNA </li></ul><ul><li>PRILOCAÍNA </li></ul><ul><li>MEPIVACAÍNA </li></ul><ul><li>BUPIVACAÍNA </li></ul>
  19. 19. PROPIEDADES DESEABLES DE LOS AL <ul><li>BAJA TOXICIDAD SISTÉMICA </li></ul><ul><li>TIEMPO DE LATENCIA BREVE </li></ul><ul><li>EFECTIVO </li></ul><ul><li>NO SER IRRITANTE </li></ul><ul><li>DURACIÓN DE LA ACCIÓN SUFICIENTE </li></ul><ul><li>RECUPERACIÓN RÁPIDA </li></ul>
  20. 20. COMPOSICIÓN DEL ANESTUBO <ul><li>PRINCIPIO ACTIVO </li></ul><ul><li>COADYUVANTE </li></ul><ul><li>PRESERVANTE </li></ul><ul><li>SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PH </li></ul><ul><li>AGUA DESTILADA </li></ul>
  21. 21. VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTOR <ul><li>DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD </li></ul><ul><li>ABSORCIÓN GRADUAL </li></ul><ul><li>AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN </li></ul><ul><li>CAMPO BLANCO </li></ul>
  22. 22. CONCLUSIONES <ul><li>Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K. </li></ul><ul><li>En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el paciente. </li></ul><ul><li>En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%. Recordar que el tiempo de trabajo va a ser menor. </li></ul><ul><li>Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad. </li></ul><ul><li>La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado. </li></ul><ul><li>La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs, pero su márgen de seguridad es menor. </li></ul>
  23. 23. Anestésicos Locales Cálculo de dosis Información suplementaria Prof. Dr. Julio César Lotero Farmacología. 2.007
  24. 24. Lidocaína: dosis por kilogramo de peso Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación
  25. 25. <ul><li>Cálculo de dosis </li></ul><ul><li>Con adrenalina: peso del niño X dosis mínima </li></ul><ul><li>de lidocaína </li></ul><ul><li>2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis </li></ul><ul><li>máxima </li></ul><ul><li>Ejemplo 1para niño de 30 Kg </li></ul><ul><li>30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora </li></ul><ul><li>Ejemplo 2 para niño de 30 Kg </li></ul><ul><li>30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora </li></ul>
  26. 26. Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1) Pasos previos 1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml 2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100 ml de solución acuosa) 3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000 ml de disolvente) Cálculo propiamente dicho 2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml: 100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina 1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente
  27. 27. ¿ Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal? 150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima 210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2% Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario 1:800.000. ( 1,25 µg) ¿ Como se logra? Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina. El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.
  28. 28. Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielina Tipo de fibra Mielina Velocidad de conducción ( m/s) A Alfa Densa 70 a 120 Beta Densa 30 a 70 Gamma Densa 15 a 30 Delta Densa 12 a 30 B Mielinizadas Ligera 3 a 15 C Ausente 0.5 a 5.0
  29. 29. Funciones de las fibras Tipo de fibras Función A Alfa ( α ) motor y propioceptivas Beta ( β ) tacto y presión Gamma ( γ ) huso musculares y tendones Delta ( δ ) Dolor y temperatura B Dolor visceral. Fibras preganglionares C Dolor mal definido localizado visceromotor
  30. 30. Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción Receptores Sitio Efecto Beta 1 Corazón Inotropismo; batmotropismo cronotropismo; dromotropismo Beta 2 vasos músculo esquelético Vasodilatación Alfa 1 vasos periféricos Vasoconstricción Alfa 2 nivel presináptico Modulan liberación catecolaminas por retroalimentación
  31. 31. Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicos Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto 20 Depresión cardiovascular 15 Coma 12 pérdida de conciencia 10 convulsiones clónicas- tónicas 8 contracciones musculares 6 alteraciones visulaes; inotropismo (+) 4 tinnitus, parestesia peribucal y lengua 2 anticonvulsivo 1 antiarrítmico

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