Sintesi di composti fotoluminescenti contenenti l’unità carbazolo
Luminescenza dovuta ad irraggiamento  di energia luminosa:  la   fotoluminescenza   <ul><li>Emissione di luce da parte  di...
Applicazioni : <ul><li>Ingegneria elettronica </li></ul><ul><li>Dermatologia </li></ul><ul><li>Tossicologia </li></ul><ul>...
Probe fluorescente <ul><li>Molecola capace di fluorescenza in seguito ad eccitazione per irradiazione con la luce UV o vis...
 
 
Composti contenenti il carbazolo come probes fluorescenti:   <ul><li>Identificazione dei G- quadruplex (BMVC) </li></ul><u...
Diverse conformazioni degli acidi nucleici:
I G quadruplex (G 4 -DNA) <ul><li>Strutture terziarie a quattro filamenti costituite da  sequenze di acidi nucleici ricche...
La telomerasi: l’ enzima dell’immortalità cellulare   <ul><li>Ribonucleoproteina coinvolta nella replicazione dei telomeri...
Ligandi  per i G4-DNA <ul><li>stabilizzazione  selettiva di strutture G4 - DNA telomerici umani ( TTAGGG): potenziali farm...
BMVC :  3,6-bis (1-metil-4-vinilpiridinio) carbazolo diiodide <ul><li>Ligando fluorescente che identifica la presenza di  ...
Composti contenenti il carbazolo come probes fluorescenti:   <ul><li>Identificazione dei G- quadruplex (BMVC) </li></ul><u...
I recettori   <ul><li>Recettori non-oppiacei </li></ul><ul><li>Localizzazione: </li></ul><ul><ul><li>SNC </li></ul></ul><...
Ligandi    contenenti il carbazolo <ul><li>Ligandi dotati di proprietà intrinseche di fluorescenza </li></ul><ul><li>Appl...
<ul><li>La costante di inibizione K i  misura la forza delle interazioni ligando-proteina </li></ul>
Conclusioni: <ul><li>I ligandi  fluorescenti contenenti l’ unità carbazolo presentano una serie di  vantaggi   : </li></ul...
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Sintesi Di Composti Fotoluminescenti Contenenti L Unita Carbazolo 22

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Sintesi Di Composti Fotoluminescenti Contenenti L Unita Carbazolo 22

  1. 1. Sintesi di composti fotoluminescenti contenenti l’unità carbazolo
  2. 2. Luminescenza dovuta ad irraggiamento di energia luminosa: la fotoluminescenza <ul><li>Emissione di luce da parte di una molecola in seguito ad assorbimento di luce UV o visibile </li></ul><ul><li>Comprende i fenomeni della fluorescenza e della fosforescenza </li></ul>
  3. 3. Applicazioni : <ul><li>Ingegneria elettronica </li></ul><ul><li>Dermatologia </li></ul><ul><li>Tossicologia </li></ul><ul><li>Immunologia </li></ul><ul><li>Oncologia </li></ul><ul><li>Biologia molecolare </li></ul><ul><li>Chimica farmaceutica </li></ul>
  4. 4. Probe fluorescente <ul><li>Molecola capace di fluorescenza in seguito ad eccitazione per irradiazione con la luce UV o visibile </li></ul>
  5. 7. Composti contenenti il carbazolo come probes fluorescenti: <ul><li>Identificazione dei G- quadruplex (BMVC) </li></ul><ul><li>Studio dei recettori  </li></ul>
  6. 8. Diverse conformazioni degli acidi nucleici:
  7. 9. I G quadruplex (G 4 -DNA) <ul><li>Strutture terziarie a quattro filamenti costituite da sequenze di acidi nucleici ricche in guanina </li></ul><ul><li>Sono generati attraverso legami idrogeno tra quattro G </li></ul><ul><li>Costituiti da DNA , RNA, LNA o PNA </li></ul><ul><li>Distribuiti in tutto il genoma umano, in particolare nei telomeri e nei promotori del gene (hTERT) e dei proto-oncongeni (c-myc,VEGF e BCL2 ) </li></ul><ul><li>Sono in grado di ridurre l'attività della telomerasi. </li></ul>
  8. 10. La telomerasi: l’ enzima dell’immortalità cellulare <ul><li>Ribonucleoproteina coinvolta nella replicazione dei telomeri </li></ul><ul><li>Enzima multimerico costituito da: </li></ul><ul><ul><li>un filamento di RNA </li></ul></ul><ul><ul><li>trascrittasi inversa </li></ul></ul><ul><li>Attiva nel 90% delle cellule tumorali </li></ul><ul><li>Possibile inibizione ad opera dei ligandi per i G4-DNA </li></ul>
  9. 11. Ligandi per i G4-DNA <ul><li>stabilizzazione selettiva di strutture G4 - DNA telomerici umani ( TTAGGG): potenziali farmaci antitumorali. </li></ul><ul><li>stabilizzazione selettiva di una struttura G-quadruplex nel promotore del gene hTERT ( human telomerase enzyme reverse transcriptase) per inibire la sua trascrizione . </li></ul>
  10. 12. BMVC : 3,6-bis (1-metil-4-vinilpiridinio) carbazolo diiodide <ul><li>Ligando fluorescente che identifica la presenza di G-quadruplex nel genoma umano </li></ul><ul><li>Applicazioni: </li></ul><ul><ul><li>sviluppo di nuovi farmaci antitumorali </li></ul></ul><ul><ul><li>diagnosi tumorale </li></ul></ul>
  11. 13. Composti contenenti il carbazolo come probes fluorescenti: <ul><li>Identificazione dei G- quadruplex (BMVC) </li></ul><ul><li>Studio dei recettori  </li></ul>
  12. 14. I recettori  <ul><li>Recettori non-oppiacei </li></ul><ul><li>Localizzazione: </li></ul><ul><ul><li>SNC </li></ul></ul><ul><ul><li>Sistema endocrino </li></ul></ul><ul><ul><li>Sistema immunitario </li></ul></ul><ul><ul><li>Fegato </li></ul></ul><ul><ul><li>Reni </li></ul></ul><ul><li>Classificazione: </li></ul><ul><ul><li>I sigma 1 sembrano essere coinvolti nei processi di NEURODEGENERAZIONE e NEUROPROTEZIONE (potenziali farmaci antidepressivi e antipsicotici) </li></ul></ul><ul><ul><li>I sigma 2 sono presenti in alta densità nelle cellule tumorali sia neuronali che non (potenziali farmaci antitumorali). </li></ul></ul>
  13. 15. Ligandi  contenenti il carbazolo <ul><li>Ligandi dotati di proprietà intrinseche di fluorescenza </li></ul><ul><li>Applicazioni: </li></ul><ul><ul><li>studio dei recettori  </li></ul></ul><ul><ul><li>possibilità di progettare dei derivati fluorescenti del composto per approfondire studi di SAR sui 2 sottotipi recettoriali </li></ul></ul>
  14. 16. <ul><li>La costante di inibizione K i misura la forza delle interazioni ligando-proteina </li></ul>
  15. 17. Conclusioni: <ul><li>I ligandi fluorescenti contenenti l’ unità carbazolo presentano una serie di vantaggi : </li></ul><ul><ul><li>assenza di degradazione del tag fluorescente dal ligando nei tessuti vivi </li></ul></ul><ul><ul><li>unici probes fluorescenti capaci di riconoscere sequenze ricche di guanina in grado di formare G4-DNA </li></ul></ul><ul><ul><li>non interferiscono sulle proprietà di : </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>lipofilicità (logP) </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>selettività </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>affinità di legame </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>bassi costi per la sintesi del composto </li></ul></ul>

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