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Clase de antibioticos i udem

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Clase de antibioticos i udem

  1. 1. ANTIBIOTICOSINHIBEN PARED CELULAR Primavera 2011
  2. 2. CASO CLINICO Paciente masculino de 32 años de edad, acude a consulta por fiebre y tos. Con antecedentes de interés: Heredo-familiares: Padre portador de hiperlipidemia y cardiopatía isquémica. Hermano con Diabetes mellitus 2. Personales no patológicos: Labora como chofer, alcoholismo ocasional e tabaquismo de 4-5 cigarros al día. Personales patológicos: Asma durante la infancia, cursando hace 2 meses con cuadro de sinusitis. Padecimiento actual: Cuadro de 6 días de evolución que inicia con dolor faríngeo, tos en accesos de predominio seca, rinorrea y malestar general, recibiendo manejo sintomatico y en los últimos 2 días con accesos de tos con expectoración mucopurulenta, dolor en hemitorax derecho e hipertermia no cuantificada. A la exploración física: T/A de 130/80, FC 102 x min, Sat de 02 de 98% y temperatura de 38ºC Otoscopia sin datos de interés, faringe con eritema y de aspecto granuloso. Campos pulmonares con presencia de estertores bronquiales y crepitantes básales derechos. Ruidos cardiacos sin ruidos agregados. Abdomen y extremidades sin datos de interés.
  3. 3. FACTORES PARA LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO1.- DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.2.- LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:SOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTECONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UNLUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.3.- CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.4.- CONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREAGEOGRÁFICA.5.- DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO.6.- ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DELPACIENTE:ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.7.- VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.8.- INFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y ELTRATAMIENTO PRESCRITO.9.- CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.
  4. 4. AGENTES ANTIMICROBIANOSSELECTIVIDAD SOBRE BLANCOS ESPECÌFICOS: (ACCIÒN EN:)A. Síntesis de la pared celular (Bacterias y hongos)B. Ribosomas bacterianosC.Síntesis de nucleótidos y replicación de DNAD.Replicación viral
  5. 5. AGENTES ANTIMICROBIANOS1. ANTIBIÒTICOS2. ANTIMICOBACTERIANOS3. ANTIMICÒTICOS4. ANTIVIRALES5. ANTIPARASITARIOS
  6. 6. AGENTES ANTIMICROBIANOS ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN PARED ACTIVIDAD SOBRE LA CELULAR MEMBRANA CELULAR ANTIBIÒTICOS ß SIN SER ß LACTÀMICOS LACTÀMICOS• PENICILINAS • VANCOMICINA • DAPTOMICINA• CEFALOSPORINAS • TEICOPLANINA• MONOBACTÀMICOS • FOSFOMICINA• INHIBIDORES DE ß • BACITRACINA LACTAMASA • CICLOSERINA• CARBAPENEMS
  7. 7. ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOSCARACTERÌSTICAS: 1. ESTRUCTURA QUÌMICA (ANILLO ß LACTÀMICO) 2. MECANISMO DE ACCIÒN 3. EFECTOS FARMACOLÒGICOS 4. EFECTOS CLÌNICOS 5. CARACTERÌSTICAS INMUNOLÒGICAS
  8. 8. PENICILINASHISTORIA: 1929 Descubrimiento por Alexander Fleming A partir de moho (Penicillium) 1940 Chain y Cols. Obtuvieron penicilinas a partir de Penicillium notatum 1950 Penicilina G disponible para uso clìnico
  9. 9. PENICILINAS CARACTERISTICAS QUIMICAS LIMITACIONES CLINICASNÙCLEO : ÀCIDO 6-AMINOPENICILÀNICO Inestabilidad en pH ácidoIntegridad estructural Destrucción por ß lactamasasActividad biológica Relativa inactividad contraÁcido peniciloico bacilos gram negativos(determinante antigénico)
  10. 10. PENICILINASDESARROLLO DE PENICILINAS SEMISINTÈTICAS: Estables a pH ácido gástrico Resistentes a ß lactamasa Activas contra bacterias grampositivas y gramnegativas
  11. 11. PENICILINAS: CLASIFICACION PENICILINA G PENICILINAS PENICILINAS DE (NATURALES) Y V ANTIESTAFILOCÒCICAS AMPLIO ESPECTRO• PENICILINA G • METICILINA (No utilizada •AMINOPENICILINAS SÒDICA (IV) por nefrotoxicidad)• PENICILINA V K (VO) • NAFCILINA ( IV ) •CARBOXIPENICILINAS• PENICILINA G • ISOXAZOLIL (ANTIPSEUDOMONAS) PROCAÌNICA (IM) PENICILINAS:• PENICILINA G c) OXACILINA (IV) •UREIDOPENICILINAS BENZATÌNICA (IM) d) CLOXACILINA ( VO) (ANTIPSEUDOMONAS) e) DICLOXACILINA (VO e IV)
  12. 12. PENICILINAS: AMPLIO ESPECTRO Y ANTIPSEUDOMONAAMINOPENICILINAS a) Ampicilina b) Amoxicilina c) Amoxicilina / Clavulanato de potasioCARBOXIPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)) d) Carbenicilina (Obsoleta) e) Indanil carbenicilina de sodio (VO) ITU f) Ticarcilina (IV)UREIDOPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS) g) Piperacilina (IV) h) Mezlocilina (IV) i) Azlocilina (IV)
  13. 13. UNIDADES DE PENICILINA Y FORMULACIONES PENICILINA GActividad definida en UNIDADES INTERNACIONALESPENICILINA G SÒDICA CRISTALINA1 667 UNIDADES = 1 MILIGRAMO1 UNIDAD = 0.6 µg1 MILLÒN DE UNIDADES = 0.6 gPENICILINA G POTÀSICA1 595 UNIDADES = 1 MILIGRAMO
  14. 14. PENICILINAS: MECANISMO DE ACCIÒNInhiben la síntesis de la pared celularInhiben la reacción de transpeptidaciònNo hay síntesis de PeptidoglucanoEfecto BactericidaCélulas activamente en crecimiento
  15. 15. PENICILINAS NATURALES Ò GESPECTRO ANTIMICROBIANO MAYOR ACTIVIDAD Cocos grampositivos Cocos gramnegativos Bacilos grampositivos Anaerobios no productores de ß lactamasa Inactivo contra bacilos gramnegativos Susceptibles a hidròlisis por ß lactamasa
  16. 16. PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICASESPECTRO ANTIMICROBIANO: Activas contra estafilococo y estreptococo Cepas sensibles a Meticilina (MRSA) Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Resisten a ß lactamasas estafilocòcicas Inactividad contra enterococos,bacterias anaerobias, cocos y bacilos gramnegativos.
  17. 17. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTROESPECTRO ANTIMICROBIANO: Retienen actividad de PENICILINA G Mejoran actividad para bacilos Gramnegativos Escherichia coli  Proteus mirabilis  Salmonella  Shigella Haemophilus influenzae  Helicobacter pylori Son inactivadas por ß lactamasas
  18. 18. PREPARADOS DE PENICILINA GFORMAS DE DEPÓSITOUSO INTRAMUSCULARSALES DE PROCAINASALES DE BENZATINAEN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLESEN SOLUCIÓN SE INESTABILIZANRAPIDAMENTE
  19. 19. MECANISMOS DE RESISTENCIA A LOS ß LACTÀMICOS1. INACTIVACIÒN POR ß LACTAMASA (Màs comùn)2. MODIFICACIÒN DEL SITIO DE UNIÒN DE LAS PFP (Proteìna Fijadora de Penicilina)  Ej:Resistencia de estafilococo a meticilina  Resistencia de Neumococo a penicilina3. ACCESO DIFÌCIL DEL AB AL SITIO DE UNIÒN (PFP)  Exclusivo de gramnegativos  Impermeabilidad de membrana externa (PORINAS)4. PRESENCIA DE BOMBA DE EGRESO  Exclusivo de gramnegativos
  20. 20. INACTIVACIÒN DEL ANTIBIÒTICO POR ß LACTAMASA1.- Hidrolizan penicilinas pero no cefalosporinas Staphylococcus aureus Haemophilus E coli2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas(Espectro màs amplio) Pseudomonas aeruginosa Enterobacter3.-Hidrolizan carbapenemas Metalo-ß lactamasas Carbapenemasas
  21. 21. PENICILINAS. FARMACOCINÈTICAABSORCIÒN: ADMINISTRACIÒN ORAL: variable Dependiente de estabilidad en ácido y unión proteica Dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina son estables en ácido Absorción oral disminuida por alimentos Administrar 1 a 2 h antes o después de las comidas EXCEPCIÒN: AMOXICILINAADMINISTRACIÒN PARENTERAL :Absorción rápida y completa Intravenosa Intramuscular (produce irritación y dolor )
  22. 22. PENICILINAS. FARMACOCINÈTICADISTRIBUCIÒN: Amplia en líquidos y tejidos corporales Deficiente en SNC, ojo y próstata Concentraciones sèricas y tisulares similares Menor concentraciòn intracelularEXCRECIÒN: Renal 10% Filtración glomerular 90% Secreción tubular
  23. 23. PENICILINAS. FARMACOCINÈTICAVIDA MEDIA DE PENICILINA G SÒDICA  30 MINUTOS Administración cada 4 a 6 horas en adulto Administración cada 4 a 6 horas en niños Administración cada 8 a 12 horas en neonatos VIDA MEDIA DE PENICLINAS DE AMPLIO ESPECTRO  60 MINUTOSCONCENTRACIÒN SÈRICA Y TISULAR PROLONGADA BENZATINA PROCAÌNAFÒRMULADAS PARA RETARDAR LA ABSORCIÒN:
  24. 24. PREPARADOS DE PENICILINA G PARENTERAL PENICILINA BENZATINA PENICLINA PROCAÌNA1.2 millones U  600 000 UnidadesDosis únicaIntramuscular Dosis cada 12 ò 24 horasConcentraciones sèricasadecuadas por 10 días IntramuscularTratamiento de infección porestreptococo ß hemolìtico Tratamiento de infección por estreptococo ß hemolìticoPrevenciòn de infecciòn porestreptococo ß hemolìtico
  25. 25. Dosis ajustada como porcentaje de la dosis normalpara insuficiencia renal basada sobre la depuraciòn de creatinina (Dcr) ANTIBIÒTICO Dcr 50 mL/min. Dcr 10 mL/min Penicilina G (IV) 50 a 75 % 25 % Penicilina V K (VO) No No Cloxacilina (VO) 100% 100% Dicloxacilina(VO) Nafcilina (IV) 100% 100% Oxacilina (IV) 100 % 100% Amoxicilina (VO) Amoxicilina/ Clavulanato Potasio 66% 33% (VO) Piperacilina (IV) 50 a 75 % 23 a 33 % Ticarcilina (IV) 50 a 75 % 25 a 33 %
  26. 26. PENICILINAS ADMINISTRACIÒN ORALNo administrar con los alimentosDar 1 a 2 horas antes ò después de los alimentosDisminuye la fijación a proteínas de los alimentosDisminuye su inactivaciòn por ácido gástricoExcepción: AMOXICILINAPROBENECID Retarda la secreción tubular Aumenta la concentración sèrica
  27. 27. PENICILINAS. USOS CLÌNICOS PENICILINA G (NATURALES) ESPECTRO ANTIBACTERIANOEstreptococoMeningococoNeumococo susceptible a penicilinaEnterococoEstafilococo no productos de ß lactamasaTreponema pallidumClostridiumActinomycesBacillus anthracisAnaerobios gramnegativos no productores de ß lactamasa
  28. 28. PENICILINA ORAL. USOS CLÌNICOSPENICILINA VPenicilina V potàsicaPEN – VI – K ® Única forma de penicilina natural de administración oral Indicada en infecciones menores Baja biodisponibilidad Administraciòn cada 6 horas Espectro antibacteriano estrecho
  29. 29. PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOSPENICILINA G BENZATÌNICA 1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico Dosis ùnica = Tratamiento Dosis cada 3 a 4 semanas= Profilaxis 2.Sìfilis 2.4 millones de U Vìa Intramuscular 1 dosis cada semana 1 a 3 semanas
  30. 30. PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOSPENICILINA G PROCAÌNA 1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico  Tratamiento Administraciòn cada 12 o cada 24 hrs Intramuscular Menor utilidad por resistencia de otras bacterias PENPROCILINA ®FRASCO ÀMPULA: 400 000 U.I.FRASCO ÀMPULA: 800 000 U.I.
  31. 31. PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOS• PENICILINAS RESISTENTES A LA ß LACTAMASA ESTAFILOCÒCICA 1.Infecciones por estafilococo productor de ß lactamasa 2.- Infección por estreptococo penicilino-sensible 3.- Infección por Neumococo penicilino-sensible• INFECCIONES RESISTENTES 1. ESTAFILOCOCO RESISTENTE A METICILINA (MRSA) 2. Listeria 3. Enterococo
  32. 32. PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOSISOXAZOLIL PENICILINA:OXACILINA, CLOXACILINA , DICLOXACILINA Infecciones estafilocòcicas leves a moderadas localizadas Estables en pH ácido Adecuada absorción gastrointestinal Alimentos interfieren con la absorción Administración 1 hora antes o después Adultos: 0.25 a 0.5 g VO cada 4 a 6 h Niños: 15 a 25 mg /kg / díaOXACILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA Infecciones estafilocòcicas sistémicas graves Administración INTRAVENOSA
  33. 33. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS.USOS CLÌNICOS: AMPICILINA AMOXICILINA  Actividad de penicilina G  Mayor actividad contra Gram negativos  Inactivados por ß lactamasas 1. Infecciones del tracto urinario 2. Sinusitis 3. Otitis 4. Infecciones del tracto respiratorio bajo 5. Shigelosis (ampicilina) 6. E. coli, Salmonella 7. H. influenzae no productor de ß lactamasa
  34. 34. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS. DIFERENCIAS: AMPICILINA AMOXICILINA•MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD •MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD•SE ADMINISTRA CADA 6 HORAS •SE ADMINISTRA CADA 8 HORAS•ADMINISTRAR SIN ALIMENTOSPARA MEJORAR ABSORCIÒN •EXISTEN PREPARADOS COMERCIALES CADA 12 H •MEJOR ABSORCIÒN ORAL •ADMINISTRAR CON O SIN ALIMENTOS
  35. 35. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS. USOS CLÌNICOSTICARCILINAPIPERACILINA ACTIVIDAD CONTRA: Bacilos gramnegativos SELECCIONADOS Klebsiella pneumoniae Pseudomonas aeruginosaSe combinan con aminoglucòsidos, FQ, inhibidor deß lactamasa.
  36. 36. INHIBIDORES DE ß LACTAMASA1. ÀCIDO CLAVULÀNICO2. SULBACTAM3. TAZOBACTAM  Potentes inhibidores de ß lactamasas  Protegen a penicilinas hidrolizables de inactivaciòn  Poca actividad antibacteriana por si solas  Disponibles solo en combinaciòn con penicilinas especìficas  Incrementan el espectro antibacteriano
  37. 37. INHIBIDORES DE ß LACTAMASA COMBINACIONES FRECUENTES:AMPICILINA + SULBACTAM UNASYNA®AMOXICILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO CLAVULIN®AMOXICILINA + SULBACTAM TRIFAMOX®PIPERACILINA + TAZOBACTAM TAZOCIN®TICARCILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO TIMENTIN®DOSIFICAR EN BASE AL PRINCIPAL AGENTE ANTIBACTERIANO
  38. 38. PENICILINAS. REACCIONES ADVERSASNOTABLEMENTE NO TÒXICASHIPERSENSIBILIDADPrincipal determinante antigénico: ácido peniciloicoHistoria de reacción no es confiableMenos de 1 % de los pacientes que han recibido penicilinasin incidentes tendrán una reacción alérgicaIncidencia de reacciones alérgicas en niños es muy bajaChoque anafiláctico : 0.05 % de los casosExantemas cutáneosCrisis convulsivasTrastornos gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea
  39. 39. CEFALOSPORINASSIMILARES A PENICILINA Estructura química Mecanismo de acción ToxicidadDIFERENTES A PENICILINA Mayor estabilidad a ß lactamasas Espectro de actividad antibacteriana mayor Nùcleo: àcido 7 - aminocefalosporànico
  40. 40. CEFALOSPORINAS CLASIFICACIONBASADA EN EL ESPECTRO ANTIMICROBIANO4 GENERACIONES O GRUPOS.CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒN CEFADROXIL Duracef ® CEFAZOLINA CEFALEXINA Keflex ® CEFALOTINA Keflin ® CEFAPIRINA CEFRADINA
  41. 41. CEFALOSPORINAS PRIMER GENERACIONESPECTRO ANTIMICROBIANOACTIVIDAD EXCELENTE Cocos grampositivos y cocos anaerobios Neumococo, estreptococo, estafilococo, Peptococcus, PeptostreptococcusACTIVIDAD MODERADA E.coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilisSIN ACTIVIDAD Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter, Bacteroides fragilis
  42. 42. CEFALOSPORINAS PRIMER GENERACIONFARMACOCINÈTICA. Preparados orales con adecuada absorción intestinal Preparado parenteral (IM / IV) : CEFAZOLINA Preparado parenteral (IM / IV) : CEFALOTINA (MÈXICO) EXCRECIÒN por secreciòn tubular y filtraciòn glomerular PROBENECID retarda la secreción tubularUSOS CLÌNICOS Infecciones urinarias Infecciones menores de piel y tejidos blandos por estafilococo
  43. 43. CEFALOSPORINAS SEGUNDA GENERACIONCEFACLOR Ceclor®CEFAMANDOLCEFONICIDACEFUROXIMA Zinnat®CEFPROZILLORACARBEFCEFORANIDA
  44. 44. CEFALOSPORINAS SEGUNDA GENERACIONESPECTRO ANTIMICROBIANOACTIVIDAD EXCELENTE Incluye actividad de 1ª generación Mayor actividad contra gramnegativos Klebsiella pneumoniae H. influenzae PRODUCTOR DE ß LACTAMASA Moraxella catarrhalisSIN ACTIVIDAD Enterococo
  45. 45. CEFALOSPORINAS SEGUNDA GENERACIONFARMACOCINÈTICAADMINISTRACIÒN ORAL CEFACLOR AXETIL CEFUROXIMA CEFPROZIL LORACARBEFADMINISTRACIÒN PARENTERAL INTRAVENOSA EVITAR INTRAMUSCULAR( DOLOROSA)TODAS SE ELIMINAN POR VÌA RENAL. AJUSTAR EN IR
  46. 46. CEFALOSPORINAS SEGUNDA GENERACIONCEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒNUSOS CLÌNICOSPreparados orales. Infecciones de vías respiratorias altas Sinusitis Otitis media Infecciones del tracto respiratorio bajoUSOS CLÌNICOS DE CEFUROXIMA Neumonia adquirida en la comunidad H. influenzae productora de ß lactamasa Klebsiella pneumoniae productora de ß lactamasa Neumococo penicilino resistente
  47. 47. CEFALOSPORINAS SEGUNDA GENERACION CEFAMICINAS CEFOXITINA CEFMETAZOL CEFOTETÀNActividad para anaerobios (incluye Bacteroides fragilis)Infecciones anaerobias mixtas: peritonitis, diverticulitis
  48. 48. CEFALOSPORINAS TERCERA GENERACIONCEFOPERAZONACEFOTAXIMA Claforan®CEFTAZIDIMA Fortum®CEFTIZOXIMACEFTRIAXONA Rocephin® Terbac®CEFIXIMA Denvar ®CEFPODOXIMA PROXETIL Orelox®CEFDINIRCEFDITOREN PIVOXILCEFTIBUTÈN Cedax®MOXALACTAM
  49. 49. CEFALOSPORINAS TERCERA GENERACIONESPECTRO ANTIBACTERIANO: GRAN ACTIVIDAD CONTRA GRAMNEGATIVOS CRUZAN LA BARRERA HEMATOENCEFÀLICA (ALGUNOS) Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia Haemophilus influenzae productor de ß lactamasa Neisseria gonorreae productor de ß lactamasa Neumococo resistente a peniclina Pseudomonas aeruginosa Ceftazidima Cefoperazona
  50. 50. CEFALOSPORINAS TERCERA GENERACIONFARMACOCINÈTICA PREPARADOS ORALES (CEFIXIMA, CEFTIBUTÈN, CEFDINIR, CEFPODOXIMA) PREPARADOS INTRAVENOSOS PENETRAN LIQUIDOS Y TEJIDOS CORPORALES (LCR) VIDAS MEDIAS E INTERVALOS DE DOSIFICACIÒN MUY VARIABLES CEFTRIAXONA CADA 24 HRS IM O IV CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA CADA 6 A 8 H IV DOSIS VARIA SEGÚN GRAVEDAD DE LA INFECCIÒN Cefoperazona y ceftriaxona tienen eliminación biliar
  51. 51. CEFALOSPORINAS TERCERA GENERACIONUSOS CLÌNICOS: Tx de Infecciones graves producidas por bacterias resistentes a otros antibióticos Infecciones del sistema nervioso central (MENINGITIS) SEPSIS de etiología no definida Fiebre y Neutropenia en pacientes inmunocomprometidos CEFTRIAXONA Y CEFOTAXIMA Meningococo Neumococo PENICILINO RESISTENTE H. influenzae Bacilos gramnegativos entèricos Tx de elecciòn para N. gonorrhoeae ( ceftriaxona)
  52. 52. CEFALOSPORINAS CUARTA GENERACIONCEFEPIMA ( Maxipime ® )Espectro antimicrobiano: Resistente a la hidròlisis por la ß lactamasa producida por Enterobacter P. Aeruginosa Enterobacterias S. Aureus S. Pneumoniae penicilinoresistente Haemophilus Neisseria
  53. 53. MONOBACTÀMICOSAZTREONAM RESISTENTE A ß LACTAMASA ACTIVOS CONTRA BACILOS GRAMNEGATIVOS ACTIVOS CONTRA Pseudomonas Y Serratia SIN ACTIVIDAD PARA GRAM POSITIVOS SIN ACTIVIDAD PARA ANAEROBIOS ADMINISTRACIÒN INTRAVENOSA
  54. 54. CARBAPENEMS1. IMIPENEM Tienam® (IV/ IM)2. MEROPENEM Merrem® (IV)3. ERTAPENEM Invanz ® (IV/ IM)ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA  ESPECTRO AMPLIO  BACILOS GRAMNEGATIVOS  MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS  ANAEROBIOS  PSEUDOMONAS AERUGINOSA  ACINETOBACTER  NEUMOCOCO ALTAMENTE RESISTENTE A PENICILINAS
  55. 55. CARBAPENEMSRESISTENTE A ß LACTAMASASENSIBLES A METALO- ß LACTAMASAEXISTE RESISTENCIA POR PARTE DE : Estafilococo meticilino resistente Enterococcus faecium Clostridium difficile Stenotrophomonas maltophilia
  56. 56. CARBAPENEMSADMINISTRACIÒN EXCLUSIVAMENTE PARENTERALIMIPENEM  INACTIVADO POR DESHIDROPEPTIDASAS EN TÙBULOS RENALES SE COMIBINA CON UN INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASAS CILASTATIN: INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASAMEROPENEM NO ES INACTIVADO POR DESHIDROPETIDASAS ACTIVIDAD MAYOR CONTRA AEROBIOS GRAMNEGATIVOS ACTIVIDAD MENOR CONTRA AEROBIOS GRAMPOSITIVOS NO REQUIERE INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDAS
  57. 57. CARBAPENEMSERTAPENEM: NO ÙTIL PARA INFECCIONES POR PSEUDOMONAS EFECTOS ADVERSOS NÀUSEA VÒMITO DIARREA ERUPCIONES CUTÀNEAS REACCIONES EN SITIO DE APLICACIÒN REACCIONES ALÈRGICAS SON MÀS FRECUENTES CON IMIPENEM
  58. 58. VANCOMICINA GLUCOPÈPTIDOActivo para grampositivos: ESTAFILOCOInhibe la síntesis de la pared celularBactericidaResiste la ß lactamasa del estafilococoAcciòn sinèrgica con gentamicina y estreptomicinaPobre absorciòn oralUsos clìnicos Oral: Enterocolitis por Clostridium difficile (alternativo) Parenteral: Sepsis o Endocarditis por estafilococo meticilinoresistente Endocarditis enterocòcica Meningitis por neumococo multiresistenteELIMINACIÒN RENAL.
  59. 59. ANTIBIOTICOS INHIBEN LA SÌNTESIS DE PROTEINAS BACTERIANAS 1. MACRÒLIDOS 2. CLINDAMICINA 3. TETRACICLINAS 4. CLORANFENICOLSe unen a los ribosomas e interfieren en su función
  60. 60. MACRÒLIDOS ERITROMICINA CLARITROMICINA AZITROMICINA TELITROMICINACompuestos con un anillo de lactona macrocìclicoSe le unen deoxiazùcares
  61. 61. ERITROMICINAObtenida en 1952 de Streptomyces erythreusSe prescriben como sales y esteresACTIVIDAD ANTIMICROBIANA GRAMPOSITIVOS GRAMNEGATIVOS Neumococo Neisseria Estreptococo Bordetella pertussis Estafilococo Bartonella henselae Corinebacteria Bartonella quintana Mycoplasma Treponema pallidum Legionella Campylobacter Chlamydia trachomatis Haemophilus influenzae C. pneumoniae Helicobacter Listeria Micobacteria
  62. 62. ERITROMICINABactericida o bacteriostáticaResistencia cruzada para todos los macròlidosInactivada por ácido gástricoAdministrar con cubierta entericaAlimentos interfieren su absorciónDistribución amplia, excepto cerebro y LCRIngresa a PMN y macrófagosEliminación hepática
  63. 63. ERITROMICINA USOS CLINICOS:Infecciones por corinebacteriasDifteriaInfecciones por clamidia neonatalesNeumonía adquirida en la comunidad Neumococo Micoplasma LegionellaPacientes alérgicos a penicilina Infecciones por estafilococos, estreptococos o neumococos
  64. 64. ERITROMICINA REACCIONES ADVERSASEFECTOS GASTROINTESTINALES Anorexia, náusea, vómito y diarrea Aumenta la motilidad intestinalTOXICIDAD HEPÀTICA Hepatitis colestàsica agudaINTERACCIONES FARMACOLÒGICAS Inhiben a las enzimas citocromo p 450
  65. 65. MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOSCLARITROMICINA Mejor estabilidad en pH acido del estómago Mejor absorción por vía oral Mismo espectro y actividad (excepto M avium) Actividad contra M. leprae Actividad contra Toxoplasma gondii Metabolismo hepático Vida media màs prolongada ( 6 h) Administraciòn cada 12 horas Menos trastornos gastrointestinales
  66. 66. MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOSAZITROMICINA Espectro y actividad similar a claritromicina Activo contra el complejo M. avium y T.gondii Muy activo contra Haemopilus influenzae y Chlamydia Vida media de 2 a 4 días Dosis: una vez cada 24 horas Un tratamiento de 3-4 días equivale a 7 días Alimentos disminuyen su biodisponibilidad Bien tolerado y absorbido por vía oral
  67. 67. CLINDAMICINA Derivado clorado de lincomicina (Streptomyces lincolnensis)MECANISMO DE ACCIÒN  Inhibe la síntesis de proteínas ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA  Estreptococos  Estafilococos  Neumococos Anaerobios (grampositivos / gramnegativos) Bacteroides
  68. 68. CLINDAMICINA ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA RESISTENCIA  Enterococos  Aerobios gramnegativosFARMACOCINÈTICA  Administración oral e intravenosa  Unión a proteínas en 90%  Buena concentración en múltiples tejidos  No se concentra en cerebro y LCR  Metabolismo hepàtico  Excreciòn biliar y orina
  69. 69. CLINDAMICINA DOSIS  Administración oral  150 A 300 mg cada 8 H  Niños: 10 a 20 mg/kg/dìa Administración intravenosa  600 mg cada 8 h
  70. 70. CLINDAMICINA USOS CLÌNICOS  Infecciones anaerobias producidas por bacteroides  Heridas profundas abdominales  Heridas intestinales  Infecciones del aparato reproductor femenino  Neumonía por aspiración  Profilaxis de endocarditis en procedimientos dentales (Pacientes con enfermedad valvular cardíaca)  Infecciones por P. jirovecci en pacientes con SIDA como Tx alternativo  Infecciones por Toxoplasma gondii (cerebral)
  71. 71. CLINDAMICINA EFECTOS ADVERSOS  Diarrea  Náuseas  Exantemas cutàneos  Hepatotoxicidad (con o sin ictericia)  Neutropenia  Enterocolitis y diarrea grave  La administración de clindamicina es factor de riesgo para diarrea y colitis debida a Clostridium difficile
  72. 72. CLORAMFENICOL Antibiótico de amplio espectro  Aerobios  Anaerobios  Grampositivos  Gramnegativos  Rickettsias Potente inhibidor de la síntesis de proteínas Unión reversible a subunidad 50s del ribosoma Bacteriostático
  73. 73. CLORAMFENICOL Farmacocinética  Absorción oral rápida y completa  Administraciòn intravenosa  Distribución en todos los líquidos y tejidos corporales  Concentración idéntica a la sèrica en LCR y SNC  Metabolismo hepàtico  Inactivado por conjugación con ácido glucurònico  Excreción principalmente renal  Cloramfenicol activo 10%  Cloramfenicol inactivo 90%• Mecanismo de resistencia: • Menor permeabilidad • Síntesis de enzima acetiltransferasa que lo inactiva
  74. 74. CLORAMFENICOL Dosis usual:  50 a 100 mg/kg/día  Administrar cada 6 horas Reajustar en insuficiencia hepática No amerita reajustar en insuficiencia renal Reajustar dosis en recién nacidos menores de una semana y prematuros (25 mg/kg/día)
  75. 75. CLORAMFENICOL USOS CLÌNICOS Uso limitado:  Toxicidad  Resistencia bacteriana  Otras opciones terapéuticas Infecciones por Rickettsias Meningitis meningocòcica (alternativo): hipersensibilidad a penicilinas Meningitis por neumococo resistente a penicilina Infecciones oculares (tópica)
  76. 76. CLORAMFENICOL REACCIONES ADVERSAS GASTROINTESTINAL  Náuseas, vómito y diarrea  Candidiasis oral o vaginal MÈDULA ÒSEA  Anemia aplàsica (idiosincrasia) no relacionada con dosis  Irreversible y fatal  Ocurre con el uso prolongado RECIÈN NACIDOS  Síndrome del niño gris INTERACCIÒN CON OTROS FÀRMACOS  Inhibe enzimas microsomales hepáticas  Antagonizar antibióticos bactericidas (penicilinas-amino glucósidos)
  77. 77. TETRACICLINAS CLORTETRACICLINA OXITETRACICLINA TETRACICLINA DEMECLOXICILINA DOXICICLINA MINOCICLINA TIGECICLINA ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD SIMILAR
  78. 78. TETRACICLINAS Antibióticos de amplio espectro Bacteriostáticos (unión reversible a ribosomas) Inhiben la síntesis de proteínas Activo contra:  Grampositivos  Gramnegativos  Anaerobios  Rickettsias  Clamidias  Micoplasma  Amibas
  79. 79. TETRACICLINAS FARMACOCINÈTICA Las tetraciclinas difieren principalmente en su absorción , eliminación y vida media Clortetraciclina : 30% Tetraciclina, oxitetraciclina,demeclociclina 60 a 70% Doxicilina y Minociclina : 95 a 100 % Tigeciclina se administra solo INTRAVENOSA Absorción en intestino delgado Alimentos y cationes como calcio, magnesio, hierro, aluminio, antiàcidos limitan su absorción Excepción :doxiciclina y minociclina
  80. 80. TETRACICLINAS FARMACOCINÈTICA Distribución amplia en líquidos y tejidos corporales Pobre penetración a LCR (10 a 25 %) Minociclina erradica estado de portador de meningococo por alta concentración en saliva y làgrimas Atraviesan la placenta y se excretan en leche materna Interfiere con el crecimiento óseo y dental por fijación al calcio Eliminaciòn hepàtica y renal Doxicilina y tigeciclina se eliminan por mecanismo no renales
  81. 81. TETRACICLINAS USOS CLÌNICOS  Mycoplasma pneumoniae  Clamidia  Rickettsia  Helicobacter pylori  Vibrio  Brucelosis  Entamoeba histolytica  Acnè
  82. 82. TETRACICLINAS EFECTOS ADVERSOS Digestivos Modificación de la flora bacteriana normal Candidiasis oral o vaginal, enterocolitis pseudomembranosa Daño en estructura ósea y dientes Toxicidad hepàtica Toxicidad renal (caducas) Fotosensibilidad
  83. 83. OXAZOLALDINONAS LINEZOLID:• ANTIMICROBIANO SINTETICO• ACTIVO PARA:  GRAM POSITIVOS: ESTAFILOCOCO, ESTREPTOCOCO, ENTEROCOCO, ANAEROBIO GRAM POSITIVO  GRAM NEGATIVO  CORINEBACTERIAS  LISTERIA MONOCYTOGENES• BACTERIOSTATICO• INHIBE SINTESIS DE PROTEINAS• SITIO DE UNION RNA RIBOSOMAL 23S DE LA SUBUNIDAD 50S• TOXICIDAD: – HEMATOLOGICA: TROMBOCITOPENIA REVERSIBLE O NEUTROPENIA• BIODISPONIBILIDAD 100% POR VIA ORAL• DOSIS: 600 MG 2 VECES AL DIA IV O ORAL• INDICADA PARA EN CASOS DE INFECCIONES GRAM POSITIVAS RESISTENTES A FARMACOS

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