Antibioticos i

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Antibioticos i

  1. 1. Paciente masculino de 32 años de edad, acude a consulta por fiebre y tos.Paciente masculino de 32 años de edad, acude a consulta por fiebre y tos.Con antecedentes de interés:Con antecedentes de interés:Heredo-familiares:Heredo-familiares:Padre portador de hiperlipidemia y cardiopatía isquémica. Hermano con Diabetes mellitus 2.Padre portador de hiperlipidemia y cardiopatía isquémica. Hermano con Diabetes mellitus 2.Personales no patológicos:Personales no patológicos:Labora como chofer, alcoholismo ocasional e tabaquismo de 4-5 cigarros al día.Labora como chofer, alcoholismo ocasional e tabaquismo de 4-5 cigarros al día.Personales patológicos:Personales patológicos:Asma durante la infancia, cursando hace 2 meses con cuadro de sinusitis.Asma durante la infancia, cursando hace 2 meses con cuadro de sinusitis.Padecimiento actual:Padecimiento actual:Cuadro de 6 días de evolución que inicia con dolor faríngeo, tos en accesos de predominio seca,Cuadro de 6 días de evolución que inicia con dolor faríngeo, tos en accesos de predominio seca,rinorrea y malestar general, recibiendo manejo sintomatico y en los últimos 2 días con accesos de tosrinorrea y malestar general, recibiendo manejo sintomatico y en los últimos 2 días con accesos de toscon expectoración mucopurulenta, dolor en hemitorax derecho e hipertermia no cuantificada.con expectoración mucopurulenta, dolor en hemitorax derecho e hipertermia no cuantificada.A la exploración física:A la exploración física:T/A de 130/80, FC 102 x min, Sat de 02 de 98% y temperatura de 38ºCT/A de 130/80, FC 102 x min, Sat de 02 de 98% y temperatura de 38ºCOtoscopia sin datos de interés, faringe con eritema y de aspecto granuloso.Otoscopia sin datos de interés, faringe con eritema y de aspecto granuloso.Campos pulmonares con presencia de estertores bronquiales y crepitantes básales derechos. RuidosCampos pulmonares con presencia de estertores bronquiales y crepitantes básales derechos. Ruidoscardiacos sin ruidos agregados.cardiacos sin ruidos agregados.Abdomen y extremidades sin datos de interés.Abdomen y extremidades sin datos de interés.CASO CLINICOCASO CLINICO
  2. 2. FACTORES PARA LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICOFACTORES PARA LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO1.1. DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:• ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.1.1. LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:– SOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTESOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTE– CONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UN LUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.CONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UN LUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.1.1. CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.1.1. CONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREACONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREAGEOGRÁFICA.GEOGRÁFICA.1.1. DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO.DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO.1.1. ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DEL PACIENTE:ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DEL PACIENTE:– ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.1.1. VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.• INFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y ELINFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y ELTRATAMIENTO PRESCRITO.TRATAMIENTO PRESCRITO.• CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.
  3. 3. AGENTES ANTIMICROBIANOSSELECTIVIDAD SOBRE BLANCOS ESPECÌFICOS:(ACCIÒN EN:)A.Síntesis de la pared celular (Bacterias y hongos)B.Ribosomas bacterianosC.Síntesis de nucleótidos y replicación de DNAD.Replicación viral
  4. 4. AGENTES ANTIMICROBIANOS1. ANTIBIÒTICOS2. ANTIMICOBACTERIANOS3. ANTIMICÒTICOS4. ANTIVIRALES5. ANTIPARASITARIOS
  5. 5. ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOS1. PENICILINAS2. CEFALOSPORINAS3. MONOBACTÀMICOS4. INHIBIDORES DE ß LACTAMASA5. CARBAPENEMS
  6. 6. ANTIBIÒTICOS CON ACTIVIDAD SOBRE LAPARED CELULAR (SIN SER ß LACTÀMICOS)1. VANCOMICINA2. TEICOPLANINA3. FOSFOMICINA4. BACITRACINA5. CICLOSERINA
  7. 7. ANTIBIÒTICOS CON ACTIVIDAD SOBRE LAMEMBRANA CELULAR (SIN SER ß LACTÀMICOS)1. DAPTOMICINA
  8. 8. ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOSCARACTERÌSTICAS:1. ESTRUCTURA QUÌMICA (ANILLO ß LACTÀMICO)2. MECANISMO DE ACCIÒN3. EFECTOS FARMACOLÒGICOS4. EFECTOS CLÌNICOS5. CARACTERÌSTICAS INMUNOLÒGICAS
  9. 9. PENICILINASHISTORIA.1929 Descubrimiento por Alexander FlemingA partir de moho (Penicillium)1940 Chain y Cols. Obtuvieron penicilinas a partirde Penicillium notatum1950 Penicilina G disponible para uso clìnico
  10. 10. NÙCLEO : ÀCIDO 6- AMINOPENICILÀNICOIntegridad estructuralActividad biológicaÁcido peniciloico(determinante antigénico)
  11. 11. PRINCIPALES LIMITACIONES CLÌNICASInestabilidad en pH ácidoDestrucción por ß lactamasasRelativa inactividad contra bacilos gram negativos
  12. 12. DESARROLLO DE PENICILINAS SEMISINTÈTICASEstables a pH ácido gástricoResistentes a ß lactamasaActivas contra bacterias grampositivas ygramnegativas
  13. 13. PENICILINAS. CLASIFICACIÒNI. PENICILINA G (NATURALES)I. PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICASI. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
  14. 14. I. PENICILINAS G Y Va) PENICILINA G SÒDICA (IV)a) PENICILINA V K (VO)a) PENICILINA G PROCAÌNICA (IM)a) PENICILINA G BENZATÌNICA (IM)
  15. 15. II. PENICILINAS RESISTENTES A ßLACTAMASA ESTAFILOCÒCICAa) METICILINA (No utilizada por nefrotoxicidad)b) NAFCILINA ( IV )ISOXAZOLIL PENICILINASc) OXACILINA (IV)d) CLOXACILINA ( VO)e) DICLOXACILINA (VO e IV)
  16. 16. III. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTROAMINOPENICILINASa) Ampicilinab) Amoxicilinac) Amoxicilina / Clavulanato de potasioCARBOXIPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS))d) Carbenicilina (Obsoleta)e) Indanil carbenicilina de sodio (VO) ITUf) Ticarcilina (IV)UREIDOPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)g) Piperacilina (IV)h) Mezlocilina (IV)i) Azlocilina (IV)
  17. 17. UNIDADES DE PENICILINA Y FORMULACIONESPENICILINA GActividad definida en UNIDADES INTERNACIONALESPENICILINA G SÒDICA CRISTALINA1 667 UNIDADES = 1 MILIGRAMO1 UNIDAD = 0.6 µg1 MILLÒN DE UNIDADES = 0.6 gPENICILINA G POTÀSICA1 595 UNIDADES = 1 MILIGRAMO
  18. 18. MECANISMO DE ACCIÒNInhiben la síntesis de la pared celularInhiben la reacción de transpeptidaciònNo hay síntesis de PeptidoglucanoEfecto BactericidaCélulas activamente en crecimiento
  19. 19. ESPECTRO ANTIMICROBIANOPENICILINAS NATURALES Ò GMAYOR ACTIVIDADCocos grampositivosCocos gramnegativosBacilos grampositivosAnaerobios no productores de ß lactamasaInactivo contra bacilos gramnegativosSusceptibles a hidròlisis por ß lactamasa
  20. 20. PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICASActivas contra estafilococo y estreptococoCepas sensibles a Meticilina (MRSA)Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidisResisten a ß lactamasas estafilocòcicasInactividad contra enterococos,bacteriasanaerobias, cocos y bacilos gramnegativos.
  21. 21. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRORetienen actividad de PENICILINA GMejoran actividad para bacilos GramnegativosEscherichia coli Proteus mirabilis Salmonella ShigellaHaemophilus influenzae Helicobacter pyloriSon inactivadas por ß lactamasas
  22. 22. PREPARADOS DE PENICILINA GFORMAS DE DEPÓSITOFORMAS DE DEPÓSITOUSO INTRAMUSCULARUSO INTRAMUSCULARSALES DE PROCAINASALES DE PROCAINASALES DE BENZATINASALES DE BENZATINAEN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLESEN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLESEN SOLUCIÓN SE INESTABILIZANEN SOLUCIÓN SE INESTABILIZANRAPIDAMENTERAPIDAMENTE
  23. 23. MECANISMOS DE RESISTENCIAA LOS ß LACTÀMICOS1. INACTIVACIÒN POR ß LACTAMASA (Màs comùn)2. MODIFICACIÒN DEL SITIO DE UNIÒN DE LAS PFP(Proteìna Fijadora de Penicilina) Ej:Resistencia de estafilococo a meticilina Resistencia de Neumococo a penicilina3. ACCESO DIFÌCIL DEL AB AL SITIO DE UNIÒN (PFP) Exclusivo de gramnegativos Impermeabilidad de membrana externa (PORINAS)4. PRESENCIA DE BOMBA DE EGRESO Exclusivo de gramnegativos
  24. 24. INACTIVACIÒN DEL ANTIBIÒTICO POR ß LACTAMASA1.- Hidrolizan penicilinas pero no cefalosporinasStaphylococcus aureusStaphylococcus aureusHaemophilusHaemophilusE coliE coli2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas(Espectro màs amplio)(Espectro màs amplio)Pseudomonas aeruginosaPseudomonas aeruginosaEnterobacterEnterobacter3.-Hidrolizan carbapenemas3.-Hidrolizan carbapenemasMetalo-ß lactamasasMetalo-ß lactamasasCarbapenemasasCarbapenemasas
  25. 25. PENICILINAS. FARMACOCINÈTICAABSORCIÒN ADMINISTRACIÒN ORAL: variableDependiente de estabilidad en ácido y unión proteicaDicloxacilina, ampicilina y amoxicilina son estables en ácidoAbsorción oral disminuida por alimentosAdministrar 1 a 2 h antes o después de las comidasEXCEPCIÒN: AMOXICILINAADMINISTRACIÒN PARENTERAL:Absorción rápida y completaIntravenosaIntramuscular (produce irritación y dolor )
  26. 26. PENICILINAS. FARMACOCINÈTICADISTRIBUCIÒN:Amplia en líquidos y tejidos corporalesDeficiente en SNC, ojo y próstataConcentraciones sèricas y tisulares similaresMenor concentraciòn intracelularEXCRECIÒN:Renal10% Filtración glomerular90% Secreción tubularAjustar a función renal
  27. 27. PENICILINAS. FARMACOCINÈTICA VIDA MEDIA DE PENICILINA G SÒDICA 30 MINUTOSAdministración cada 4 a 6 horas en adultoAdministración cada 4 a 6 horas en niñosAdministración cada 8 a 12 horas en neonatos VIDA MEDIA DE PENICLINAS DE AMPLIO ESPECTRO 60 MINUTOS
  28. 28. PENICLINAS. FARMACOCINÈTICACONCENTRACIÒN SÈRICA Y TISULAR PROLONGADAFÒRMULADAS PARA RETARDAR LA ABSORCIÒNBENZATINAPROCAÌNA
  29. 29. PENICILINA BENZATINAPenicilina benzatìnica1.2 millones UDosis únicaIntramuscularConcentraciones sèricas adecuadas por 10 díasTratamiento de infección por estreptococo ß hemolìticoPrevenciòn de infecciòn por estreptococo ß hemolìtico
  30. 30. PENICLINA PROCAÌNAPenicilina procaìnica 600 000 UnidadesDosis cada 12 ò 24 horasIntramuscularTratamiento de infección por estreptococo ß hemolìtico
  31. 31. PENICILINASDosis ajustada como porcentaje de la dosis normal parainsuficiencia renal basada sobre la depuraciòn de creatinina (Dcr)ANTIBIÒTICODcr 50 mL/min. Dcr 10 mL/minPenicilina G (IV) 50 a 75 % 25 %Penicilina V K (VO) No NoCloxacilina (VO)Dicloxacilina(VO) 100% 100%Nafcilina (IV) 100% 100%Oxacilina (IV) 100 % 100%Amoxicilina (VO)Amoxicilina/Clavulanato Potasio(VO)66% 33%Piperacilina (IV) 50 a 75 % 23 a 33 %Ticarcilina (IV) 50 a 75 % 25 a 33 %
  32. 32. PENICILINASADMINISTRACIÒN ORALNo administrar con los alimentosDar 1 a 2 horas antes ò después de los alimentosDisminuye la fijación a proteínas de los alimentosDisminuye su inactivaciòn por ácido gástricoExcepción: AMOXICILINAPROBENECIDRetarda la secreción tubularAumenta la concentración sèrica
  33. 33. PENICILINAS. USOS CLÌNICOSPENICILINA G (NATURALES)ESPECTRO ANTIBACTERIANOEstreptococoMeningococoNeumococo susceptible a penicilinaEnterococoEstafilococo no productos de ß lactamasaTreponema pallidumTreponema pallidumClostridiumClostridiumActinomycesBacillus anthracisAnaerobios gramnegativos no productores de ß lactamasa
  34. 34. PENICILINAS. USOS CLÌNICOSPENICILINA VPenicilina V potàsicaPEN – VI – K ®Única forma de penicilina natural de administración oralIndicada en infecciones menoresBaja biodisponibilidadAdministraciòn cada 6 horasEspectro antibacteriano estrecho
  35. 35. PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOSPENICILINA G BENZATÌNICA1.Faringitis por estreptococo ß hemolìticoDosis ùnica = TratamientoDosis cada 3 a 4 semanas= Profilaxis2.Sìfilis2.4 millones de UVìa Intramuscular1 dosis cada semana1 a 3 semanasBenzetacil ®
  36. 36. PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOSPENICILINA G PROCAÌNA1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico TratamientoAdministraciòn cada 12 o cada 24 hrsIntramuscularMenor utilidad por resistencia de otras bacteriasPENPROCILINA ®FRASCO ÀMPULA: 400 000 U.I.FRASCO ÀMPULA: 800 000 U.I.
  37. 37. PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOSPENICILINAS RESISTENTES A LA ß LACTAMASA ESTAFILOCÒCICA1.Infecciones por estafilococo productor de ß lactamasa2.Infecciones por estreptococos penicilinosensibles3.Infecciones por neumococos penicilinosensiblesINFECCIONES RESISTENTES1. ESTAFILOCOCO RESISTENTE A METICILINA (MRSA)2. Listeria3. Enterococo
  38. 38. ISOXAZOLIL PENICILINA. USOS CLÌNICOSOXACILINA, CLOXACILINA , DICLOXACILINAInfecciones estafilocòcicas leves a moderadas localizadasEstables en pH ácidoAdecuada absorción gastrointestinalAlimentos interfieren con la absorciónAdministración 1 hora antes o despuésAdultos: 0.25 a 0.5 g VO cada 4 a 6 hNiños: 15 a 25 mg /kg / díaOXACILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINAInfecciones estafilocòcicas sistémicas gravesAdministración INTRAVENOSAAdultos: 8 a 12 g al día / 1 a 2 g cada 4 a 6 hNiños: 50 a 100 mg/kg/dìa
  39. 39. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS.USOS CLÌNICOS AMPICILINA AMOXICILINA Actividad de penicilina G Mayor actividad contra Gram negativos Inactivados por ß lactamasas1. Infecciones del tracto urinario2. Sinusitis3. Otitis4. Infecciones del tracto respiratorio bajo5. Shigelosis (ampicilina)6.6. E. coli, SalmonellaE. coli, Salmonella7.7. H. influenzae no productor deH. influenzae no productor de ß lactamasaß lactamasa
  40. 40. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINASDIFERENCIASCOMPARTEN EL MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD AMPICILINA1. SE ADMINISTRA CADA 6 HORAS2. ADMINISTRAR SIN ALIMENTOS PARA MEJORAR ABSORCIÒN AMOXICILINA1. SE ADMINISTRA CADA 8 HORAS2. EXISTEN PREPARADOS COMERCIALES CADA 12 H• MEJOR ABSORCIÒN ORAL• ADMINISTRAR CON O SIN ALIMENTOS
  41. 41. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS. USOS CLÌNICOSTICARCILINAPIPERACILINAACTIVIDAD CONTRA:Bacilos gramnegativos SELECCIONADOSKlebsiella pneumoniaeKlebsiella pneumoniaePseudomonas aeruginosaSe combinan con aminoglucòsidos, FQ, inhibidor de ß lactamasa.
  42. 42. INHIBIDORES DE ß LACTAMASA1. ÀCIDO CLAVULÀNICO2. SULBACTAM3. TAZOBACTAM Potentes inhibidores de ß lactamasas Protegen a penicilinas hidrolizables de inactivaciòn Poca actividad antibacteriana por si solas Disponibles solo en combinaciòn con penicilinas especìficas Incrementan el espectro antibacteriano
  43. 43. INHIBIDORES DE ß LACTAMASACOMBINACIONES FRECUENTES:1. AMPICILINA + SULBACTAM UNASYNA®2. AMOXICILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO CLAVULIN®3. AMOXICILINA + SULBACTAM TRIFAMOX®4. PIPERACILINA + TAZOBACTAM TAZOCIN®5. TICARCILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO TIMENTIN®DOSIFICAR EN BASE AL PRINCIPAL AGENTE ANTIBACTERIANO
  44. 44. PENICILINAS. REACCIONES ADVERSASNOTABLEMENTE NO TÒXICASHIPERSENSIBILIDADPrincipal determinante antigénico: ácido peniciloicoHistoria de reacción no es confiableMenos de 1 % de los pacientes que han recibido penicilina sinincidentes tendrán una reacción alérgicaIncidencia de reacciones alérgicas en niños es muy bajaChoque anafiláctico : 0.05 % de los casosExantemas cutàneosCrisis convulsivasTrastornos gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea
  45. 45. CEFALOSPORINASSIMILARES A PENICILINAEstructura químicaMecanismo de acciónToxicidadDIFERENTES A PENICILINAMayor estabilidad a ß lactamasasEspectro de actividad antibacteriana mayorNùcleo: àcido 7 - aminocefalosporànico
  46. 46. CLASIFICACIÒN DE CEFALOSPORINASBASADA EN EL ESPECTRO ANTIMICROBIANO4 GENERACIONES O GRUPOS.CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒNCEFADROXIL Duracef ®CEFAZOLINACEFALEXINA Keflex ®CEFALOTINA Keflin ®CEFAPIRINACEFRADINA
  47. 47. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒNESPECTRO ANTIMICROBIANOACTIVIDAD EXCELENTECocos grampositivos y cocos anaerobiosNeumococo, estreptococo, estafilococo, Peptococcus, PeptostreptococcusACTIVIDAD MODERADAE.coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilisSIN ACTIVIDADPseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter, Bacteroides fragilis
  48. 48. CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒNFARMACOCINÈTICA.Preparados orales con adecuada absorción intestinalPreparado parenteral (IM / IV) : CEFAZOLINAPreparado parenteral (IM / IV) : CEFALOTINA (MÈXICO)EXCRECIÒN por secreciòn tubular y filtraciòn glomerularPROBENECID retarda la secreción tubularUSOS CLÌNICOSInfecciones urinariasInfecciones menores de piel y tejidos blandos por estafilococoProfilaxis quirúrgica (CEFAZOLINA)
  49. 49. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒNCEFACLOR Ceclor®CEFAMANDOLCEFONICIDACEFUROXIMA Zinnat®CEFPROZILLORACARBEFCEFORANIDA
  50. 50. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒNESPECTRO ANTIMICROBIANOACTIVIDAD EXCELENTEIncluye actividad de 1ª generaciónMayor actividad contra gramnegativosKlebsiella pneumoniaeH. influenzae PRODUCTOR DE ß LACTAMASAMoraxella catarrhalisSIN ACTIVIDADEnterococoP. aeruginosa
  51. 51. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒNFARMACOCINÈTICAADMINISTRACIÒN ORALCEFACLORAXETIL CEFUROXIMACEFPROZILLORACARBEFADMINISTRACIÒN PARENTERALIntravenosaEvitar Intramuscular( dolorosa)TODAS SE ELIMINAN POR VÌA RENAL. AJUSTAR EN IR
  52. 52. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒNUSOS CLÌNICOSPreparados orales.Infecciones de vías respiratorias altasSinusitisOtitis mediaInfecciones del tracto respiratorio bajoUSOS CLÌNICOS DE CEFUROXIMANeumonia adquirida en la comunidadH. influenzae productora de ß lactamasaKlebsiella pneumoniae productora de ß lactamasaNeumococo penicilino resistente
  53. 53. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒNCEFAMICINASCEFOXITINACEFMETAZOLCEFOTETÀNActividad para anaerobios (incluye Bacteroides fragilis)Infecciones anaerobias mixtas: peritonitis, diverticulitis
  54. 54. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÒNCEFOPERAZONACEFOTAXIMA Claforan®CEFTAZIDIMA Fortum®CEFTIZOXIMACEFTRIAXONA Rocephin® Terbac®CEFIXIMA Denvar ®CEFPODOXIMA PROXETIL Orelox®CEFDINIRCEFDITOREN PIVOXILCEFTIBUTÈN Cedax®MOXALACTAM
  55. 55. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÒNESPECTRO ANTIBACTERIANOGRAN ACTIVIDAD CONTRA GRAMNEGATIVOSCRUZAN LA BARRERA HEMATOENCEFÀLICA (ALGUNOS)Citrobacter, Serratia marcescens, ProvidenciaHaemophilus influenzae productor de ß lactamasaNeisseria gonorreae productor de ß lactamasaNeumococo resistente a peniclinaPseudomonas aeruginosaCeftazidima–CefoperazonaNo confiables para ENTEROBACTER
  56. 56. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÒNFARMACOCINÈTICAPREPARADOS ORALES (CEFIXIMA, CEFTIBUTÈN, CEFDINIR,CEFPODOXIMA)PREPARADOS INTRAVENOSOSPENETRAN LIQUIDOS Y TEJIDOS CORPORALES (LCR)VIDAS MEDIAS E INTERVALOS DE DOSIFICACIÒN MUY VARIABLESCEFTRIAXONA CADA 24 HRS IM O IVCEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA CADA 6 A 8 H IVDOSIS VARIA SEGÚN GRAVEDAD DE LA INFECCIÒNCefoperazona y ceftriaxona tienen eliminación biliar
  57. 57. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÒNUSOS CLÌNICOSTx de Infecciones graves producidas por bacteriasresistentes a otros antibióticosInfecciones del sistema nervioso central (MENINGITIS)SEPSIS de etiología no definidaFiebre y Neutropenia en pacientes inmunocomprometidosCEFTRIAXONA Y CEFOTAXIMAMeningococoNeumococo PENICILINO RESISTENTEH. influenzaeBacilos gramnegativos entèricosTx de elecciòn para N. gonorrhoeae ( ceftriaxona)
  58. 58. CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÒNCEFEPIMA ( Maxipime ® )Espectro antimicrobianoResistente a la hidròlisis por la ß lactamasaproducida por EnterobacterP. AeruginosaEnterobacteriasS. AureusS. Pneumoniae penicilinoresistenteHaemophilusNeisseria
  59. 59. MONOBACTÀMICOSAZTREONAMRESISTENTE A ß LACTAMASAACTIVOS CONTRA BACILOS GRAMNEGATIVOSACTIVOS CONTRA Pseudomonas Y SerratiaSIN ACTIVIDAD PARA GRAM POSITIVOSSIN ACTIVIDAD PARA ANAEROBIOSADMINISTRACIÒN INTRAVENOSA
  60. 60. CARBAPENEMS1. IMIPENEM Tienam® (IV/ IM)2. MEROPENEM Merrem® (IV)3. ERTAPENEM Invanz ® (IV/ IM)ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA ESPECTRO AMPLIO BACILOS GRAMNEGATIVOS MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS ANAEROBIOS Pseudomonas aeruginosa Acinetobacter Neumococo altamente resistente a penicilinas Infecciones por Enterobacter
  61. 61. CARBAPENEMSRESISTENTE A ß LACTAMASASENSIBLES A METALO- ß LACTAMASAEXISTE RESISTENCIA POR PARTE DE :Estafilococo meticilino resistenteEnterococcus faeciumClostridium difficileStenotrophomonas maltophilia
  62. 62. CARBAPENEMSADMINISTRACIÒN EXCLUSIVAMENTE PARENTERALIMIPENEM INACTIVADO POR DESHIDROPEPTIDASAS EN TÙBULOS RENALESSE COMIBINA CON UN INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASASCILASTATIN: INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASAMEROPENEMNO ES INACTIVADO POR DESHIDROPETIDASASACTIVIDAD MAYOR CONTRA AEROBIOS GRAMNEGATIVOSACTIVIDAD MENOR CONTRA AEROBIOS GRAMPOSITIVOSNO REQUIERE INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDAS
  63. 63. CARBAPENEMSERTAPENEMNO ÙTIL PARA INFECCIONES POR PSEUDOMONASEFECTOS ADVERSOSNÀUSEAVÒMITODIARREAERUPCIONES CUTÀNEASREACCIONES EN SITIO DE APLICACIÒNREACCIONES ALÈRGICASSON MÀS FRECUENTES CON IMIPENEM
  64. 64. VANCOMICINAGLUCOPÈPTIDOActivo para grampositivos: ESTAFILOCOInhibe la síntesis de la pared celularBactericidaResiste la ß lactamasa del estafilococoAcciòn sinèrgica con gentamicina y estreptomicinaPobre absorciòn oralUsos clìnicosOral: Enterocolitis por Clostridium difficile (alternativo)Parenteral: Sepsis o Endocarditis por estafilococo meticilinoresistenteEndocarditis enterocòcicaMeningitis por neumococo multiresistenteELIMINACIÒN RENAL.
  65. 65. INHIBEN LA SÌNTESIS DE PROTEINAS BACTERIANAS1. MACRÒLIDOS2. CLINDAMICINA3. TETRACICLINAS4. CLORANFENICOLSe unen a los ribosomas e interfieren en su función
  66. 66. MACRÒLIDOSERITROMICINACLARITROMICINAAZITROMICINATELITROMICINACompuestos con un anillo de lactona macrocìclicoSe le unen deoxiazùcares
  67. 67. ERITROMICINAObtenida en 1952 de Streptomyces erythreusSe prescriben como sales y esteresACTIVIDAD ANTIMICROBIANAGRAMPOSITIVOS GRAMNEGATIVOSNeumococo NeisseriaEstreptococo Bordetella pertussisEstafilococo Bartonella henselaeCorinebacteria Bartonella quintanaMycoplasma Treponema pallidumLegionella CampylobacterChlamydia trachomatis Haemophilus influenzaeC. pneumoniaeHelicobacterListeriaMicobacteria
  68. 68. MACRÒLIDOSERITROMICINABactericida o bacteriostáticaResistencia cruzada para todos los macròlidosInactivada por ácido gástricoAdministrar con cubierta entericaAlimentos interfieren su absorciónDistribución amplia, excepto cerebro y LCRIngresa a PMN y macrófagosEliminación hepática
  69. 69. MACRÒLIDOS /ERITROMICINAUSOS CLÌNICOSInfecciones por corinebacteriasDifteriaInfecciones por clamidia neonatalesNeumonía adquirida en la comunidadNeumococoMicoplasmaLegionellaPacientes alérgicos a penicilinaInfecciones por estafilococos, estreptococos o neumococos
  70. 70. MACRÒLIDOS. REACCIONES ADVERSASEFECTOS GASTROINTESTINALESAnorexia, náusea, vómito y diarreaAumenta la motilidad intestinalTOXICIDAD HEPÀTICAHepatitis colestàsica agudaINTERACCIONES FARMACOLÒGICASInhiben a las enzimas citocromo p 450
  71. 71. MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOSCLARITROMICINAMejor estabilidad en pH acido del estómagoMejor absorción por vía oralMismo espectro y actividad (excepto M avium)Actividad contra M. lepraeActividad contra Toxoplasma gondiiMetabolismo hepáticoVida media màs prolongada ( 6 h)Administraciòn cada 12 horasMenos trastornos gastrointestinales
  72. 72. MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOSAZITROMICINAEspectro y actividad similar a claritromicinaActivo contra el complejo M. avium y T.gondiiMuy activo contra Haemopilus influenzae yChlamydiaVida media de 2 a 4 díasDosis: una vez cada 24 horasUn tratamiento de 3-4 días equivale a 7 díasAlimentos disminuyen su biodisponibilidadBien tolerado y absorbido por vía oralNo inactiva el citocromo p 450
  73. 73. CLINDAMICINA Derivado clorado de lincomicina (Streptomyces lincolnensis)MECANISMO DE ACCIÒN Inhibe la síntesis de proteínas ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Estreptococos Estafilococos Neumococos Anaerobios(grampositivos/gramnegativos) Bacteroides
  74. 74. CLINDAMICINAACTIVIDAD ANTIBACTERIANA RESISTENCIA Enterococos Aerobios gramnegativosFARMACOCINÈTICA Administración oral e intravenosa Unión a proteínas en 90% Buena concentración en múltiples tejidos No se concentra en cerebro y LCR Metabolismo hepàtico Excreciòn biliar y orina
  75. 75. CLINDAMICINA DOSIS Administración oral 150 A 300 mg cada 8 H Niños: 10 a 20 mg/kg/dìaAdministración intravenosa 600 mg cada 8 h
  76. 76. CLINDAMICINA USOS CLÌNICOS Infecciones anaerobias producidas por bacteroides Heridas profundas abdominales Heridas intestinales Infecciones del aparato reproductor femenino Neumonía por aspiración Profilaxis de endocarditis en procedimientos dentales(Pacientes con enfermedad valvular cardíaca) Infecciones por P. jirovecci en pacientes con SIDA como Txalternativo Infecciones por Toxoplasma gondii (cerebral)
  77. 77. CLINDAMICINAEFECTOS ADVERSOS Diarrea Náuseas Exantemas cutàneos Hepatotoxicidad (con o sin ictericia) Neutropenia Enterocolitis y diarrea grave La administración de clindamicina es factor deriesgo para diarrea y colitis debida aClostridium difficile
  78. 78. CLORAMFENICOL Antibiótico de amplio espectro Aerobios Anaerobios Grampositivos Gramnegativos Rickettsias Potente inhibidor de la síntesis de proteínas Unión reversible a subunidad 50s del ribosoma Bacteriostático
  79. 79. CLORAMFENICOL Farmacocinética Absorción oral rápida y completa Administraciòn intravenosa Distribución en todos los líquidos y tejidos corporales Concentración idéntica a la sèrica en LCR y SNC Metabolismo hepàtico Inactivado por conjugación con ácido glucurònico Excreción principalmente renal Cloramfenicol activo 10% Cloramfenicol inactivo 90%• Mecanismo de resistencia:• Menor permeabilidad• Síntesis de enzima acetiltransferasa que lo inactiva
  80. 80. CLORAMFENICOL Dosis usual: 50 a 100 mg/kg/día Administrar cada 6 horas Reajustar en insuficiencia hepática No amerita reajustar en insuficiencia renal Reajustar dosis en recién nacidos menores de unasemana y prematuros (25 mg/kg/día)
  81. 81. CLORAMFENICOL USOS CLÌNICOS Uso limitado: Toxicidad Resistencia bacteriana Otras opciones terapéuticas Infecciones por Rickettsias Meningitis meningocòcica (alternativo): hipersensibilidad apenicilinas Meningitis por neumococo resistente a penicilina Infecciones oculares (tópica)
  82. 82. CLORAMFENICOLREACCIONES ADVERSAS GASTROINTESTINAL Náuseas, vómito y diarrea Candidiasis oral o vaginal MÈDULA ÒSEA Anemia aplàsica (idiosincrasia) no relacionada con dosis Irreversible y fatal Ocurre con el uso prolongado RECIÈN NACIDOS Síndrome del niño gris INTERACCIÒN CON OTROS FÀRMACOS Inhibe enzimas microsomales hepáticas Antagonizar antibióticos bactericidas (penicilinas-amino glucósidos)
  83. 83. TETRACICLINASCLORTETRACICLINAOXITETRACICLINATETRACICLINADEMECLOXICILINADOXICICLINAMINOCICLINATIGECICLINAESTRUCTURA Y ACTIVIDAD SIMILAR
  84. 84. TETRACICLINAS Antibióticos de amplio espectro Bacteriostáticos (unión reversible a ribosomas) Inhiben la síntesis de proteínas Activo contra: Grampositivos Gramnegativos Anaerobios Rickettsias Clamidias Micoplasma Amibas
  85. 85. TETRACICLINASFARMACOCINÈTICA Las tetraciclinas difieren principalmente en suabsorción , eliminación y vida media Clortetraciclina : 30% Tetraciclina, oxitetraciclina,demeclociclina 60 a 70% Doxicilina y Minociclina : 95 a 100 % Tigeciclina se administra solo INTRAVENOSA Absorción en intestino delgado Alimentos y cationes como calcio, magnesio, hierro,aluminio, antiàcidos limitan su absorción Excepción :doxiciclina y minociclina
  86. 86. TETRACICLINASFARMACOCINÈTICA Distribución amplia en líquidos y tejidos corporales Pobre penetración a LCR (10 a 25 %) Minociclina erradica estado de portador de meningococo por altaconcentración en saliva y làgrimas Atraviesan la placenta y se excretan en leche materna Interfiere con el crecimiento óseo y dental por fijación al calcio Eliminaciòn hepàtica y renal Doxicilina y tigeciclina se eliminan por mecanismo no renales
  87. 87. TETRACICLINASUSOS CLÌNICOS Mycoplasma pneumoniae Clamidia Rickettsia Helicobacter pylori Vibrio Brucelosis Entamoeba histolytica Acnè
  88. 88. TETRACICLINASEFECTOS ADVERSOS Digestivos Modificación de la flora bacteriana normal Candidiasis oral o vaginal, enterocolitis pseudomembranosa Daño en estructura ósea y dientes Toxicidad hepàtica Toxicidad renal (caducas) Fotosensibilidad
  89. 89. OXAZOLALDINONASLINEZOLID:• ANTIMICROBIANO SINTETICO• ACTIVO PARA:– GRAM POSITIVOS: ESTAFILOCOCO, ESTREPTOCOCO, ENTEROCOCO, ANAEROBIO GRAMPOSITIVO– GRAM NEGATIVO– CORINEBACTERIAS– LISTERIA MONOCYTOGENES• BACTERIOSTATICO• INHIBE SINTESIS DE PROTEINAS• SITIO DE UNION RNA RIBOSOMAL 23S DE LA SUBUNIDAD 50S• TOXICIDAD:– HEMATOLOGICA: TROMBOCITOPENIA REVERSIBLE O NEUTROPENIA• BIODISPONIBILIDAD 100% POR VIA ORAL• DOSIS: 600 MG 2 VECES AL DIA IV O ORAL• INDICADA PARA EN CASOS DE INFECCIONES GRAM POSITIVAS RESISTENTES A FARMACOS

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