Antidepresivos 2 copy

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  • De obligatoria exploración lo son las fantasías, ideas estructuradas y planes específicos de muerte y de suicidio que sirven al clínico para evaluar el riesgo suicida tanto actual como futuro.
  • Los datos sugieren una estrecha relación entre ésta entidad y el trastorno depresivo mayor y el trastorno afectivo bipolar.
  • Antidepresivos 2 copy

    1. 1. ANTIDEPRESIVOS UNIVERSIDAD ROSARIO FACULTAD DE MEDICINA LAURA VICTORIA GIRALDO
    2. 2. Alteraciones del estado de ánimo Los pacientes suelen manifestar sentimientos de tristeza con llanto frecuente, abatimiento, irritabilidad, aburrimiento, pérdida de la capacidad de sentir placer o una disminución acentuada del interés por sus actividades regulares. Sin embargo algunos pacientes pueden negar la existencia de sentimientos específicos de tristeza y son los familiares los que notan el cambio en su funcionamiento.
    3. 3. Pensamiento Las Ideas de culpa, autorreproche, minusvalía, inutilidad, incapacidad, autodepreciación, desesperanza, pecado, pobreza, fracaso, enfermedad son bastante frecuentes. Algunos pacientes pueden presentar alteraciones con ideas delirantes en depresiones con síntomas psicóticos y aún pobreza ideatoria y bloqueos.
    4. 4. Alteraciones Cognoscitivas Se presentan dificultades en la atención con distractibilidad ó inatención, falta de concentración y compromisos de la memoria en particular la reciente o de corto plazo manifestada por olvidos frecuentes y por ende disminución en la capacidad de aprender nueva información.
    5. 5. Actividad motora Las disfunciones a éste nivel suelen tener diversas manifestaciones tales como el enlentecimiento motor, la fatiga, el cansancio fácil, el decaimiento, la tendencia al aislamiento, a la reclusión y al encierro. Pero en ocasiones pueden observarse ansiedad, nerviosismo, inquietud e incluso cuadros de franca agitación psicomotora.
    6. 6. Síntomas somáticos Los trastornos del sueño son casi una constante y en particular se presenta el insomnio de conciliación que aparece al tratarse de dormir el paciente y que suele ser de presentación temprana y preceder con cierta frecuencia la aparición de los sentimientos de tristeza y al decaimiento. Se observan también alteraciones en la calidad del sueño haciéndose éste menos reparador, a pesar que la cantidad de horas dormidas es la habitual y finalmente, en las depresiones llamadas atípicas aparece la hipersomnia y somnolencia diurna. Las alteraciones del apetito varían desde la hiporexia o anorexia con pérdida de peso concomitante, hasta casos donde se pueden observar aumento del apetito con hiperfagia e incluso bulimia.
    7. 7. Síntomas somaticos… Las dificultades en la esfera sexual son vividas por los pacientes con disminución o pérdida total del deseo sexual, disfunción eréctil en los hombres y anorgasmias en las mujeres. Con frecuencia aparecen sintomatologías dolorosas atípicas (erráticas, vagas e inespecíficas) que no responden bien a los tratamientos convencionales ejemplos de ellas: cefaleas, dolores musculares en cuello, dorso y región lumbar. Así como también trastornos gastrointestinales con alteraciones en el hábito intestinal, dispepsia y dolor.
    8. 8. Síntomas neurovegetativos Son el resultado de la sintomatología ansiosa asociada frecuentemente, se manifiestan por sensaciones de desasosiego, inquietud, miedo, aprehensión acompañadas de sudoración, temblor, palpitaciones, hiperventilación, mareo, naúseas ,vómito, diarrea etc.
    9. 9. ALGUNAS FORMAS SINTOMÁTICAS Depresiones ansiosas Predominan los síntomas ansiosos enmascarando los depresivos. Tienen alto riesgo suicida. Depresión con agitación Depresiones inhibidas En las que el enlentecimiento motor y cognoscitivo (intelectual) predominan. Depresiones melancólicas Un cuadro de síntomas intensos con gran dolor emocional, inhibición psicomotora importante, anorexia y pérdida de peso; ideas de autodespecio, ruina, fracaso, culpa. Depresiones piscóticas Suelen acompañarse de ideas delirantes, alucinaciones y en su tratamiento están indicado el uso de antipsicóticos y también la terapia electroconvulsiva Depresión pseudodemencial Acompañada de alteraciones graves en la orientación, el juicio, y la memoria que se pueden confundir con un proceso demencial y cuyos síntomas revierten con el tratamiento farmacológico.
    10. 10. DIAGNÓSTICO CRITERIOS DIAGNÓSTICOS SEGÚN DSM-IV El trastorno depresivo mayor se caracteriza por la parición de uno o más episodios depresivos que cumplen los criterios expuestos en el cuadro 3. Presencia de 5 o más de los siguientes síntomas por mínimo 2 semanas, con cambios respecto a la actividad previa. Uno de los síntomas debe ser : (1) Estado de ánimo deprimido ó (2) pérdida del interés o de la capacidad para sentir placer y cuatro ó mas de los que siguen: (3) Pérdida ó aumento de peso sin hacer dieta (4) Insomnio o hipersomnia (5) Agitación o enlentecimiento motor (6) Fatiga ó pérdida de energía (7) Sentimientos de culpa o inutilidad excesivos (8) Disminución de la capacidad de pensar o de concentración (9) Ideas recurrentes de muerte, suicidio, intento o planes suicidas
    11. 11. Criterios diagnósticos. La Distimia se caracteriza por la aparición continua de humor depresivo durante mínimo de 2 años (cuadro crónico) con síntomas asociados (por lo menos dos) de los siguientes: Poco apetito o hiperfagia Insomnio o hipersomnia Poca energía o fatiga Baja autoestima Pobre concentración o dificultad para tomar decisiones Sentimientos de desesperanza El Trastorno depresivo no especificado lo constituyen diversos cuadros que no llenan criterios de los dos anteriores ni de los trastorno adaptativos con ánimo depresivo, ver cuadro 1. El Trastorno afectivo Bipolar Tipo I, presencia de episodios maniacos o depresivos. El trastorno afectivo bipolar II , presencia de episodios hipomaniacos (síntomas de un episodio maniaco pero de menos duración e intensidad) y de episodios depresivos.
    12. 12. Criterios diagnósticos Trastornos del estado del ánimo secundarios a enfermedad médica general, medicamentos y/o tóxicos, donde la alteración del estado del ánimo prominente y persistente se debe a una consecuencia fisiológica directa de una enfermedad, o a la ingesta de un medicamento o al abuso de una sustancia. Los Trastornos adaptativos (con síntomas depresivos ó mixtos), presencia de síntomas emocionales o comportamentales en respuesta a un estresante psicosocial identificable y deben presentarse durante los 3 meses siguientes al inicio éste factor. Los síntomas clínicamente se expresan con un malestar mayor del esperable en respuesta al estresante y con un deterioro significativo de la actividad social o laboral (o académica)y no corresponden a un duelo. El Duelo , corresponde a la sintomatología depresiva desencadenada en respuesta a la muerte de una persona querida y en algunos casos los síntomas semejan un episodio depresivo mayor, con la diferencia que la persona califica su estado de ánimo como <<normal>>. La duración de los síntomas no debe ser mayor de 2 meses.
    13. 13. FORMAS SEGÚN LA EDAD DE APARICIÓN DEPRESIÓN EN NIÑOS y ADOLESCENTES Con el paso de los años se ha logrado un mayor reconocimiento y atención a los trastornos afectivos en estos grupos etarios. Si bien es cierto que los criterios diagnósticos son los mismos que los usados en adultos existen pequeñas modificaciones que deben ser tenidas en cuenta: estado de ánimo irritable en lugar de deprimido y fracasos en el aumento de peso en lugar de pérdidas en el trastorno depresivo mayor y en el trastorno distímico una duración de mínimo un año.
    14. 14. DEPRESIONES EN EL POSTPARTO La llamada “maternity blues”, cuadro relativamente común, normal y autolimitado, solo dura unos pocos días después del parto y está caracterizado por llanto, fatiga, irritabilidad, ansiedad que en una semana desaparecen. Depresión puerperal mayor Es poco frecuente y con síntomas depresivos característicos de un episodio depresivo mayor pero con inicio en el postparto.
    15. 15. PSICOSIS POSTPARTO Se presenta entre el 10 al 15% de las mujeres que han dado a luz, y entre un 50% y un 60% de las que acaban de tener su primer hijo. Se considera dentro de los trastornos psicóticos no especificados y es un síndrome caracterizado por la presencia de síntomas depresivos, delirios y pensamientos de la madre de hacerse daño o hacerle daño a su hijo. Se inicia de forma insidiosa entre la segunda y tercera semana aunque puede hacerse evidente hacia el cuarto o quinto mes. Los síntomas suelen ser de moderados a severos y pueden durar varios meses, sin embargo los cuadros severos tienen un inicio más precoz. Hay que descartar siempre un síndrome de Sheehan o hipopituitarismo., y cuadros como hipotiroidismo, síndrome de Cushing y causas toxicas.
    16. 16. DEPRESIÓN EN EL ADULTO MAYOR Y EN EL ANCIANO Se sabe que es un trastorno muy común y que no hace parte del proceso normal de envejecimiento y que su aparición aumenta la mortalidad . Es una patología sub-diagnosticada en todos los niveles de atención y tampoco es tratada adecuadamente. Existen múltiples factores (biológicos, médicos, familiares, sociales) asociados a su etiología y deben ser tenidos en cuenta en el momento de instaurar el manejo, dadas las características propias que tienen estos pacientes producto de todos los cambios fisiológicos y los procesos patológicos comórbidos que presentan.
    17. 17. GENERALIDADES La eficacia de todas las sustancias antidepresivas es comparable. Ningún antidepresivo ha demostrado ser superior. Permitir el debido tiempo de acción para eficacia terapéutica. La eficacia de todas las moléculas es similar
    18. 18.  Incrementan la actividad psicomotriz antes de mejorar la depresión. Con el incremento en la energía se acentúa el riesgo suicida, la hostilidad y agitación. En terapia de refuerzo pueden combinarse diferentes clases de antidepresivos.
    19. 19. EFECTOS TERAPEUTICOS Incremento en la actividad física. Mejoría en patrón de sueño y apetito. Mejoría en memoria. Mayor claridad de pensamiento.
    20. 20. EFECTOS TERAPEUTICOS Elevación del ánimo. Eliminación de sentimientos de culpa, inutilidad, desvalimiento y desesperanza. Desaparición de las ideas suicidas.
    21. 21. EFECTOSFARMACOLÓGICOS DELOS ANTIDEPRESIVOS EN NEUROTRANSMISORES Y RECEPTORES
    22. 22. EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOSANTIDEPRESIVOS EN NEUROTRANSMISORES Y RECEPTORESBLOQUEO RECAPT. NE → Efecto antidepresivo Ef. colat: Temblor, taquicardia, sudoración, ↓ erección y eyaculaciónBLOQUEO RECAPT. 5-HT → Efecto antidepresivo y antiobsesivo ↓ o ↑ ansiedad según dosis Ef. colat: dispepsia, nauseas, cefalea, anorexia
    23. 23. EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOSANTIDEPRESIVOS EN NEUROTRANSMISORES Y RECEPTORES BLOQUEO RECAPT. DA → Efecto antidepresivo y antiparkinsoniano Ef. colat: ↑ activ. motora, psicosis BLOQUEO H1 → Sedación Hipotensión postural, ↑ peso Es la acción más potente de los a-d cíclicos
    24. 24. EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOSANTIDEPRESIVOS EN NEUROTRANSMISORES Y RECEPTORES BLOQUEO ACh → Segunda acción más potente de los a-d cíclicos Ef. colat: boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, taquicardia sinusal, sedación BLOQUEO H1 → Ef. colat: hipotensión postural,
    25. 25. EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOSANTIDEPRESIVOS EN NEUROTRANSMISORES Y RECEPTORESBLOQUEO ALFA2 → Alertamiento SNC Ef. colat: priapismo, disf. sexual Antagonismo antihipertensivos estimulantes alfa2 (clonidina)BLOQUEO 5-HT1 → Efecto antidepresivo ansiolítico y antiagresivo
    26. 26. EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LOSANTIDEPRESIVOS EN NEUROTRANSMISORES Y RECEPTORESBLOQUEO 5-HT2 → ansiolítico (5-HT2c) antidepresivo (5-HT2A) antipsicótico y antimigraña Ef. colat: hipotensión, ↑ peso (5-HT2c), sedación, probl. eyaculaciónBLOQUEO D2 → Efecto antipsicótico Ef. colat: extrapiramidales, endocrinos, sexuales
    27. 27. GENERACIONES1. PRIMERA GENERACIÓN - ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TERACÍCLICOS - IMAO - RIMA2. SEGUNDA GENERACIÓN - ISRS3. TERCERA GENERACIÓN - ISRSN (VENLAFAXINA) - NASSA ( MIRTAZAPINA) - ISRN (REBOXETINA)
    28. 28. ANTIDEPRESIVOS DEPRIMERA GENERACIÓN CLÁSICOS
    29. 29. AGENTES CICLICOS NO SELECTIVOS (INHIBIDORES MIXTOS DE RECAPTACION/ BLOQUEADORES DE RECEPTORES)CLASE NOMBRE PRESENTACIONTricíclicos Amitriptilina tabl. 10 mg, 25 mg Clomipramina tabl. 25 mg, 75 mg Imipramina tabl. 25 mg, 75 mgTetracíclico Maprotilina tabl. 25 mgDibenzoxacepina Amoxapina tabl. 25mg, 50mg
    30. 30. AGENTES CICLICOS NO SELECTIVOS (INHIBIDORES MIXTOS DE RECAPTACION/ BLOQUEADORES DE RECEPTORES)INDICACIONES : • Trastorno depresivo mayor • Profilaxis depresión recurrente • TAB fase depresiva • Depresión secundaria a enf. medica • TOC (clomipramina) • Enuresis (Imipramina) • T. Pánico con agorafobia • TSPT Aprobado FDA
    31. 31. AGENTES CICLICOS NO SELECTIVOS (INHIBIDORES MIXTOS DE RECAPTACION/ BLOQUEADORES DE RECEPTORES)INDICACIONES (cont.): • T. Ansiedad generalizado (Imipramina) • S. tensión premenstrual (clomipramina) • Manejo del dolor
    32. 32. EFECTOS COLATERALES SNC : Por efecto de antagonismo en H1 y y Alfa-adrenérgicos COGNITIVOS : • Somnolencia • Debilidad, letargia • ↓ Sueño REM • Confusión, ↓ Concentración • Hipomanía/manía
    33. 33. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL NEUROLOGICOS • Temblor fino • Convulsiones • Tinitus • Mioclonías • Akatisia (raro)
    34. 34. ANTICOLINERGICOS Antagonismo en receptores muscarínicos (ACh) • Frecuentes en ptes. mayores • Sequedad boca • Visión borrosa • Estreñimiento • Retención urinaria • Sudoración
    35. 35. CARDIOVASCULARES Por antagonismo sobre alfa1-adrenoreceptores muscarínicos, 5HT2, H1 y canales de Na. • Taquicardia • Prolongación tiempo conducción → contraindicación antec. infarto o trast.conducción • Arritmias • Hipotensión ortostática
    36. 36.  F. SEXUAL : Por efecto de bloqueo 5-HT2, bloqueo alfa1- adrenérgico y muscarínicos (ACh) • ↓ libido • Impotencia, anorgasmia ENDOCRINOS : • Amenorrea, galactorrea
    37. 37. 1. Tricíclicos o Clásicos     1.1  Imipramina * (Tofranil)      1.2  Clomipramina* (Anafranil)      1.3  Desipramina  (Nebril, Norpramine)    1.4  Amitriptilina * (Elavil, Tryptanol, Uxen, Anapsique)    1.5  Nortriptilina*  (Motival)    1.6  Trimipramina  (Surmontil)    1.7  Maprotilina*   ( Ludiomil)  1.8 Doxepina* (Expan,Tai-von) 1.9 Maprotilina * (Ludiomil) 2.0 Butriptilina* (Evadyne)* En Colombia
    38. 38. Monoamino Oxidasa  La MAO es una enzima que se encuentra principalmente en el tejido nervioso pero también en el hígado, riñones, intestinos, plaqueta y placenta.  La MAO cataliza la deaminacion oxidativa de varia aminas, incluyendo la epinefrina, norepinefrina, dopamina y serotonina. MAO-A MAO-BMetaboliza a la 5-HT y la NA. Metaboliza a la Dopamina.Se localiza en las mitocondrias. Es (-) en forma selectiva por laEs (-) en forma reversible por Selegilina.la Moclobemida.
    39. 39. Farmacocinética Poseen buena absorción oral (aprox. 90%). T1/2 Entre 2-4 horas. Metabolismo hepático por las izo enzimas 2D6, 2C19. Excreción renal.
    40. 40. Fenelzina Tranilcipromina MoclobemidaMecanismo de acción IMAO irreversible IMAO irreversible IMAO reversibleDosis de inicio 15 10 150(mg/d)Dosis estándar 30-90 20-60 300-600(mg/d)Letalidad y Alto Alto BajoSobredosisInsomnio y Agitación Moderado Moderado LeveSedación Leve Leve Nula-LeveHipotensión Moderado Moderado Nula-LeveEfectos Leve Leve LeveAnticolinergicosNauseas y Efectos GI Leve Leve LeveDisfunción sexual Moderado Moderado Nula-LeveAumento de peso Leve Leve Nula-Leve
    41. 41. IMAO Y RIMAIMAO (Inhibidores de la Monoaminoxidasa A-B)        - Tranilcipromina  (Parnate, Cuait D, Stelapar, Implicane)        - Fenelzina    10. RIMA (Reversibles Inhibidores de la Recaptación de la MAO-A)        - Moclobemida  (Aurorix)        - Taloxotona  (Humoryl)        -  Brofaromina  
    42. 42. Interacciones Con tricíclicos, Meperidina, pentazocina: hipertermia, convulsiones y coma. ISRS (Fluoxetina), triptófano, drogas liberadoras de 5- HT (fenfluramina), agonistas serotoninérgicos (Buspirona): Sd. serotoninérgico.  Con Tiramina (quesos fermentados, levadura): HTA grave. Con Simpaticomiméticos y dopamina: HTA, cefalea, fiebre. Prolonga e intensifica la acción de los depresores centrales como alcohol, anestésicos, opioides y BDZ. Prolonga e intensifica los efectos de los anticolinérgicos (antiparkinsonianos).
    43. 43. Crisis HipertensivaEsto sucede cuando el sujeto consume alimentos con tiramina,una sustancia contenida en : Mortadela Quesos Extractos de carne Bebidas refrescantes Carnes, aves o pescados que edulcoradas con estén ahumados o Extractos de Ciclamato escabechados (arenque, levadura caballa, salmón, sardinas, atún) Chorizo Salami Salchichas Fruta demasiado madura (sobre Bebidas Salchichón todo plátanos y aguacates) alcohólicas Café Té Chocolate Bebidas con cola Hígado (ternera, buey y pollo) Paté (Foie-gras) Vainas de habas
    44. 44. Síndrome Serotoninérgico  Se produce por un exceso de agonistas serotoninérgicos.  Combinación de ATC, IRSS, IMAO, Li, analgésicos, narcóticos ,anorexigenos.    Se describe a menudo como una tríada clínica: cambios del estado mental, hiperactividad autonómica, y anormalidades neuromuscular,  Inquietud tipo acatisia, sacudidas musculares, hiperreflexia, sudoración, priapismo, hipertermia, convulsiones y coma. 
    45. 45. ANTIDEPRESIVOS DE SEGUNDA GENERACIÓN
    46. 46. INHIBIDORES SELECTIVOS DE RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS ó SSRI)CLASE QUIMICA NOMBRE GENERICO PRESENTACIONDerivado del Citalopram Tab 20 mgpthalane Escitalopram Tab 10 mgBicíclico Fluoxetina Caps 20 mg Tab 90 mg Susp 20mg/5mlMonocíclico Fluvoxamina Tab 25 y 100 mgFenilpiperidina Paroxetina Tab 20mgTetrahydronap-thilmetilamina Sertralina Tab 50 y 100mg
    47. 47. ISRS ó SSRIINDICACIONES• Depresión mayor• Profilaxis en trastorno depresivo recurrente• Depresión secundaria en otros trastornos mentales• Fase depresiva del trastorno afectivo bipolar• Bulimia nervosa (fluoxetina y sertralina)• Trastorno obsesivo compulsivo (fluoxetina,paroxetina, sertralina y fluvoxamina)• Aprobado FDA
    48. 48. ISRS ó SSRIINDICACIONES (cont) • Fobia social • Trastorno de pánico (sertralina, fluoxetina, paroxetina) • Trastorno de stress post-traumático (sertralina, paroxetina) • Trastorno disfórico premenstrual (fluoxetina, sertralina) • Distimia • Depresión atípica • Trastorno de ansiedad generalizado (paroxetina) • Depresión secundaria a enfermedad medica (post-ACV, post-infarto, enf. Alzheimer)Aprobado FDA
    49. 49. ISRS ó SSRIINDICACIONES (cont)• Conducta autodestructiva, agresión, conducta impulsiva, alt. en demencia y personalidad límite• Síndrome de fatiga crónica, trast. dismórfico corporal• Supresión de nicotina• Manejo del dolor (neuropatía diabética, artritis, dolor miembro fantasma, fibromialgia, fibrositis, Raynaud)• Tricotilomanía• Eyaculación precoz
    50. 50. ISRS ó SSRI FARMACOLOGIA– Mecanismo exacto de acción es desconocido– Inhibición de recaptacion de serotonina down- regulation de receptores 5-HT2 inhibición recaptación norepinefrina y dopamina
    51. 51. ISRS ó SSRI FARMACOCINETICA• Absorción rápida• Altamente ligados a proteínas• Todos desplazan otras drogas de su unión a proteínas y elevan su nivel plasmático• Se metabolizan en hígado; todos afectan la P-450 y afectan metabolismo de otros fármacos• En cirrosis hepática se reduce el clearance de los ISRS
    52. 52. ISRS ó SSRITIEMPO APARICION EFECTO TERAPEUTICO • 7 a 28 días • Dosis única diaria en la mañana • Fluvoxamina por efecto sedante prescribir en la noche
    53. 53. ISRS ó SSRI DOSIFICACION Y FARMACOKINETICAFARMACO DOSIS LIG. VIDA CYP-450 INHIBICION (mg) PROT MEDIA(h) CYP-450Fluoxetina 10-80 94% 24-144 1A2,2B6, 2D6,3A4 200-330met 2D6,3A4 2C9,2C19 2C9Sertralina 50-200 98% 22-36 2B6,2D6 2D6,3A4 62-104met 3A4,2C9 2C19,Paroxetina 10-60 95% 3-65 2D6 1A2,2B6 2D6,3A4
    54. 54. ISRS ó SSRI EFECTOS COLATERALESSNC : Por antagonismo en receptores H, y alfa adrenérgicos Cefalea y aumento migrañaCOGNITIVOS : - Activación o sedación - Excitación, agitación, discontrol de impulsos, psicosis, pánico - Disminución sueño REM, insomnio - Embotamiento - Hipomanía o manía
    55. 55. ISRS ó SSRIEFECTOS COLATERALES (cont.)SNC :NEUROLOGICOS : - Temblor fino - Akatisia - Distonía, diskinesia (adulto >) - Tinitus - Mioclonías - Disfasia - Diskinesia tardía (uso crónico en adulto > con fluox, sertr, paroxet.)
    56. 56. ISRS ó SSRIEFECTOS COLATERALES (cont.) CARDIOVASCUALRES : • Taquicardia (raro), hipertensión • Bradicardia • Sens. mareo • Vasoconstricción coronaria
    57. 57. ISRS ó SSRIEFECTOS COLATERALES (cont.) G.I. : • Náuseas, vómito • Diarrea • Anorexia y pérdida de peso (inicial) • Aumento de peso en 5-10% • Estomatitis (fluox.) • Glosodinia (fluox., sertr.)
    58. 58. ISRS ó SSRIEFECTOS COLATERALES (cont.)F. SEXUAL : Por alt. actividad D2, bloqueo ACh, inhib. Recapt 5-HT y disminución niveles oxido nítrico. • Disminución libido, impotencia, disf. eyaculación • Anorgasmia, orgasmo retardado • Priapismo (citalopram)Manejo : amantadina, neostigmina, sildenafil, etc.
    59. 59. ISRS ó SSRIEFECTOS COLATERALES (cont.)ENDOCRINOS : • Aumento prolactina, galactorrea • Secreción inapropiada de ADH con hiponatremia, náuseas, fatiga
    60. 60. ISRS ó SSRIEFECTOS COLATERALES (cont.)REACCIONES ALERGICAS : Raras • Rash, urticaria, prurito, edema • Aumento enzimas hepáticas, ictericia, hepatitis • Discrasias sanguíneas, petequias, púrpura, epistaxis
    61. 61. ISRS ó SSRIEFECTOS COLATERALES (cont.)OTROS : • Rinitis • Sudoración • Retención urinaria, incontinencia (rara) • Acentuación Sindrome de Raynaud
    62. 62. ISRS ó SSRI SINDROME DE DISCONTINUACIONPor retiro abrupto : Mareo, letargia, cefalea, náuseas, vómito, diarrea, fiebre, mialgias, parestesias, ansiedad, agitación, irritabilidad, confusión, insomnio
    63. 63. ISRS ó SSRI INTERACCIONES MEDICAMNETOSAS DROGA EFECTOAnalgesicos ↑ riesgo sangrado GIAntiarrítmicos ↑ nivel plasmático (CYP2D6)Warfarina ↑ nivel plasmático, sangradoac : fenitoína, ↓ nivel plasmático ISRSCarbamazepinaValproato ↑ hasta 50% nivel plasmático con fluox.Antipsicóticos ↑ nivel plasmáticotípicos, atípicos
    64. 64. ISRS ó SSRIINTERACCIONES MEDICAMNETOSAS (cont.) DROGA EFECTOBenzodiacepinas ↑ nivel plasmáticoBetabloqueadores ↑ nivel plasmático con frec. cardíaca y síncopeNifedipina ↑ efectos colaterales (cefalea,Verapamilo rubor, edema)Depresores SNC potenciación efectos
    65. 65. ISRS ó SSRIINTERACCIONES MEDICAMNETOSAS (cont.) DROGA EFECTOCimetidina ↑ nivel plasmático ISRSTricíclicos ↑ nivel plasmáticoCiclosporina ↓ depuración (sertralina CYP3A4)Omeprazole ↑ nivel plasmático citalopram(CYP2C19)Sildenafil hipotension (fluox, fluovox CYP3A4)Triyodotironina potenciación efecto antidepresivo
    66. 66. ANTIDEPRESIVOS DETERCERA GENERACIÓN
    67. 67. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE NA ( IRNa) REBOXETINA (Integrex) Tab 4 mg Mejora especialmente la depresión inhibida (hipobulia, interacción social y energía) Dosis: 8 mg/día, aumneto progresivo y no dar en la noche Efectos Adversos: Taquicardia, dificultades para iniciar la micción, estreñimiento, sudoración e insomnio, sin interferir en la función sexual
    68. 68. INHIBIDOR ESPECÍFICO DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NA (IRSN) DUALES VENLAFAXINA (Efexor) MILNACIPRAN ( Ixel) DULOXETINA (Cymbalta) DESVENLAFAXINA ( Pristiq)
    69. 69. INHIBIDOR ESPECÍFICO DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA Y NA (IRSN) DUALES VENLAFAXINA (Efexor ) Tab: 37,5 mg, 75 mg XR, 150 mg y Efexor XR Dosis < 150 mg funciona como ISRS y a dosis > 150 mg inhibe recapatación de NA Inicio: 75 mg hasta 300 mg ( 2 veces dia) Efectos colaterales: Aumento TA, síntomas de discontinuación y menos seguro en sobredosis A dosis altas en pacientes que no responden a ISRS y no toleran ADT
    70. 70. ISRSNA ó SNRI (Venlafaxina) Indicaciones : • Trastorno depresivo mayor • Trastorno de ansiedad generalizada • Fase depresiva del trastorno bipolar • T. obsesivo compulsivo, t. de pánico, fobia social, fibromialgia, migraña y dolor neuropático.Aprobado FDA
    71. 71. ISRSNA ó SNRI (Venlafaxina) EFECTOS COLATERALESSNC : • Sedación e insomnio, sueño REM • Cefalea • Nerviosismo, agitación • Hipomanía/manía (raro)
    72. 72. ISRSNA ó SNRI (Venlafaxina) EFECTOS COLATERALES (cont.)Anticolinérgicos : • Boca seca • Sudoración • Retención urinaria • Constipación
    73. 73. ISRSNA ó SNRI (Venlafaxina)EFECTOS COLATERALES (cont.)CARDIOVASCULARES : • ↑ Moderado TA • Taquicardia • Mareo GI : • Náuseas
    74. 74. MILNACIPRAN Ixel, Tab 50 mg Es un inhibidor mixto de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Las reacciones adversas:son vértigos, sudoración excesiva, ansiedad, sofocos y disuria. Farmacocinética: alta absorción por vía oral . eliminándose en un 90 % por la vía renal
    75. 75. DULOXETINA Acción antidepresiva e inhibidora del dolor. Es un potente inhibidor de la recaptación neuronal de serotonina y norepinefrina, y un inhibidor menos potente de la recaptación de la dopamina. Eventos adverso : Náuseas 20%, Sequedad de boca 15%, Constipación 11%, Insomnio 11%Mareos 9%, Diarrea 8%, Fatiga 8%.
    76. 76. ANTIDEPRESIVOS NORADRENÉRGICO Y SEROTONINERGICO ESPECÍFICOS (NaSSA) MIRTAZAPINA (Remerón, Mirtapax) Tb. 30 mg Incrementa la transmisión NA y 5-HT1 por antagonismo de receptores NA y serotoninérgicos Potente antihistamínico H1 Perfil ansiolítico y antidepresivo eficaz
    77. 77. INDICACIONES Depresión Mayor (con o sin ansiedad comorbida) T. de pánico, t. Ansiedad generalizada, TOC, t. stres post-traumático, t. disfórico premenstrual. Puede mitigar disfunción sexual inducida por ISRS Aprobado FDA
    78. 78. MIRTAZAPINA Pocos efectos adversos en la esfera sexual, escasos anticolinérgicos y seguro en sobredosis Efecto sedante = en la noche Efectos adversos: Sedación , mareo diurnos, aumento del apetito y peso Dosis: 30 y 45 mg (hasta 60 mg/día)
    79. 79. AENS ó NaSSA (Mirtazapina) EFECTOS COLATERALESSNC : • Sedación en > 30% ptes. • Sueño REM • Delirium, psicosis muy ocasionalANTICOLINERGICOS : • Boca seca, estreñimiento • Sudoración, visión borrosa
    80. 80. AENS ó NaSSA (Mirtazapina) EFECTOS COLATERALES (cont.)CARDIOVASCULARES : • ↑ TA o ↓ TA, taquicardia muy ocasional GI : • ↑ apetito y peso en > 16 % ptes. OTROS : • Disfunción sexual • Hipercolesterolemia (15% ptes.) • MialgiasSINTOMAS DE DISCONTINUACION Retiro gradual
    81. 81. INHIBIDOR SELECTIVO DE LARECAPTACIÓN DE NA Y DOPAMINA (IRNEDA ó NDRI) BUPROPIÓN (Wellbutrin) Tab. 150 mg Útil además en la terapia de supresión del cigarrillo y en adicción a la cocaína Dosis: 150- 300 mg
    82. 82. IRNEDA ó NDRI (Bupropion)EFECTOS COLATERALESSNC : Por antagonismo receptores H, y adrenérgicosCOGNITIVOS : • Insomnio, ↑ sueño REM • Ansiedad, disforia, agitación • Hipomanía/Manía • Exacerbación psicosis
    83. 83. IRNEDA ó NDRI (Bupropion)EFECTOS COLATERALES (cont.) SNC : • Convulsiones (dosis > 450 mg/d)NEUROLOGICOS : • Temblores, mioclonías • Cefalea, neuralgias • Tinitus
    84. 84. BUPROPIÓN CARDIOVASCULARES : • HTA • Hipotensión ortostática • Palpitaciones OTROS : • Rash, prurito • Priapismo hombres y mujeres • Anorexia
    85. 85. EFECTOS COLATERALES (cont.) Cardiovasculares : Por antagonismo con beta-adreno- receptores, muscarínicos, 5-HT2,H, e inhibición canales de sodio• Aumento tiempo conducción cardíaca• Contraindicados en post-infarto miocardio• Bradicardia• Hipotensión ortostática
    86. 86. INHIBIDORES DE RECAPTACION DE SEROTONINA Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA- 2 (IRSAS ó SARIS) TRAZODONA (Trítico) Tb.50, 100 y 150 mg Mecanismo exacto de acción desconocido Causa downregulation receptores beta- adrenérgicos
    87. 87. INDICACIONES Trastorno depresivo mayor • Depresión recurrente • Distimia • Bulimia nervosa • Sindrome fatiga crónica (nefazodona) • Juego patológico • Agorafobia con t. pánico • Insomnio (trazodone) Aprobado FDA
    88. 88. EFECTOS COLATERALES SNC : • Por antagonismo receptores H1 y alfa 1-adrenérgicos Cognitivos : • Embotamiento • Debilidad, fatiga • Confusión, concentración • Hipomanía/manía Neurológicos : • Temblor • Mioclonías
    89. 89. EFECTOS COLATERALES (cont.) G I : Por inhibición recaptación 5-HT y antagonismo ACH • Aumento de peso (trazodona) • Sangrado digestivo alto (trazodona) • Glositis F. SEXUAL : • Dolor testicular, eyaculación dolorosa, priapismo, libido (raros)
    90. 90. EFECTOS COLATERALES (cont.) ALERGICOS : • Rash, urticaria, discrasias sanguíneas • Hepatotoxicidad RETIRO ABRUPTO 24-48 h; sindrome “tipo gripal”: fiebre, sudoración, fatiga, coriza, mialgias, cefalea, angustia,insomnio, diskinesia, priapismo (trazodona) RETIRO DEBE SER GRADUAL

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