2. farmacodinamia y farmacocinetica

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farmacologia

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2. farmacodinamia y farmacocinetica

  1. 1. Farmacocinética y Farmacodinamia
  2. 2. Farmacocinética Habitualmente un fármaco debe atravesar una serie de barreras para que pueda acceder al sitio en el queel efecto ha de ser realizado, así como también para que pueda llegar a producirse su posterioreliminación. El principal “componente” de tales barreras está representado por las membranas celulares.
  3. 3. Farmacocinética Farmacocinética “Lo que el organismo le hace a la droga”AbsorciónAbsorciónDistribuciónDistribuciónMetabolismoMetabolismoExcreciónExcreciónLiberación de principioactivo
  4. 4. Farmacocinética 1.- Absorción1.- Absorción El paso de una droga desde el sitio de administración al torrente sanguíneo. Administración implica la manera por la cual un fármaco es introducido al organismo y puede darse pormedio de diferentes vías. Vía Enteral: se usa el tracto gastrointestinal para dar entrada a la droga Oral Sublingual Rectal Vía Parenteral: se evita el paso por el aparato digestivo, en especial se refiere a los “inyectables” Intravenosa Intramuscular Subcutánea Epidural - Intratecal Intradérmica
  5. 5. Farmacocinética AbsorciónAbsorción Otras vías Tópica Respiratoria Percutáneas A excepción de los casos en los que se utilice una vía intravascular, no siempre llegarátoda la droga a la circulación sistémica. Es común que cierta cantidad de la drogaadministrada se pierda. La parte que “no se pierde”, es decir la que sí llega a la circulaciónsistémica, se conoce como fracción biodisponible (biodisponibilidad). La fracción biodisponible de una droga puede definirse de un modo más riguroso como lafracción de la dosis administrada de una sustancia que pasa a la circulación sistémica demanera inalterada, sin ser metabolizada o excretada (“sin ser eliminada”) antes de quellegue a ejercer su efecto terapéutico.
  6. 6. Farmacocinética La biodisponibilidad de una droga está altamente influenciada por la forma farmacéutica de lamisma.
  7. 7. Farmacocinética Determinantes de la absorción Relacionadas al sitio de absorción Superficie Flujo sanguíneo Relacionadas con la droga Solubilidad Concentración Relacionadas con la ruta de administración Eliminación “presistémica” Tipo de transferencia a través de membranas Difusión pasiva Transporte activo Características físico-químicasConcentración umbral
  8. 8. Farmacocinética Formas farmacéuticasFormas farmacéuticas Medicamento en su forma pura Excipientes: cualquier componente, distinto del principio o principios activos, presente en unmedicamento o utilizado en su fabricación. Los excipientes sirven como soporte (vehículo o base) o como componente del soporte del principio oprincipios activos contribuyendo así a propiedades tales como estabilidad, perfil biofarmacéutico, aspectoy aceptación por el paciente, y para facilitar su fabricación. Frecuentemente, en una forma farmacéutica se utiliza más de un excipiente.
  9. 9. Farmacocinética Formas farmacéuticas enteralesFormas farmacéuticas enterales Líquidas: disoluciones, emulsiones o suspensiones (jarabes y emulsiones) Sólidas: Tabletas, comprimidos, cápsulas Vía rectal: supositorios Formas farmacéuticas parenteralesFormas farmacéuticas parenterales Inyectables Preparados de acción sostenida Otras formas farmacéuticasOtras formas farmacéuticas Polvos de administración cutáneas Parches transdérmicos Aerosoles
  10. 10. Farmacocinética DistribuciónDistribución Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentestejidos del organismo. 2 Compartimentos (“Modelo bicompartimental”) Compartimiento Central: tejidos altamente irrigados, mismos que, enconsecuencia, deben recibir de manera muy rápida el aporte de una droga quepueda estar presente en la sangre (plasma, pulmones, corazón, glándulasendócrinas, hígado, Sistema Nervioso Central y riñón). Compartimiento Periférico: tejidos menos irrigados, los cuales, pese a recibirtardíamente el fármaco desde la circulación sistémica, pueden tender a acumularlo,dependiendo de su “afinidad” por el mismo (piel, tejido adiposo, tejido muscular,médula ósea).
  11. 11. Farmacocinética MetabolismoMetabolismo Puede definirse como la transformación química de sustancias (habitualmentemediada por enzimas) que ocurre en el organismo, razón por la que a veces se leconoce como biotransformación. Los fármacos sufren cambios químicos haciéndolos mas hidrosolubles, facilitandosu eliminación Fármacos liposolubles resultan de más laboriosa eliminación, por lo quegeneralmente deben ser transformados en compuestos más solubles para facilitarsu excreción. El hígado principal órgano relacionado con biotransformación Efecto de Primer Paso: Fármacos administrados por V.O. deben pasar por circulación portal no sin serposible sufran un grado de metabolismo antes de pasar a circulación sistémica. Este fenómeno conlleva a disminución de la biodisponibilidad de fármacos,formando conjunto de procesos de eliminación pre-sistémica.
  12. 12. Farmacocinética A veces, un fármaco con actividad cuya transformación genera a su vez moléculasactivas (mayor efecto terapéutico y tóxico) Lugares de metabolismo de fármacos: Hígado: Plasma, estómago, intestino, pulmón, cerebro. Fármacos vía oral: “efecto de primer paso hepático”: disminución de labiodisponibilidad al llegar a la circulación sistémica. Factores que afectan el metabolismo de los fármacos Edad Diferencias genéticas - “acetiladores rápidos y lentos” Sexo (embarazo y ciclo menstrual) Enfermedades (hepáticas, renales, etc)
  13. 13. Farmacocinética
  14. 14. Farmacocinética ExcreciónExcreción Puede definirse como el proceso de remoción del fármaco y/o de sus metabolitosdesde el organismo hacia el exterior Diversas vías: renal (la más importante), hepática, pulmonar. Excreción hepática o biliar al no ser eliminadas las sustancias llevadas a la luzintestinal, se reabsorben desde la mucosa en el proceso de Circulación Enterohepática. Al proceso de eliminar (por cualquier medio) una droga de un volumen dado deplasma, se le conoce como Depuración.
  15. 15. Farmacocinética Eliminación renal Filtración Secreción tubular Reabsorción Eliminación hepática Se produce por paso del fármaco a labilis Círculo “enterohepático” Otras Salival Gastrointestinal Cutánea Lagrimal Genital Respiratoria Láctea
  16. 16. Farmacocinética Fármacocinética clínicaFármacocinética clínica “Aplicación clínica de la farmacocinética” Conceptos importantes Concentración plasmática de fármacos Los efectos terapéuticos y/o tóxicos dependende la concentración del fármaco en los sitioscorrespondientes y, por lo tanto, muestrancierta relación de proporcionalidad con losniveles plasmáticos de dicho fármaco.(dependen también de otros factores asociadoscon el metabolismo y excreción)
  17. 17. Farmacocinética “Aplicación clínica de la farmacocinética” Conceptos importantes Concentración plasmática de fármacos Los efectos terapéuticos y/o tóxicos dependen de la concentración del fármaco en los sitioscorrespondientes y, por lo tanto, muestran cierta relación de proporcionalidad con los nivelesplasmáticos de dicho fármaco (dependen también de otros factores asociados con elmetabolismo y excreción) Volumen aparente de distribución: Vida media de un fármaco: el tiempo que tarda una concentración (cantidad) plasmática (osanguínea) determinada en reducirse a la mitad.
  18. 18. Farmacocinética Exposición al fármaco: En muchos casos, el efecto terapéutico no depende de la dosis administrada como tal, sino dela dosis tomada en el contexto de la depuración que se presente con cada fármaco y concada individuo en particular. El fármaco alcanza niveles plasmáticos altos (dosis alta), que se mantienen por un tiempoprolongado (baja depuración): En este caso, la exposición se considera alta. El fármaco alcanza niveles plasmáticos bajos (dosis baja), que se mantienen por un tiempoprolongado (baja depuración): En este caso, la exposición suele ser moderada, a menos que ladepuración sea extremadamente baja, en cuyo caso la exposición puede llegar a ser alta. El fármaco alcanza niveles plasmáticos altos (dosis alta), que se mantienen por poco tiempo(alta depuración): En este caso, aunque la exposición aguda pueda ser alta, la exposición netasuele ser baja o moderada. El fármaco alcanza niveles plasmáticos bajos (dosis baja), que se mantienen por poco tiempo(alta depuración): En este caso, la exposición suele ser muy baja.
  19. 19. Farmacocinética La indicación eficaz de la terapia farmacológica debe basarse en estos cuatroaspectos fundamentales (STEP): Seguridad: Reacciones adversas importantes para el paciente y el personal de salud Tolerabilidad: Relacionada con el abandono de una terapia específica por cualquiercausa. Efectividad: Logro del efecto farmacológico deseado en poblaciones específicas. Precio: No solo en relación con el costo de la terapia como tal, sino con respectoal valor económico enmarcado en el contexto del uso de la droga específica(relación costo - beneficio).
  20. 20. Farmacodinamia Farmacodinamia “Lo que la droga le hace al organismo” Las primeras observaciones tendientes a cuantificar la respuestafarmacológica mostraron que existía una dependencia evidenterespecto a la dosis del fármaco.También se observó que alalcanzarse una magnitud determinada, el efecto no podía seraumentado por administración de dosis mayores del fármaco. Esto llevó a la suposición de que dentro del organismo debíanexistir entidades físicas (“sitios”) con las cuales el fármaco eracapaz de interaccionar y generar un efecto. A tales sitios se los llamó Receptores: que podrían ser definidoscomo componentes de una célula u organismo con el cualinteractúa un fármaco, iniciando una serie de fenómenosbioquímicos que llevan a la consecución final del efecto.
  21. 21. Farmacodinamia
  22. 22. Farmacodinamia
  23. 23. Farmacodinámica
  24. 24. Farmacodinamia
  25. 25. Farmacodinamia ConceptosConceptosAgonismo (produce una respuesta celular) .Antagonismo (no produce respuesta). El antagonistacompite por los sitios con el AgonistaSinergismo: cuando la respuesta se favorece en lugar deinhibirse.Sinergismo de SUMA: ambos fármacos suman susefectosSinergismo de POTENCIACIÓN: uno de los fármacosactúa mientras que el otro ayuda (ampi-surbactam)
  26. 26. Farmacodinamia
  27. 27. Farmacodinamia
  28. 28. Farmacodinamia
  29. 29. Farmacodinamia
  30. 30. Farmacodinamia
  31. 31. Farmacodinamia
  32. 32. Farmacodinamia
  33. 33. Farmacodinamia

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