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PenicilinasPenicilinas
Prof. Ricardo Martins
ricardo.martinn@hotmail.com
 É o anel beta-lactâmico que confere a ação às
penicilinas e às cefalosporinas, por isso são
chamados de Beta-lactâmicos;...
B : Anel Beta-lactâmico
A: Anel tiazolidínico
Penicilinase
 Ação bactericida;
 Inibição da síntese da parede celular bacteriana;
 Ligam-se a enzimas que inserem novas estruturas ...
 Produção de beta-lactamases;
Penicilinases.
 Alteração das PLPs;
Necessidade de diminuição da afinidade.
 Redução da p...
Penicilinas naturais
Penicilina G (Benzilpenicilina)
Cristalina
o Comercializada sob a forma de sais de sódio ou potássio;...
Procaina
o Níveis presentes durante 12 a 24 horas;
o Administrada por via intramuscular.
Penicilina V (fenoximetilpenicili...
Penicilinas penicilinase-resistentes:
 Meticilina;
 Nafcilina;
 Cloxacilina;
 Dicloxacilina;
 Oxacilina.
o Ação sobre...
Penicilinas de amplo espectro
 Ampicilina + Sulbactam;
 Amoxicilina + Clavulonato.
o Ação sobre bactérias gram-positivas...
Penicilinas antipseudomonas
 Carbenicilina;
 Ticarcilina + clavulonato;
 Piperacilina + tazobactam.
o Ação sobre gram-n...
Absorção
 Incompleta por via oral (exceto a amoxilina);
 A presença de alimentos fazem diminuir a absorção
da penicilina...
Distribuição
 Ampla penetração na BP e na BHE em
inflamações;
 Altas concentrações nos fluidos corporais;
 Não são tera...
Biotransformação
 Discreta
Excreção
 Renal na forma ativa e compete como ácido úrico por
esse transporte podendo gerar a...
 Penicilina G benzatina.
o Prolongam o tempo de permanência do fármaco no
corpo;
o Proporciona diminuição da frequência d...
Penicilina G procaína
 Injeções indolores;
 Níveis obtidos em 2 a 4 horas;
 Níveis plasmáticos elevados por até 5 dias....
Penicilina G benzatina
 Absorção lenta dos depósitos;
 Permanência duradoura do antibiótico;
 Duração média da atividad...
 Anafilaxia (urticária, dermatite, angioedema);
 Destruição da microbiota;
 Indução de crise convulsiva com altas doses...
Reações alérgicas imediatas (2 - 30 minutos)
Eritema ou prurido
Urticária
Angioedema
Ruídos respiratórios, rinite
Hipotens...
Amoxilina + Clavulonato
Ampicilina + Sulbactamo
 Amplia o espectro antibacteriano dos beta-lactâmicos
ao ligar-se de modo...
Infecções pneumocócicas
o Pneumonia pneumocócica;
o Meningite pneumocócica,
Vancomicina + cefalosporinas
Cefalosporinas + ...
Infecções por anaeróbios
 Infecções pulmonares periodontais;
 Abscessos cerebrais;
Penicilina G + metronidazol + cloranf...
 Bloqueadora do transporte secretor tubular renal da
penicilina, resultando em níveis sanguíneos mais
elevados e mais pro...
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Penicilinas 2013

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FARMACOLOGIA -B-LACTÂMICOS

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Penicilinas 2013

  1. 1. PenicilinasPenicilinas Prof. Ricardo Martins ricardo.martinn@hotmail.com
  2. 2.  É o anel beta-lactâmico que confere a ação às penicilinas e às cefalosporinas, por isso são chamados de Beta-lactâmicos;  Produção de autolisinas pelas bactérias no momento da divisão – aberturas na parede – síntese de mais peptídeoglicano – conferencia de resistência osmótica;  Os Beta-lactâmicos penetra por essas aberturas e impedem a inserção desses novos fragmentos de peptídeoglicano.
  3. 3. B : Anel Beta-lactâmico A: Anel tiazolidínico Penicilinase
  4. 4.  Ação bactericida;  Inibição da síntese da parede celular bacteriana;  Ligam-se a enzimas que inserem novas estruturas de peptídeoglicano e inibem a transpeptidação de peptídeoglicano;  Ocorrência de ativação de autolisinas na parede celular:mais aberturas na parede – entrada de líquido – lise osmótica;  Na travessia da parede das gram negativas deverá atravessar a membrana externa por meio de canais de porina (as resistentes não atravessam esses canais).
  5. 5.  Produção de beta-lactamases; Penicilinases.  Alteração das PLPs; Necessidade de diminuição da afinidade.  Redução da permeabilidade. Ineficácia das bombas
  6. 6. Penicilinas naturais Penicilina G (Benzilpenicilina) Cristalina o Comercializada sob a forma de sais de sódio ou potássio; o Administrada por via endovenosa; o Excreção rápida; Benzatina o Sal insolúvel; o Obtenção de níveis sanguíneos baixos porem persistentes;
  7. 7. Procaina o Níveis presentes durante 12 a 24 horas; o Administrada por via intramuscular. Penicilina V (fenoximetilpenicilina) o Não inativada pelo suco gástrico; o Produz níveis séricos aceitáveis por esta via. o Útil em faringites,infecções leves orais ou dentárias; infecções de tecidos moles e no término de terapia endovenosa por penicilina inicial.
  8. 8. Penicilinas penicilinase-resistentes:  Meticilina;  Nafcilina;  Cloxacilina;  Dicloxacilina;  Oxacilina. o Ação sobre cocos gram-positivos produtores de penicilinase: Staphylococcus aureus, S. epidermidis)
  9. 9. Penicilinas de amplo espectro  Ampicilina + Sulbactam;  Amoxicilina + Clavulonato. o Ação sobre bactérias gram-positivas: Listeria, S. aureus, Streptococcus. o Ação sobre bactérias gram-negativas: H. influenzae, Proteus, E. coli.
  10. 10. Penicilinas antipseudomonas  Carbenicilina;  Ticarcilina + clavulonato;  Piperacilina + tazobactam. o Ação sobre gram-negativos: Pseudomonas, Enterobacter, Proteus, Klebsiella.
  11. 11. Absorção  Incompleta por via oral (exceto a amoxilina);  A presença de alimentos fazem diminuir a absorção da penicilina V;  Por via IM a Penicilina G forma deposito de lenta absorção;  A penicilina V deve ser administrada pelo menos 30 min. antes ou 2 h após alimentos.
  12. 12. Distribuição  Ampla penetração na BP e na BHE em inflamações;  Altas concentrações nos fluidos corporais;  Não são teratogênicas.
  13. 13. Biotransformação  Discreta Excreção  Renal na forma ativa e compete como ácido úrico por esse transporte podendo gerar acúmulo deste.  Probrenicida pode prolongar a meia-vida.
  14. 14.  Penicilina G benzatina. o Prolongam o tempo de permanência do fármaco no corpo; o Proporciona diminuição da frequência das injeções; o Promovem concentrações sanguíneas baixas, porém persistentes. o Utilizada: sífilis profilaxia da febre reumática e faringite estreptocócica.
  15. 15. Penicilina G procaína  Injeções indolores;  Níveis obtidos em 2 a 4 horas;  Níveis plasmáticos elevados por até 5 dias. Teste de sensibilidade  Injetar 0,1 mL de solução de procaína a 1% por via ID.
  16. 16. Penicilina G benzatina  Absorção lenta dos depósitos;  Permanência duradoura do antibiótico;  Duração média da atividade é de 26 dias;  Efeito anestésico comparável ao da penicilina G procaína.
  17. 17.  Anafilaxia (urticária, dermatite, angioedema);  Destruição da microbiota;  Indução de crise convulsiva com altas doses;  Zumbido;  Cefaleia;  Alucinações;  Distúrbios gastrintestinais;  Nefrotoxidade;  Superinfecção.
  18. 18. Reações alérgicas imediatas (2 - 30 minutos) Eritema ou prurido Urticária Angioedema Ruídos respiratórios, rinite Hipotensão ou choque Reações alérgicas aceleradas (1 – 72 horas) Eritema ou prurido Urticária Angioedema Edema de laringe Ruídos respiratórios, rinite Reações alérgicas tardias (mais de 72 horas) Erupções mobiliformes Urticária Angioedema Artralgia
  19. 19. Amoxilina + Clavulonato Ampicilina + Sulbactamo  Amplia o espectro antibacteriano dos beta-lactâmicos ao ligar-se de modo irreversível, inibindo, assim, muitas beta-lactamases bacterianas.
  20. 20. Infecções pneumocócicas o Pneumonia pneumocócica; o Meningite pneumocócica, Vancomicina + cefalosporinas Cefalosporinas + rifampicina Infecções estreptocócicas o Faringite estreptocócica (Penicilina G) o Artrite o Endocardite o Meningite
  21. 21. Infecções por anaeróbios  Infecções pulmonares periodontais;  Abscessos cerebrais; Penicilina G + metronidazol + cloranfenicol  Infecções estafilocócicas  Infecções meningocócicas  Infecções gonocócicas  Sifilis (10 dias ou 1 a 3 doses semanais via IM)  Sifilis congênita (10 dias com Penicilina G)
  22. 22.  Bloqueadora do transporte secretor tubular renal da penicilina, resultando em níveis sanguíneos mais elevados e mais prolongados;  Dosagem: 500 mg VO 4Xdia;  Seu uso aumenta a possibilidade de efeitos colaterais;  Terapia oral a probenecida não é recomendada.

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