Clase nº 23 psicoestimulantes

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Clase nº 23 psicoestimulantes

  1. 1. Facultad de ciencias de la saludEscuela profesional de Farmacia y bioquímica Integrantes : Cordero Marichini , Abel Saravia Reyes ,Harlin Docente: Maguiño Zuyon , Mathias Asignatura: Farmacología I Tema : Psicoestimulantes Psicodislepticos
  2. 2. Los Psicoestimulantes son sustancias queaumentan el estado de vigilia, combaten el sueño,producen una sensación de energía incrementaday, a dosis elevadas, estados de excitaciónextrema.Entre las sustancias estimulantes se puedendividir en naturales y químicos.
  3. 3. a)Derivados Cafeína de metil Teofilina Teobromina xantinasb)Compuestos Ritalinapiperidinicos Anfetaminasc)Aminas Metanfetaminas Despertadoras Fenfluramina
  4. 4. 1)CafeínaHistoria: Se extrae la Cafeína del café en 1821. El primer café soluble "instantáneo"data de 1901 y su inventor es elquímico americano de origen japonésSatori Kato En 1938 la firma Nestlé desarrolla suproducto "Nescafé”. En 1946 el italiano Achilles Gaggiaperfecciona su máquina para producircafé expreso.
  5. 5. Café Té CacaoYerba Mate Cola Guaraná
  6. 6. – Antagonista no-selectivo de Adenosina (centrales y periféricos). Inhición de fosfodiesterasas ® - AMPc. Moviliza Ca++ intracelular. Estimula el centro respiratorio - respuesta de catecolaminas
  7. 7. La cafeína es una sustancia que proporciona una seriede efectos estimulantes, que dependerán en mayor omenor medida de las características individuales decada persona:• Disminuye la sensación de fatiga y somnolencia.• Aumenta la capacidad de procesamiento mental.• Aumenta el riego coronario y ejerce una acción vasodilatadora.• Estimula la secreción ácida del estómago.• Tiene un marcado efecto diurético.
  8. 8. Principios Activos asociados a Cafeína y/o Usos Estimulante :cafeína 100 mg : Taxigen Analgésicos :cafeína 100 mg + paracetamol 500 mg : Mejoral Antigripales :cafeína 33 mg +paracetamol 400 mg +noscapina 10mg: Tapsin Antimigrañosos:cafeína 100 mg+ ergotamina 1 mg: ErgonexCafeína 40 mg + dihidroergotamina 0.5 mg+ propifenazona 175 mg : Tonopam
  9. 9. Teobromina (cacao)2) “alimento de Dios” El Cacao era una bebida deorigen milenario de losMayas En 1600 se extiende porEuropa el consumo(chocolate) El primer chocolate en barraes creado por J. Cadbury en1842 En 1875 Nestlé, en Suiza,crea el chocolate con leche
  10. 10.  El principal modo de acción de la teobromina es como un antagonista de los receptores de adenosina que se encuentran en las células del cerebro. La teobromina cruza fácilmente la barrera hematoencefálica que separa a los vasos sanguíneos del encéfalo. Una vez en el cerebro, el principal modo de acción es como un antagonista no selectivo del receptor de adenosina. La molécula de teobromina es estructuralmente similar a la adenosina y por lo tanto se une a los receptores de adenosina en la superficie de las células sin activarlos (un mecanismo de acción "antagonista"). Entonces, tenemos que la teobromína actúa como un inhibidor competitivo.
  11. 11. Usos Terapéuticos : Tienen efectos estimulantes a nivel psíquico y cardíaco, diuréticos y vasodilatadores. Propiedades broncodilatadoras que permitenoptimizar el volumen respiratorio, y que se utilizan desdehace mucho tiempo en los medicamentos contra el asma ,estas función hace que la teobromina sea particularmenteinteresante para los deportes de larga distancia y deresistencia, así como para los deportes de montaña.
  12. 12. Reacciones Adversas :En los humanos no se venestos efectos al consumir chocolate, siendomuy raras las intoxicaciones, aunque esposible que puede producir : -Dolor de cabeza -Inapetencia -Alergias
  13. 13. 3) Teofilina La teofilina caracterizadapor ser estimulante delsistema nervioso central ybroncodilatadora.Se encuentra naturalmenteen el té negro y en el té verde.
  14. 14.  Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar. Otras acciones: vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante cerebral, cardíaco y del músculo esquelético.
  15. 15. Usos Terapéuticos : La teofilina es especialmente diurética, por lo que ayuda a la eliminación de líquidos, a través de la orina. Su principal efecto es la dilatación general de los vasos periféricos, broncodilatación (usado para tratar el asma), estimulación a nivel de la corteza cerebral, sensación de calor en la piel, y pesadez de piernas y brazos.
  16. 16.  Es un broncodilatador, Relaja las vías aéreas bronquiales y mejorael paso del aire hasta los pulmones.La teofilina ayuda a reducir la tos,sibilancias, falta de aliento ola dificultad para respirar enpacientes con trastornos pulmonarescrónicos (prolongados), como asma,bronquitis o enfisema.
  17. 17. Ritolina :El metilfenidato (Concerta, Ritalin, MFD) es un medicamento psicoestimulante, más conocido por la marca comercial Ritalina en países hispanoparlantes, Rubifen en España, y Ritalin en otros. Está aprobado para el tratamiento de trastorno por déficit de hiperactividad, síndrome de taquicardia postural y narcolepsia.
  18. 18.  El MFD es un potente inhibidor de la receptación de dopamina (DA) y noradrenalina (NA). Bloquea la captura de estas catecolaminas por las terminales de las células nerviosas; impide que sean eliminadas del espacio sináptico. De este modo, la DA y la NA extracelulares permanecen activas por más tiempo, aumentando significativamente la densidad de estos neurotransmisores en las sinapsis neuronales. El MFD posee potentes efectos agonistas sobre receptores alfa y beta adrenérgicos.
  19. 19. Biodisponibilidad 11–52%Unión proteica 30%Metabolismo Hepático(80%)Vida media 2–4 horasExcreción Orina
  20. 20.  Sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipertensión, arritmia, dolor en el pecho. Sistema gastrointestinal: perdida de apetito, nauseas, dolor abdominal, vómitos, sequedad de la boca, mal gusto, estreñimiento, diarrea. Sistema endocrino: disfunción de la pituitaria, incluso de la hormona de crecimiento y prolactina, retraso en el crecimiento o supresión, perdida de peso, desequilibrio de la función sexual.
  21. 21.  Niños (6 años y mayores): Inicie con 5 mg una o dos veces al día (por ejemplo, en el desayuno y la comida) con incrementos semanales de 5-10 mg. La dosis diaria total deberá ser administrada en dosis divididas. Adultos: La dosis promedio diaria es de 20-30 mg, administrado en 2-3 dosis divididas.
  22. 22. 1) Anfetaminas : La anfetamina es un derivado químico de la efedrina. Es un agente adrenérgico sintético, potente estimulante del SNC. Produciendo sensaciones de alerta, confianza, aumenta los niveles de energía y autoestima. Se puede ingerir, fumar, inhalar e inyectar
  23. 23. Mecanismo de Acción : En el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado debido a su acción sobre los centros hipotalámicos, que regula de forma dosis dependiente la sensación de apetito.(Anorexígeno). Una inhibición en la recaptación de Serotonina por desplazamiento del neurotransmisor de su transportador presináptico específico.(Euforizante). Estímulo de receptores glutaminérgicos NMDA corticales que llevan a cambios conductuales. (Hiperactividad).
  24. 24. 2) Metanfetamina : Es un agente agonista adrenérgico sintético, estructuralmente relacionado con el alcaloide efedrina y con la hormona adrenalina. El compuesto, en su forma pura, es un polvo blanco, cristalino, inodoro, de sabor amargo, muy soluble en agua o etanol.
  25. 25.  La metanfetamina es un estimulante de Nivel II, lo que quiere decir que tiene un alto potencial para abuso y está disponible solamente por medio de prescripción médica. Hay unas pocas razones médicas aceptadas para su uso, tales como el tratamiento de narcolepsia, el desorden de déficit de atención, y para la obesidad
  26. 26. Efectos
  27. 27.  Las metamfetaminas consumidas con mayor frecuencia son : «Speed» «Meth» «Chalk»
  28. 28. 3) Fenfluramina :La fenfluramina es un supresordel apetito que se usa para eltratamiento a corto plazo de la obesidad. aunque pueden estar implicados otros efectossobre el sistema nervioso central o sobre el metabolismo
  29. 29.  La fenfluramina tiene propiedades agonistas serotonérgicas. En forma aguda y a bajas dosis, la fenfluramina incrementa la salida de serotonina e inhibe su recaptación. En dosis altas o con uso crónico repleta la serotonina cerebral. También tiene efectos noradrenérgicos centrales y periféricos, generalmente disminuye los niveles cerebrales de norepinefrina in vitro e in vivo, y tiene efectos dopaminérgicos centrales.
  30. 30.  REACCIONES ADVERSAS Sobre el sistema nervioso central: confusión, mareos, incoordinación, cefaleas , depresión, ansiedad, Sobre el sistema digestivo: constipación, dolor abdominal, nausea, sensación de hambre Sobre el sistema cardiovascular: palpitaciones, hipotensión, hipertensión. Sobre la piel: rash, urticaria, ardor Sobre el sistema genitourinario: disuria Otros: sudoración, escalofríos, visión borrosa
  31. 31.  Se debe usar con prudencia en pacientes con hipertensión arterial. No se debe usar en enfermedades cardiovasculares. No es recomendable el uso de fenfluramina durante el embarazo ni durante la lactancia. La fenfluramina se debe administrar con prudencia en pacientes diabéticos. La fenfluramina está contraindicada en pacientes depresivos.
  32. 32.  En adultos la dosis usuales de 20 mg TID, antesde las comidas, se puedealcanzar hasta 40 mg TID,no se debe excederde 120 mg/día.
  33. 33. Mecanismo: Inhibiciónde la recaptación de NA, DA y 5- HT a nivel de SNC y sistémico Antagonismo competitivo en receptores M2 de corazón y cerebro Incremento niveles de ACTH
  34. 34. Farmacocinética : Es metabolizada por colinesterasas hepáticas yplasmáticas a metabolitos hidrosolubles, queseeliminan por orina, dando lugar a productoshidrosolubles como la benzoilcgonina y elmetiléster de ecgonina. Vida media: 40 a 90 minutos.
  35. 35. Son un grupo heterogéneo de compuestosquímicos, que producen ilusiones de laspercepciones sensoriales, alteraciones delos procesos del pensamiento y cambiosdel humor. También son conocidos comopsicodislépticos, alucinógenos,psicodélicos, psicomiméticos,pseudoalucinógenos, dislépticos, yexpansores de la mente .
  36. 36. Sustancias que producen alteracionesde la percepción , que consisten enalucinaciones, ilusiones y trastornosdel pensamiento , como paranoia endosis altas.
  37. 37. CLASIFICACIÓN Los Psicodislépticos principalmente se clasifican en dos grandes categorías: Los alucinógenos de la indolamina:Son LSD (dieltilamida del acido lisérgico), DMT (N,N-dimetiltriptamina) y psilocibina.
  38. 38. Las fenetilaminas:Son mezcalina,dimetoximetilanfetamina (DOM), 3,4-metilendioxianfetamina (MDMA).
  39. 39. Los compuestos de ambos grupos tienen afinidad relativamente alta por los receptores 5- HT2 de la serotonina, pero difieren en su afinidad por otros tipos de receptores de la 5-HT. Hay buena correlación entre la afinidad relativa de estos compuestos por los receptores 5-HT2 y su potencia como alucinógenos en seres humanos.El receptor 5-HT2 se implico en mayor grado en el mecanismo de las alucinaciones , gracias a la observación de que los antagonistas de dicho receptor , como ritanserina , tienen eficacia para bloquear los efectos relacionados con el comportamiento de las sustancias alucinógenas en modelos animales .
  40. 40.  ElLSD, la mezcalina y sus análogos son estructuralmente similares a los neurotransmisores endógenos serotonina (5- hidroxi-triptamina), dopamina y noradrenalina y actúan estimulando los receptores del SNC. La estructura pirrólica del anillo indólico de los derivados de la triptamina y la estructura del anillo metoxilado o metilendioxilado de los derivados de la anfetamina son esenciales para su actividad alucinogénica.
  41. 41.  Los efectos del LSD, la MEZCALINA y la PSILOCIBINA son imprevisibles y representan un alto riesgo para la salud. Muchas veces sus efectos se confunden con enfermedades mentales tipificadas, como DEPRESIÓN, esquizofrenia y paranoia, Entre otras.
  42. 42.  Presentan una serie de complicaciones orgánicas por sus efectos estimulantes a nivel cardiovascular, NEUROLÓGICO Y PSIQUIÁTRICO relacionados con su toxicidad en diversas regiones del sistema nervioso central.Las manifestaciones más frecuentes tras su consumo son:InsomnioDisminución del apetitoSequedad de bocaNáuseasVómitosSudoraciónDilatación pupilarTensión muscularAumento de la presión arterial y palpitaciones.
  43. 43.  Aunque en sistemas periféricos el LSD se comporta como un antagonista serotonérgico, en el SNC actúa como agonista parcial de los receptores 5- HT2, tanto pre como postsinápticos, mimetizando efectos propios de los sistemas serotonérgico centrales, e inhibiendo la activación de neuronas serotonérgicas de los núcleos del rafe a través del estímulo de autoreceptores. Los subtipos de receptores 5-HT2A y el 5-HT2C son los que están implicados en esta acción. La ketanserina bloquea algunos de los efectos específicos del LSD. El LSD activa también receptores dopaminérgicos. Todas estas acciones al parecer ocasionan un desequilibrio funcional a diversos niveles (áreas corticales, sistema límbico, etc.), contribuyendo a distorsionar su acción integradora.
  44. 44.  Nombraremos a este como el rey de los alucinógenos naturales, pues es la base del LSD. Este hongo también llamado Ergot, es un hongo negro- violáceo.
  45. 45. •Esta es la sustancia alucinógena más potente y produce efectos psicodélicos importantesLa dosis común de LSD en los seres humanos es de aproximadamente 1 a 2 ug/kg, Por lo cual es el agentefarmacológico mas conocido .Es igual eficaz por vía parenteral u oral, casi siempre se toma por vía oral.
  46. 46.  Los efectos de las sustancias alucinógenas son variables, incluso en el mismo individuo en diferentes momentos. La LSD se absorbe con rapidez por vía oral; sus efectos se inician en 40 a 60 min., llegan a su máximo a las 2 a 4h, y vuelven de manera gradual a línea de referencia en plazo de 6 a 8 h.
  47. 47. En dosis de 100 microgramos , el LSD produce alteraciones de la percepción y aveces alucinaciones , cambios del estadode animo que incluyen elación, paranoia o depresión, excitación intensa y a veces sensaciones de pánico.
  48. 48. Los signos de ingesta de LSD incluyen:  Dilatación pupilar  Incremento de la presión arterial y el pulso  Bochornos  Salivación  Los colores parecen mas intensos y se altera la configuración de los objetos.
  49. 49. FORMAS DE PRESENTACION
  50. 50.  Psicosis Ansiedad Depresión Daño en neuronas serotonérgico Espasmo de arterias en brazos y piernas Palpitaciones Aumento a la presión Aumento a la temperatura Sudoración Visión borrosa Colapso cardiovascular Convulsiones Muerte
  51. 51.  Historia clínica: enfocada en el tipo de droga, hora de la ingestión y cantidad tomada, así como la hora del principio de la acción y los síntomas notados. Historia de uso previo de drogas. Antecedentes psiquiátricos. Antecedentes médicos (especialmente cardiovasculares). Lesiones traumáticas presentes. Examen físico: Estado mental, evaluación neurológica, sistema cardiovascular. Revaluación y toma de constantes vitales, cuidadosa evaluación de probables traumatismos. Pruebas complementarias en casos de intoxicaciones graves: Rx de tórax, hemograma, electrólitos, glucosa, urea, creatinina, sedimento urinario .Determinación de otros tóxicos.
  52. 52.  En casos de depresión del SNC o alteraciones hemodinámicas severas puede estar indicada la intubación orotraqueal : diacepam o barbitúricos. En caso de marcada taquicardia e hipertensión: labetalol 20 mg intravenoso, con dosis adicionales si es preciso o una combinación de vasodilatador y betabloqueante (propanolol o esmolol y nitroprusiato) o bien fentolamina, nifedipina o nitroprusiato .
  53. 53. Tolerancia, dependencia física y abstinencia Es inusual el consumo frecuente y repetido de sustancias psicodélicas y, por tanto, no suele ocurrir tolerancia. Esta se origina de los efectos del comportamiento de la LSD después de tres a cuatro dosis diarias, pero no se ha observado síndrome de abstinencia. Se ha demostrado en modelos animales tolerancia cruzada entre LSD, mezcalina y psilocibina.
  54. 54. Intervención Farmacológica Por lo impredecible de los efectos de las sustancias psicodélicas, cualquier consumo entraña riesgo. No se produce dependencia ni adicción, pero los consumidores pueden requerir atención medica.
  55. 55. Metilendioximetanfetamina (“éxtasis”,MDMA) Los efectos agudos dependen de la dosis e incluyen:  Sensación de energía Alteraciones del sentido del tiempo Experiencias agradables Intensificación de la percepción.
  56. 56. Entre los efectos negativos están:TaquicardiaXerostomíaBruxismoMialgias
  57. 57. Con dosis mayoresSeñalamientos de alucinaciones visualesAgitaciónHipertermiaAtaques de pánico
  58. 58. DOSIS• La típica dosis oral es de una a dos tabletas de 100mg y persiste 3 a 6h• Producen degeneración de las células nerviosas serotoninergicas y de sus axones en animales de laboratorio (ratas)• En el caso de seres humanos no se ha probado degeneración nerviosa• En consumidores crónicos de MDMA hay concentraciones bajas de metabolitos de la serotonina en liquido cefalorraquídeo.
  59. 59.  Resultados: Los efectos psíquicos ocasionados por la MDMA parecen deberse al incremento de las tasas de monoaminas en el sistema nervioso central (SNC). El mecanismo principal de la euforia inducida por la MDMA Es el incremento serotoninérgico y dopaminérgico que provoca en el núcleo accumbens, propiedad que comparte con otras drogas de abuso. La administración de MDMA de forma repetitiva da lugar a un proceso de destrucción, en ocasiones de modo definitivo, de axones serotoninérgicos. La morbimortalidad por éxtasis se debe a la hipertermia fulminante, arritmia cardíaca, coagulación intravascular diseminada, rabdomiolisis, insuficiencia renal aguda y toxicidad hepática.
  60. 60. PCP (fenciclidina)• Es un polvo blanco cristalino que se disuelve fácilmente en agua o alcohol.• Tiene un gusto químico amargo distintivo. Se puede teñir fácilmente, por lo que se comercializa en una gran variedad de tabletas, cápsulas y polvos de colores. Normalmente se inhala, fuma.• Dependiendo de la cantidad y de la vía de consumo, los efectos de la PCP duran alrededor de 4 a 6 horas.
  61. 61.  LaPCP es una "droga Disociativa", es decir, que distorsiona las percepciones visuales y auditivas y produce sentimientos de aislamiento o disociación del entorno y de sí mismo.
  62. 62. • Entre los efectos psicológicos adversos reportados están:• Síntomas parecidos a los de la esquizofrenia como ; – Delirio – Alucinaciones – Paranoia – Pensamiento perturbado y una sensación de distanciamiento del entorno. .
  63. 63. Este alcaloide fúngico posee una estructura molecular prácticamente idéntica al neurotransmisor serotonina.Los neurotransmisores son los encargados de llevar la información de una neurona a la siguiente.La serotonina es la responsable de la percepción sensorial, la regulación de la temperatura y el inicio del reposo nocturno.
  64. 64. PsilocibinaLos principiosactivos en loshongos "mágicos"tienen propiedadesparecidas a las de laLSD y producenalteraciones en lafunción autonómica,los reflejos motores,el comportamiento yla percepción.
  65. 65. • Las consecuencias psicológicas del uso de psilocibina incluyen alucinaciones, una percepción alterada del tiempo y la incapacidad de discernir la fantasía de la realidad. También puede haber reacciones de pánico y psicosis, especialmente si el usuario consume una dosis alta. Todos los efectos a largo plazo, el riesgo de enfermedad psiquiátrica, el deterioro de la memoria y la tolerancia.
  66. 66. Psilocibina Puede producir Relajamiento o debilidad muscular, Ataxia dilatación excesiva de las pupilas Náusea vómito y somnolencia.
  67. 67. Este alcaloide fúngico posee una estructura molecular prácticamente idéntica al neurotransmisor serotonina.Los neurotransmisores son los encargados de llevar la información de una neurona a la siguiente.La serotonina es la responsable de la percepción sensorial, la regulación de la temperatura y el inicio del reposo nocturno.
  68. 68. PsilocibinaLos principiosactivos en loshongos "mágicos"tienen propiedadesparecidas a las de laLSD y producenalteraciones en lafunción autonómica,los reflejos motores,el comportamiento yla percepción.
  69. 69. • Las consecuencias psicológicas del uso de psilocibina incluyen alucinaciones, una percepción alterada del tiempo y la incapacidad de discernir la fantasía de la realidad. También puede haber reacciones de pánico y psicosis, especialmente si el usuario consume una dosis alta. Todos los efectos a largo plazo, el riesgo de enfermedad psiquiátrica, el deterioro de la memoria y la tolerancia.
  70. 70. Psilocibina Puede producir Relajamiento o debilidad muscular, Ataxia dilatación excesiva de las pupilas Náusea vómito y somnolencia.
  71. 71.  La psilocibina suele tomarse en dosis de 250ug/kg . TRATAMIENTO :se incluye las benzodiazepinas para sedación y vigilancia constante durante varias horas.
  72. 72. HISTORIA:Se ha registrado el uso de cannanbis durante miles de años, actualmente la usan cerca de 200 a 300 millones de personas, incluyendo 30 a 40 millones de estadounidenses.las encuestas recientes sugieren que su inicio en edades mas tempranas (11 a 13 años). Debido a sus supuestos usos médicos se ha legalizado en varios estados, aunque la federal prohíbe su distribución con cualquier propósito.
  73. 73.  El THC ( tetrahidro canabinol) el contenido THC varia considerablemente entre las plantas. La línea genérica especial puede producir hasta 4 a 6% de THC. Su vía de administración preferida en los países occidentes es por inhalación. La alta solubilidad en lípidos de la droga hace que esta sea secuestrada extensamente en los compartimientos corporales de lípidos. Los metabolitos se excretan hasta por una semana después de la administración de una dosis.
  74. 74.  Posee varios efectos farmacológicos semejante a los de las anfetaminas, LSD, alcohol, sedantes, atropina y morfina. EFECTOS CLINICOS. Los fumadores asiduos de marihuana suelen percibir el efecto de la droga después de 2 o 3 inhalaciones. Conforme se fuma, los efectos aumentan y alcanzan el máximo a unos minutos después de terminar su consumo. La mayor parte de la drogas por lo general se desvanecen después de 3 horas, por lo que en ese momento las concentraciones son bajas.
  75. 75.  Los efectos máximos después de la administración oral duran de 3 a 4 horas, pero es posible que perduren de 6 a 7 horas. En la etapa temprana se siente “ligereza ” y se caracteriza por euforia, risa incontrolable, alteración del sentido del tiempo, despersonalización y visión mas aguda. signos característicos de la intoxicación con cannabiasis,: - son aumento en la frecuencia de pulso. - enrojecimiento de las conjuntivas.Este ultimo se correlaciona bien con concentraciones plasmáticas detectables, el tamaño de las pupilas no cambia , puede disminuir la presión arterial, en especial cuando se este de pie y es posible que haya un efecto antiemético.
  76. 76. THCSe ha demostrado tolerancia en casi todas las especies animales que se han analizado; en los humanos solo se manifiesta entre usuarios crónicos de la droga.Tres investigaciones epidemiológicas en países no industriales no encuentran pruebas de alteración entre los usuarios asiduos a la cannabis,
  77. 77. • THCLos fumadores asiduos de marihuana están sujetos a algunos problemas de bronquitis crónica, obstrucción de las vías respiratorias, angina de pecho puede agravarse por la aceleración de la frecuencia cardiaca.El THC terapéutico se denomina dronabinol ( Marinol), se ha comercializado con la aprobación de la food and Drug Administration para reducir las nauseas y momito, en pacientes con cáncer tratados con quimioterapia y para estimular el apetito en pacientes con SIDA. También se reduce la presión intraocular

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