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Fármacos betalactamicos. penicilinas

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farmacoterapeutica

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Fármacos betalactamicos. penicilinas

  1. 1. Fármacos Betalactamicos Dra. Jazmin Cabrera De La Cruz Internista
  2. 2. Generalidades Comparten estructura y mecanismos de acción similares. Tienen acción bactericida. Inhiben la síntesis de la pared de peptidoglucanos de la bacteria Existen enzimas bacterianas que inhiben la acción de las penicilinas.
  3. 3. Penicilinas
  4. 4. Las penicilinas…. Es el grupo de antibióticos mas importante. Origen, sustancia producida por un hongo del genero PENECILLUN Se divide en penicilina G y V Se obtienen antibióticos derivados del núcleo penicilinico. Generalmente usado para tratar enfermedades infecciosas. Se pueden administrar Vía Oral y Parenteral VO se debe consumir 30 min antes de comer o 2 Hrs después.
  5. 5. Propiedades químicas Presenta: • Un anillo de Tiazolina (A) • Un anillo beta-lactamico (B) • Una cadena lateral (R), rige características antibacterianas y farmacológicas. Núcleo, elemento fundamental y estructural de la actividad biológica.
  6. 6. Clasificación Penicilina V Penicilina G Naturales Ampicilina Amoxicilina Amplio espectro Oxacilina Dicloxacilina Antiestafilococo Ticarcilina carbenicilina Piperacilina Antiseudomona Penicilinas
  7. 7. Según su origen  Penicilinas Naturales  P. G  P. G Na  P. G K  P. G Benzatinica  Penicilinas Biosinteticas  Acido Resistente P. V (Fenoximetilp.. ) P. V K Penicilinas Semisinteticas Penicilinasa Resistente Metilcilina Na Nafcilina Oxacilina Dicloxacilina Na Espectro Ampliado Ampicilina Amoxicilina Metampicilina Bacampicilina Ciclacilina Carbenicilina Ticarcilina Ureidopenicilinas Mezlocilina Pipercilina Aminopenicilinas Ampicilina Amoxicilina Acampicilina Ciclacilina Epicilina Hetacilina Metampicilina Pivampicilina Talampicilina Amidinopenicilinas Mecilinam Carboxipenicilina Carbenicilina Sulbenicilina Ticarcilina Temocilina Ticar c/ac. clavulanico
  8. 8. Penicilinas naturales Especialmente activa para los siguientes gérmenes. Cocos gram positivos (Streptococcus betahemoliticos grupo A, pero mas activas contra Streptococcus grupo B (S. agalactiae), Streptococcus bovis (grupo D) y la mayoría de las cepas de Streptococcus Pneumoniae Cocos Gram Negativo: Neisseria Meningitidis, incluyendo la meningitis. Bacilos Gram Postivos: Corynebacterium Diphteriae, Listeria Monocitogenes, Bacillus Antrhacis. -Espiroquetas: treponema pallidum, Leptospira Spp. Anaerobios Esporulados: Clostridiium Tetani, C. Perfringes.Anaerobios No esporulados: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Actinomyces Israelli.
  9. 9. • Son resistentes a las lactamasas de los estafilococos • Ejercen actividad contra los estafilococos • No ejercen actividad contra los enterococos, anaerobios, gramnegativos Penicilinas antiestafilococicas • Conservan el espectro antibacteriano de la penicilina • Mejor acción contra los gramnegativos • Son relativament suceptibles a la hidrolisis de las betalactamasas Amplio espectro (ampicilinas y antiseudomonas)
  10. 10. Inhiben la proliferación bacteriana por interferencia con la reacción de transpeptidacion La proteína de unión de penicilina retira la alanina terminal en el proceso de formación del enlace cruzado con péptido cercano. Impide la sintesis de la pared celular Los betalactamicos se unen de forma covalente al sitio actico de PBP lo que inhibe la reacción de transpeptidacion. Mecanismo de acción
  11. 11. Resistencia Inactivacion por las betalactamasas •Mas frecuente •s. aureus, e. coli. HI Modificacion del PBP •Meticilina de los stafilococos, neumococos y enterococos Alteracion de la penetración del farmaco • Gram negativos .. No porina
  12. 12. Farmacocinetica se excretan orina además también en el esputo y la leche. Su penetración en ojo, próstata y sistema nervioso central es mala. La nafcilina se exreta por via biliar. La dicloxacilina y cloxacilina excreción dual. Se distribuyen ampliamente por los tejidos Son moléculas polares La penicilinas benzatinica y procainica están diseñadas para liberación prolongada. (infección streptococo b hemolítico) La semivida de la penicilina Ges de 30min en ERC 10 horas. Ampicilinas 1 hora. Su absorción se altera por la presencia de alimentos por la que se recomienda su administración 1-2 horas antes o después de la comida. La penicilina G se prefiere la via EV que la IM . 1GRAMO equivale a 1.6 millones de unidades Las penicilinas con elevada unión a las proteínas alcanzan niveles bajas en suero (nafcilina) La absorción oral difiere del tipo de penicilina La amoxicilina, la dicloxacilina y la ampicilina son las mas estables en acido. Alcanzan concentraciones séricas entre 4 y 8 microgramos
  13. 13. Usos clínicos Penicilinas •Infecciones causadas contra estreptococo, algunos enterococos , neumococo suceptible a penicilina, espiroquetas, etc Penicilinas resistentes a las betalactamasas •Solo para Staphylococcus Aureus y Epidermidis no resistentes a la metacilina. •Carecen de actividad contra: •Listeria Monocytogenes •Enterecoccus. •Son menos eficaces contra microorganismos sensibles a penicilina G y no son útiles contra bacterias Gram negativas Penicilinas de espectro ampliado •Principalmente contra bacterias gramnegativas por su mayor capacidad de atravesar la membrana externa. •Son inactivadas por las betalactamasas. •Amoxicilina: infecciones urinarias, sinusitis, otitis, indecciones de vías respiratorias inferiores •La ampicilina 4-12 grais oir ev infecciones graves •La ampicilina no tiene actividad contra klebsiella, enterobacter, p. aeuriginosa, citrobacter, serratias m, proteus •Ampicilina, tircacilina, y piperacilina se utilizan en unión a inhibidores de las betalactamasas.
  14. 14. Reacciones adversas Hipersensibilidad Reacciones anafilácticas, lesiones bucales, fiebre, exantema Convulsiones Neutropenia
  15. 15. Cefalosporinas
  16. 16. Definicion Son ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas lactamasas beta bacterianas, es decir un más amplio espectro de actividad.
  17. 17. Quimica Núcleo de las cefalosporinas ÁCIDO 7 AMINOCEFALOSPORÁNICO Similitud con el ácido 6 aminopenicilánico Compuestos potentes de baja toxicidad
  18. 18. Inhiben la reacción de transpeptidación que forma parte de la síntesis de la pared celular de la bacteria.
  19. 19. Primera generación
  20. 20. Fármacos muy activos contra •COCOS GRAMPOSIVOS, NEUMOCOCOS ESTREPTOCOCOS ESTAFILOCOCOS (resistentes a metaciclina) Con frecuencia son sensibles: E. coli, K. pneumoniae, Proteus mirabilis, Cocos anaerobios (excepto: Bacteroides fragilis No activos •P. aeruginosa, Proteus sp (+indol), Enterobacter serratia marcescens, Citrobacter, Actinobacter
  21. 21. Farmacocinetica Oral Cefalexina Cefradoxilo Cefradilo Parenteral. Cefazolina
  22. 22. ORALES: A. Para tratamiento de vías urinarias ( Estafilococos, estreptococos) B. Celulitis y abscesos de tejidos blandos C. Personas con infecciones estafilocócicas o estreptocócicas que son alérgicas a la penicilina PARENTERALES: A. Fármaco ideal para la profilaxis quirúrgica B. No usarse en casos de meningitis puesto que no penetra al SNC
  23. 23. FÁRMACO DOSIS ADULTO DOSIS PEDIÁTRICA Cefadroxilo 0.5-1g c/12h 30mg/kg/día en 2 dosis Cefalexina Cefradina 0.25-0.5g c/6h (15-30 mg/kg/día) 25-50mg/kg/día en 4 dosis Cefazolina 0.5-2g c/8h 25-100mg/kg/día en 3-4 dosis
  24. 24. Segunda generación Cefamandol Cefonicid Cefuroxima Cefprozil Loracarbef Ceforanida
  25. 25. Espectro Fármacos muy activos contra: Microorganismos inhibidos por los fármacos de primera generación, pero tienen mayor cobertura para gramnegativos y Enterobacter. Cefoxitina, Cefmetazol, Cefotetán: Activos contra anaerobios Activos contra B. fragilis y algunos géneros Serratia NO activos contra H. influenzae Cefamandol, Cefuroxima, Cefonicida, Ceforanida y Cefaclor: Activas contra H. influenzae NO contra Serratia o B fragilis NO activos contra: Enterococos o P. aeruginosa E coli
  26. 26. ABSORCIÓN: Intestino ABSORCIÓN: Directa EXCRECIÓN: Renal EXCRECIÓN: Renal
  27. 27. FÁRMACO DOSIS ADULTO DOSIS PEDIÁTRICA Cefoxitina 1-2g c/6-8h 75-150mg/kg/día en 3-4 dosis Cefotetán 1-2g c/12h Cefuroxima 0.75-1.5g c/8h 50-100mg/kg/día en 3-4 dosis Cefaclor 20- 40mg/kg/día Cefprozil máx 1g/día Loracarbef 10-15mg/kg/día en 2-4 tomas
  28. 28. sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas. Aquellas con actividad contra anaerobios han de usar se para tratar infecciones mixtas como peritonitis y diverticulitis. Para el tratamiento de la meningitis se recomiendan: Ceftriaxona o Cefotaxima
  29. 29. Tercera generación Cefpodoxima Cefdinir Pretexilo Cefditoren pivoxilo Cetfibuten Moxalactam
  30. 30. Espectro Estas fórmulas tienen mayor cobertura de gramnegativos y algunas pueden atravesar la barrera hematoencefálica. Son activas contra: Citrobacter S. marcescens Providentia sp Haemophilus Neisseria NO tienen actividad contra: Enterobacter
  31. 31. ABSORCIÓN: Intestino ABSORCIÓN: Directa EXCRECIÓN: Renal EXCRECIÓN: Biliar
  32. 32. Oral: Comprimidos de 200mg Oral: Comprimidos de 200, 400mg, polvo para suspensión oral 100mg/5ml Oral: cápsulas de 300mg, solución de 125mg/5ml Parenteral: Polvo para reconstruir la solución inyectable (0.5,1,2mg/ Oral: comprimidos de 100,200mg; Gránulos de 50, 100mg para suspensión /ml Oral: cápsulas de 400mg; polvo para suspensión oral de 90,180mg/5ml
  33. 33. Indicaciones Las cepas que expresan lactamasas B de expectro ampliado no son susceptibles Deben evitarse en el tratamiento de ENTEROBACTER MENINGITIS causada por: Neumococos, Meningococos, H. influenzae, bacilos gramnegativos entéricos ,pero no por L. monocytogenes TRATAMIENTO: Ceftriaxona y Cefotaxima Tratamiento empírico de la septicemia de causa desconocida en pacientes con o sin inmunodepresión.
  34. 34. Cuarta generación Cefepime Cefditoren Cefdinir Cefpiroma
  35. 35. Espectro Gozan de buena actividad contra: Staphylococcus aureus, Pseudomona aeruginosa, Enterobacteriaceae spp, Steptococcus pneumoniae, Haemophilus, Neisseria y estreptococos reistentes a penicilina
  36. 36. Farmacocinetica CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIÓN VÍA PARENTERAL: •CEFEPIME:MAXIDIME •CEFPIROMA •Atraviesan la barrera hematoencefalica •Eliminación renal y leche materna.
  37. 37. Presentacion CEFALOSPORINA DE 4TA GENERACIÓN FÁRMACO DOSIS PRESENTACIÓN •CEFDITOREN 200-400 c/12h NO NIÑOS tab-. 200 mg •CEFDINIR 300-600 c/día Cap. 300 mg Susp. 125mg/5ml •CEFEPIME IV 1-2g c/12h IM 0.5-1g c/12h Vials. 0.5,1,2g •CEFPIROMA IV 1-2 g c/12h Vials 1 y 2g.
  38. 38. Indicaciones Las cefalosporinas de cuarta generación, muestran potente actividad frente a bacilos Gram negativos resistentes a cefalosporinas de tercera generación y cepas productoras de b lactamasas de espectro extendido (BLEE). MENINGITIS, BACTEREMIAS, NEUMONIAS, INFECCIONES DE VÍAS URINARIAS, INFECCIONES GRAVES EN PIEL Y TEJIDOS BLANDOS, ACTIVIDAD CONTRA PSEUDOMONA AERUGINOSA (CEFTAZIDIMA Y CEFOPERAZONA)
  39. 39. Efectos adversos de las cefalosporinas ALERGIA 5-10% Anafilaxia, fiebre, exantemas, nefritis, granulocitopenia y anemia hemolítica Irritación local, dolor intenso después de la inyección IM, tromboflebitis después de inyección IV toxicidad renal que incluye nefritis intersticial y necrosis tubular hipoprotrombinemia, trastornos hemorrágicos, evitar consumo de alcohol.
  40. 40. Inhibidores de la lactamasa B Acido clavulanico, sulbactam y tazobactam Ejercen una acción débil antibacteriana Protegen a las penicilinas hidrolizables por las betalactamasas Actividad contra b LACTAMASA A (estafilococo, Hi, N gonorrhoeae, salmonella, shigiella, E coli No son buenos inhibidores de la clase C Solo están combinadas con determinada penicilina. Tratamiento empírico de infecciones causadas por una amplia variedad de microorganismos Se recomienda la piperaciclina tazobactan 3-4 gramos cada 6 horas.
  41. 41. Carbapenemicos
  42. 42. Quimica Antibióticos beta lactámicos bicíclicos Derivan de la tienamicina (Streptomyces Cattleya) Sustitución de un átomo de carbono por azufre y adición de un doble enlace en el núcleo pentacíclico
  43. 43. Espectro Bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y gramnegativas • S. Aureus • S. Epidermidis • S. Pyogenes • S. Pneumoniae • E. Faecalis • Clostridium • N. Gonorrhoeae • N. Meningitidis • H. Influenzae • E. Coli • Klebsiella MECANISMO DE RESISTENCIA: • Carbapenemasas Tipos • Imipenem • Meropenem • Ertapenem • Doripenem
  44. 44. Farmacocinetica Imipenem/ cilastatina Meropenem Ertapenem Pico sérico 40 mg/L (0,5 g IV) 25-55mg/L (0,5g IV) 150 mg/L (1g IV) Vida media 1h 1h 3,8-4,4h Fijación proteica 10% <20% 95% Volumen de distribución 0,20 L/kg 0,20 L/kg 0,20 L/kg Eliminación Renal: 70% Renal: 70% Renal: 80%
  45. 45. Indicaciones BACTEREMIAS: Foco desconocido, intrahospitalarias NEUMONÍA: comunitarias severas, nosocomial INFECCIONES URINARIAS COMPLICADAS NEUTROPENIA FEBRIL INFECCIONES INTARBDOMINALES OSTEOMIELITIS MENINGITIS INFECCIONES DE PIEL Y TEJIDO BLANDOS
  46. 46. Efectos adversos Nausea,vómitos,diarrea Exantemas,prurito Elevacióntransitoriade aminotransferasayfosfatasa alcalina rastornosconvulsivos:pacientes ancianoscondisfunciónrenaly antecedentesdeconvulsion
  47. 47. Glucopeptidos
  48. 48. ESTRUCTURA QUÍMICA  Antibióticos naturales  Se obtienen de los actinomicetos Vancomicina Teicoplanina Antinoplanes teicomyceticus Streptomices orientalis Goodman& Gliman. Inhibidores de la síntesis de proteínas y otros antibacterianos.Cap 46.11va edición
  49. 49. ESPECTRO ANTIMICROBIANO COCOS GRAMPOSITIVOS • S. Pyogenes S. Agalactiae Enterococcus S. Pneumoniae S . Aureus S. Epidermidis S. Viridans BACILOS GRAMPOSITIVOS • Clostridium Listeria Bacillus Propionobacterium Goodman& Gliman. Inhibidores de la síntesis de proteínas y otros antibacterianos.Cap 46.11va edición
  50. 50. Farmacocinetica VANCOMICINA TEICOPLANINA PICO SÉRICO 25-40 mg /L (1g IV) 21 MG/l (6MG/kg) VIDA MEDIA 6h >70 h FIJACIÓN PROTEICA 10-50% 90% VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN 0,47-0,84 L/kg 0,8-1,6 L/kg METABOLISMO Hepáticos escaso Hepático <5% ELIMINACION Renal 90% Renal 80%
  51. 51. Indicaciones S. Aureus resistente a meticilina: sepsis, endocarditis, celulitis S. Epidermidis resistentes a meticilina: prótesis o implantes S. Pneumoniae resistente a penicilina: neumonía, meningitis C. difficile: diarrea, enterocoilitis membranosa Neutropénicos Streptococcus o enterococcus resistentes a B lactámicos alérgicos a penicilina Terapia empírica: grampositivos multirresistentes
  52. 52. Efectos adversos Nefrotoxicidad Ototoxicidad Síndrome de el hombre rojo Tromboflefitis
  53. 53. Gracias

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