Tema 40.6

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Tema 40.6

  1. 1. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas 1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma: •Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma Tetraciclinas •Inductores de errores de lectura Aminoglucósidos 2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma • Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S Oxazolidinonas •Inhibidores de la transpeptidación Fenicoles Lincosamidas Estreptograminas • Inhibidores de la translocación Macrolidos y cetolidos Acido fusídico 3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas Nitrofuranos Mupirocina
  2. 2. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas INICICIACIÓN Formación del complejo 70S ELONGACIÓN Unión del aatRNA Formación del enlace peptidico Translocación TERMINACIÓN Entrada del codon de terminación al sitio A liberación y disociación
  3. 3. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Inhibidores de la síntesis de proteínas
  4. 4. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Inhibidores de la síntesis de proteínas Lectura Se bloquea la incorrecta del entrada del mRNA tRNA Aminoglucósidos Tetraciclinas Bloqueo de las Previene la uniones translocación peptidicas Cloramfenicol Eritromicina Se previene la iniciación Oxazolidinonas
  5. 5. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas 1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma: •Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma Tetraciclinas •Inductores de errores de lectura Aminoglucósidos 2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma • Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S Oxazolidinonas •Inhibidores de la transpeptidación Fenicoles Lincosamidas Estreptograminas • Inhibidores de la translocación Macrolidos y cetolidos Acido fusídico 3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas Nitrofuranos Mupirocina
  6. 6. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Antibióticos Tetraciclinas Todas tienen una estructura de anillo de cuatro miembros con variedad de cadenas laterales Son bacteriostaticos de amplio espectro Se unen a la subunidad 30S ribosomica • Inhiben la unión de aminoacil tRNA al sitio A ribosómico A veces se utilizan frente al acné
  7. 7. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Antibióticos Tetraciclinas
  8. 8. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Por unión a la subunidad 30S Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma Tetraciclinas * Tetraciclina Clortetraciclina Oxitetraciclina Streptomyces viridifaciens Streptomyces aureofaciens Streptomyces rimosus * Metaciclia Doxiciclina
  9. 9. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Mecanismo de acción de las Tetraciclinas Bloquean la traducción al interaccionar reversiblemente A con la subunidad 30S y distorsionarlo de tal manera que el anticodon con el tRNA no puede alinearse con el codon del mRNA
  10. 10. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Tetraciclinas Actividad: bacteriostatico de amplio espectro Efectos secundarios: •Intestinales •Hepáticos y renales •Óseos
  11. 11. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Inductores de errores de lectura Antibióticos Aminoglucósidos + Aminociclitol Aminoazúcares Estreptomicina
  12. 12. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Antibióticos Aminoglucósidos Todos contienen un anillo ciclohexano y aminoazúcares Se unen a la subunidad 30S ribosómica e interfiere con la síntesis de proteínas directamente inhibiendo el proceso y provocando errores de lectura del mRNA
  13. 13. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Antibióticos Aminoglucósidos
  14. 14. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Mecanismo de acción de los antibióticos aminoglucósidos Requieren transporte activo Bloqueo del desplazamiento Aminoglucósido “BACTERICIDAS”
  15. 15. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Antibióticos Aminoglucósidos Actividad bactericida de amplio espectro Tienden a ser más activos frente a Gram negativas Aminoglucósidos Producción Estreptomicina Streptomyces griseus Kanamicina S. kanamyceticus Neomicina S. fradiae Gentamicina Micromonospora purpurea Tobramicina Streptomyces tenebrarius (derivado semisintético de la Amikacina kanamicina)
  16. 16. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas 1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma: •Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma Tetraciclinas •Inductores de errores de lectura Aminoglucósidos 2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma • Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S Oxazolidinonas •Inhibidores de la transpeptidación Fenicoles Lincosamidas Estreptograminas • Inhibidores de la translocación Macrolidos y cetolidos Acido fusídico 3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas Nitrofuranos Mupirocina
  17. 17. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S OXAZOLIDINONAS Linezolid Bacteriostatico de amplio espectro
  18. 18. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas 1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma: •Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma Tetraciclinas •Inductores de errores de lectura Aminoglucósidos 2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma • Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S Oxazolidinonas •Inhibidores de la transpeptidación Fenicoles Lincosamidas Estreptograminas • Inhibidores de la translocación Macrolidos y cetolidos Acido fusídico 3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas Nitrofuranos Mupirocina
  19. 19. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Inhibidores de la transpeptidación CLORANFENICOL Streptomyces venezuelae Tianfenicol Metilsulfonil cloranfenicol
  20. 20. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas CLORANFENICOL Hoy se obtiene por síntesis Se une al ARNr 23S de la subunidad 50S ribosomica e inhibe la reacción de la peptidil transferasa De alta toxicidad con numerosos efectos indeseables por lo que de utilización restringida
  21. 21. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas CLORANFENICOL
  22. 22. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Mecanismo de acción del Cloranfenicol Inhibición del enlace peptídico Cloranfenicol L-16 Espectro e indicaciones: Amplio espectro y reducidas indicaciones Toxicidad y resistencias
  23. 23. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Inhibidores de la transpeptidación LINCOSAMIDAS LINCOMICINA CLINDAMICINA Streptomyces lincolniensis Derivado semisintético
  24. 24. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Mecanismo de acción de las Lincosamidas Unión subunidad 50S inhiben transpeptidización Lincosamidas Indicaciones:
  25. 25. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Por unión a la subunidad 50SInhibidores de la transpeptidación ESTREPTOGRAMINAS Quinupristin/ Dalfopristin “Synercid” Estreptogramina B Estreptogramina A
  26. 26. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas 1. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 30S del ribosoma: •Inhibidores de la fijación del complejo aminoacil tRNA al ribosoma Tetraciclinas •Inductores de errores de lectura Aminoglucósidos 2. Antibacterianos que actúan por unión a la subunidad 50S del ribosoma • Interfieren con la formación del complejo de iniciación 70S Oxazolidinonas •Inhibidores de la transpeptidación Fenicoles Lincosamidas Estreptograminas • Inhibidores de la translocación Macrolidos y cetolidos Acido fusídico 3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas Nitrofuranos Mupirocina
  27. 27. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Inhibidores de la translocación Antibióticos MACRÓLIDOS La eritromicina (antibiótico tipo) Streptomyces erythreus Eritromicina Claritromicina Azitromicina Anillo macrocíclico y azúcar / aminoazúcar
  28. 28. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Antibióticos MACRÓLIDOS Contiene anillos de 12 a 22 carbonos unidos a uno o mas azúcares e.g., Eritromicina Bacteriostatico de amplio espectro Se une al ARNr 23S rRNA de la subunidad 50S ribosomica Inhibe la elongación de la cadena peptídica Utilizado para pacientes alérgicos a la penicilina
  29. 29. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Eritromicina y otros macrólidos
  30. 30. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Clasificación de los Macrólidos 14 atomos de 15 átomos de 16 átomos de carbono carbono carbono Eritromicina Azitromicina Espiramicina Claritromicina Midecamicina Roxitromicina Miocamicina Diritromicina Josamicina Fluritromicina Quitasamicina Oleandomicina Roquitamicina Carbomicina
  31. 31. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Mecanismo de acción de los Macrólidos L-15 Eritromicina
  32. 32. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas CETÓLIDOS Telitromicina N N N O -Mayor estabilidad pH ácido OCH 3 O N -- Impide resistencias O O O O O O N OH - Mayor actividad antimicrobiana Infecciones tracto respiratorio
  33. 33. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas Inhibidores de la translocación ACIDO FUSÍDICO Derivado esteroideo producido por hongos del género Fusarium ciclopentano-perhidro-fenantreno
  34. 34. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas 3. Otros inhibidores de la síntesis de proteinas NITROFURANOS NITROFURANTOINA
  35. 35. Tema 40.6. Antibacterianos inhibidores de la síntesis de proteínas 3. Otros inhibidores de la síntesis de proteínas Inhibición de la isoleucil-tRNA sintetasa MUPIROCINA Pseudomonas fluorescens “Bactroban” Núcleo acido 9-hidroxinoaniónico

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