Inhibidores de la bomba de protones

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Inhibidores de la bomba de protones

  1. 1. Inhibidores de la bomba de protones
  2. 2. Mecanismo de acciòn• Son los supresores màs potentes de la secreciòn de àcido gàstrico.• Inhiben la H, K, ATPasa• Disminuyen la producciòn basal de àcido entre el 80 al 95%
  3. 3. Mecanismo de acciòn• Son profàrmacos que requieren activarse en un pH àcido.• Despuès de absorberse a la circulaciòn sistèmica, el profàrmaco se difunde a las cèlulas parietales del estòmago y se acumula en los canalìculos secretorios de àcido.
  4. 4. Mecanismo de acciòn• En este sitio es activado, por la formaciòn de una sulfanamida tetracìclica catalizada por protòn que atrapa el fàrmaco de tal forma que no puede volver a difundirse a travès de la membrana canalicular
  5. 5. Mecanismo de acciòn• La forma activada se une de manera covalente con grupos sulfidrilo de cisteinas de la ATPasa de H y K.• La supresiòn es prolongada, de 24 a 48 horas.
  6. 6. Mecanismo de acciòn• Para evitar su degradaciòn en la luz gàstrica por parte del àcido, estos medicamentos deben protegerse con una capa entèrica o mezclarse con bicarbonato de sodio.• Existen presentaciones para administraciòn IV.
  7. 7. Mecanismo de acciòn• La capa entèrica permite que sòlo se absorban en un pH alcalino.• Deben proporcionarse 30 minutos antes de las comidas y no es conveniente mezclarlos con antagonistas H2 porque actùan mejor en un medio àcido.
  8. 8. Mecanismo de acciòn• En el intestino delgado se absorben con rapidez se unen a proteìnas plamàticas y se metabolizan a nivel hepàtico por el sistema citocromo.
  9. 9. Mecanismo de acciòn• Debido a que todas las bombas de protones no se activan simultàneamente, se requieren de 2 a 5 dìas para alcanzar la màxima supresiòn gàstrica
  10. 10. Mecanismo de acciòn• La IRC no causa acumulaciòn del medicamento con la dosificaciòn de una vez al dìa.• En la insuficiencia hepàtica es necesario reducir las dosis de los nuevos medicamentos
  11. 11. Efectos adversos• Son muy pocos.• Las màs comunes son nàuseas, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia y diarrea.• Se han descrito miopatìas, artralgias, cefalea y exantemas.
  12. 12. Efectos adversos• Al bloquear la bomba de protones en los osteoclastos pueden interferir en la resorciòn òsea, y el uso crònico de altas dosis se ha asociado con el riesgo de fracturas.
  13. 13. Interacciones• Pueden interferir con la eliminaciòn de otros fàrmacos que utilizan la vìa de los citocromos.• Entre ellos tenemos: la warfarina, diazepam, ciclosporina.• Sòlo el omeprazol interactùa con la imipramina, antipsicòticos, fenitoìna y teofilina.
  14. 14. Interacciones• En tratamientos prolongados la pèrdida de la acidez gàstrica puede interferir con la absorciòn de la vitamina B12, ketoconazol, ampicilina y sales de hierro
  15. 15. Interacciones• Cuando se utilizan por tiempo prolongado se aumenta la producciòn de gastrina, lo cual puede llevar al suspender el fàrmaco a una hipersecreciòn àcida de rebote y puede promover el crecimiento de tumores gastrointestinales.
  16. 16. Interacciones• Este ùltimo efecto se ha comprobado en ratas con concentraciones 10 veces superios a las humanas. Faltan estudios para comprobar si este efecto tiene importancia clìnica.
  17. 17. Usos terapèuticos• Se utilizan para:• Promover la la cicatrizaciòn de ùlceras gàstricas y duodenales.• Enfermedad por reflujo gastroesofàgico incluyendo la esofagitis erosiva.• Estados hipersecretorios patològicos como el sìndrome de Zollinger- Ellison.
  18. 18. Usos terapèuticos• Prevenciòn de las ùlceras gàstricas por AINES.• Disminuir la recurrencia de ùlceras duodenales por Helicobacter pylori.• En niños se utilizan para el tratamiento de la esofagitis erosiva y la enfermedad por reflujo gastro-esofàgico.
  19. 19. Presentaciones• Omeprazol (Orazole)• Caps. de 20 y 40 mgs.• Amp de 40 mgs para disolver en 100 cc de sol salina.• Lansoprazol ( Ogastro)• Caps. de 15 y 30 mgs.
  20. 20. Presentaciones• Pantoprazol (Segregam)• Tabs de 20 y 40 mgs• Esomeprazol (Nedox)• Tabs de 20 y 40 mgs
  21. 21. Terapèutica de los trastornos àcido- pèpticos• El èxito de los fàrmacos supresores de àcido depende de su capacidad para mantener un pH intragàstrico de 3 a 5.
  22. 22. Enfermedad por reflujo gastroesofàgico• Etapa I • Tratamiento• Pirosis no • Modificaciòn del complicada, estilo de vida. Dieta, esporàdica, sin un cambios de factor precipitante posiciòn, bajar de conocido peso. • Antiàcidos. • Ranitidina 150 a 300 mgs bid
  23. 23. Enfermedad por reflujo gastroesofàgico• Etapa II • Tratamiento• Sìntomas frecuentes • Omeprazol 20 mgs con esofagitis o sin bid. ella. • Lansoprazol 30 mgs• Màs de 2 a 3 bid. episodios por • Esomeprazol 40 semana mgs bid.
  24. 24. Enfermedad por reflujo gastroesofàgico• Etapa III • Tratamiento• Sìntomas crònicos. • Inhibidores de la• Recaìda inmediata bomba de protones. sin tratamiento. • Tratamiento por• Complicaciones tiempo prolongado esofàgicas. con disminuciòn gradual de la dosis. • Tratar las recaìdas
  25. 25. Enfermedad por reflujo gastroesofàgico• Embarazo• El RGE del embarazo puede tratarse con antiàcidos tipo hidròxido de Al o Magnesio, sucralfato,• ranitidina o lansoprazol.
  26. 26. Enfermedad ulcerosa pèptica• Su fisiopatologìa se considera como un desequilibrio entre los factores protectores de la mucosa (bicarbonato, musina, prostaglandina, òxido nìtrico y otros pèptidos) y los lesivos (àcido y pepsina).
  27. 27. Enfermedad ulcerosa pèptica• Hasta el 60% de los casos se acompañan de infecciòn por H. Pylori, la cual puede deteriorar la producciòn de somatostatina por las cèlulas D.
  28. 28. Enfermedad ulcerosa pèptica• Aumentar la producciòn de gastrina con incremento en la producciòn de àcido y disminuciòn del bicarbonato.
  29. 29. Enfermedad ulcerosa pèptica• Hasta el 60% de los pacientes que toman crònicamente AINES presentan ùlcera pèptica.
  30. 30. Enfermedad ulcerosa pèptica• Suprimen la cicloxigenasa I ( COX -1) en la mucosa con una disminuciòn de los factores protectores: prostaglandinas protectoras PGE2.
  31. 31. Enfermedad ulcerosa pèptica• Tratamiento• Inhibiciòn crònica de la producciòn de àcido con ranitidina 300mgs al acostarse o un inhibidor de la bomba de protones bid.
  32. 32. Enfermedad ulcerosa pèptica• Tratar la infecciòn por H. pylori.• En caso de hemorragia utilizar inhibidor de la bomba de protones via IV.
  33. 33. Tratamiento de la infecciòn por H. Pylori• Es un bacilo gram negativo, se asocia con el desarrollo de gastritis crònica, ùlcera gàstrica y duodenal, adenocarcinoma gàstrico y linfoma de cèlulas B del estòmago.• Su tratamiento reduce el riesgo de recurrencia de la ùlcera.
  34. 34. Tratamiento de la infecciòn por H. Pylori• Condiciones del tratamiento.• 1) El tratamiento con 1 antibiòtico es ineficaz.• 2) La combinaciòn de dos o tres antibiòticos sumada a la supresiòn de àcido se acompaña de la tasa màs alta de erradicaciòn.• 3) Lo mejor es un tratamiento de 10 a 14 dìas
  35. 35. Tratamiento de la infecciòn por H. Pylori• 4) La adaptabilidad de los pacientes al tratamiento es variable.• 5) Cada dìa es màs alta la frecuencia de resistencia a la claritromicina y el metronidazol.
  36. 36. Tratamiento de la infecciòn por H. Pylori• Tratamiento• Triple por 14 dìas:• Lansoprazol 30 mgs bid.• Claritromicina 500 mgs bid.• Metronidazol 500 mgs bid o amoxicilina 1 gramo bid
  37. 37. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa• Análogos de la prostaglandina: Misoprostol• La prostaglandina E2 y la Prostaciclina, son las principales prostaglandinas que secreta la mucosa gástrica, disminuyendo el AMP cíclico con la consecuente disminución en la producción de ácido.
  38. 38. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa• Debido a que los AINES disminuyen la producción de prostaglandinas por inhibición de la cicloxigenasa, el misoprostol es un tratamiento lógico para prevenir lesiones gástricas por los AINES.• El misoprostol es un análogo sintético de la prostaglandina E1.
  39. 39. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa• Hasta el 30% de los pacientes que lo reciben presentan diarrea y dolor abdominal.• Puede exacerbar las enf inflamatorias del intestino y está contraindicado en el embarazo porque aumenta la actividad uterina.• Por estas razones su uso clínico es muy limitado.
  40. 40. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa• Sucralfato• Es un polisacárido sulfatado el cual inhibe el daño inducido por el ácido y la hidrólisis de proteínas producida por la pepsina.
  41. 41. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa• En un ambiente ácido forma un polímero viscoso que se fija a las células epiteliales y a los cráteres de las úlceras.
  42. 42. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa• Se une a sales biliares y estimula la producción de prostaglandinas.• Util en la prevención de úlceras por estrés, aftas y úlceras por irradiación en la boca y gastropatía por reflujo biliar.
  43. 43. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa• También en forma de enema en la proctitis por irradiación y úlceras rectales solitarias.
  44. 44. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa• Debe tomarse con el estómago vacío 1 hora antes de las comidas porque se activa por el ácido.• Su efecto secundario más importante es el estreñimiento.
  45. 45. Fármacos que incrementan la defensa de la mucosa• Puede disminuir la absorción intestinal de fenitoína, digoxina, ketoconazol y quinolonas.
  46. 46. Fàrmacos procinèticos• Las afecciones de la motilidad gastrointestinal incluyen la acalasia (deterioro de la relajaciòn del esfinter esofàgico inferior), gastroparesia( retraso del vaciamiento gàstrico), formas miopàticas y neuropàticas de dismotilidad intestinal.
  47. 47. Fàrmacos procinèticos• Estos trastornos pueden ser congènitos,, idiopàticos o secundarios a enf sistèmicas ( DM y esclerodermia).
  48. 48. Fàrmacos procinèticos• Estos fàrmacos mejoran la actividad GI coordinada y el trànsito intestinal.• La dopamina se encuentra en cantidades importantes en el tracto GI e inhibe la motilidad gàstrica, reduciendo la presiòn del esfinter esofàgico inferior y el estòmago.
  49. 49. Fàrmacos procinèticos• Estos efectos resultan de una disminuciòn en la liberaciòn de acetil colina por las neuronas mientèricas.
  50. 50. Fàrmacos procinèticos• Los fàrmacos procinèticos antagonizan la acciòn inhibidora de la dopamina en las neuronas mientèricas,• Inhibiendo los receptores de dopamina D2.
  51. 51. Fàrmacos procinèticos• Tienen la ventaja adicional de aliviar las nàuseas y el vòmito al antagonizar los receptores de dopamina en el centro del vòmito.
  52. 52. MetoclopramidaSus efectos se limitanal tracto digestivo altodonde aumenta el tonodel esfinter esofàgicoinferior y estimula lascontracciones antralesy del intestino delgado.Estimula receptoresmuscarìnicos yantagoniza receptoresde la dopamina.
  53. 53. Metoclopramida• Se absorbe ràpidameste despuès de una administraciòn oral, sufre glucurunaciòn en el hìgado y se excreta por la orina con una vida media de 6 horas.• Se utiliza en el RGE junto con los inhibidores de la secreciòn gàstrica.
  54. 54. Metoclopramida• Es ùtil en la gastroparesia, sirve como coadyuvante en procedimientos diagnòsticos como la gastroscopia y mejora las nàuseas y los vòmitos que suelen acompañar a los sìndromes de dismotilidad gastrointestinal.
  55. 55. Efectos adversos• Sus efectos secundarios màs importantes son extrapiramidales como distonìa, parkinsonismo, el cual puede aparecer varias semanas despuès de iniciado el tratamiento
  56. 56. Efectos adversos• Son màs comunes en niños y adultos jòvenes.• Reversibles al suspender el tratamiento, las crisis se pueden manejar con anticolinèrgicos o antihistamìnicos.
  57. 57. Domperidona• Antagoniza especìficamente los receptores de la dopamina D2.• No cruza la barrera hematoencefàlica por lo que no causa efectos extrapiramidales pero sì tiene efecto antiemètico
  58. 58. Moduladores del receptor de serotonina• El 90% de la serotonina del cuerpo està en el aparato GI.• Es producida por las cèlulas enterocromafines que recubren la mucosa gastrointestinal.• Estimula la motilidad y las secreciones ademàs libera òxido nìtrico el cual reduce el tono de la musculatura lisa.
  59. 59. Mosaprida• Tiene acciòn agonista sobre los receptores de la serotonina.• Mejora la motilidad GI.• Puede producir cefalea, nàuseas y diarrea.
  60. 60. Presentaciones• Metoclopramida:• Plasil Tabs de 10 mgs• Jarabe 1mg/ ml, Gotas 20 gotas/4mgs• Amp 10 mgs/2 ml• Dosis: 0.5 mgs/ kg/ dìa repartido en 3 tomas.
  61. 61. Presentaciones• Domperidona (Harmetone)• Tabs 10 mgs. Susp oral 1mg/ml• Dosis 0.5 mgs/kg dosis 3 veces al dìa.• Mosaprida(Moxar)• Tabs de 5 mgs• Dosis 1 tab 3 veces al dìa
  62. 62. Eritromicina• Como fàrmaco procinètico es ùtil en la gastroparesia diabètica, mejorando el vaciamiento gàstrico en corto tiempo.• Actùa estimulando la motilina un procinètico natural.
  63. 63. Laxantes y catàrticos• El principal determinante del volumen de las heces es el agua (70 a 85%).• El contenido neto de líquido de las heces refleja un equilibrio entre el ingreso luminal ( consumo y secreción de agua y electrolitos) y el egreso (absorción) a lo largo del tubo GI
  64. 64. Estreñimiento• La frecuencia de la defecación normal en la dieta Occidental es de 3 veces por semana.• En el estreñimiento hay una disminución en la frecuencia de la defecación y además dificultad para el inicio o la eliminación.
  65. 65. Causas• Idiopática• Falta de fibra dietética• Fármacos: Anticolinérgicos, opiáceos.• Alteraciones hormonales: Hipotiroidismo.• Transtornos neurógenos• Enfermedades sistémicas
  66. 66. Laxantes y catárticos• Laxantes• Sustancias que producen una evacuación de materia fecal formada en el recto.• Catárticos• Sustancias que producen una evacuación de materia fecal no formada y acuosa
  67. 67. Mecanismos de acción• 1) Incremento de la retención luminal de líquido por mecanismos hidrofílicos u osmóticos.• 2) Disminución de la absorción intestinal de líquidos por efectos en su transporte.• 3) Alteración de la motilidad por aumento de las contracciones.
  68. 68. Clasificación de los laxantes• Fármacos activos en la luz:• A) Coloides hidrofílicos. Agentes que forman volumen (salvado, psyllium)• B) Agentes osmóticos (sales o azúcares inorgánicos no absorbibles)• C) Agentes humectantes y emolientes de las heces(aceite mineral)
  69. 69. Estimulantes o irritantes inespecíficos• Difenilmetanos (bisacodilo)• Antraquinonas (sen y cáscara)• Aceite de ricino
  70. 70. Agentes procinéticos• Agonistas del receptor de la serotonina.• Agonistas del receptor opiode.
  71. 71. Fibras y suplementos dietéticos• La fibra es la parte del alimento que resiste la digestión enzimática y llega al colon sin modificarse.
  72. 72. Fibras y suplementos dietéticos• Las bacterias del colon fermentan la fibra en cantidades variables, teniendo 2 efectos: producción de ácidos grasos de cadena corta que son tróficos para el epitelio del colon y aumentan la masa bacteriana
  73. 73. Fibras y suplementos dietéticos• Las fibras insolubles, poco fermentables, como los lignanos son más eficaces para aumentar el volumen de las heces y el tránsito.• El salvado de trigo por su alto contenido en lignanos es más eficaz para aumentar el peso de las heces.
  74. 74. Fibras y suplementos dietéticos• Las frutas y las verduras contienen más pectina y hemicelulosa que se fermentan con facilidad por lo cual tienen menos efecto sobre el tránsito intestinal.• La cáscara de psyllium derivada de la semilla del plántago ovata incrementa la masa bacteriana colónica.
  75. 75. Fibras y suplementos dietéticos• Las celulosas semisintéticas como la metil celulosa y el policarbofilo cálcico absorben agua y aumentan el volumen de la materia fecal.• En pacientes con síntomas obstructivos y en quienes tienen megacolon está contraindicada la fibra.
  76. 76. Agentes activos osmóticamente• Laxantes salinos• Contienen cationes de magnesio o aniones de fosfato.• Su efecto resulta de la retención de agua mediada osmóticamente que a continuación estimulan el peristaltismo. Además estimulan la producción de mediadores inflamatorios.
  77. 77. Agentes activos osmóticamente• Los laxantes que contienen magnesio pueden estimular la liberación de colecistocinina, que conduce a acumulación intraluminal de líquidos y electrolítos e incremento de la motilidad intestinal.
  78. 78. Agentes activos osmóticamente• Las sales de fosfato se absorben mejor que los agentes a base de magnesio y por ello deben administrarse a dosis mayores.
  79. 79. Agentes activos osmóticamente• Azúcares y alcoholes no digeribles• La lactulosa se hidroliza en el colon produciendo ácidos grasos de cadena corta que estimulan la actividad propulsora del colon.• En los primeros días del tratamiento puede haber distensión abdominal y flatulencia.
  80. 80. Agentes activos osmóticamente• También se utiliza para el tratamiento de la encefalopatía hepática. La disminución del pH luminal que acompaña la producción de ácidos grasos de cadena corta origina atrapamiento del amoniaco por su conversión al ión amonio polar( 20 a 30 gms 4 veces al día para lograr el efecto terapéutico)
  81. 81. Agentes activos osmóticamente• Soluciones electrolíticas de propilén glicol• Los PEG se absorben mal y se retienen en la luz por su naturaleza osmótica alta.• La dosis es de 17 gramos de PEG al día en 240 ml de agua
  82. 82. Agentes humectantes de las heces y emolientes• Las sales de docusato son agentes tensoactivos aniónicos que disminuyen la tensión superficial de las heces a fin de permitir la combinación de sustancias acuosas y adiposas, reblandecer las heces y permitir la defecación con facilidad.
  83. 83. Agentes humectantes de las heces y emolientes• Estimulan la secreción intestinal de líquidos y electrolitos incrementando la producción de AMP cíclico.
  84. 84. Agentes humectantes de las heces y emolientes• El aceite mineral es una mezcla de hidrocarburos alifáticos obtenidos del petróleo. El aceite no es digerible y se absorbe en cantidades limitadas.
  85. 85. Agentes humectantes de las heces y emolientes• Los efectos secundarios son:interferencia con la absorción de vitaminas liposolubles, producción de reacción de cuerpo extraño en la mucosa y escape de aceite por el esfinter.
  86. 86. Laxantes estimulantes(irritantes)• Inducen inflamación de grado bajo que promueve la acumulación de agua y electrolitos y estimula motilidad intestinal
  87. 87. Laxantes estimulantes (irritantes)• Derivados del difenil metano• El picosulfato sódico es un derivado del difenilmetano. Es hidrolizado por bacterias del colon en forma activa y en consecuencia actúa localmente sólo en el colon.
  88. 88. Laxantes estimulantes (irritantes)• El bisacodilo puede desarrollar un colon atónico no funcional si se administra por más de 10 días consecutivos.
  89. 89. Laxantes estimulantes(irritantes)• Laxantes de la antraquinona• Derivados de plantas como el aloe vera, cáscara sagrada y sen.
  90. 90. Laxantes estimulantes(irritantes)• Pueden producir contracciones migratorias gigantes e inducir secreción de agua y electrolitos, requieren activarse en el colon por lo cual su efecto no se ve hasta 12 horas después de la primera dosis.
  91. 91. Laxantes estimulantes(irritantes)• Pueden producir melanosis coli la cual se caracteriza por la presencia de macrófagos cargados de pigmento.• El padecimiento es benigno y reversible pero no deben utilizarse por períodos largos.
  92. 92. Laxantes estimulantes(irritantes)• Aceite de ricino• Derivado de las habichuelas de la plante de ricino.• Contiene en su fórmula un triglicérido que se hidroliza en el intestino delgado por acción de las lipasas en glicerol y un agente activo, el ácido ricinoleico el cual actúa en el intestino delgado estimulando la secreción de agua y electrolitos.
  93. 93. Laxantes estimulantes(irritantes)• No se recomienda su uso por sus efectos tóxicos en el epitelio intestinal y en las neuronas entéricas.
  94. 94. Enemas• Se utilizan por sí mismos o como coadyuvantes para preparación intestinal a fin de vaciar el colon de material sólido retenido.• La distensión intestinal producirá un reflejo de evacuación, lo cual puede lograrlo hasta la sol salina.
  95. 95. Enemas• Los enemas repetidos con agua de la llave u otras soluciones hipotónicas pueden causar hiponatremia.• Las soluciones que tienen fosfato de sodio pueden causar hipocalcemia
  96. 96. Supositorios• Actúa como lubricante a nivel rectal. La retención de agua estimula el peristaltismo y produce defecación en menos de 1 hora.• Pueden causar irritación local.
  97. 97. Laxantes• Estimulantes• Aceite de ricino• Util en la preparaciòn del colon para procedimientos diagnòsticos o quirùrgicos.• Dosis en adultos de 30cc• Fco de 60cc.
  98. 98. Laxantes• Senòsidos• (Laxacol) tabs de 17 mgs• (Naturet) caps de 400 mg• Dosis: 2 caps antes de acostarse.• Càscara sagrada• (Antibil) Tabs de 80 mgs• Dosis: 1 a 2 tabs en la noche• Bisacodilo• (Dulcolax) Tabs de 5 mgs• Dosis: 2 tabs en la noche.
  99. 99. Laxantes• Catàrticos salinos• Hidròxido de magnesio• (Leche de magnesia Philipps)• Cada 100cc tienen 8.5 gms de hidròxido de magnesio• Dosis: Adultos 30cc 2 veces al dìa Niños de 5 a 15 cc 2 veces al dìa• Fosfato de sodio• (Travad oral) 20 a 50 cc por toma• Picosulfato de sodio• perlas de 2.5 mgs Gotas: 1 cc trae 15 gotas• Dosis: 5 a 10 mgs en la noche.
  100. 100. Laxantes• Formadores de bolo fecal• Plàntago, Psyllium.• (Fybogel) Sobres de 5.5 gms• Dosis: Niños 1 cucharadita por dìa. Adultos: 1 sobre cada 12 horas.• Salvado de trigo• Igual dosis
  101. 101. Laxantes• Laxantes osmòticos• Polietilenglicol• (Klean prep) sobre de 59 gr• (PEG)• Dosis 1 gr por Kg dìa• Lubricantes• Aceite cristal• Dosis 15 cc por dìa
  102. 102. Antidiarreicos• La diarrea• Del griego fluir o correr• Es la evacuación de heces muy rápida y líquida. Casi todos los casos resultan de alteración en el transporte intestinal de agua y electrolitos.
  103. 103. Antidiarreicos• Causas• 1) Incremento de carga osmótica en el intestino.• 2) Secreción excesiva de agua y electrolitos hacia la luz intestinal.
  104. 104. Antidiarreicos• 3) Exudación de proteínas y líquidos de la mucosa.• 4) Hiperperistaltism o con disminución en la absorción de líquido.
  105. 105. Antidiarreicos• En casos graves los principales riesgos son la deshidratación y el desequilibrio hidro- electrolítico.
  106. 106. Antidiarreicos• Por eso la primera medida en casos graves de diarrea es la rehidratación inicialmente oral con suero oral y si es del caso endovenosa.
  107. 107. Antidiarreicos• La farmacoterapia de la diarrea debe reservarse para pacientes con síntomas importantes y persistentes. Su utilidad consiste en proporcionar alivio de los síntomas.• Deben evitarse en diarreas agudas de origen infeccioso.
  108. 108. Antidiarreicos• Inconvenientes de los antidiarreicos• Ocultar el cuadro clínico.• Retardar la eliminación de micro- organismos.
  109. 109. Antidiarreicos• Incrementar el riesgo de invasión sistémica.• Complicaciones locales por megacolon tóxico.
  110. 110. Agentes que forman volumen o hidroscópicos• La carboxi metilcelulosa absorbe agua y aumenta el volumen de las heces. Son útiles en diarreas crónicas leves en pacientes que sufren síndrome de intestino irritable.
  111. 111. Agentes que forman volumen o hidroscópicos• Actúan como geles que modifican la textura y viscosidad de las heces y originan una percepción de menor fluidez de las mismas.
  112. 112. Agentes que forman volumen o hidroscópicos• Algunos unen toxinas bacterianas y sales biliares.• El caolín y la atapulgita unen agua y enterotoxinas, pero también fármacos y nutrientes.
  113. 113. Agentes que forman volumen o hidroscópicos• Por lo cual es mejor evitarlos en las 3 horas que rodean la administración de medicamentos.
  114. 114. Agentes que forman volumen o hidroscópicos• Una mezcla de caolín y pectina puede proporcionar alivio sintomático en las diarreas leves.
  115. 115. Secuestradores de ácidos biliares• La colestiramina une con efectividad ácidos biliares y toxinas bacterianas.• Es útil en la diarrea secundaria a resección del íleon distal con interrupción de la circulación entero- hepática y paso de gran cantidad de sales biliares al colon.
  116. 116. Secuestradores de ácidos biliares• Es útil también para el tratamiento de diarreas por clostridium dificile y en el prurito secundario a la obstrucción de vías biliares.
  117. 117. Bismuto• El subsalicilato de bismuto en el pH bajo del estómago reacciona con el ácido clorhídrico para formar oxicloruro de bismuto y ácido salicílico.
  118. 118. Bismuto• Util en el tratamiento de la diarrea de los viajeros y en el tto del helicobacter pylori.• Pueden producir heces oscura y coloración oscura de la lengua.
  119. 119. Fármacos antimotilidad y antisecretorios• Opiodes• Actúan a través de los receptores opiodes periféricos kapa y épsilon de los nervios, células epiteliales y músculo entérico
  120. 120. Fármacos antimotilidad y antisecretorios• Loperamida• Un derivado butiramídico con actividad en los receptores kapa.• No actúa sobre el sistema nervioso y aumenta los tiempos de tránsito en todo el aparato GI.• Aumenta el esfinter del ano siendo útil en la incontinencia fecal.
  121. 121. Fármacos antimotilidad y antisecretorios• Util en combinado con el trimetoprim- sulfa en la diarrea de los viajeros.• Su sobredosis puede causar depresión del SNC en niños e íleo paralítico.
  122. 122. Fármacos antimotilidad y antisecretorios• Difenoxilato• Puede tener efectos sobre el SNC.• Puede producir estreñimiento, megacolon tóxico, boca seca y visión borrosa.
  123. 123. Síndrome de intestino irritable• Afecta el 15% de la población.• Se caracteriza por dolor abdominal recurrente acompañado de alteraciones en la defecación.
  124. 124. Síndrome de intestino irritable• Resulta de una combinación variable entre factores que afectan la sensibilidad y motilidad intestinal y trastornos afectivos.
  125. 125. Síndrome de intestino irritable• Hay un incremento específico de la sensibilidad visceral.• Se maneja con una relación médico-paciente eficaz, dieta alta en fibra.
  126. 126. Síndrome de intestino irritable• Los antidepresivos tricíclicos son útiles en pacientes con diarrea y los inhibidores de la recaptación de serotonina en pacientes con estreñimiento.
  127. 127. Síndrome de intestino irritable• Los agonistas de los receptores HT-5 de la serotonina como la buspirona y el sumatriptan también pueden ser útiles
  128. 128. Antidiarreicos• Loperamida• (Imodium) Tabs de 2 mg• Dosis: 4 mgs iniciales y luego 2mgs cada 6 horas.• Caolìn pectina• (Kaopectate) 15 cc 3 veces al dìa• Diosmectita• (Smecta) 1 a 3 sobres al dìa• Colestiramina• 1 sobre cada 12 horas
  129. 129. Reguladores de la motilidad digestiva• Trimebutina• Efecto agonista sobre los receptores opiodes perifèricos. Estimula la liberaciòn de pèptido intestinal vasoactivo, gastrina y glucagòn. Modula la actividad motora del colon y modula la sensibilidad visceral.• (Debridat) Tabs de 200 y 300 mg• Dosis: 200 mg cada 8 horas
  130. 130. Enfermedades inflamatorias del intestino• Son una gama de padecimientos inflamatorios, crónicos e idiopáticos que afectan el intestino.• Sus síntomas son diarrea, dolor abdominal, hemorragia, anemia y pérdida de peso.
  131. 131. Enfermedades inflamatorias del intestino• También tienen manifestaciones extraintestinales como artritis, espondilitis anquilosante, colangitis esclerosante, uveítis, iritis, piodermia gangrenosa y eritema nodoso.
  132. 132. Enfermedades inflamatorias del intestino• Dos grupos:• Colitis ulcerosa• Se caracteriza por inflamación confluente de la mucosa del colon que se inicia en el borde anal y se extiente proximalmente
  133. 133. Enfermedades inflamatorias del intestino• Enfermedad de Crohn• Se caracteriza por inflamación transmural de cualquier parte del tubo GI pero con mayor frecuencia cerca de la válvula íleo-cecal. No es confluente y deja áreas respetadas. Puede conducir a estenosis, fibrosis y fístulas.
  134. 134. Enfermedades inflamatorias del intestino• El tratamiento médico de las IBD es problemático.• Busca disminuir la respuesta inflamatoria generalizada ante la falta de conocimiento de los factores específicos.
  135. 135. Mesalamina• Es el àcido 5 aminosalicìlico• El tratamiento de primera lìnea para la colitis ulcerosa leve a moderada.
  136. 136. Mesalamina• El principal medicamento de este grupo es la sulfasalazina la cual se utilizò por primera vez en el tratamiento de la A. Reumatoidea.
  137. 137. Mesalamina• Es un salicilato pero no inhibe la cicloxigenasa.• El grupo sulfapiridina es el responsable de sus efectos colaterales.
  138. 138. Mesalamina• A fin de preservar la acciòn del 5 ASA sin los efectos secundarios de la sulfapiridina se han desarrollado compuestos de 2 generaciòn.
  139. 139. Mesalamina• El 30 % de la sulfasalazina se absorbe en el intestino delgado y el 70% llega al colon. Allì se segmenta por acciòn de la flora intestinal absorbìendose un 30% siendo metabolizada en el hìgado.
  140. 140. Mesalamina• Efectos adversos• Cefalea, nàuseas y fatiga.• Reacciones alèrgicas de intensidad variable.• Disminuciòn de la motilidad de los espermatozoides.
  141. 141. Glucocorticoides• Son eficaces en las exacerbaciones agudas y estàn indicados en la IBD moderadas o graves.• Hay pacientes que responden al medicamento y este se puede retirar de forma progresiva.
  142. 142. Glucocorticoides• Otros se vuelven dependientes y otros no responden.• La dosis inicial de prednisona es de 40 a 60 mgs por dìa y se disminuye de forma gradual en semanas o meses.
  143. 143. Inmunosupresores• Se desarrollaron inicialmente para el tratamiento del càncer y evitar el rechazo a los transplantes comprobàndose su buen efecto en las IBD.• Sus efectos secundarios exigen una valoraciòn detenida del paciente antes de prescribirlos.
  144. 144. Inmunosupresores• Derivados de la tiopurina• Son la mercaptopurina y la azatioprina.• Se utilizan en pacientes con IBD graves o en los que no responden a los glucocorticoides.
  145. 145. Inmunosupresores• Pueden presentar vòmitos, pancreatitis y supresiòn de la mèdula òsea.• Se habla de un aumento en la incidencia de leucemias y linfomas.
  146. 146. Inmunosupresores• Metotrexato• Inhibe la reductasa de dihidrofolato, bloqueando la sìntesis de DNA y produciendo muerte celular.• Puede producir fibrosis hepàtica.
  147. 147. Inmunosupresores• Ciclosporina• Inhibe la calcineurina• Es muy potente y se reserva para casos severos
  148. 148. Inmunosupresores• Antifactor de necrosis tumoral• El infliximab inhibe el TNF alfa el cual participa en las reacciones inmunitarias de las IBD.• Tiene efectos alèrgicos y de supresiòn inmunològica muy severos.
  149. 149. Antibiòticos y probiòticos• Antibiòticos y probiòticos• En el tubo GI existe un equilibrio entre el epitelio de la mucosa, la flora intestinal y el sistema inmunològico.• Las bacterias del colon pueden perpetuar la inflamaciòn.
  150. 150. Antibiòticos y probiòticos• Hay bacterias proinflamatorias como el bacteroides fràgilis y antiinflamatorias como el lactobacilus.
  151. 151. Antibiòticos y probiòticos• Pueden utilizarse antibiòticos especialmente en la enf de Crohn.• Los màs ùtiles son el Metronidazol, la Ciprofloxacina y la Claritromicina por perìodos de 3 meses.
  152. 152. Antibiòticos y probiòticos• Los probiòticos son una combinaciòn de bacterias liofilizadas y se ha comprobado que pueden ser ùtiles como terapia complementaria en las IBD.
  153. 153. Terapia complementaria• Terapia complementaria• Hierro, folatos y vit B12.• Loperamida para reducir la frecuencis de las deposiciones.• Colestiramina para reducir la secreciòn colònica por las sales biliares.• Anticolinèrgicos para el dolor.
  154. 154. Antibiòticos y probiòticos• Embarazo en las IBD• La mesalamina y los glucocorticoides son seguros en el embarazo.• El metotrexate està contraindicado.• Los derivados de la tiopurina pueden utilizarse por el especialista.
  155. 155. Medicamentos• Sulfasalazina• (Salazopyrin) Tabs de 500 mg• Dosis: 3 a 4 gm por dìa en perìodos de crisis y 1 a 2 gm por dìa en remisiòn.• Mesalazina• (Salofalk) Tab de 250 y 500 mg• Igual dosis
  156. 156. Medicamentos• Azatiopina• (Imuran) Tab de 50 mg• Dosis de 1 a 2 mg kg dìa• Infliximab• (Remicade) Amp de 100 mg• Dsis de 5 mg kg.

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