Antihipertensivos Indicaciones Especificas

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Antihipertensivos Indicaciones Especificas

  1. 1. INDICACIONES ESPECIFICAS DE LOS ANTIHIPERTENSIVOS<br />VIII CONGRESO DE FARMACOLOGIA<br />ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATIA <br />IPN<br />DR JAIRO ARMANDO RODRIGUEZ FERNANDEZ<br />PROFESOR DE FISIOLOGIA 1, ENMH<br />CARDIOLOGO HGZ 24 IMSS<br />
  2. 2. TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ESCENCIAL : 1930<br />A a la Z<br />Animase Mistletoe<br />Benzyl Benzoate “Natheim” Bath<br />Benzyl SuccinateNitroscleran<br />Calcium Diuretin Potassium Sulphocyanate<br />Calcium Salts and low Protein Diet Radiation to the Skull<br />Corpus LuteumRadium Water<br /> Rice and fruits (Kempner)<br />DesecinSubtonin<br />Diathermy<br />Sodium Sulphocyanate<br />Irradiation of the Suprarenal Region Theominal<br />Liver Extract Thyroid and Potassium<br />Lumbar SympathectomyPermanganateLuminal Watermelon Extract<br />Ayman, JAMA 1930; 95:246.<br />
  3. 3. Tratamiento de la Hipertensión1937<br />“El tratamiento de la hipertensiónes, en símismo, unadifícily despesperantetarea en el estadoacual de conocimientos y de hecho, hastadondesabemos… La hipertensiónpodría ser un importantemecanismocompensadorque no debieracontrarrestarseauncuandotengamos la certeza de podercontrolarla.”<br />—Paul Dudley White, 1937<br />
  4. 4. EFICACIA TERAPEUTICA DE LOS DIFERENTES ANTIHIPERTENSIVOS 1940-1990<br />Eficacia<br />terapeutica<br />ANTIHIPERTENSIVOS<br />Ideal<br />Muy buena<br />Buena<br />Moderada<br />inadecuada<br />MINOXIDIL<br />METILDOPA<br />GUANETIDINA<br />CLONIDINA<br />BETABLOQUEADORES<br />PRAZOSIN<br />DIURETICOS<br />RESERPINA<br />HIDRALAZINA<br />BLOQUEADORES GANGLIONARES<br />1940 1950 1960 1970 1980 1990<br />
  5. 5. ¿Cuándo iniciar terapia farmacológica para la HTA?<br />Agrupación según Grado de Riesgo<br />Grupo A<br />Grupo B<br />Grupo C<br />Categoría<br />Cambio estilo de vida<br />Cambio estilo de vida<br />Sólo si IC, diabetes o IRC<br />Prehipertenso<br />Cambio estilo de vida por 6 m; considerar de inicio si fxs riesgo x’s<br /> HTA - Etapa 1<br />Cambio estilo de vida por 12 m<br />Tx farm y cambio estilo de vida<br />HTA - Etapa 2 y 3<br />Tx farm y cambio estilo de vida<br />Tx farm y cambio estilo de vida<br />Tx farm y cambio estilo de vida<br />JNC VI Arch Intern Med 1997; 157:2413<br />
  6. 6. Como y cuandoincrementar o agregaragentes<br />Cuandoempezar con dos o másmedicamentos?<br />
  7. 7. <ul><li>Any schedule for dose titration is arbitrary and based on the pharmacodynamics and pharmacokinetics of the individual drugs used.
  8. 8. We would generally recommend titration of drugs that are not given at full dose after 1-4 weeks, or adding additional drugs for those patients not at goal blood pressure.
  9. 9. The speed with which this is undertaken depends on the stage of BP (relative risk) and the clinician’s judgment of the impact of co-morbidity and other CV risk factors (absolute risk).</li></li></ul><li>Begin or continue lifestyle modifications<br />Not at goal BP (<140/90 mm Hg)<br />Initial Drug Choices<br /> Uncomplicated Hypertension Compelling Indications<br /> Diuretics Type 1 diabetes ISH<br /> Beta blockers -ACE inhibitors -Diuretics<br /> CHF -LA DHP CCBs<br /> -ACE inhibitors MI <br /> -Diuretics -Beta blockers<br /> -ACE inhibitors<br />Not at goal BP<br />No response or troublesome side effects<br />Inadequate response but well tolerated<br />Substitute another drug fromdifferent class<br />Add second agent from different class(diuretic if not already used)<br />Not at goal BP<br />Continue adding agents from other classes Consider referral to hypertension specialist<br />ACE = angiotensin-converting enzyme<br />LA DHP CCBs = long-actingdihydropyridine calcium-channel<br />blockers <br />
  10. 10. Terapia Farmacológica<br />Clasificación<br />1. Diuréticos<br />2. Simpaticopléjicos<br />3. Vasodilatadores<br />4. Bloqueadores Canales de Ca++<br />5. Inhibidores de la ECA<br />6. Antagonistas Receptores AT-II<br />
  11. 11. Diuréticos<br />Clasificación:<br />1. Tiazídicos<br /> 2. de Asa<br /> 3. Ahorradores de K+<br />Consideraciones:<br />- Actualmente los más utilizados en U.S.A.<br /> - Eficacia comparable a demás anti-HTA<br /> - Ideales para inicio terapia farmacológica<br /> - Indicaciones muy específicas<br />
  12. 12. Diuréticos Tiazídicos<br />Agentes: Reales tiacidas; indapamida, clortalidona<br />Mecanismo de Acción <br />Depleción de Volumen<br />Depleción de Na+<br />Efectos a corto y largo plazo según mecanismo<br />Considerados más eficaces que demás diuréticos<br />Disminuyen el Ca++ excretado en orina: beneficio paradójico para la HTA (ventaja sobre de los de Asa)<br />
  13. 13. Diuréticos Tiazídicos<br />Efectos Adversos<br />Precaución a dosis altas (mayores de 25 mg), muerte repentina<br />Más comunes: impotencia sexual (¿cómo?) e hiperuricemia<br />Hipokalemia si no se combina con Ahorrador de K+: arritmias!<br />Elevación de valores de LDL, trigs, colesterol con HDL<br /> resistencia a la insulina<br />¿Cuándo usar?<br />Ideales para inicio tx farmacológico, a bajas dosis<br />Para tx a largo plazo siempre añadir espironolactona, amilorida<br />Disminuye efectividad en IRC... no usar<br />
  14. 14. Diuréticos de Asa<br />Furosemida, ácido etacrínico, bumetanida, torasemida<br /><ul><li>Natriuresisprofunda > efectividad que anteriores
  15. 15. Anterior los hace menos preferidos, pseudotolerancia
  16. 16. Comparte adversos de Tiacidas, incluye efectos en HDL, etc.
  17. 17. Ventaja de vía i.v.</li></ul>¿Cuándo usar?<br />Urgencias hipertensivas<br />Para tx a largo plazo siempre añadir espironolactona, amilorida<br />Excelentes para la HTA relacionada con IRC<br />INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA<br />
  18. 18. Diuréticos Ahorradores de K+<br />Espironolactona, Amilorida, Triamtereno<br />Mecanismo de acción distintos: efecto final igual<br />Potencializan efectos otros diuréticos y evitan hipokalemia<br />Más efectivos que adm de suplementos de K+ o dieta<br />Menos elevación de valores de LDL, trigs, colesterol con HDL<br />Efectividad como antiHTA es débil<br />¿Cuándo usar? FALLA CARDIACA: ESPIRONOLACTONA<br />Combinación con diuréticos depletadores de K+<br />HTA relacionada con hiperaldosteronismo<br />i-ECA talvez sean más efectivos...<br />
  19. 19. Simpaticopléjicos<br />
  20. 20. Simpaticopléjicos de Acción Central<br />Metildopa<br />inhibidor DOPA descarboxilasa<br />Metilnorepinefrina agonista receptores α2 <br />
  21. 21. Simpaticopléjicos de Acción Central<br />Metildopa<br />Efectos Adversos: meds de acción central<br />Centrales: Somnolencia, pesadillas, depresión,  líbido, boca seca, galactorrea *Antidepresivos Tricíclicos acción<br />No Centrales: hepatotoxicidad, bradicardia severa, anemia hemolítica<br />¿Cuándo usar?<br />Efectivo medianamente pero adversos limitan su utilidad a pacientes muy selectivos<br />Añadir diurético<br />Elección en embarazo<br />No  flujo renal... util en HTA + IRC<br />
  22. 22. Simpaticopléjicos de Acción Central<br />Clonidina<br />Agonista receptores α2 (Guanabenz, Guanfacina) <br />Desventajas<br />Adversos más leves (sedación, resequedad, depresión, mareo, etc.)<br />HTA (rebote)<br />Intoxicacion constituye emergencia, crisis hipertensiva<br />¿Cuándo usar?<br />Emergencias hipertensivas! (aunque se adm vía oral)<br />Pctes con HTA moderada + IRC (flujo renal) <br />
  23. 23. Simpaticopléjicos Bloq’s Ganglionares<br />Trimetafán<br />Antagonista receptor colinérgico<br />Toxicidad limita su uso<br />Notas<br />Su acción depende mucho de cantidad en vasos, por lo que posición es importante (Trendelenburg)<br />Disminuye T.A. y pendiente de presión en Aorta<br />Adversos incluyen íleo paralítico, disfunción vesical, resequedad bucal, visión borrosa<br />¿Cuándo usar?<br />Disección de aorta, administración intravenosa impte<br />
  24. 24. SimpaticopléjicosBloq’sNeuronales (PERIFERICOS)<br />Guanetidina, Guanadrel<br />Aprovecha recaptación Norepinefrina<br />Desplazamiento en vesículas almacenadoras (antag no comp)<br />Notas<br />Bloquea acción periférica S.N.S., muy efectivo<br />Adversos :hipotensión sintomática en ejercicio, disfunción sexual (ey. retrógrada) , constricción vías aéreas<br />Posible  transitorio de N.E. por desplazamiento lo hace contraindx para feocromocitoma<br />No efectos centrales<br />¿Cuándo usar?<br />Pacientes con HTA severa resistente<br />
  25. 25. Simpaticopléjicos Bloq’s Neuronales<br />Reserpina<br />Inhibe captación N.E. y dopamina en vesículas<br />Acción antiHTA central y periférica<br />Notas<br />Adversos potencialmente serios: depresión e incapacidad para concentrarse, constricción vías aéreas<br />Recuperación toma de días a semanas (vesículas nuevas)<br />Otros adversos frecuentes: diarrea, cólicos y  secreción HCl por predominio parasimpático<br />¿Cuándo usar?<br />Pacientes con HTA severa resistente<br />
  26. 26. Antagonistas Adrenérgicos<br />-bloqueadores<br />Mecanismo de acción (2), posiblemente 3 <br />Efectivos como antiHTA, buenos para inicio tx<br />Notas<br />Tienden a producir rebote al suspenderse de forma subita<br />Diferencias mayores (antagonista vs agonista parcial; selectivo vs no select) entre bloq’s no cambian efectividad<br />Adecuados para cualquier grado de HTA<br />Adversos sí dependen de diferencias<br />trigs HDL<br />
  27. 27. -bloqueadores<br />Propranolol<br />Inhibidor  no selectivo<br />No selectividad lo contraindx en diabetes (relativo) y asma (completo)<br />Efecto primer paso importante<br />Penetra al SNC por lo que adversos centrales como fatiga, insomnio, depresión, irritabilidad...<br />Adversos potencialmente serios: hipotensión severa (i.v.), bradicardia severa, otros.<br />Metoprolol y Atenolol<br />Inhibidores 1 selectivo<br />Selectividad no quita precaución<br />M: penetra al SNC, adversos centrales<br />A: se excreta sin cambios (dosificación menor), no penetra en el SNC<br />
  28. 28. -bloqueadores<br />Nadolol, Carteolol, Betaxolol<br />Pobremente metabolizados, excreción sin cambios<br />Nadolol de duración prolongada, mayor complianza<br />Cuidado en IRC<br />Pindolol, Acebutolol<br />Agonistas parciales receptores <br />Mec Acción:  RVP sin mayores efectos cardíacos<br />Ventaja para pctes con bradicardia, ICC o enfmd vasc. perif.<br />
  29. 29. Antagonistas Adrenérgicos<br />α-bloqueadores (Prazosina, Terazosina, Doxazosina)<br />Bloquean recs α1 de arteriolas y vénulas<br />Medianamente efectivos (mejor en combo)<br />Más efectivos que no selectivos α, permiten acción α2<br />Notas<br />P: c/8hrs, T: c/24hrs, D: c/24hrs<br />Tienden a producir hipotensión postural (erecto)<br />Adversos incluyen vértigos, cefaleas, palpitaciones, y  FC a corto plazo (-blockers combo)<br />Fenómeno de primera dosis 50% pctes (recomendar p.m.)<br />Ventaja: No efectos en lípidos, talvez mejoran<br />Adecuados para tx de cualquier grado HTA (combo)<br />
  30. 30. Simpaticopléjicos Antag’s Adrenérgicos<br />Bloqueadores Adrenérgicos Mixtos<br />Labetalol<br />Acción  : α= 3 : 1 <br />La acción  es no selectiva<br />Notas<br />Efecto mayormente en RVP, no tanto cardíaca<br />Ideal para tx emergencias hipertensivas (i.v.)<br />A largo plazo buena efectividad, adversos de ambos receptores<br />
  31. 31. Vasodilatadores<br />Hidralazina<br />Mecanismo de acción:  GMPc ? NO?<br />Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas<br />Notas<br />Vía: oral, i.m., i.v<br />Metabolismo principal: acetilación <br />Adversos:<br />Comunes: relación con SNS; cefalea, vértigo, nausea, rubor, taquicardia, angina, M.I., retención de líquido<br />Solución: diuréticos y -bloqueadores<br />No Comunes: lupus likesyndrome (anemia hemolítica, vasculitis y glomérulo-nefritis rápida)(artralgia, mialgia)<br />
  32. 32. Vasodilatadores<br />Hidralacina<br />¿Cuándo usar?<br />HTA moderada a severa – útil en emergencias<br />embarazo<br />Combinación para menos efectos adversos<br />Contraindx. en I.M., feocromocitoma y usualmente pctes>40 a<br />
  33. 33. Vasodilatadores<br />Minoxidil<br />Mecanismo de acción: apertura canales K+ (hiperpolarización)<br />Efecto directo en arteriolas, ninguno en vénulas (> potencia)<br />Vía: oral, no parenteral<br />Vida ½ corta, permanencia por 24 hrs<br />Adversos:<br />Vasculares/Cardíacos: relación con SNS (= a hidralacina)<br />Solución: diuréticos y -bloqueadores<br />*Cambios en EKG (onda T) no isquémicos<br />Otros: hipertricosis (Regaine™)<br />¿Cuándo usar?<br />HTA severa, no en mujeres<br />Contraindx en M.I., feocromocitoma<br />
  34. 34. Vasodilatadores<br />Nitroprusiato de Na+<br />Mecanismo de acción:  GMPc (directo o por NO)<br />Efecto directo en arteriolas e = en vénulas<br />Vía: parenteral; inicio rápido (segs.), desaparición rápida<br />Efecto en GC según condición cardíaca (en insuficiencia )<br />Compuesto fotosensible<br />Contiene cianuro (metabolismo mitocondrial), cuidado con toxicidad<br />Adversos:<br />Corto plazo: hipotensión ortostática, náusea, vómitos<br />Cianuro: no común, tx con tiosulfato e OH-cobalamina (fatiga, nausea, anorexia, desorientación y psicosis)<br />
  35. 35. Vasodilatadores<br />Nitroprusiato de Na+<br />¿Cuándo usar?<br />Urgencias hipertensivas, vía parenteral (infusión por bomba)<br />Contraindx si no posibilidad de monitoreo constante<br />Otros usos: M.I. (reduce gasto O2), reducir sangrado qx.<br />
  36. 36. Vasodilatadores<br />Diazóxido<br />Mecanismo de acción: estimula canales de K+<br />Efecto directo en arteriola, no en vénulas<br />Vía: parenteral; sólo para urgencias<br />Aumento en el gasto cardíaco y en perfusión cardíaca<br />Adversos:<br />Corto plazo: hipotensión severa (< riesgo que Nitroprusiato)<br />Otros: hiperglicemia (inhibe células ) y retención de agua y sodio<br />¿Cuándo usar?<br />Urgencias hipertensivas, no monitoreo necesario si se inicia con bajas dosis<br />
  37. 37. Vasodilatadores – Bloq’s Canales Ca++<br />Verapamil, Diltiazem, Nife, Nitren, Amlodipina<br />Mecanismo de acción: antagonizar canales de Ca++<br />Diferentes tipos (dihidropiridinas más conocidos)<br />Efecto directo arterial >>> venoso<br />Algunas diferencias según tipo de Antagonista:<br />
  38. 38. Vasodilatadores – Bloq’s Canales Ca++<br />Efectivos como antihipertensivos<br />Todos disminuyen el GC, por tanto consumo de O2<br /> TFG (vasodilatación); diuréticos  su efectividad<br />Adversos:<br />Todos: mareo, rubor, cefalea, edema<br />D, V: bradicardia<br />V: constipación<br />Dihidropiridinas: nausea, pirosis, debilidad, taquicardia<br />¿Cuándo usar?<br />HTA en cualquier etapa, uso crónico<br />NO EN HTA en pctes con insuficiencia cardíaca ni IM<br />Otros: antianginosos<br />Contraindx. en bloqueos A-V mayores de 1er grado<br />?<br />
  39. 39. Inhibidores de la ECA<br />Cininasa II, Peptidil-dipeptidasa<br />No es específica para la Angiotensina I (108 AA’s)<br />Otros sustratos: bradicininas, sust P, encefalinas<br />Acciones de la Angiotensina II<br />Vasoconstricción arteriolar >>> venoso (también por cambios en el SNA)<br /> secreción aldosterona<br />Vasoconstricción renal<br />Vasoconstricción renal, inhibe secreción renina<br />Efecto dipsinógeno<br />Hipertrofia cardíaca<br />
  40. 40.
  41. 41.
  42. 42. I-ECA<br />Enalapril, Captopril, Ramipril, Quinapril, otros...<br />Mecanismo de acción: inhibir selectivamente la enzima CA<br /> Metabolismo bradicininas<br />Vía: oral más común, i.v. para emergencias<br />Todos efectivos antihipertensivos<br />C: vida ½ corta; E: intermedia; R,Q: larga<br />Beneficio para diabéticos,  proteinuria<br /> Hipertrofia ventricular<br />Actualmente uno de los anti-HTA más tolerados<br />Adversos:<br />Comunes: hipotensión 1era dosis, tos, pérdida de gusto, rash, leucopenia<br />Otros: IRA en estenosis renal bilateral<br />
  43. 43. I-ECA<br />Enalapril, Captopril, Ramipril, Quinapril, otros...<br />¿Cuándo usar?<br />HTA en cualquier etapa, uso crónico<br />Urgencias hipertensivas (valorar la vía)(sólo E viene para i.v.)<br />HTA en pctes con insuficiencia cardíaca<br />HTA en pctesdiabéticos<br />Post infarto del miocardio (antes de las 1as 6 horas)<br />Contraindx en estenosis renal bilateral<br />Contraindx en embarazo (2do y 3er trimestre)<br />Contraindx en hiperpotasemia<br />
  44. 44. Antagonistas Receptores AT-1<br />Losartan, Valsartán, Candesartán, Irbesartán, etc<br />Mecanismo de acción: antagonizar receptor de Ang-II<br />Ningún efecto en bradicininas  efectividad como anti-HTA<br />Efectividad comparable con demás anti-HTA<br />Precio hasta 4 X mayor que I-ECA<br />L: vida media corta (3hrs), Otros: intermedio, Telmi: 18 hrs<br />No han demostrado grandes ventajas sobre I-ECA<br />Nefroprotección es su objetivo mayor actualmente<br />Adversos:<br />Comunes: cefalea, mareo, infxs vías resp altas, dorsalgia<br />Ausencia de TOS!<br />
  45. 45. Antagonistas Receptores AT-1<br />Losartan, Valsartán, Candesartán, Irbesartán<br />¿Cuándo usar?<br />Pcte que haya rechazado i-ECA por tos<br />Pcte que pueda pagar el tx. diario<br />HTA en pctes con insuficiencia cardíaca, no de 1era línea<br />Protección renal (microalbuminuria) en HTA / Sdre. Metabólico<br />Contraindx en estenosis renal bilateral<br />Contraindx en embarazo (2do y 3er trimestre)<br />
  46. 46. INHIBIDORES DIRECTOS DE RENINA<br />ALISKIREN<br />PRIMER INHIBIDOR DIRECTO DE RENINA<br />USADO EN TODOS LOS TIPOS DE HIPERTENSION PRIMARIA Y SECUNDARIA<br />TODOS LOS GRADOS DE HAS COMO MONOTERAPIA Y COMBINADO CON OTROS ANTIHIPERTENSIVOS ARA 2 Y TIAZIDAS.<br />150-300mg+hct o solo<br />
  47. 47. Recomendaciones de la OMS y la Sociedad Internacional de Hipertensión (SIH) de 1999 para el Manejo de la Hipertensión<br />
  48. 48.
  49. 49.
  50. 50. Manténgase informado…<br />

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