Antibióticos e Quimioterápicos

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Aula de anticrobioanos e quimioterápicos, antibióticos, farmacologia

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Antibióticos e Quimioterápicos

  1. 1. ANTIBIÓTICOS LEONARDO CALDAS VIEIRA
  2. 2. ANTI  CONTRA BIOS  VIDA Fármacos usados contra infecções bacterianas
  3. 3. ANTIBIÓTICOS <ul><li>PRINCÍPIOS </li></ul><ul><ul><li>Sensibilidade do microrganismo; </li></ul></ul><ul><ul><li>Exposição prévia do hospedeiro ao antibiótico; </li></ul></ul><ul><ul><li>Idade; </li></ul></ul><ul><ul><li>Função hepática e renal; </li></ul></ul><ul><ul><li>Sítio da infecção; </li></ul></ul><ul><ul><li>Interações medicamentosas; </li></ul></ul><ul><ul><li>Gravidez; </li></ul></ul><ul><ul><li>Comprometimento imune. </li></ul></ul>
  4. 4. QUIMIOTER Á PICOS <ul><li>Compostos qu ímicos sintéticos capazes de destruir agentes infecciosos </li></ul><ul><ul><li>Antibióticos </li></ul></ul><ul><ul><li>Antiparasitas </li></ul></ul><ul><ul><li>Antivirais </li></ul></ul><ul><ul><li>Antif úngicos </li></ul></ul><ul><ul><li>Antineoplásicos </li></ul></ul>Antimicrobianos
  5. 5. ANTIBIÓTICOS LEONARDO CALDAS VIEIRA QUIMIOTERÁPICOS
  6. 6. QUIMIOTER Á PICOS <ul><li>ESCOLHA </li></ul><ul><ul><li>Espectro, monoterapia vs terapia combinada; </li></ul></ul><ul><ul><li>Gravidade e seriedade da infecção; </li></ul></ul><ul><ul><li>Condição geral do paciente; </li></ul></ul><ul><ul><li>Aspectos de segurança e circunstâncias especiais; </li></ul></ul><ul><ul><li>Conveniência, conforto e custo. </li></ul></ul>
  7. 7. QUIMIOTER Á PICOS <ul><li>PROPRIEDADES REQUERIDAS </li></ul><ul><ul><li>Parasitotropia m áxima </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Tóxico para os parasitas </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Organotropia mínima </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Preserva as células do organismo </li></ul></ul></ul>
  8. 8. QUIMIOTER Á PICOS <ul><li>Bactericida </li></ul><ul><ul><li>Mata as bact ér ias </li></ul></ul><ul><li>Bacteriost ático </li></ul><ul><ul><li>Impede o crescimento populacional bacteriano </li></ul></ul><ul><li>As bact ér ias podem desenvolver resist ência se forem administradas fórmulas ou doses inadequadas de antibióticos </li></ul>
  9. 9. ESPECTRO <ul><li>Estreito </li></ul><ul><ul><li>Poucas espécies são sensíveis ao agente. </li></ul></ul><ul><li>Estendido </li></ul><ul><ul><li>Espectro intermediário. </li></ul></ul><ul><li>Amplo </li></ul><ul><ul><li>Vasta variedade de microorganismos, patogênicos e não patogênicos. </li></ul></ul>
  10. 10. MICRORGANISMOS <ul><li>INFECÇÕES X INFESTAÇÕES </li></ul><ul><li>C ÉLULAS </li></ul><ul><ul><li>Procariotas </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Sem núcleo (bactérias) </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Eucariotas </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Com núcleo (helmintos) </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Vírus </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Não são células. Não possuem mecanismos bioquímicos próprios </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Células cancerosas </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Células que “escaparam” dos processos reguladores </li></ul></ul></ul>
  11. 11. QUIMIOTER Á PICOS <ul><li>Síntese ou Ação do Folato </li></ul><ul><li>Beta Lactâmicos </li></ul><ul><li>Síntese de Proteínas </li></ul><ul><li>Topoisomerase II </li></ul><ul><li>Diversos </li></ul>
  12. 12. SÍNTESE OU AÇÃO DO FOLATO <ul><li>SULFONAMIDAS </li></ul><ul><li>Anos 1930 </li></ul><ul><li>Demonstração por Dr. Domagk </li></ul><ul><li>Várias sulfonamidas </li></ul><ul><li>Vários grupos importantes de drogas por modificação estrutural </li></ul><ul><ul><li>Diuréticos, tuberculostáticos, anti-hanseníase e hipoglicemiantes orais </li></ul></ul>
  13. 13. SÍNTESE OU AÇÃO DO FOLATO <ul><li>Exemplos: </li></ul><ul><ul><li>Sulfodiazina </li></ul></ul><ul><ul><li>Sulfadimitidina </li></ul></ul><ul><ul><li>Sulfametopirazina </li></ul></ul><ul><ul><li>Sulfasalazina </li></ul></ul><ul><ul><li>Sulfametoxazol </li></ul></ul>
  14. 14. SÍNTESE OU AÇÃO DO FOLATO <ul><li>Análogo ao Ác. P-aminobenzóico (PABA) </li></ul><ul><li>Síntese do Ác. Fólico </li></ul><ul><li>Competição com o PABA </li></ul><ul><li>Inibição de síntese de DNA e RNA </li></ul><ul><li>Bacteriostático </li></ul><ul><li>Em pus não há atividade  timidina e purina usados como ác. fólico </li></ul>
  15. 15. SÍNTESE OU AÇÃO DO FOLATO <ul><li>PABA  diidroteroato sintetase  folato </li></ul><ul><li>folato  diidrofosfato redutase  tetraidrofolato </li></ul><ul><li>síntese timidilato, etc  DNA </li></ul>
  16. 16. SÍNTESE OU AÇÃO DO FOLATO <ul><li>FARMACOCINÉTICA </li></ul><ul><li>Absorção rápida em TGI </li></ul><ul><li>Concentração máxima em 4 – 6 horas </li></ul><ul><li>Metabolismo hepático </li></ul><ul><li>Excreção na urina </li></ul><ul><li>Não usado topicamente por risco de reações </li></ul>
  17. 17. SÍNTESE OU AÇÃO DO FOLATO <ul><li>EFEITOS INDESEJÁVEIS </li></ul><ul><li>Náuseas, vômitos e cefaléia </li></ul><ul><li>Cianose devido a metemoglobinemia </li></ul><ul><li>Efeitos graves como hepatite, hipersensibilidade, depressão da medula óssea e cristalúria </li></ul>
  18. 18. SÍNTESE OU AÇÃO DO FOLATO <ul><li>Cotrimoxazol (Sulfametoxazol + Trimetropin) (Bactrin): </li></ul><ul><li>Pneumocistose (primeira escolha) </li></ul><ul><li>Otite Média Crônica </li></ul><ul><li>Pac </li></ul><ul><li>Paracoccidiodomicose </li></ul><ul><li>Itu </li></ul><ul><li>Febre Tifóide </li></ul><ul><li>Shiguelose </li></ul><ul><li>Sulfadoxina </li></ul><ul><li>Paracoccidiodomicose </li></ul><ul><li>Malária (profilaxia) </li></ul><ul><li>Pneumocistose (profilaxia) </li></ul><ul><li>Sulfadiazina </li></ul><ul><li>Toxoplasmose </li></ul><ul><li>Nocardiose </li></ul>
  19. 19. SÍNTESE OU AÇÃO DO FOLATO <ul><li>ESPECIALIDADES </li></ul><ul><li>Medicamentos Genéricos </li></ul><ul><ul><li>Trimetropina </li></ul></ul><ul><ul><li>Cotrimoxazol  Trimetropina + Sulfametoxazol ( Bactrin, Espectrin, Infectrin, Septra) </li></ul></ul><ul><ul><li>Sulfadozina: Fanasulf </li></ul></ul>
  20. 20. SÍNTESE OU AÇÃO DO FOLATO <ul><li>USOS </li></ul><ul><ul><li>Contra certos tipos de malária e toxoplasmose </li></ul></ul><ul><ul><li>Queimaduras infectadas </li></ul></ul><ul><ul><li>Algumas DSTS </li></ul></ul>
  21. 21. BETA-LACTÂMICOS <ul><li>Descoberta acidental em 1928 por Alexander Fleming </li></ul><ul><li>Fungo do gênero Penicillium - PENICILINA </li></ul><ul><li>Substância extraída e analisada em 1940 </li></ul><ul><li>Efeitos demonstrados em 1941 em Oxford em um policial </li></ul>
  22. 22. BETA-LACTÂMICOS <ul><li>Interfere na síntese do peptideoglicano da parede celular bacteriana </li></ul><ul><li>Ligam-se aos sítios receptores na bactéria </li></ul><ul><li>Inibem enzimas de formação dos peptideoglicanos </li></ul><ul><li>Inativa um inibidor de enzimas autolíticas nas bactérias, levando-as à lise  bactericida </li></ul>
  23. 23. QUÍMICA
  24. 24. FARMACOCINÉTICA <ul><li>Administração oral tem diferentes graus de absorção no TGI  de muito boa À precária </li></ul><ul><li>IM ou IV </li></ul><ul><li>Ampla distribuição  articulação, pleura, pericárdio, bile, saliva, leite E placenta </li></ul><ul><li>Insolúveis em lipídios  não passa barreira hematoencefálica </li></ul>
  25. 25. FARMACOCINÉTICA <ul><li>Metabolismo hepático </li></ul><ul><li>Eliminação rápida por via renal </li></ul><ul><li>Meia vida plasmática relativamente curta </li></ul>
  26. 26. BETA-LACTÂMICOS <ul><li>PENICILINA G CRISTALINA </li></ul><ul><li>Meningites bacterianas não adquiridas em ambiente hospitalar </li></ul><ul><li>Endocardites (associar aminoglicosídeos) </li></ul><ul><li>Abcessos pulmonares </li></ul><ul><li>Leptospirose </li></ul><ul><li>PENICILINA G PROCAÍNA </li></ul><ul><li>PAC (Pneumonias adquiridas na comunidade) </li></ul><ul><li>Infecções de pele (impetigo, erisipela, celulite) </li></ul><ul><li>Gonorréia (primeira escolha) </li></ul><ul><li>Profilaxia de endocardite infecciosa </li></ul><ul><li>PENICILINA G BENZATINA </li></ul><ul><li>Sífilis </li></ul><ul><li>Profilaxia de febre reumática </li></ul><ul><li>PENICILINA V </li></ul><ul><li>Infecções leves de boca e pele </li></ul>
  27. 27. BETA-LACTÂMICOS <ul><li>AMPICILINA </li></ul><ul><li>Meningites bacterianas não adquiridas em ambiente hospitalar </li></ul><ul><li>Shigueloses </li></ul><ul><li>PAC </li></ul><ul><li>AMOXICILINA </li></ul><ul><li>Sinusite bacteriana </li></ul><ul><li>Otite média aguda </li></ul><ul><li>PAC </li></ul><ul><li>Salmonelose </li></ul><ul><li>OXACILINA </li></ul><ul><li>Endocardites (associar aminoglicosídeos) </li></ul><ul><li>Abcessos de pele e pulmonar </li></ul><ul><li>Pneumonia estafilocóccica </li></ul><ul><li>CARBOXIPENICILINA E UREIDOPENICILINA </li></ul><ul><li>Abcessos abdominais (associar ác. clavulânico) </li></ul>
  28. 28. BETA-LACTÂMICOS <ul><li>QUASE INESISTÊNCIA DE EFEITOS TÓXICOS DIRETOS </li></ul><ul><li>Principal efeito é a hipersensibilidade às penicilinas </li></ul><ul><ul><li>Erupções cutânes e febre </li></ul></ul><ul><ul><li>Choque anafilático agudo  pode ser fatal </li></ul></ul><ul><ul><li>Vasculite, nefrite e distúrbios hematológicos </li></ul></ul>
  29. 29. BETA-LACTÂMICOS <ul><li>Trabalhos com um fungo Cephalosporium chegaram a 3 tipos de antibióticos. </li></ul><ul><ul><li>CEFALOSPORINA N, C, P, sendo relacionadas à penicilina </li></ul></ul><ul><li>As cefamicinas são produzidas por Streptomyces. </li></ul><ul><ul><li>Estão estreitamente relacionadas às cefalosporinas </li></ul></ul>
  30. 30. BETA-LACTÂMICOS <ul><li>Muitas cefalosporina e cefamicinas para uso clínico </li></ul><ul><ul><li>Cefalexina, Cefalotina, Cefazolina, Cefodoxima, Cefuroxima, Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidima entre muitas outras </li></ul></ul><ul><li>Classificação de acordo com ordem cronológica </li></ul><ul><ul><li>1 ª - similares ou inferiores às Penicilinas G e V; </li></ul></ul><ul><ul><li>2ª - cocos gram-negativos e bacilos; </li></ul></ul><ul><ul><li>3ª - bacilos gram-negativos e Pseudomonas ; </li></ul></ul><ul><ul><li>4ª - mais efetivos que a 3ª . </li></ul></ul>
  31. 31. MECANISMO DE AÇÃO <ul><li>Idêntico ao das penicilinas </li></ul><ul><ul><li>Interferência na síntese de peptideoglicanos das paredes externas das bactérias </li></ul></ul>
  32. 32. FARMACOCINÉTICA <ul><li>Algumas podem ser administradas por via oral </li></ul><ul><li>Maioria por via parenteral (IM/IV) </li></ul><ul><li>Ampla distribuição pelo corpo </li></ul><ul><li>Metabolismo hepático </li></ul><ul><li>Excreção pelos rins principalmente ou pela bile em certas drogas </li></ul>
  33. 33. USOS CLÍNICOS <ul><li>Septicemia, algumas pneumonias, algumas meningites, infecção do trato biliar, infecções urinárias (principalmente durante a gravidez) e sinusites </li></ul>
  34. 34. EFEITOS INDESEJÁVEIS <ul><li>Hipersensibilidade semelhante às penicilinas </li></ul><ul><li>Nefrotoxicidade já foi relatada e intolerância ao álcool </li></ul><ul><li>Diarréia em cefalosporinas orais </li></ul>
  35. 35. SÍNTESE DE PROTEÍNAS BACTERIANAS
  36. 36. TETRACICLINAS <ul><li>São antibióticos de espectro muito amplo e bacteriostáticos </li></ul><ul><li>Tetraciclina, Oxitetraciclina, Doxiciclina e Minociclina </li></ul>
  37. 37. TETRACICLINAS <ul><li>Maioria das vezes administração oral – cada 6h; </li></ul><ul><li>IV/IM; </li></ul><ul><li>Absorção intestinal irregular – melhor quando em jejum; </li></ul><ul><li>Leite, alimentos com ferro e antiácidos – pior absorção; </li></ul><ul><li>Infecções oportunistas. </li></ul>
  38. 38. TETRACICLINAS <ul><li>Brucelose, Cólera, Peste e Doença de Lyme; </li></ul><ul><li>Úteis em infecções mistas de vias respiratórias, infecções do trato urinario e na acne; </li></ul><ul><li>Drogas de 2ª escolha contra muitas infecções. </li></ul>
  39. 39. TETRACICLINAS <ul><li>Distúrbios gastrintestinais diretos ou por modificação da flora </li></ul><ul><li>Depositam-se nos dentes, causando manchas, hipoplasia </li></ul><ul><li>Deformidades ósseas </li></ul><ul><li>Hepatotoxicidade em grávidas </li></ul><ul><li>Altas doses prolongadas podem causar redução de síntese prot ê ica do hospedeiro e distúrbios de medula óssea </li></ul>
  40. 40. AMINOGLICOSÍDIOS <ul><li>Estrutura química muito complexa; </li></ul><ul><li>Têm semelhanças muito grandes de atividade, farmacocinética e toxicidade; </li></ul><ul><li>Gentamicina, Estreptomicina, Amicacina, Neomicina e outros. </li></ul>
  41. 41. AMINOGLICOSÍDIOS <ul><li>Inibem síntese de proteína bacteriana; </li></ul><ul><li>Penetração depende de transporte através de oxigênio – baixa efetividade em anaeróbios; </li></ul><ul><li>São bactericidas; </li></ul>
  42. 42. AMINOGLICOSÍDIOS <ul><li>Staphylococcus </li></ul><ul><li>Streptococcus </li></ul><ul><li>Infecções generalizadas em bebês </li></ul><ul><li>Algumas infecções urinárias e por queimaduras </li></ul>
  43. 43. AMINOGLICOSÍDIOS <ul><li>GRAVES efeitos tóxicos relacionados às doses </li></ul><ul><ul><li>OTOTOXICIDADE – Lesão progressiva e destrutiva das células na cóclea e órgão vestibular. Resultado irreversível. Vertigens, ataxia e distúrbios auditivos </li></ul></ul><ul><ul><li>NEFROTOXICIDADE – Lesão no túbulos renais. Reversível. Maior risco em pacientes com doenças renais </li></ul></ul><ul><li>Menor toxicidade em tratamentos inferiores a 10 dias; </li></ul>
  44. 44. MACROLÍDIOS <ul><li>Durante mais de 40 anos somente eritromicina foi usada. </li></ul><ul><li>Hoje há vários macrolídios; </li></ul><ul><li>Eritromicina, Claritromicina e Azitromicina. </li></ul>
  45. 45. MACROLÍDIOS <ul><li>BACTERICIDAS ou BACTERIOSTÁTICOS. </li></ul><ul><li>Inibem síntese de proteína por atuar sobre a translocação. </li></ul>
  46. 46. MACROLÍDIOS <ul><li>Espectro muito semelhante ao da penicilina; </li></ul><ul><li>Alternativa eficaz ao paciente sensível à penicilina. </li></ul><ul><li>Pouco eficaz contra gram-positivos; </li></ul><ul><li>Pode haver resistência por plasmídios. </li></ul>
  47. 47. MACROLÍDIOS <ul><li>Distúrbios do TGI são comuns, não graves e mais com eritromicina; </li></ul><ul><li>Hipersensibilidade; </li></ul><ul><li>Infecções oportunistas TGI e vaginais. </li></ul>
  48. 48. MACROLÍDIOS <ul><li>ERITROMICINA </li></ul><ul><ul><li>250mg a cada 6 horas em adultos </li></ul></ul><ul><ul><li>Pode ser aumentada até 4g </li></ul></ul><ul><ul><li>Administração por 10 – 14 dias </li></ul></ul><ul><li>CLARITROMICINA </li></ul><ul><ul><li>500mg a 1g dia doses a cada 12 horas </li></ul></ul><ul><ul><li>Pode chegar a 4g dependendo da gravidade da infecção </li></ul></ul><ul><li>AZITROMICINA </li></ul><ul><ul><li>1 hora antes ou 3 horas depois das refeições </li></ul></ul><ul><ul><li>1,5g divididos entre 2 a 5 dias </li></ul></ul>
  49. 49. LINCOSAMIDAS <ul><li>CLINDAMICINA </li></ul><ul><li>LINCOMICINA </li></ul><ul><li>Semelhante aos macrolídios </li></ul>
  50. 50. LINCOSAMIDAS <ul><li>Infecções de ossos e articulações </li></ul><ul><li>Topicamente em conjuntivites </li></ul><ul><li>TGI, geniturinárias e pneumonias </li></ul>
  51. 51. LINCOSAMIDAS <ul><li>Clindamicina – osteomielite e microorganismos anaer óbios – ótima difusão óssea; </li></ul><ul><ul><li>600 – 900mg </li></ul></ul><ul><ul><li>6 – 8 horas </li></ul></ul><ul><ul><li>Tempo depende da infecção, entre 7 – 10 dias </li></ul></ul>
  52. 52. AGENTES QUE AFETAM TOPOISOMERASE – II/IV
  53. 53. FLUOROQUINOLONAS <ul><li>PRIMEIRA GERA ÇÃO </li></ul><ul><ul><li>ÁC. NALIDÍXICO, CINOXACINA, ÁC. OXOLÍNICO </li></ul></ul><ul><ul><li>1970-80 </li></ul></ul><ul><li>SEGUNDA GERA ÇÃO </li></ul><ul><ul><li>NORFLOXACINA, CIPROFLOXACINA,OFLOXACINA </li></ul></ul><ul><ul><li>1986-92 </li></ul></ul><ul><li>TERCEIRA GERA ÇÃO </li></ul><ul><ul><li>LEVOFLOXACINA, GATIFLOXACINA </li></ul></ul><ul><ul><li>1997 </li></ul></ul><ul><li>QUARTA GERA ÇÃO </li></ul><ul><ul><li>TROVAFLOXACINA, MOXIFLOXACINA </li></ul></ul>
  54. 54. FLUOROQUINOLONAS <ul><li>Atua sobre a DNA-girase (TOPOISOMERASE-II/IV) </li></ul><ul><li>Inibe ação da ensima sobre o DNA; </li></ul><ul><li>Não permite espiralamento para transcrição e duplicação; </li></ul><ul><li>Superespiralamento negativo. </li></ul>
  55. 55. FLUOROQUINOLONAS <ul><li>Infecção urinária complicada; </li></ul><ul><li>Infecções respiratórias graves (inferior); </li></ul><ul><li>Otite externa; </li></ul><ul><li>Prostatite; </li></ul><ul><li>Infecções ósseas e articulares no adulto; </li></ul><ul><li>Gonorréia. </li></ul><ul><li>Devem ser evitados em infecções estreptocócicas. </li></ul>
  56. 56. FLUOROQUINOLONAS <ul><li>Antiácidos com alumínio e magnésio, antagonistas h 2 e inibidores da bomba de pr ótons interferem na absorção </li></ul>
  57. 57. FLUOROQUINOLONAS <ul><li>Efeitos indesejáveis raros; </li></ul><ul><li>Leves e desaparecem com interrupção do fármaco; </li></ul><ul><li>Distúrbios TGI; </li></ul><ul><li>Erupções cutâneas. </li></ul><ul><li>Uso concomitante teofilina e AINES e patologias SNC  pode causar cefaléia e tontura e raramente convulsão. </li></ul>
  58. 58. FLUOROQUINOLONAS <ul><li>Ofloxacino – causa insônia; </li></ul><ul><li>Ciprofloxacino – fotossensibilidade. </li></ul><ul><li>Não devem ser usados em crianças, adolescentes, gestantes e lactantes pois alteram o crescimento das cartilagens e dos ossos. </li></ul>
  59. 59. Profilaxia
  60. 60. Profilaxia
  61. 61. FUNGOS <ul><li>Terapia antifúngica dirigida para destruir parede celular fúngica. </li></ul><ul><li>Célula humana não possui parede celular parasitotropia favorável </li></ul><ul><li>Apesar dessa seletividade, a maior parte dos antifúgicos é muito tóxica para as células humanas </li></ul>
  62. 62. CLASSIFICAÇÃO <ul><li>SISTÊMICOS </li></ul><ul><ul><li>ANFOTERICINA </li></ul></ul><ul><ul><li>FLUCITOCINA </li></ul></ul><ul><ul><li>IMIDAZÓLICOS TRIAZÓLICOS </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>CLOTRIMAZOL, MICONAZOL, CETOCONAZOL, OXICONAZOL, ETC </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>IMIDAZÓLICOS DIAZÓLICOS </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>TERCONAZOL, ITRACONAZOL, FLUCONAZOL </li></ul></ul></ul><ul><li>TÓPICOS </li></ul><ul><ul><li>IMIDAZÓLICOS TRIAZÓLICOS </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>CLOTRIMAZOL, MICONAZOL, CETOCONAZOL, OXICONAZOL, ETC </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>IMIDAZÓLICOS DIAZÓLICOS </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>TERCONAZOL, ITRACONAZOL, FLUCONAZOL </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>POLIÊNICOS </li></ul></ul><ul><ul><li>ALILAMINAS </li></ul></ul>
  63. 63. ANTIBIÓTICOS ANTIFÚNGICOS <ul><li>São antibióticos que têm efeitos contra os fungos </li></ul><ul><li>Anfotericina </li></ul><ul><li>Nistatina </li></ul><ul><li>Griseofulvina </li></ul>
  64. 64. ANFOTERICINA <ul><li>Antibiótico macrolídio de estrutura complexa </li></ul><ul><li>Não tem nenhuma ação contra bactérias </li></ul><ul><li>Liga-se ao ergosterol  principal esterol da membrana dos fungos </li></ul>
  65. 65. ANFOTERICINA <ul><li>Liga-se à membrana celular </li></ul><ul><li>Causa interferência na permeabilidade das células </li></ul><ul><li>Células perdem k+ e morrem </li></ul>
  66. 66. ANFOTERICINA <ul><li>Via intravenosa lenta para uso sistêmico </li></ul><ul><li>Pouco absorvida por via oral </li></ul><ul><ul><li>Essa via só é usada se a infecção for no tgi </li></ul></ul><ul><li>Liga-se às proteínas plasmáticas e é encontrada em grande concentração nos exudatos inflamatórios </li></ul>
  67. 67. ANFOTERICINA <ul><li>Excretada lentamente na urina  pode demorar até 02 meses </li></ul><ul><li>A toxicidade renal é comum  mais de 80% dos pacientes </li></ul><ul><li>Hipocalemia, anemia, problema hepático, trombocitopenia e anafilaxia </li></ul>
  68. 68. ANFOTERICINA <ul><li>Início do tratamento causa calfrios, febre, dores de cabeça e vômitos </li></ul><ul><li>Pode causar tromboflebite, neurotoxicidade nas injeções e erupções cutâneas no uso tópico </li></ul>
  69. 69. NISTATINA <ul><li>Antibiótico macrolídio semelhante à anfotericina </li></ul><ul><li>Não é absorvido pelas mucosas e deve ter seu uso apenas em pele e no TGI </li></ul>
  70. 70. GRISEOFULVINA <ul><li>Fungistático </li></ul><ul><li>Dermatomicoses e onicomicoses </li></ul><ul><li>Precisa de tratamento muito prolongado </li></ul>
  71. 71. GRISEOFULVINA <ul><li>Via oral </li></ul><ul><li>Induz P450  interações medicamentosas </li></ul><ul><li>Poucos efeitos colaterais  dispepsia e cefaléia principalmente </li></ul>
  72. 72. ANTIFÚNGICOS SINTÉTICOS <ul><li>Imidazólicos </li></ul><ul><li>Cetoconazol - Nizoral </li></ul><ul><li>Fluconazol </li></ul><ul><li>Itraconazol - Itranax </li></ul><ul><li>Clotrimazol - Canesten </li></ul><ul><li>Miconazol - Daktarin </li></ul>
  73. 73. CETOCONAZOL <ul><li>Compromete síntese de ergosterol </li></ul><ul><li>Candidíases e blastomicose </li></ul><ul><li>Via oral </li></ul><ul><li>Deve estar em meio acido para dissolução </li></ul><ul><li>Não usar com alimentos e antiácidos </li></ul><ul><li>Pode causar tonturas, cefaléia, necrose hepática, ginecomastia e arritmias </li></ul>
  74. 74. FLUCONAZOL <ul><li>Inibe P450 do fungo. Lesa membrana por inibição da síntese do ergosterol </li></ul><ul><li>Histoplasmose, blastomicose, candidíases e criptococose </li></ul><ul><li>VO / IV </li></ul><ul><li>Meia vida longa </li></ul><ul><li>Pode causar tonturas, cefaléia e diarréias </li></ul>
  75. 75. ITRACONAZOL <ul><li>Farmacodinâmica igual ao fluconazol </li></ul><ul><li>Usado para as mesmas infecções que o fluconazol, mas também infecções cutâneas </li></ul><ul><li>VO </li></ul><ul><li>Deve estar em meio acido para absorção </li></ul><ul><li>Pode causar tonturas, cefaléia, necrose hepática, ginecomastia e arritmias, como o cetoconazol </li></ul>
  76. 76. CLOTRIMAZOL E MICONAZOL <ul><li>Farmacodinâmica desconhecida </li></ul><ul><li>Candidíases, infecções cutâneas e o miconazol para infecções severas </li></ul><ul><li>Clotrimazol - VO </li></ul><ul><li>Miconazol - tópico, vaginal e IV </li></ul><ul><li>Miconazol pode causar cefaléias, prurido febre e náuseas </li></ul>

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