BZD y Flumazenil

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BZD y Flumazenil

  1. 1. Benzodiacepinas y Flumazenil
  2. 2. Benzodiacepinas: <ul><li>Grupo de fármacos depresores selectivos del SNC </li></ul><ul><li>Acciones: </li></ul><ul><li>Ansiolítico </li></ul><ul><li>Sedante </li></ul><ul><li>Hipnótico </li></ul><ul><li>Miorelajante </li></ul><ul><li>Antiepileptico / Anticonvulsivante </li></ul><ul><li>Amnesia </li></ul>
  3. 3. Clasificación de las Benzodiacepinas : <ul><li>Vida media prolongada: + de 24 hs. </li></ul><ul><ul><li>Diazepan </li></ul></ul><ul><ul><li>Clonazepan </li></ul></ul><ul><ul><li>Clordiazepóxido </li></ul></ul><ul><li>Vida media Intermedia: 12 - 24 hs. </li></ul><ul><ul><li>Lorazepán </li></ul></ul><ul><ul><li>Flunitrazepán </li></ul></ul><ul><ul><li>Bromacepan </li></ul></ul><ul><li>Vida media Corta: 6 a 12 hs. </li></ul><ul><ul><li>Oxacepám </li></ul></ul><ul><ul><li>Alprazolam </li></ul></ul><ul><li>Vida media ultracorta: Menor 5 a 6 hs. </li></ul><ul><ul><li>Triazolam </li></ul></ul><ul><ul><li>Midazolam </li></ul></ul>
  4. 4. Benzodiacepinas y nombres comerciales : <ul><li>Benzodiacepina: </li></ul><ul><li>Diazepan 0,1 mg./kg </li></ul><ul><li>Clonazepan 0.5 a 2 mg. </li></ul><ul><li>Lorazepan 1 a 4 mg. </li></ul><ul><li>Flunitracepan 1 a mg. </li></ul><ul><li>Bromazepan 1.5 a 12 mg. </li></ul><ul><li>Alprazolam 0.5 a 5 mg. </li></ul><ul><li>Midazolam 0.10 a 0.15 mg </li></ul><ul><li>Nombre comercial: </li></ul><ul><li>Valium 5 y 10 mg. </li></ul><ul><li>Rivotril 0.5 y 2 mg. </li></ul><ul><li>Trapax 1, 1.5, 2 y 4 mg. </li></ul><ul><li>Rohypnol 1 y 2 mg. </li></ul><ul><li>Lexotanil 1.5, 3, 6 y 12 mg. </li></ul><ul><li>Alplax 0.25, 0.5, 1 , y 2 mg. </li></ul><ul><li>Dormicum 7.5 y 15 mg. </li></ul>
  5. 5. Sitio de acción farmacológica: <ul><li>Depresión selectiva subcortical: </li></ul><ul><ul><li>Hipotálamo </li></ul></ul><ul><ul><li>S.A.R.A </li></ul></ul><ul><ul><li>Sistema Límbico </li></ul></ul><ul><li>Potenciando la acción del GABA </li></ul>
  6. 6. Receptor GABA:
  7. 7. Diazepam: <ul><li>Farmacocinética: Es una droga muy liposoluble, atraviesa bien todas las menbranas. </li></ul><ul><li>Administración: Oral, I.M. , I.V. </li></ul><ul><li>Ligadura: 99 % </li></ul><ul><li>Metabolismo hepático: Con met. activos </li></ul><ul><li>Con ox. Microsom </li></ul><ul><li>Distribución: Tricompartimental </li></ul><ul><li>Excreción: Renal </li></ul>
  8. 8. Efectos sistémicos: <ul><li>Ap. Respiratorio: </li></ul><ul><ul><li>Dep. respiratoria </li></ul></ul><ul><ul><li>Apnea </li></ul></ul><ul><li>Ap. cardiovascular: </li></ul><ul><ul><li>  leve V.M. </li></ul></ul><ul><ul><li>Vasodilatación </li></ul></ul><ul><ul><li> F.C. </li></ul></ul><ul><ul><li>Vasodilatación coronaria </li></ul></ul><ul><li>Ap. Gastrointestinal: </li></ul><ul><ul><li>  sec. acida gástrica </li></ul></ul>
  9. 9. Vida media contexto sensible de las diferentes BZD:
  10. 10. Insomnio: <ul><li>Insomnio de conciliación </li></ul><ul><li>Insomnio de fragmentación </li></ul>
  11. 11. Utilización de BZD en anestesiología:
  12. 12. Flumazenil: <ul><li>Es una Imidobenzodiacepina. </li></ul><ul><li>Es el primer antagonista de las benzodiazepinas disponible de uso </li></ul><ul><li>clínico. </li></ul><ul><li>Características químicas: </li></ul><ul><li>Es una droga hidrosoluble en solución. </li></ul>
  13. 13. Acciones Farmacológicas: <ul><li>Revierte todas las acciones farmacológicas provocadas por las </li></ul><ul><li>benzodiacepinas. </li></ul><ul><li>Sitio de acción farmacológica: </li></ul><ul><li>Receptor GABA </li></ul>
  14. 14. Dosis recomendada: <ul><li>Se recomienda titular la dosis. </li></ul><ul><li>Comenzar con 0.2 mg. , incrementada con dosis de 0.1 mg. </li></ul><ul><li>Dosis máxima: 0.5 mg. </li></ul><ul><li>En sobredosis: 1 a 2 mg. </li></ul><ul><li>Duración de acción: 15 a 140 minutos. </li></ul>
  15. 15. Farmacocinética: <ul><li>Rápido comienzo de acción: 1 a 3 min. </li></ul><ul><li>Distribución generalizada </li></ul><ul><li>Metabolismo: Hepático (Esterasas, y conjugación con Glucurónico) </li></ul><ul><li>Excreción: Renal </li></ul>
  16. 16. Indicaciones: <ul><li>Antagonista selectivo de efectos centrales de las bzd. </li></ul><ul><li>Reversión de efectos adversos fisiológicos de las bzd. (dep. resp.y cardiovascular). </li></ul><ul><li>Cesación de efectos anestésicos. </li></ul><ul><li>Diagnóstico diferencial de coma. </li></ul><ul><li>Tto. de la encefalopatía hepática. </li></ul>
  17. 17. Efectos Adversos: <ul><li>Convulsiones en pacientes epilepticos tratados con bzd. </li></ul><ul><li>Aumento de la presión intracraneal en pacientes tratados con bzd. </li></ul><ul><li>Sdme. de abstinencia en sujetos tratados cronicamente con bzd. </li></ul>
  18. 18. Utilización en situaciones clínicas aún no aclaradas : <ul><li>Neonatos </li></ul><ul><li>Niños </li></ul><ul><li>Embarazo </li></ul><ul><li>Ancianos </li></ul><ul><li>Concentración en leche materna </li></ul>
  19. 19. Resedación: <ul><li>Este concepto está desarrollado sobre la corta vida media del flumazenil, en relación con los agonistas bzd. </li></ul>
  20. 20. Resedación: Bolo 0,20 mg/kg. HIPNOSIS Sedación
  21. 21. Resedación: Flumazenil Resedación

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