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Farmacologia De Los Glucocorticoides

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Farmacología de los corticosteroides

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Farmacologia De Los Glucocorticoides

  1. 1. FARMACOLOGÍA DE LOS CORTICOSTEROIDES Hugo Andrés Carmona M. Servicios farmacéuticos SENA - Antioquia
  2. 2. GENERALIDADES <ul><li>Hormonas adrenocorticales. </li></ul><ul><li>Moléculas esteroides. Corteza suprarrenal. </li></ul><ul><ul><li>Glucocorticoides: cortisol. </li></ul></ul><ul><ul><li>Mineralocorticoides: aldosterona. </li></ul></ul><ul><ul><li>Andrógenos: DHEAS. </li></ul></ul><ul><li>Secreción controlada por la ACTH hipofisiaria y la CRH hipotalámica. </li></ul>
  3. 3. ACTH <ul><li>Regulación de la secreción por: </li></ul><ul><ul><li>Eje Hipotálamo-Hipofisiario-Suprarrenal. </li></ul></ul><ul><ul><li>Sistema nervioso central. </li></ul></ul><ul><ul><li>Arginina - vasopresina. </li></ul></ul><ul><ul><li>Retroacción negativa de glucocorticoides. </li></ul></ul><ul><ul><li>Reacción al estrés. </li></ul></ul>
  4. 4. CORTICOSTEROIDES <ul><li>Efectos fisiológicos: </li></ul><ul><ul><li>Alteraciones del metabolismo de hidratos de carbono, proteínas y lípidos; conservación del equlibrio hidroelectrolítico; intervención en el funcionamiento de los sistemas cardiovascular e inmunitario, riñones, músculo estriado, endocrino y nervioso. </li></ul></ul>
  5. 5. CORTICOSTEROIDES <ul><li>Glucocorticoides: </li></ul><ul><ul><li>Regulan el metabolismo de los carbohidratos, proteinas y lípidos. Tienen propiedades antinflamatorias </li></ul></ul><ul><li>Mineralocorticoides: </li></ul><ul><ul><li>Regulan el metabolismo hidrosalino. Pobre efecto antinflamatorio. </li></ul></ul>
  6. 6. MECANISMO DE ACCIÓN
  7. 7. EFECTOS FISIOLÓGICOS <ul><li>Glucocorticoides </li></ul><ul><ul><li>Carbohidratos y proteínas: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Incremento en la gluconeogénesis y glucógenogenesis hepáticas. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Disminución del consumo de glucosa en los tejidos periféricos. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><ul><li>Disminución en la expresión de GLUT. </li></ul></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Aumento de lipolisis y proteolisis. </li></ul></ul></ul>
  8. 8. EFECTOS FISIOLÓGICOS <ul><li>Calcio: </li></ul><ul><ul><li>Disminuye su absorción intestinal y aumenta su pérdida renal: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Osteoporosis. </li></ul></ul></ul><ul><li>Cardiovascular: </li></ul><ul><ul><li>Aumento del remodelamiento. </li></ul></ul><ul><ul><li>Aumento de respuesta a vasopresores. </li></ul></ul><ul><ul><li>Hipertensión y cardiomiopatía. </li></ul></ul>
  9. 9. EFECTOS FISIOLÓGICOS <ul><li>Muscular: </li></ul><ul><ul><li>Debilidad fatiga y miopatía. </li></ul></ul><ul><li>Sistema nervioso central: </li></ul><ul><ul><li>Estado de ánimo, afecto y comportamiento. </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Euforia, insomnio, fatiga, hiperactividad motora, ansiedad, sicosis y depresión. </li></ul></ul></ul>
  10. 10. EFECTOS FISIOLÓGICOS <ul><li>Sistema hematopoyético: </li></ul><ul><ul><li>Aumento en la producción de eritrocitos. </li></ul></ul><ul><ul><li>Aumenta conteo de neutrófilos por liberación de la médula ósea. </li></ul></ul><ul><ul><li>Disminuye el conteo de glóbulos blancos (linfocitos, eosinófilos, basófilos y monocitos). </li></ul></ul>
  11. 11. EFECTOS FISIOLÓGICOS <ul><li>Inmunidad: </li></ul><ul><ul><li>Inhibe la fosfolipasa A2 </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Disminuye producción de prostaglandinas. </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Inhibe la producción de citoquinas. </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>IL1, IL6, IF gama, FNT alfa </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Disminuye la liberación de histamina. </li></ul></ul><ul><ul><li>Disminución de la quimiotaxis y disminución de los procesos de cicatrización. </li></ul></ul>
  12. 13. APLICACIONES TERAPÉUTICAS <ul><li>Insuficiencia Suprarrenal </li></ul><ul><ul><li>Crónica (Enfermedad de Addison). </li></ul></ul><ul><ul><li>Aguda. </li></ul></ul><ul><li>Maduración pulmonar fetal. </li></ul><ul><li>Enfermedades no suprarrenales: </li></ul><ul><ul><li>Piel </li></ul></ul><ul><ul><li>Ojos </li></ul></ul><ul><ul><li>Pulmones </li></ul></ul>- Osteoarticulares - Alergias - Transplantes - Hematológicas - Neurológicas - Renales - Vasculares
  13. 15. FARMACOCINETICA <ul><li>Absorción: </li></ul><ul><ul><li>Muy buena por todas las vías. </li></ul></ul><ul><ul><li>El uso en piel con calor, parche oclusivo o en grandes extensiones y/o por largo tiempo mejora la absorción. </li></ul></ul><ul><li>Transporte: </li></ul><ul><ul><li>Por la CBG. Albúmina: poca afinidad. </li></ul></ul><ul><li>Tiempo de vida media: </li></ul><ul><ul><li>60 a 90 minutos. </li></ul></ul>
  14. 16. FARMACOCINETICA <ul><li>Excreción y metabolismo: </li></ul><ul><ul><li>1% excreción renal inalterada </li></ul></ul><ul><ul><li>20% a cortisona por hidroxiesteroide 11 dH </li></ul></ul><ul><ul><li>La mayoría se inactiva en hígado por conversión a tetrahidrocortisol y tetrahidrocortisona </li></ul></ul>
  15. 17. EFECTOS SECUNDARIOS <ul><li>POR RETIRO SÚBITO </li></ul><ul><ul><li>Insuficiencia suprarrenal </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Retiro súbito luego de dosis altas (>80mg de cortisol, >20 PDN) por tiempo prolongado (> a 2 - 3 semanas). Con dosis menores el riesgo es variable, pero menor (factor individual) </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Pacientes con Cushing </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Recuperación tarda semanas a meses (individual) </li></ul></ul></ul>
  16. 18. EFECTOS SECUNDARIOS <ul><li>POR EXCESO </li></ul><ul><ul><li>Sindrome de Cushing: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Se desarrolla luego de varios meses de recibir dosis altas. </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Hirsutismo, acné, estrias, aumento de peso, perdida de masa muscular, redistribución de la grasa. </li></ul></ul></ul>
  17. 19. EFECTOS SECUNDARIOS <ul><li>POR EXCESO </li></ul><ul><ul><li>Retención de líquidos: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Hipokalemia y alcalosis </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Hipertensión </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Hiperglicemia y glucosuria </li></ul></ul><ul><ul><li>Incremento en el riesgo de infecciones y reactivación de TBC </li></ul></ul>
  18. 20. EFECTOS SECUNDARIOS <ul><li>POR EXCESO </li></ul><ul><ul><li>Riesgo de ulcera péptica </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Combinación con AINES </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Deterioro en la cicatrización </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Miopatía: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Recuperación lenta e incompleta, deteriora pacientes con EPOC </li></ul></ul></ul>
  19. 21. EFECTOS SECUNDARIOS <ul><li>POR EXCESO </li></ul><ul><ul><li>Transtornos siquiatricos: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>La sicosis por esteroides amerita el retiro súbito de estos </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Cataratas: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Irreversibles </li></ul></ul></ul><ul><ul><li>Retardo del crecimiento en los niños: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Cierre de discos de crecimiento, disminución de la síntesis de colágeno </li></ul></ul></ul>
  20. 22. EFECTOS SECUNDARIOS <ul><li>POR EXCESO </li></ul><ul><ul><li>Osteoporosis: </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>Se desarrolla en los primeros 6 meses de uso </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Lleva a fracturas patológicas (columna y cadera) </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>Inhibición de los osteoblastos, deficit de esteroides sexuales, disminución de la absorción intestinal de calcio y aumento en la excreción renal </li></ul></ul></ul>
  21. 23. EFECTOS SECUNDARIOS <ul><li>COMO MINIMIZARLOS: </li></ul><ul><ul><li>Realizar ejercicio (miopatia, osteoporosis) </li></ul></ul><ul><ul><li>Control dietario (aumento de peso) </li></ul></ul><ul><ul><li>Vigilar aparición de úlceras y evitar combinaciones con AINES por periodos prolongados </li></ul></ul><ul><ul><li>Usar por tiempo y las dosis mínimas efectivas </li></ul></ul>
  22. 24. CUÁNDO RETIRAR <ul><li>Cuando dosis máximas para indicaciones precisas no han dado resultados. </li></ul><ul><li>Cuando se han obtenido los máximos efectos terapéuticos (lesión en piel, broncoespasmo...) </li></ul>SUSPENDER GRADUALMENTE
  23. 26. CÓMO RETIRAR <ul><li>Esquema según dosis: </li></ul><ul><ul><li>Si PDN >40 mg/día: 5 mg cada 2 semanas </li></ul></ul><ul><ul><li>Si PDN 20 – 40 mg/dia: 2.5 mg cada 2 semanas </li></ul></ul><ul><ul><li>Si PDN <20 mg/día: 1mg cada 2 semanas </li></ul></ul>
  24. 27. FORMAS DE USO <ul><li>Uso agudo de altas dosis </li></ul><ul><ul><li>Enfermedades graves: deficiencia suprarrenal descompensada, shock anafiláctico, nefritis lúpica, asma descompensada </li></ul></ul><ul><ul><li>Altas dosis, por corto tiempo (<2 semanas) </li></ul></ul><ul><ul><li>No supresión del eje </li></ul></ul>
  25. 28. FORMAS DE USO <ul><li>Uso crónico: </li></ul><ul><ul><li>Muchos tratamientos con esteroides son empíricos </li></ul></ul><ul><ul><li>En la mayoría de los casos no proporcionan curación de la enfermedad, solo control de síntomas </li></ul></ul><ul><ul><li>Dosis variables según enfermedad y paciente (ensayo - error) </li></ul></ul>
  26. 29. FORMAS DE USO <ul><li>Uso IV en bolo (pulsos) </li></ul><ul><ul><li>Ataque agudo de asma </li></ul></ul><ul><ul><li>Nefritis lúpica </li></ul></ul><ul><ul><li>Shock anafiláctico </li></ul></ul><ul><ul><li>Prevención de rechazo en transplante </li></ul></ul>
  27. 30. FORMAS DE USO <ul><li>Uso oral </li></ul><ul><ul><li>Para tratamiento crónico de diversas enfermedades </li></ul></ul><ul><ul><ul><li>LES </li></ul></ul></ul><ul><ul><ul><li>AR </li></ul></ul></ul>
  28. 31. FORMAS DE USO <ul><li>Uso no sistémico </li></ul><ul><ul><li>Piel: diversas afecciones, uso por poco tiempo </li></ul></ul><ul><ul><li>Inhalado: uso crónico para enfermedades inflamatorias de la vía aérea (asma) </li></ul></ul>

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