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FARMACOTERAPEUTICA EN
       ASMA
 UNIVERSIDAD PRIVADA
      DEL ESTE
        2012
ASMA
• El asma es una enfermedad inflamatoria crónica de las vías
  respiratorias que se caracteriza por tres problemas:
    – obstrucción,
    – inflamación
    – hiper-reactividad.

• La etiología no está bien conocida , pero los factores de riesgo
  pueden agruparse en:
    – Los que causan el desarrollo del asma (los factores del huesped)

    – Los que disparan los síntomas del asma ( factores ambientales)


    El asma requiere cuidado médico continuo.
Factores de aparición del asma
• FACTORES DEL HUESPED
  – Género
  – Predisposición genética (hiperactividad de las vías
    respiratorias)
  – Obesidad.
• FACTORES AMBIENTALES
  – Exposición a alergenos
  – Ciertos contaminantes (humo de tabaco, humo de
    vehículos)
  – Infección viral del tracto respiratorio superior
  – Uso de ciertos medicamentos.
  – Consumo de ciertos alimentos.
Fisiopatología
• Es una enfermedad inflamatoria crónica de las vías respiratorias que
  involucra varias células inflamatorias y mediadores de inflamación:
• CELULAS INFLAMATORIAS
    –   Mastocitos
    –   Eosinófilos
    –   Linfocitos T
    –   Células dendríticas
    –   Macrófagos
    –   Neutrófilos
• MEDIADORES
    –   HISTAMINA
    –   LEUCOTRIENOS (LTD4,LTC4)
    –   PROSTAGLANDINAS A2
    –   IL-4,IL-5, IL13
    –   TNF-alfa
• Un ataque asmático agudo se caracteriza por:
La activación de los mastocitos debido a la
  interacción de los alergenos con los anticuerpos
  IgE sobre la superficie de la membrana, lo que
  ocasiona aumento del número de receptores de
  células T, conduciendo a la liberación de los
  mediadores.
Hay cambios estructurales característicos de la vía
  aérea (fibrosis subepitelial, proliferación de vasos
  sanguíneos, hipersecresión mucosa, contracción
  del músculo liso).
• Se manifiesta por:
  – Obstrucciòn de las vías aéreas.
  – Hiperinsuflación
  – Limitación del flujo aéreo (debido a contracción
    del musculo bronquial, inflamación crónica de la
    vía aérea, lesión epitelial, remodelado de la vía
    aérea)
El tratamiento del asma tiene cuatro
               fases:
1. El uso de medidas objetivas de la función pulmonar para evaluar
   la gravedad del asma y para monitorear el curso del tratamiento.

1. Tratamiento con medicamentos diseñado para revertir y prevenir
   el componente inflamatorio de las vías respiratorias en el asma
   además de tratar el broncoespasmo de las vías respiratorias.

2. Medidas de control ambiental para evitar o eliminar factores que
   inducen      o    desencadenan      las   exacerbaciones      del
   asma, considerando también a la inmunoterapia como
   alternativa en casos seleccionados.

3. Información veraz para el paciente sobre el Asma (educación
   médica), que involucra al médico (como promotor), al paciente, y
   su familia.
Metas para el tratamiento efectivo del
                asma:
1.Lograr y mantener en niveles (casi) óptimos los índices
   de función pulmonar;
2.Lograr y mantener niveles normales de
   actividad, incluyendo el ejercicio.
3.Controlar síntomas crónicos y problemáticos (p. ej., tos
   o falta de aire en la noche, temprano en la mañana o
   después de hacer esfuerzo)
4.Prevenir las recaídas agudas (crisis) recurrentes de
   asma
5.Evitar efectos adversos provocados por medicamentos
   para el asma
Tratamiento farmacológico
Los fármacos utilizados en el tratamiento del
asma pueden clasificarse en:
- Controladores
- Aliviadores
CONTROLADORES
• GLUCOCORTICOIDES (de primera línea en el
  tratamiento del asma persistente y en crisis
  agudas)
  – Inhalados :
    beclometasona, budesonida, fluticasona)
  – Orales: prednisona

  – Intravenosos: metilprednisona, hidrocortisona,
• BECLOMETASONA
   Actua sobre la mucosa bronquial inhibiendo la
fosfolipasa A2 , lo cual evita el proceso inflamatorio.
INDICACION: como controlador del asma.
DOSIS: una inhalación c/8-12 hs. Dosis máxima
840ug/día
Efectos adv: irritación nasal, sequedad de la
nariz,, candidiasis oral , faríngea, disfonía, tos.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
• FLUTICASONA
Glucocorticoide con potente efecto
antiinflamatorio antialérgico y antiproliferativo.
INDICACION: Controlador del asma
DOSIS: una inhalación cada 12 hs. (50ug.)
Reac. Adv: candidiasis bucal y faríngea, irritación
de la garganta, disfonía.
• PREDNISONA
Fármaco sintético con efecto glucocorticoide
 Actúa inhibiendo la inflamación y las respuestas
inmunológicas.
INDICACION: Asma severo persistente y en el tratamiento
del asma de difícil control.
DOSIS: 0,2-0,5 mg/kg/día de 7-14 días
Reac. Adv.: A dosis altas y prolongadas llega a ocurrir
retraso en el crecimiento en
niños, osteoporosis, hipertensión , hiperglucemia
, inmunosupresión, gastritis.
• GLUCOCORTICOIDES INTRAVENOSOS
Indicados en crisis asmática
Hidrocortisona (50-100 mg/kg/día),
metilprednisolona (1mg/kg/6hs),
• MODIFICADORES DE LEUCOTRIENOS
Son antagonístas competitivos de los leucotrienos (inhiben la
formación , liberación y actividad de los mediadores de
inflamación).
MONTELUKAST , PRANLUKAST, ZAFIRLUKAST
 Se utilizan con glucocorticoides inhalados para disminuir la
dosis de estos, en asma leve , persistente en pacientes no
controlados con corticoides o betaagonístas. (10mg/día)
• AGONISTAS β2 DE ACCION PROLONGADA
     - FORMOTEROL
     - SALMETEROL
Es el tratamiento de elección cuando las dosis medias de
glucocorticoides inhalados ha fallado.
Alivia los síntomas, disminuye el asma nocturna, mejora la función
pulmonar y baja el uso de agonístas β2 de acción rápida.
Son potentes agonístas β2 selectivos .
INDICACION: Profilaxis del asma. Como coadyuvantes de
glucocorticoides inhalados en el tratamiento del asma persistente
DOSIS.: Formoterol :6-12 ug /12-24hs. Salmeterol: 100-200ug/día
Reac. Adv: Nerviosismo, temblor,taquicardia, calambres musculares
, hipocalcemia.
• CROMONAS:
 Estabilizadores de mastocitos.
 No poseen efecto sobre el tono del músculo liso y
no pueden revertir el broncoespasmo.
 CROMOGLICATO SODICO
 NEDOCROMIL
Actúan inhibiendo la liberación de mediadores
alérgicos e inflamatorios de los mastocitos
incluyendo citocinas , leucotrienos e histaminas.
• METILXANTINAS
ALIVIADORES (RESCATADORES)
• AGONISTAS β2 DE ACCION CORTA
  – SALBUTAMOL
• ANTICOLINERGICOS
  – BROMURO DE IPATROPIO

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Farmacoterapia en asma: controladores y aliviadores

  • 1. FARMACOTERAPEUTICA EN ASMA UNIVERSIDAD PRIVADA DEL ESTE 2012
  • 2. ASMA • El asma es una enfermedad inflamatoria crónica de las vías respiratorias que se caracteriza por tres problemas: – obstrucción, – inflamación – hiper-reactividad. • La etiología no está bien conocida , pero los factores de riesgo pueden agruparse en: – Los que causan el desarrollo del asma (los factores del huesped) – Los que disparan los síntomas del asma ( factores ambientales) El asma requiere cuidado médico continuo.
  • 3. Factores de aparición del asma • FACTORES DEL HUESPED – Género – Predisposición genética (hiperactividad de las vías respiratorias) – Obesidad. • FACTORES AMBIENTALES – Exposición a alergenos – Ciertos contaminantes (humo de tabaco, humo de vehículos) – Infección viral del tracto respiratorio superior – Uso de ciertos medicamentos. – Consumo de ciertos alimentos.
  • 4. Fisiopatología • Es una enfermedad inflamatoria crónica de las vías respiratorias que involucra varias células inflamatorias y mediadores de inflamación: • CELULAS INFLAMATORIAS – Mastocitos – Eosinófilos – Linfocitos T – Células dendríticas – Macrófagos – Neutrófilos • MEDIADORES – HISTAMINA – LEUCOTRIENOS (LTD4,LTC4) – PROSTAGLANDINAS A2 – IL-4,IL-5, IL13 – TNF-alfa
  • 5. • Un ataque asmático agudo se caracteriza por: La activación de los mastocitos debido a la interacción de los alergenos con los anticuerpos IgE sobre la superficie de la membrana, lo que ocasiona aumento del número de receptores de células T, conduciendo a la liberación de los mediadores. Hay cambios estructurales característicos de la vía aérea (fibrosis subepitelial, proliferación de vasos sanguíneos, hipersecresión mucosa, contracción del músculo liso).
  • 6. • Se manifiesta por: – Obstrucciòn de las vías aéreas. – Hiperinsuflación – Limitación del flujo aéreo (debido a contracción del musculo bronquial, inflamación crónica de la vía aérea, lesión epitelial, remodelado de la vía aérea)
  • 7. El tratamiento del asma tiene cuatro fases: 1. El uso de medidas objetivas de la función pulmonar para evaluar la gravedad del asma y para monitorear el curso del tratamiento. 1. Tratamiento con medicamentos diseñado para revertir y prevenir el componente inflamatorio de las vías respiratorias en el asma además de tratar el broncoespasmo de las vías respiratorias. 2. Medidas de control ambiental para evitar o eliminar factores que inducen o desencadenan las exacerbaciones del asma, considerando también a la inmunoterapia como alternativa en casos seleccionados. 3. Información veraz para el paciente sobre el Asma (educación médica), que involucra al médico (como promotor), al paciente, y su familia.
  • 8. Metas para el tratamiento efectivo del asma: 1.Lograr y mantener en niveles (casi) óptimos los índices de función pulmonar; 2.Lograr y mantener niveles normales de actividad, incluyendo el ejercicio. 3.Controlar síntomas crónicos y problemáticos (p. ej., tos o falta de aire en la noche, temprano en la mañana o después de hacer esfuerzo) 4.Prevenir las recaídas agudas (crisis) recurrentes de asma 5.Evitar efectos adversos provocados por medicamentos para el asma
  • 9. Tratamiento farmacológico Los fármacos utilizados en el tratamiento del asma pueden clasificarse en: - Controladores - Aliviadores
  • 10. CONTROLADORES • GLUCOCORTICOIDES (de primera línea en el tratamiento del asma persistente y en crisis agudas) – Inhalados : beclometasona, budesonida, fluticasona) – Orales: prednisona – Intravenosos: metilprednisona, hidrocortisona,
  • 11. • BECLOMETASONA Actua sobre la mucosa bronquial inhibiendo la fosfolipasa A2 , lo cual evita el proceso inflamatorio. INDICACION: como controlador del asma. DOSIS: una inhalación c/8-12 hs. Dosis máxima 840ug/día Efectos adv: irritación nasal, sequedad de la nariz,, candidiasis oral , faríngea, disfonía, tos. Contraindicaciones: hipersensibilidad.
  • 12. • FLUTICASONA Glucocorticoide con potente efecto antiinflamatorio antialérgico y antiproliferativo. INDICACION: Controlador del asma DOSIS: una inhalación cada 12 hs. (50ug.) Reac. Adv: candidiasis bucal y faríngea, irritación de la garganta, disfonía.
  • 13. • PREDNISONA Fármaco sintético con efecto glucocorticoide Actúa inhibiendo la inflamación y las respuestas inmunológicas. INDICACION: Asma severo persistente y en el tratamiento del asma de difícil control. DOSIS: 0,2-0,5 mg/kg/día de 7-14 días Reac. Adv.: A dosis altas y prolongadas llega a ocurrir retraso en el crecimiento en niños, osteoporosis, hipertensión , hiperglucemia , inmunosupresión, gastritis.
  • 14. • GLUCOCORTICOIDES INTRAVENOSOS Indicados en crisis asmática Hidrocortisona (50-100 mg/kg/día), metilprednisolona (1mg/kg/6hs), • MODIFICADORES DE LEUCOTRIENOS Son antagonístas competitivos de los leucotrienos (inhiben la formación , liberación y actividad de los mediadores de inflamación). MONTELUKAST , PRANLUKAST, ZAFIRLUKAST Se utilizan con glucocorticoides inhalados para disminuir la dosis de estos, en asma leve , persistente en pacientes no controlados con corticoides o betaagonístas. (10mg/día)
  • 15. • AGONISTAS β2 DE ACCION PROLONGADA - FORMOTEROL - SALMETEROL Es el tratamiento de elección cuando las dosis medias de glucocorticoides inhalados ha fallado. Alivia los síntomas, disminuye el asma nocturna, mejora la función pulmonar y baja el uso de agonístas β2 de acción rápida. Son potentes agonístas β2 selectivos . INDICACION: Profilaxis del asma. Como coadyuvantes de glucocorticoides inhalados en el tratamiento del asma persistente DOSIS.: Formoterol :6-12 ug /12-24hs. Salmeterol: 100-200ug/día Reac. Adv: Nerviosismo, temblor,taquicardia, calambres musculares , hipocalcemia.
  • 16. • CROMONAS: Estabilizadores de mastocitos. No poseen efecto sobre el tono del músculo liso y no pueden revertir el broncoespasmo. CROMOGLICATO SODICO NEDOCROMIL Actúan inhibiendo la liberación de mediadores alérgicos e inflamatorios de los mastocitos incluyendo citocinas , leucotrienos e histaminas.
  • 18. ALIVIADORES (RESCATADORES) • AGONISTAS β2 DE ACCION CORTA – SALBUTAMOL
  • 19. • ANTICOLINERGICOS – BROMURO DE IPATROPIO