ESTROGENOS  Y  PROGESTAGENOS ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS DR JOSE NOVOA PIEDRA
ESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOS ESTRÓGENOS <ul><li>Los estrógenos esteroideos naturales se forman a partir de los andrógenos an...
ESTRUCTURA QUÍMICA <ul><li>Además de los compuestos naturales, se han elaborado ésteres de estradiol, benzoato, propionato...
MECANISMO DE ACCIÓN <ul><li>La acción de los estrógenos requiere su unión a receptores nucleares, y posterior unión de los...
ACCIONES FISIOLÓGICAS Y FARMACOLÓGICAS   <ul><li>Dirigen el desarrollo de los órganos genitales femeninos y promueven la a...
FARMACOCINÉTICA <ul><li>Los estrógenos se absorben bien por cualquier vía, pero los estrógenos naturales como el estradiol...
REACCIONES ADVERSAS <ul><li>En mujeres adultas pueden originar hipersensibilidad mamaria, náuseas y vómitos, anorexia, ret...
USOS TERAPÉUTICOS <ul><li>Como tratamiento sustitutivo hormonal en la menopausia, ya que mejora los síntomas y puede preve...
ANTIESTRÓGENOS <ul><li>Son fármacos que tienen gran afinidad para unirse al receptor estrogénico pero tienen muy poca acti...
ESTRÓGENOS <ul><li>Vía biosintética para los estrógenos. </li></ul>
LOS ESTRÓGENOS: ESTRONA, ESTRADIOL Y ESTRIOL, SON DE ESTRUCTURA ESTEROIDE, CON LA CARACTERÍSTICA DE QUE TIENEN EL ANILLO A...
CONTROL NEUROENDOCRINO DEL CICLO MENSTRUAL. <ul><li>La hormona convertirá el folículo ovárico en el cuerpo lúteo, que segr...
BIOSÍNTESIS DE ESTRÓGENOS. <ul><li>Así mismo el estradiol experimenta un complejo metabolismo en los tejidos periféricos y...
PROGESTÁGENOS <ul><li>La progesterona es el compuesto natural que se sintetiza fundamentalmente en el cuerpo lúteo (a part...
MECANISMO DE ACCIÓN <ul><li>Los progestágenos actúan sobre receptores nucleares y modifican la expresión de determinados g...
ACCIONES FISIOLÓGICAS Y FARMACOLÓGICAS <ul><li>Los progestágenos estimulan el desarrollo y actividad del endometrio secret...
FARMACOCINÉTICA <ul><li>La progesterona es inactiva por vía oral debido a su elevado metabolismo hepático, por lo que sólo...
REACCIONES ADVERSAS <ul><li>Pueden originar alteraciones digestivas, reducción de la líbido, tendencia al sueño, candidias...
USOS TERAPÉUTICOS <ul><li>Su uso principal es como anticonceptivos. También se han empleado en la amenaza de aborto y abor...
ANTIPROGESTÁGENOS <ul><li>La mifepristona (RU-486) es un esteroide relacionado con la noretisterona, agonista parcial de l...
ANTICONCEPTIVOS ORALES <ul><li>Desde un punto de vista práctico los fármacos anticonceptivos se refieren fundamentalmente ...
FÁRMACOS EMPLEADOS Y COMBINACIONES EXISTENTES <ul><li>Los estrógenos empleados son generalmente etinilestradiol y mestrano...
FORMA COMBINADA <ul><li>La más frecuente.  </li></ul><ul><li>Son asociaciones de un estrógeno y un gestágeno.  </li></ul><...
PREPARADOS MONOFÁSICOS   <ul><li>Tienen una dosificación fija de estrógeno y gestágeno en el mismo comprimido que se admin...
PREPARADOS SECUENCIALES BIFÁSICOS   <ul><li>En los 10-14 días primeros se administra sólo un estrógeno (o con una pequeña ...
TRIFÁSICOS <ul><li>Se pretende una relación estrógeno/gestágeno más fisiológica. Se establecen combinaciones variables de ...
FORMA UNITARIA <ul><li>Contienen gestágenos (noretindrona, norgestrel). Se pueden administrar de forma continuada y diaria...
PREPARADOS POSTCOITALES <ul><li>Administración de dosis elevadas de estrógenos o gestágenos, o ambos, después del coito. T...
PROGESTÁGENOS <ul><li>Características estructurales de diversos progestágenos. </li></ul>
Universidad de Chiclayo Facultad de Ciencias de la Salud Escuela profesional de Tecnología Médica a estudiar......
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EstróGenos Y ProgestáGenos

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EstróGenos Y ProgestáGenos

  1. 1. ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS DR JOSE NOVOA PIEDRA
  2. 2. ESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOS ESTRÓGENOS <ul><li>Los estrógenos esteroideos naturales se forman a partir de los andrógenos androstenediona o testosterona por acción de enzimas aromatasas. Los ovarios son la principal fuente de estrógenos en mujeres premenopáusicas y el estradiol es el producto principal. </li></ul><ul><li>El estradiol se oxida en hígado a estrona y estriol. Durante el embarazo, la fuente principal de estrógenos es la placenta. En mujeres posmenopáusicas y varones, la fuente principal de estrógenos es el tejido adiposo, a partir de andrógenos producidos por la corteza suprarrenal. </li></ul>
  3. 3. ESTRUCTURA QUÍMICA <ul><li>Además de los compuestos naturales, se han elaborado ésteres de estradiol, benzoato, propionato, etc, que prolongan su vida media. También hay esteroides estrogénicos sintéticos, como etinilestradiol, mestranol y quinestrol. </li></ul><ul><li>Finalmente, se han desarrollado estrógenos sintéticos no esteroideos como dietilestilbestrol, dienestrol y clorotrianiseno. </li></ul>
  4. 4. MECANISMO DE ACCIÓN <ul><li>La acción de los estrógenos requiere su unión a receptores nucleares, y posterior unión de los complejos resultantes al ADN, induciendo la síntesis de ARN y proteínas. </li></ul><ul><li>Estos receptores existen sobre todo en las células de los órganos diana, como vagina, útero, glándulas mamarias, adenohipófisis y eminencia media hipotalámica </li></ul><ul><li>Uno de sus efectos más importantes es inducir la expresión de receptores de progesterona en estos tejidos diana. </li></ul>
  5. 5. ACCIONES FISIOLÓGICAS Y FARMACOLÓGICAS <ul><li>Dirigen el desarrollo de los órganos genitales femeninos y promueven la aparición de los caracteres sexuales primarios y secundarios. </li></ul><ul><li>Favorecen el crecimiento óseo y su especial configuración femenina e inducen el cierre rápido de las epífisis. Su producción cíclica es la responsable del ciclo menstrual. </li></ul><ul><li>En la fase folicular del ciclo, inducen la proliferación de la mucosa vaginal y uterina y aumentan la secreción de las glándulas del cuello uterino. </li></ul><ul><li>La disminución de la actividad estrogénica provoca atrofia y necrosis de la mucosa uterina que se desprende durante la menstruación. </li></ul><ul><li>En el eje hipotálamo-hipófisario inhiben la liberación de hormona hipotalámica liberadora de FSH y LH (LH/FSH-RH o GnRH), suprimiendo especialmente la secreción de FSH. Favorecen el anabolismo proteico y la retención de agua y sodio. </li></ul>
  6. 6. FARMACOCINÉTICA <ul><li>Los estrógenos se absorben bien por cualquier vía, pero los estrógenos naturales como el estradiol se oxidan rápidamente en el hígado, por lo que su biodisponibilidad oral resulta muy baja (el estradiol se puede administrar mediante parches transdérmicos). </li></ul><ul><li>Los estrógenos sintéticos, esteoideos o no, se metabolizan más lentamente y por ello son útiles por vía oral. Junto a la oxidación hay procesos de conjugación con glucurónico y sulfato, siendo estos compuestos posteriormente eliminados por orina. </li></ul><ul><li>La metabolización de los estrógenos puede ser inducida por fármacos como barbitúricos y rifampicina. </li></ul><ul><li>Existen preparados para su administración oral, parenteral, vaginal, subcutánea, así como en forma de cremas percutáneas y parches transdérmicos. </li></ul>
  7. 7. REACCIONES ADVERSAS <ul><li>En mujeres adultas pueden originar hipersensibilidad mamaria, náuseas y vómitos, anorexia, retención hidrosalina que puede llevar a edemas, aumento del riesgo de tromboembolismo y alteraciones en el metabolismo de los hidratos de carbono. </li></ul><ul><li>En varones induce signos de feminización. En niñas o adolescentes, pueden producir pubertad precoz y cierre de las epífisis, con reducción de la talla final. </li></ul><ul><li>Pueden tener acciones carcinogénicas. La mejor definida es la producida por el dietilestilbestrol y derivados, que administrados a mujeres embarazadas que van a dar a luz a una hija, pueden provocar en ésta un adenocarcinoma vaginal. </li></ul><ul><li>Aumentan moderadamente el riesgo de padecer carcinoma de mama y, en mujeres postmenopáusicas, de endometrio. También se ha descrito una posible asociación con la aparición de hepatomas. </li></ul>
  8. 8. USOS TERAPÉUTICOS <ul><li>Como tratamiento sustitutivo hormonal en la menopausia, ya que mejora los síntomas y puede prevenir la aparición de osteoporosis y vaginitis atrófica o senil. Como ambulatorios en el tratamiento de la dismenorrea o como anticonceptivos. </li></ul><ul><li>En hipogonadismos primarios o secundarios, como terapéutica sustitutiva junto a gestágenos. Ocasionalmente, se utilizan para inhibir la lactancia, en el acné juvenil o para reducir el hirsutismo. </li></ul>
  9. 9. ANTIESTRÓGENOS <ul><li>Son fármacos que tienen gran afinidad para unirse al receptor estrogénico pero tienen muy poca actividad intrínseca, por lo que se comportan como antagonistas competitivos del estradiol. Los más característicos son clomifeno y tamoxifeno. </li></ul><ul><li>El efecto principal del clomifeno es antagonizar la acción inhibidora del estradiol sobre la liberación de LH/FSH-RH en el hipotálamo, aumentando los niveles de FSH y LH, lo que induce el crecimiento del ovario, el desarrollo de los folículos y la ovulación, que suele ser múltiple. </li></ul><ul><li>Se usa en el tratamiento de la infertilidad femenina. Puede dar signos de antagonismo estrogénico, como oleadas de calor y atrofia de la mucosa vaginal, así como producir quistes ováricos. </li></ul><ul><li>El tamoxifeno tiene efecto antiestrogénico especialmente relevante en el tejido mamario. Su uso clínico fundamental es en el tratamiento del carcinoma de mama dependiente de estrógenos, donde inhibe la fijación de éstos a su receptor. </li></ul><ul><li>Los inhibidores de aromatasas, como aminoglutetimida, bloquean la conversión de andrógenos a estrógenos. Se usan ocasionalmente en el tratamiento del cáncer de mama. </li></ul>
  10. 10. ESTRÓGENOS <ul><li>Vía biosintética para los estrógenos. </li></ul>
  11. 11. LOS ESTRÓGENOS: ESTRONA, ESTRADIOL Y ESTRIOL, SON DE ESTRUCTURA ESTEROIDE, CON LA CARACTERÍSTICA DE QUE TIENEN EL ANILLO A DERIVADO DEL BENCENO. <ul><li>característica de que tienen el anillo A derivado del benceno. </li></ul>
  12. 12. CONTROL NEUROENDOCRINO DEL CICLO MENSTRUAL. <ul><li>La hormona convertirá el folículo ovárico en el cuerpo lúteo, que segrega estradiol y progesterona. </li></ul>
  13. 13. BIOSÍNTESIS DE ESTRÓGENOS. <ul><li>Así mismo el estradiol experimenta un complejo metabolismo en los tejidos periféricos y en el hígado que comprende una oxidación reversible a estrona y una hidroxilación irreversible en C-2 y C-16. (Ruta 17). </li></ul>
  14. 14. PROGESTÁGENOS <ul><li>La progesterona es el compuesto natural que se sintetiza fundamentalmente en el cuerpo lúteo (a partir de acetato y colesterol) la corteza suprarrenal, los testículos y durante el embarazo en la placenta en grandes cantidades. </li></ul><ul><li>Su secreción ovárica es estimulada por la LH. Los gestágenos sintéticos son derivados de la testosterona, como noretisterona y dimetisterona, noretindrona, etinilestrenol (linestrenol), etinodiol y norgestrel. </li></ul>
  15. 15. MECANISMO DE ACCIÓN <ul><li>Los progestágenos actúan sobre receptores nucleares y modifican la expresión de determinados genes. Como se ha mencionado, los estrógenos incrementan la expresión de los receptores para progesterona, mientras que, por el contrario, los progestágenos reducen la expresión de los receptores para estrógenos, por lo que tienen un efecto antiestrogénico. </li></ul>
  16. 16. ACCIONES FISIOLÓGICAS Y FARMACOLÓGICAS <ul><li>Los progestágenos estimulan el desarrollo y actividad del endometrio secretor, que se hace receptivo al blastocisto. En las glándulas endocervicales, la secreción acuosa y delgada (facilita el paso de los espermatozoides) producida por los estrógenos. </li></ul><ul><li>Además, impiden la cronificación celular estrogénica del epitelio vaginal. Reducen la secreción de las células caliciformes y aumentan la actividad de las células ciliares en la trompa, facilitando el paso del óvulo. </li></ul><ul><li>En el tejido mamario, los gestágenos favorecen el desarrollo de los acinis glandulares que preparan la lactancia. En el eje hipotálamo-hipófisario, los progestágenos inhiben la liberación de LH; este efecto es mayor cuando se asocia a estrógenos. </li></ul><ul><li>Este es el mecanismo de inhibición de la ovulación por la progesterona secretada por la placenta o cuando se administran estos fármacos como anticonceptivos. </li></ul><ul><li>Tiene un cierto efecto antagonista sobre la aldosterona, por lo que puede producir hipersecreción de esta hormona de forma compensatoria. La progesterona eleva la temperatura corporal (aprox. 0.5 ºC) en la segunda parte del ciclo. </li></ul>
  17. 17. FARMACOCINÉTICA <ul><li>La progesterona es inactiva por vía oral debido a su elevado metabolismo hepático, por lo que sólo puede administrarse por vía parenteral. </li></ul><ul><li>Los derivados semisintéticos o sintéticos son activos por vía oral, puesto que su metabolismo es más lento. Algunos de ellos pueden tener una vida biológica muy prolongada. </li></ul>
  18. 18. REACCIONES ADVERSAS <ul><li>Pueden originar alteraciones digestivas, reducción de la líbido, tendencia al sueño, candidiasis genital por atrofia de la mucosa y especialmente efectos androgénicos en algunos ésteres (etisterona, noretindrona y medroxiprogesterona) con virilización de la mujer y del feto (si hubo embarazo). </li></ul>
  19. 19. USOS TERAPÉUTICOS <ul><li>Su uso principal es como anticonceptivos. También se han empleado en la amenaza de aborto y aborto habitual (debido a deficiencia gestagénica) aunque su eficacia es discutible. </li></ul><ul><li>Otras indicaciones son la dismenorrea y hemorragia funcional uterina, la endometriosis y el carcinoma de endometrio. Se puede usar para inducir supresión de la lactancia. </li></ul>
  20. 20. ANTIPROGESTÁGENOS <ul><li>La mifepristona (RU-486) es un esteroide relacionado con la noretisterona, agonista parcial de los receptores de progesterona, por los que tiene mayor afinidad que ésta. </li></ul><ul><li>Tiene propiedades como progestágeno, pero sobre todo inhibe las acciones de la progesterona, que es una hormona crucial para mantener el embarazo. </li></ul><ul><li>Además, sensibiliza el músculo uterino a las acciones de las prostaglandinas. Su administración a mujeres no gestantes induce la menstruación y en mujeres gestantes es abortivo. </li></ul><ul><li>Su uso clínico fundamental es la interrupción del embarazo y la anticoncepción postcoital. Para asegurar su acción abortiva se asocia a un derivado prostaglandínico. Se administra por vía oral. </li></ul>
  21. 21. ANTICONCEPTIVOS ORALES <ul><li>Desde un punto de vista práctico los fármacos anticonceptivos se refieren fundamentalmente a los estrógenos y gestágenos que se administran a la mujer con tal fin. </li></ul><ul><li>El efecto predominante del estrógeno es inhibir la producción de FSH hipofisaria mientras que el progestágeno disminuye la secreción de LH, lo que explica la acción anovulatoria. </li></ul><ul><li>El progestágeno permite además que la hemorragia tras la supresión de los fármacos sea rápida, breve y fisiológica. </li></ul><ul><li>Los anticonceptivos también producen la inhibición parcial del desarrollo de los folículos ováricos y la función de cuerpo lúteo, con aumento en el número de folículos atrésicos. </li></ul><ul><li>Sobre las trompas de Falopio disminuyen los movimientos peristálticos, lo que retrasa el transporte del óvulo, y alteran las secreciones. </li></ul><ul><li>Asimismo, reducen la proliferación y secreción de la mucosa endometrial, lo que da lugar a la mala nutrición de los espermatozoides en su paso a las trompas y a una menor capacidad de nidación del óvulo. </li></ul><ul><li>Finalmente, espesan el moco cervical (sobre todo los gestágenos) con isminución de la filancia, cristalización, pérdida de agua y sustancias nutricias, lo que lo hace hostil para los espermatozoides. </li></ul>
  22. 22. FÁRMACOS EMPLEADOS Y COMBINACIONES EXISTENTES <ul><li>Los estrógenos empleados son generalmente etinilestradiol y mestranol mientras que los gestágenos son muy variados: noretindrona, norgestrel, linestrenol, etinodiol, etc.). Varían las combinaciones y la cantidad de hormonas disponibles en cada preparado. </li></ul>
  23. 23. FORMA COMBINADA <ul><li>La más frecuente. </li></ul><ul><li>Son asociaciones de un estrógeno y un gestágeno. </li></ul><ul><li>Son los más seguros. </li></ul>
  24. 24. PREPARADOS MONOFÁSICOS <ul><li>Tienen una dosificación fija de estrógeno y gestágeno en el mismo comprimido que se administra diariamente por vía oral durante 21 días a partir del 5º día de la menstruación. </li></ul>
  25. 25. PREPARADOS SECUENCIALES BIFÁSICOS <ul><li>En los 10-14 días primeros se administra sólo un estrógeno (o con una pequeña dosis de gestágeno) y los 7-11 días restantes (hasta el 21) se mantiene la concentración de estrógeno en el comprimido asociado a dosis de gestágeno similar a las de un preparado monofásico. </li></ul>
  26. 26. TRIFÁSICOS <ul><li>Se pretende una relación estrógeno/gestágeno más fisiológica. Se establecen combinaciones variables de estrógenos y progestágenos en tres series de tabletas, administradas a lo largo del ciclo. </li></ul><ul><li>Se inicia el tratamiento a partir del primer día de menstruación, se dejan al final 7 días de descanso y se inicia de nuevo la administración. </li></ul>
  27. 27. FORMA UNITARIA <ul><li>Contienen gestágenos (noretindrona, norgestrel). Se pueden administrar de forma continuada y diaria durante todo el ciclo (minipíldoras). Son menos eficaces. </li></ul><ul><li>También se pueden administrar trimestralmente en forma de preparados intramusculares de liberación sostenida y lenta (generalmente acetato de medroxiprogesterona). </li></ul>
  28. 28. PREPARADOS POSTCOITALES <ul><li>Administración de dosis elevadas de estrógenos o gestágenos, o ambos, después del coito. También se llama la píldora de la mañana siguiente. </li></ul><ul><li>Se utiliza la combinación de etinilestradiol y norgestrel que se administra como máximo 72 horas después del coito. </li></ul><ul><li>Impiden la implantación del óvulo por las alteraciones que producen en el endometrio. Son más antifertilizantes que anticonceptivos. </li></ul>
  29. 29. PROGESTÁGENOS <ul><li>Características estructurales de diversos progestágenos. </li></ul>
  30. 30. Universidad de Chiclayo Facultad de Ciencias de la Salud Escuela profesional de Tecnología Médica a estudiar......

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