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Barbitúricos Drogas hipnosedantes de origen sintético derivadas del ácido barbitúrico o malonil urea, de amplio uso que ha...
Generalidades <ul><li>Se trata de una intoxicación Grave con depresión neurológica respiratoria y cardíaca </li></ul><ul><...
Mecanismo de acción.  <ul><li>Interactuan con los receptores GABA inhibidores </li></ul><ul><li>A : Prolongan apertura de ...
ACCION FARMACOLOGICA
Deprimen los centros  vasomotores. Producen hipotensión arterial y en dosis altas depresión del Centro Resp. Bulbar, parál...
Tolerancia <ul><li>Se desarrolla rápidamente con casi todos los barbitúricos. </li></ul><ul><li>Esta propiedad disminuye e...
Clasificación
Duración de acción
<ul><li>Se  absorben fácilmente en el estómago e intestino cuando se administra por vía oral. El fenobarbital es el único ...
Características Farmacológicas <ul><li>Rápida absorción por todas las vías </li></ul><ul><li>Se combinan con proteínas plá...
<ul><li>Se distribuyen por todos los tejidos.La vel. de pasaje al S.N.C. es proporcional a su liposolubilidad. Los mas lip...
ABSORCION
Metabolización <ul><li>Fundamentalmente Hepática </li></ul><ul><li>Pequeñas cantidades en riñon y cerebro </li></ul><ul><l...
Eliminación <ul><li>Es más lenta en lactantes y ancianos </li></ul><ul><li>Crónicamente ( por autoinducción ) se acorta la...
<ul><li>Se elimina por biotransformación hepática y  excreción renal. Los de acción Ultracorta y corta se metabolizan inte...
<ul><li>  Los barbitúricos de acción prolongada se eliminan por riñon por filtrado glomerular y reabsorción tubular ph dep...
INDICACIONES
<ul><li>Se utilizan como sedantes, hipnóticos, en la anestesia pre-operatoria y como anticonvulsivantes y antiepilépticos....
EFECTOS ADVERSOS
<ul><li>Somnolencia, letargia, excitación paradojal en niños y ancianos, náuseas, vómitos, trastornos dermatológicos (exan...
INTERACCIONES
<ul><li>Potencia los efectos depresores del alcohol, hipnóticos, tranquilizantes y opiáceos. </li></ul><ul><li>Por inducci...
<ul><li>Con dosis elevadas de antidepresivos tricíclicos los barbitúricos aumentan la acción depresora sobre el S.N.C. </l...
SIGNOS Y SINTOMAS DE LA INTOXICACION AGUDA
Clínica <ul><li>SNC: Depresión sensorio de leve a coma, con hipotermia,hiporreflexia,falta de respuesta a estímulos doloro...
Clínica (2) <ul><li>Cardiovascular: Depresión centro vasomotor bulbar, disminución frecuencia y contractilidad cardíaca po...
Clínica (3) <ul><li>Piel: Lesiones cutáneas ampollares y necrosis de glándulas sudoríparas </li></ul><ul><li>Aparato diges...
COMPLICACIONES
<ul><li>Distress Respiratorio, edema pulmonar, atelectasia, Insuficiencia renal, Necrosis cutánea, rabdomiolisis, Neuropat...
Diagnóstico <ul><li>Cuadro clínico :depresión sensorio, miosis, depresión respiratoria, etc. </li></ul><ul><li>Laboratorio...
TRATAMIENTO <ul><li>Medidas generales de eliminación  : lavado gástrico, intubación endotraqueal, y administración de dosi...
TRATAMIENTO <ul><li>Medidas generales de eliminación renal : </li></ul><ul><li>Oxigenación-Asistencia respiratoria hidrata...
Alcalinización de la Orina. <ul><li>Se utilizan para la intoxicación con barbitúricos de acción prolongada. </li></ul><ul>...
<ul><li>Vigilar  Alcalosis metabólica  y la aparición de  hipokalemia . </li></ul>
Métodos Excepcionales : <ul><li>Hemodiálisis o Hemoperfusión : </li></ul><ul><li>En intoxicaciones graves, con dosis cerca...
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Barbituricos

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Barbituricos

  1. 1. Barbitúricos Drogas hipnosedantes de origen sintético derivadas del ácido barbitúrico o malonil urea, de amplio uso que han sido reemplazadas por las benzodiazepinas excepto algunos usos especializados(anticonvulsivante )
  2. 2. Generalidades <ul><li>Se trata de una intoxicación Grave con depresión neurológica respiratoria y cardíaca </li></ul><ul><li>Si se cuenta con UTI, asistencia respiratoria mecánica y diálisis la mortalidad llega al 2% </li></ul>
  3. 3. Mecanismo de acción. <ul><li>Interactuan con los receptores GABA inhibidores </li></ul><ul><li>A : Prolongan apertura de los canales de CL. </li></ul><ul><li>B : Intensifican la fijación del GABA al receptor GABA- A. </li></ul><ul><li>C : Promueven la fijación de BZD al receptor GABA- A. </li></ul>
  4. 4. ACCION FARMACOLOGICA
  5. 5. Deprimen los centros vasomotores. Producen hipotensión arterial y en dosis altas depresión del Centro Resp. Bulbar, parálisis de los ganglios del S.N.A. y shock. Deprimen el metabolismo y estimulan sist. microsomales hepáticos.
  6. 6. Tolerancia <ul><li>Se desarrolla rápidamente con casi todos los barbitúricos. </li></ul><ul><li>Esta propiedad disminuye el efecto terapéutico. </li></ul>
  7. 7. Clasificación
  8. 8. Duración de acción
  9. 9. <ul><li>Se absorben fácilmente en el estómago e intestino cuando se administra por vía oral. El fenobarbital es el único que se utiliza por vía intramuscular.Por vía I.V el efecto es inmediato. </li></ul>
  10. 10. Características Farmacológicas <ul><li>Rápida absorción por todas las vías </li></ul><ul><li>Se combinan con proteínas plásmaticas </li></ul><ul><li>Distribución: líquido intra y extracelular </li></ul><ul><li>Atraviesa Barrera placentaria </li></ul><ul><li>Llega a leche materna </li></ul><ul><li>Comienzo de acción 10 a 60 minutos </li></ul>
  11. 11. <ul><li>Se distribuyen por todos los tejidos.La vel. de pasaje al S.N.C. es proporcional a su liposolubilidad. Los mas liposolubles son los de acción ultracorta y corta. La unión a proteínas plasmáticas es menor para los de acción prolongada e intermedia </li></ul>
  12. 12. ABSORCION
  13. 13. Metabolización <ul><li>Fundamentalmente Hepática </li></ul><ul><li>Pequeñas cantidades en riñon y cerebro </li></ul><ul><li>Los de acción ultracorta se biotransforman en un 100% </li></ul><ul><li>El fenobarbital es excretado sin metabolizar en un 25% ( puede aumentarse con diuresis osmótica y alcalinizando orina ) </li></ul>
  14. 14. Eliminación <ul><li>Es más lenta en lactantes y ancianos </li></ul><ul><li>Crónicamente ( por autoinducción ) se acorta la vida media. </li></ul><ul><li>Se puede producir acumulación por dosis repetidas </li></ul><ul><li>Niveles terapeúticos:15 a 30Mcg/ml y tóxico 50 a 100 mcg/ml </li></ul>
  15. 15. <ul><li>Se elimina por biotransformación hepática y excreción renal. Los de acción Ultracorta y corta se metabolizan intensamente en el higado donde se inactivan. Esta es menor o nula para los de acción prolongada. </li></ul>
  16. 16. <ul><li> Los barbitúricos de acción prolongada se eliminan por riñon por filtrado glomerular y reabsorción tubular ph dependiente. </li></ul><ul><li>El FENOBARBITAL cuyo pk es de 7.3 la alcalinización de la orina aumenta la fracción ionizada de la droga, disminuyendo la reabsorción tubular. Principio utilizado en el manejo terapéutico. </li></ul>
  17. 17. INDICACIONES
  18. 18. <ul><li>Se utilizan como sedantes, hipnóticos, en la anestesia pre-operatoria y como anticonvulsivantes y antiepilépticos. </li></ul>
  19. 19. EFECTOS ADVERSOS
  20. 20. <ul><li>Somnolencia, letargia, excitación paradojal en niños y ancianos, náuseas, vómitos, trastornos dermatológicos (exantema, urticaria, Sme. de Stevens-Johnson), angioedema.La administracion prolongada provoca tolerancia ( cruzada con el alcohol, meprobamato y diazepam). </li></ul><ul><li>Produce dependencia psíquica , física y Sme. de abstinencia. </li></ul>
  21. 21. INTERACCIONES
  22. 22. <ul><li>Potencia los efectos depresores del alcohol, hipnóticos, tranquilizantes y opiáceos. </li></ul><ul><li>Por inducción Enz. aumenta biotransf. y reduce los niveles plasmáticos de : carbamacepina, quinidina, corticoides, estrógenos, anticonceptivos orales, betabloqueates. </li></ul>
  23. 23. <ul><li>Con dosis elevadas de antidepresivos tricíclicos los barbitúricos aumentan la acción depresora sobre el S.N.C. </li></ul>
  24. 24. SIGNOS Y SINTOMAS DE LA INTOXICACION AGUDA
  25. 25. Clínica <ul><li>SNC: Depresión sensorio de leve a coma, con hipotermia,hiporreflexia,falta de respuesta a estímulos dolorosos, estrabismo, pupilas mióticas,nistagmo, ( la midriasis implica anoxia si existe ) </li></ul><ul><li>Ap. Respiratorio: Depresión precoz de centro bulbar.Edemas, disminución FR,amplitud y VM respiratorio </li></ul>
  26. 26. Clínica (2) <ul><li>Cardiovascular: Depresión centro vasomotor bulbar, disminución frecuencia y contractilidad cardíaca por acción sobre ganglio simpático.Vasodilatación periférica por acción directa sobre músculo liso. Hipotensión arterial hasta shock </li></ul><ul><li>Renal: disminución flujo plasmático renal, oliguria, anuria e insuficiencia renal </li></ul>
  27. 27. Clínica (3) <ul><li>Piel: Lesiones cutáneas ampollares y necrosis de glándulas sudoríparas </li></ul><ul><li>Aparato digestivo:Disminución del tono y amplitud de las contracciones por acción sobre el músculo liso, con retardo enla evacuación. </li></ul>
  28. 28. COMPLICACIONES
  29. 29. <ul><li>Distress Respiratorio, edema pulmonar, atelectasia, Insuficiencia renal, Necrosis cutánea, rabdomiolisis, Neuropatía periférica. </li></ul>
  30. 30. Diagnóstico <ul><li>Cuadro clínico :depresión sensorio, miosis, depresión respiratoria, etc. </li></ul><ul><li>Laboratorio: Ionograma,EAB,glucemia,urea,creatinina,hematocrito,dosaje de FB en sangre y orina </li></ul>
  31. 31. TRATAMIENTO <ul><li>Medidas generales de eliminación : lavado gástrico, intubación endotraqueal, y administración de dosis múltiples de carbón activado para el fenobarbital. </li></ul>
  32. 32. TRATAMIENTO <ul><li>Medidas generales de eliminación renal : </li></ul><ul><li>Oxigenación-Asistencia respiratoria hidratación parenteral, Correción del medio interno, Tratamiento del shock (expansores de volumen-Dopamina o Noradrenalina. </li></ul><ul><li>Diuresis forzada, Furosemida, Manitol. </li></ul>
  33. 33. Alcalinización de la Orina. <ul><li>Se utilizan para la intoxicación con barbitúricos de acción prolongada. </li></ul><ul><li>Bicarbonato 2 meq/kg durante la primera hora hasta lograr ph. De 7.5 a 7.6. </li></ul><ul><li>Continuar con Bicarbonato con 2- 4 meq/kg durante 6 a 12 hs. para obtener Ph urinario de 7.5 a 8. </li></ul>
  34. 34. <ul><li>Vigilar Alcalosis metabólica y la aparición de hipokalemia . </li></ul>
  35. 35. Métodos Excepcionales : <ul><li>Hemodiálisis o Hemoperfusión : </li></ul><ul><li>En intoxicaciones graves, con dosis cercanas a las mortales o con Insuf. Resp. y cardiocirculatoria y en la IR o Hepática. </li></ul><ul><li>Si la concentración de FB en plasma es mayor a 100 mg/l y la concentr. de otros Barbitúricos es mayor a 50 mg/l. </li></ul>

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