HipnóTicos Y Sedantes

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  • Me parece excelente su presentacion , la usare para mi clase de Farmacologia en estudiantes de pregrado de medicina general
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HipnóTicos Y Sedantes

  1. 1. Hipnóticos y Sedantes <br />Sandra Ximena Jaramillo Rincón<br />Residente de Primer año<br />Anestesiología y Reanimación<br />2007<br />
  2. 2. Hipnos<br />
  3. 3. Hipnóticos y sedantes <br />Sedación<br />Anestesia Total<br />Hipnosis<br />Excepto Benzodiacepinas <br />Depresión del SNC <br />Anticonvulsivantes<br />Ansiolíticos <br />Amnesia <br />Anestesia<br />
  4. 4. Historia:<br />Hipnóticos y sedantes <br />Hidrato de cloral<br />Paraldehido<br />Uretano<br />Sulfonal<br />1900<br />Barbital :1903<br />Fenobarbital:1912<br />Clorpromazina:1950<br />Bromuro :1853<br />Benzodiacepinas: 1961<br />
  5. 5. Hipnóticos y sedantes <br />Mecanismo de acción:<br />1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-<br />2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)<br />3. Subunidad del receptor<br />4. Sitio de unión a barbitúricos<br />5. Sitio de unión a esteroides<br />6. Iones cloruro<br />7. Sitio de unión a pricotoxina<br />8. Canal del cloruro<br />9. Sitio de unión a benzodiacepinas<br />10.Membrana celular<br />Membrana plasmática<br />
  6. 6. Hipnóticos y sedantes <br />
  7. 7. Hipnóticos y sedantes <br />Benzodiacepinas:<br />5 aril -1,4 benzodiacepinas<br /><ul><li>Sedación
  8. 8. Hipnosis
  9. 9. Disminución de la ansiedad
  10. 10. Relajación muscular
  11. 11. Anticonvulsivantes
  12. 12. Vasodilatación coronaria
  13. 13. Bloqueo neuromuscular </li></li></ul><li>Acción depende de la ocupación de receptores:<br /><ul><li>20% ansiolisis
  14. 14. 30 – 50% sedación
  15. 15. 60% inconsciencia </li></ul>Efecto de techo<br />Hipnóticos y sedantes <br />Benzodiacepinas:<br />
  16. 16. Hipnóticos y sedantes <br />Barbitúricos: <br /><ul><li> Receptor GABA
  17. 17. Canales de cloro
  18. 18. Tiopental AchRs</li></li></ul><li>Otros:<br />Propofol: <br /><ul><li>GABA
  19. 19. Receptores Nicotínicos </li></ul>Etomidato :<br /><ul><li>Canales de cloro</li></ul>Hipnóticos y sedantes <br />
  20. 20. Hipnóticos y sedantes <br />Ketamina:<br />Disociación sistema límbico y tálamo-cortical<br />Sistema reticular activador <br />Receptor NMDA <br />Receptor es colinérgicos<br />Receptores de opiáceos <br />Vasodilatador cerebral <br />
  21. 21. Alfa 2 adrenergicos:<br />Inhibe liberación de norepinefrina<br />Hipnóticos y sedantes <br />
  22. 22. Farmacocinética y metabolismo:<br /> Alta liposolubilidad<br />Grado de ionización<br />Perfusión cerebral <br />Hipnóticos y sedantes <br />20%<br />Histéresis<br />Saturación de receptores<br />Unión a proteínas <br />Disminución en radio de extracción hepática<br />
  23. 23. Cuadro 2.Farmacocinética propofol, etomidato y ketamina<br />PropiedadPropofol Etomidato Ketamina<br />
  24. 24. Hipnóticos y sedantes <br />Farmacocinética y metabolismo:<br />Redistribución<br />Metabolismo hepático – excreción hepática <br />Cinética de primer orden<br />Infusiones cinética de orden cero<br />Interacciones sitio efector<br />Estado de salud<br />Unión a proteínas <br />Clearance <br />
  25. 25. Hipnóticos y sedantes <br />Farmacocinética y metabolismo:<br />Clearance limitado por perfusión:<br /><ul><li> Propofol
  26. 26. Etomidato
  27. 27. Ketamina
  28. 28. Metohexital
  29. 29. Midazolam</li></li></ul><li>Vida media de eliminación:<br /><ul><li>Variación en el volumen de distribución
  30. 30. Titulación</li></ul>Vida media de contexto sensitivo <br />Hipnóticos y sedantes <br />Farmacocinética y metabolismo:<br />Propofol vida media de eliminación corta vs diazepam y tiopental<br />
  31. 31. Variabilidad en la farmacocinética<br />Hipnóticos y sedantes <br />Farmacocinética y metabolismo:<br />Edad<br />Masa muscular<br />Agua corporal<br />Estado de salud<br />Interacciones del sitio efector<br />Unión a proteínas <br />Clearance <br />
  32. 32. Depresión del sistema nerviosos central <br />Hipnóticos y sedantes <br />Farmacodinamia<br />Curva dosis - respuesta <br />
  33. 33. Curva dosis - respuesta <br />
  34. 34. Hipnóticos y sedantes <br />Farmacodinamia<br />Ventana terapéutica o rango de concentración efectiva <br />Eficacia se mide en función de la depresión del SNC<br />Efectividad menor del 100%<br />Potencia <br />
  35. 35. Sistema Nervioso Central:<br />Hipnóticos y sedantes <br />Farmacodinamia<br />PPC = PAM –PIC <br /><ul><li>Sedación: activación de actividad de alta frecuencia
  36. 36. Anestesia : supresión</li></li></ul><li>Hipnóticos y sedantes <br />Farmacodinamia<br /><ul><li>Propofol
  37. 37. Tiopental
  38. 38. Ketamina</li></li></ul><li>Hipnóticos y sedantes <br />Farmacodinamia<br />TAM <br />
  39. 39. Sistema respiratorio:<br />Tos e irritación<br />Depresión respiratoria <br />Hipnóticos y sedantes <br />Farmacodinamia<br />
  40. 40. Sistema Cardiovascular<br />Volumen sanguíneo<br />Tono simpático<br />Velocidad de la inyección<br />Medicamentos cardiovasculares<br />Medicación pre-anestesica<br />Efectos directos sobre la contractibilidad<br />Hipnóticos y sedantes <br />Farmacodinamia<br />
  41. 41. Hipnóticos y sedantes <br />Farmacodinamia<br />Mecanismos barorreceptores compensatorios<br />
  42. 42. Sistema Endocrino:<br />Hormona anti -diurética<br />Glucosa<br />Analgesia <br />Tiopental : efecto anti - analgésico<br />Ketamina , dexmedetomidina<br />Hipnóticos y sedantes <br />Farmacodinamia<br />
  43. 43. Reacciones alérgicas: <br />Hipnóticos y sedantes <br />Liberación de histamina<br />Propofol<br />Barbitúricos <br />Etomidato <br />
  44. 44. Reacciones alérgicas: <br />Hipnóticos y sedantes <br />Mecanismos :<br />Activación de complemento <br />Liberación de mastocitos<br />Reacciones Ag-Ac<br />
  45. 45. Comparación farmacológica <br />
  46. 46. Barbituricos:<br />Pueden ser: <br />Tiobarbituratos<br />Tiamilal 2%<br />Tiopental 2,5%<br />Oxibarbituratos<br />Metohexital 1,5%<br />Hipnóticos y sedantes <br />
  47. 47. Barbituricos:<br />Solución salina<br />Alcalino<br />Tiempo de conservación<br />Aplicación arterial<br />Hipnóticos y sedantes <br />
  48. 48. Barbitúricos:<br />Hipnóticos y sedantes <br />Tiopental:<br />Hidroxi-tiopetal<br />Fenobarbital<br />Clearance de eliminación 3.4ml/kg/min<br />Eliminacion Renal <br />[ ] plasmatica: 10 – 20 ng/ml<br />
  49. 49. TIOPENTAL<br />30 SEGUNDOS<br />REDISTRIBUCION<br />20 –30 MIN<br />DOSIS: : 3-5 mg/kg, adultos<br />5-6 mg/kg, niños<br />6-8 mg/kg, bebes<br />VM: 3 a 12 horas<br />UP: 80%<br />
  50. 50. Barbitúricos:<br />Hipnóticos y sedantes <br />Metohexital:<br />Hidroxi-derivados<br />Clearance de eliminación 11ml/kg/min<br />VmE: 3-6 horas <br />[ ] plasmática: 3 -5 mg /ml<br />Infusión : 50 -120 mg/kg/min<br />
  51. 51. Sistema Nervioso<br /><ul><li>Disminuye metabolismo cerebral a expensas de TAM
  52. 52. Efecto neuroprotector
  53. 53. Disminución en la demanda de oxigeno
  54. 54. No diferencia con otras terapias hipotensoras
  55. 55. Anticonvulsivante</li></li></ul><li>Hipnóticos y sedantes <br />Sistema Respiratorio:<br />2001<br /><ul><li>Depresión respiratoria
  56. 56. Bronco espasmo
  57. 57. Laringoespasmo</li></ul>No <br />
  58. 58. Sistema Circulatorio<br />Hipnóticos y sedantes v<br />Disminución del gasto cardiaco <br />Disminución de la presión arterial <br />Disminución del retorno venoso <br />
  59. 59. Propofol:<br />Hipnóticos y sedantes <br />2,6 disopropilfenol<br />Alkifenol<br />Insoluble en agua<br />Altamente liposoluble<br />Inducción y mantenimiento <br />Dextrosa 5% agua<br />
  60. 60. Hipnóticos y sedantes <br />Propofol:<br /><ul><li> 1% propofol
  61. 61. 10% aceite de soya
  62. 62. 2.25% glicerol
  63. 63. 1.2% fosfato de huevo purificado</li></ul>Cremophor EL<br />
  64. 64. Propofol:<br />Inyección dolorosa<br />Metabisulfito<br />Estable a la temperatura<br />No sensibilidad a la luz <br />Hipnóticos y sedantes v<br />
  65. 65. Propofol:<br />Vida media de distribución de 1 – 8 minutos <br />Vida media de eliminación 30-70 minutos <br />Vida media de contexto sensitivo: 40 min<br />Clearance de 1,5 – 2,2 L/min<br />Pico de acción: 90 – 100 segundos <br />Fentanyl<br />Metabolismo hepático – excreción renal <br />Hipnóticos y sedantes <br />
  66. 66. PROPOFOL<br /><ul><li>Sedación
  67. 67. Inducción
  68. 68. Afecta su propio </li></ul>metabolismo<br />REDISTRIBUCION <br />3 COMPARTIMENTOS<br />DOLOR<br />DOSIS:<br />2 – 2,5 mg/kg<br />1 -1,5 mg/kg<br />[san]: 3 -8 ug<br />
  69. 69. Sistema nervioso<br />Manejo de Convulsiones<br />Supresióndel electroencefalograma<br />Tolerancia al Propofol<br />Tratamiento de la migraña (20 -30 mg)<br />Disminución de la tasa de metabolismo cerebral <br />Disminución en la producción de radicales libres <br />Hipnóticos y sedantes <br />
  70. 70. Sistema respiratorio<br />Apnea<br />Disminución de volumen corriente <br />Aumento de la frecuencia<br />Disminución de la respuesta al Co2<br />Broncodilatación<br />Hipnóticos y sedantes <br />
  71. 71. Hipnóticos y sedantes <br />Sistema circulatorio<br />Cardiodepresor <br />Vasodilatación periférica<br />Taquicardia <br />Inotrópico negativo<br />
  72. 72. Benzodiacepinas<br />Vida media variable<br />Liposolubles e hidrosolubles<br />Metabolismo hepático<br />pH de las presentaciones <br />Hipnóticos y sedantes <br />
  73. 73. Benzodiacepinas<br />Hipnóticos y sedantes <br />Corta<br />Midazolam<br />Ozazepam<br />triazolam<br />Prolongada<br />Diazepam<br />Clordiacepoxído<br />flurazepam<br />Intermedia<br />Clonazepam<br />Lorazepam<br />Alprazolam<br />Estazolam<br />Ternazepam<br />Volumen de distribución similares <br />Cambios en el Clearance <br />
  74. 74. Benzodiacepinas<br />Hipnóticos y sedantes <br />
  75. 75. Benzodiacepinas:<br />Interacciones medicamentosas<br />Hipnóticos y sedantes <br />
  76. 76. Benzodiacepinas:<br />Midazolam<br />Inicio de acción rápido<br />0,4 – 0,8/kg PO en niños (premedicación)<br /> Tiempo de equilibrio : 2 – 3 min<br />Ventana terapéutica : 100 – 200 ng/ml <br />Sinergismo con opioides<br />Dosis de inducción: 0,1 – 0,2 mg/kg<br />Dosis de infusión:0,06 – 0,12 mg/kg/h <br />Hipnóticos y sedantes <br />
  77. 77. 1<br />Disminución de flujo sanguíneo cerebral <br />Disminución de consumo de o2<br />Supresión de patrón EEG<br />Efecto techo<br />Despertar, atención y memoria<br />Protección cerebral??<br />Anticonvulsivante <br />Hipnóticos y sedantes <br />Benzodiacepinas:<br />
  78. 78. Hipnóticos y sedantes <br />Benzodiacepinas:<br />Depresión respiratoria<br />Reflejo de tos<br />Reflejos laríngeos<br />
  79. 79. Hipnóticos y sedantes <br />Benzodiacepinas:<br />Disminución de la resistencia vascular periférica<br />Disminución de la tensión arterial<br />Cardioprotector<br />Ro 48-6791<br />
  80. 80. Hipnóticos y sedantes <br />Benzodiacepinas:<br />Flumazenil<br />Ausencia grupo fenil<br />Antagonista competitivo<br />1- 3 mg IV<br />Efecto residual<br />
  81. 81. Etomidato<br />Hipnóticos y sedantes <br />Imidazol carboxilado<br />D -Isomero funcional<br />Liposoluble<br />0,2% + propionil glicol (Amidato)<br />Lipuro<br />Mioclonias<br />
  82. 82. Dosis: 0,2 – 0,4 mg /kg [ 300 -500 ng/ml]<br />Infusión: <br />100 mg/kg/min por 10 minutos continuar 10mg /kg/min <br />O<br />100 mg/kg/min por 5 min continuar 20 mg/kg/min por 15 minutos y luego 10 mg/kg/min<br />Hipnóticos y sedantes <br />Etomidato<br />
  83. 83. Etomidato<br />Clearance elevado<br />Metabolismo hepático <br />Metabolitos inactivos <br />Cambios con hepatopatía y enfermedad renal<br />
  84. 84. Hipnóticos y sedantes <br /><ul><li>Disminución de PPC y PI
  85. 85. Oclusión de la arteria temporal y angiografía IOP
  86. 86. Inhibición de actividad adrenérgica
  87. 87. Anticonvulsivante</li></li></ul><li>Hipnóticos y sedantes <br />Etomidato<br />No cardiodepresor<br />Tensión arterial estable<br />Estimulo simpático <br />
  88. 88. Etomidato<br />Hipnóticos y sedantes <br />Inhibición de la 11 b hidroxilasa<br />5 a 8 horas<br />Inhibición de la función plaquetaria <br />Nausea y vomito POP<br />
  89. 89. Ketamina:<br />Arilciclohexamina.<br />Hidrosoluble, pka 7.5, > liposolubilidad.<br />Depresor del SNC – sedación, hipnosis, amnesia y analgesia.<br />Corteza cerebral – disociación electrofisiológica y funcional del sistema talamocortical y límbico.<br />Hipnóticos y sedantes <br />
  90. 90. Ketamina<br />Reflejo palpebral.<br />Reflejos protectores de la vía aérea<br />Metabolismo hepático <br />Metabolito activo (norketamina)<br />Dosis Repetidas<br />Hipnóticos y sedantes <br />
  91. 91. KETAMINA<br />Shock hipovolémico, gran quemado y procedimientos rápidos.<br />CV: Aum. FC, hipertensión (mediada por SNC)<br />Aum. FSC y PIC – no en neurocirugía.<br />Broncodilatación – asmáticos en inducción.<br />Anestesia a los 60 segundos IV o 5-8 min IM.<br />Hipnóticos y sedantes <br />Ketamina<br />
  92. 92. KETAMINA<br />Hipnóticos y sedantes <br />Ketamina:<br />en inducción.<br />Anestesia a los 60 segundos IV o 5-8 min IM.<br /><ul><li>Reacciones psicomiméticas
  93. 93. No en anestesia regional.
  94. 94. Dosis:
  95. 95. 1-2 mg/kg IV ó 5-10 mg/kg IM.
  96. 96. Bolos de 25-50 mg ó infusión contínua 0.5-1.5 mg/kg/hora (10-50 mcg/kg/min).</li></li></ul><li>KETAMINA<br />Sedación<br />Hipnosis<br />Ansiolisis<br />Analgesia<br />Simpatolisis<br />Hipnóticos y sedantes <br />Alfa 2 agonistas:<br />Dexmedetominidina<br />
  97. 97. Hipnóticos y sedantes <br />Mecanismo de acción<br />
  98. 98. Hipnóticos y sedantes <br />Alfa 2 agonistas:<br />
  99. 99. KETAMINA<br />Hipnóticos y sedantes <br />Sistema nervioso central<br />Tolerancia<br />Manejo de síndromes de abstinencia<br />No hiperalgesia ni alodinia<br />Disminución de la necrosis cerebral<br />Halotano<br /> CCO2 - PIC <br /> Perfusión cerebral 30%<br />Convulsiones<br />Hormona de crecimiento<br />
  100. 100. Sistema Respiratorio<br />Diminución de volumen minuto<br />Concentraciones CO2 <br />Frecuencia respiratoria<br />Sinergia con alfentanil<br />Efecto con propofolcO2 20%M.<br />Hipnóticos y sedantes <br />
  101. 101. Sistema cardiaco<br />Hipnóticos y sedantes <br />Disminución de la frecuencia cardiaca<br /> Disminución de resistencia vascular periférica<br />Disminución de TA<br />Inotropia <br />
  102. 102. Sistema renal<br />Sistema endocrino<br />Sistema gastrointestinal<br />Efecto ocular <br />Otros<br />
  103. 103. Todos los días Dios nos da un momento en el que es posible <br />Cambiar todo lo que nos hace infelices: el instante mágico el<br />El momento en el que un si o un no pueden cambiar toda nuestra <br />existencia <br />GRACIAS<br />

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