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Antihistaminicos H1 y H2

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Antihistaminicos H1 y H2

  1. 1.  Los  autocoides  son  endógenamente  producidos.  Incluye  histamina,  serotonina,  péptidos  vasoactivos  y  prostaglandinas.   Histamina  Síntesis:  histadina    histamina  (por  la  histidina  decarboxilasa)  Localización:  basófilos  circulantes  y  masosictos  tisulares,  tracto  GI,  piel  y  pulmón  Degranulacion:    • Liberación  de  histamina  por  los  mastocitos  via  IgE  en  reacción  de  hipersensibilidad  ,  trauma,  drogas  y  venenos.  • Baja  AMPc  favorece  liberación,  aumento  AMPc  disminuye  liberación  • Otras  sustanacias  liberadas  son  calicreina,  cininas,  protaglandia,as  SRS-­‐A     Receptores  vitamínicos   Receptor   Segundo  mensajero   Distribución   Acción   H1   Gq,  aumenta  IP3  y  DAG   Musculo  liso   Vasodilatación,  broncoconstriccion,   activa  receptores  nociceptivos   H2   Gs,  aumenta  AMPc   Estomago,  musculo  liso   Aumenta  secreción  gástrica   H3   Proteina  G   SNC   -­‐     Agentes  farmacologicos   Agente   Mecanismo  acción   Uso  clínico   Notas,  toxicidad   H1:   Inhibe  competitivamente  H1   Reacciones  alérgicas   Sedación   Clase  1:  (sedantes)   Actividad  intrínseca  0,  reversible   Mareo  en  auto  (sinestesia?)     Mucosa  seca   clorfenamina   Dependen  de  la  cantidad  de       Hidroxicina   histamina  que  haya.  Semejanza       Difenidramina     estructural,  hay  efectos  coli,  serotos,   Dimenhidranato   dopa  y  adrenergicos   Ciproheptadina  (dihexazin)   Clase  2:  (no  sendates)   Cetirizina   Loratadina   Ketotifeno   Clase  3:   Levocetirizina   desloratadina   Agonista  inverso:  cetirizina,   Moodifica  el  porcentaje  de   Rinitis  alérgica.     levocetirizina,  loratadina  y   receptores  actibvos,  transforma  en   desloratidina  (otros  son  ebastina,   receptores  inactivos.   epinastina,  fexofenadina  y   mizolastina)    
  2. 2. H2:   Inhiben  competitivamente  H2     Ulcera  péptica   Cimetidina:  inhibición  P450,   -­‐ Famotidina  13  ng/ml   reducen  secreción  gástrica  basal   Reflujo  gastroesofágico   aumenta  prolactina  (ginecomastia  y   -­‐ Ranitidina  165  ng/ml   Inhibe  secreción  por  shock,  stress,   Síndrome  de  zollinger  ellison   galactorrea)   -­‐ Cimetidina  780  ng/ml   insulina,  cafeína  y  aines   Antiandrogenica,  menor  libido  e   Inhibe  efectos  CV  de  H2   impotencia         Sedantes   No  sedantes   Ambos    Farmacocinética   Buena  absorción,  ninguno  inyectable   Buena  absorción  oral     Met  hep  cyp3A4   Solo  clorfena  es  inyecta   Induce  enzimas   Primer  paso  50%   Paso  limitado  a  BHE   Cmax  2-­‐3  horas   Excreción  renal   No  utilixa  cyp450   Pasa  BHE   Excreción  renal   Vida  media  corta  4-­‐12   Cada  6-­‐8-­‐12  RAM   Sedacion,  aumento  apetito,   arritmias   Trastornos  hematológicos   disquinesa,  activa  focos  epitepticos,   (leucopenia,  agranulocitoss,  anemia   insomnio,  nerviosisimo,  irratabilidad.   hemolítica)   Hipotensión  psotural   Hipersensiblidad  y  fotosensibilidad   Midriasis,  visión  borrosa,  sequedad   Tolerancia  en  uso  cronico   boca,  retención  urinaria,  constipacion  Usos  terapéuticos         Alérgicas  (rinitis,  urticaria)   Coadyuvante  adrenalina  en  anafilaxis   Prurito  por  contacto   Cinetosis   Hipnóticos,  ansiolíticos,  orexigenos   Resfrio  comun  Precauciones.   Hipertrofia  prostática  y  glaucoma  de   Sedación  es  menor,  igual  pasa     angulo  estrecho   Interraccion  con  otros  provoca   Insuf  renal   arritmia   Epilepsia     Lactantes  y  ancianos   Conductores  ,  x  sedacion   Jose  Miguel  Castellon    3º  Medicina  UMayor  2012  

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