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Un día SIN QUÍMICA (¿?)
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LA QUÍMICA   A TRAVÉS DE LOS CIENTÍFICOS
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SILDENAFILO y otras VIAGRAS       O                          O                           O                 xantinas       ...
Nuevos Cardiotónicos relacionados                        con Cardenolidas                                                 ...
?                     CARDIOTÓNICOS                                           DE ESTRUCTURA                               ...
Objetivos del trabajo                                          O   O                                     OH               ...
Análogos de CardenolidasPimaranos            digitoxigenina                                       indanos                 ...
Inotrópicos hidroindénicos                                               NO2       H2 N       N                      N    ...
Evaluación de Indanoles                                     FUERZA DE CONTRACCION                          300          AU...
Evaluación de Indanoles                                          FUERZA DE CONTRACCION                                    ...
Evaluación de Indanoles                                    Inhibición de ATPasa Na,K                        130residual NK...
Evaluation   Inhibición de ATPasa - Na,K  IC50 (M)Compuesto 20           Ouabaína   2.10-6                3.10-7   5.10-4 ...
0                  50                       100                             150                                     200   ...
The Ent-Indanol Evaluation                                              CONTRACTION FORCE                                 ...
The Ent-Indanol Evaluation       Inotropic activity of guanylhydrazones (left atria)        and effect on the cardiac freq...
superimposition of bishydrazone enantiomers?                                                   *                     *    ...
superimposition of the enantiomers?           *                              *      n                             e       ...
superimposition of the enantiomers       n                    e                              **
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superimposition of the enantiomers?     *                        *             n          e
Se ha desarrollado una metodología desíntesis de compuestos hidroindénicoscardioactivos, que actúan mediante lainhibición ...
Los RETOS de la QUÍMICA    Para   la Química    Para   Otras Ciencias (Biología y Medicina)    Para   el medio Ambiente y ...
El mayor RETO para la QUÍMICA?El proceso “químicamente puro”, sin bioayuda,…       …“sin trampa”,… para obtener:      L-(-...
Algunos RETOS de la QUÍMICA para otras Ciencias y aplicacionesSOLUCIONES 2012Salud y alimentación: - Nuevas medicinas para...
EJEMPLOS DE RETOS/SOLUCIONES 2012Energía, medio ambiente y sostenibilidad:- Celda de biocombustible que genera electricida...
Para concluir:La QUÍMICA es la ciencia fundamental, central y universalCiencia de la Atmósfera (AIRE), la Tierra (TIERRA) ...
Conclusión final:    Mejor nos quedamos con QUÍMICA !!
Salamanca                          Ciudad Europea                          de la Cultura                          2002Sala...
Universidad          de      Salamanca¡muchas gracias
Algunas consideraciones sobre el vencimiento del año de la Química
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Algunas consideraciones sobre el vencimiento del año de la Química

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Conferencia impartida por Arturo San Feliciano el 4 de mayo de 2012 en el marco de los Viernes Científicos, actividad organizada por la Facultad de Ciencias Experimentales de la Universidad de Almería

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  • Paises proponentes : ETIOPIA , Algeria, Benin, China, Côte d’Ivoire, Cuba, Democratic Republic of the Congo, Egypt, France, India, Japan, Kuwait, Madagascar, Malaysia, Morocco, Niger, Nigeria, Republic of Korea, Russian Federation, Senegal, South Africa, Togo, Uganda, United Republic Tanzania, and Zambia.
  • Marine sources of drugs. (A) Ziconotide (Prialt) from Conus magus. Abbreviations for amino acids: A, Ala; C, Cys; D, Asp; G, Gly; K, Lys; L, Leu; M, Met; R, Arg; S, Ser; T, Thr; Y, Tyr. (B) Trabectedin (Yondelis) from Ecteinascidia turbinata. [Image of C. magus from (45), reprinted by permission of Macmillan Publishers Ltd.; image of E. turbinata by Florent Charpin, reprinted by permission of Florent’s Guide to the Tropical Reefs (http://reefguide.org)]
  • Marine sources of drugs. (A) Ziconotide (Prialt) from Conus magus. Abbreviations for amino acids: A, Ala; C, Cys; D, Asp; G, Gly; K, Lys; L, Leu; M, Met; R, Arg; S, Ser; T, Thr; Y, Tyr. (B) Trabectedin (Yondelis) from Ecteinascidia turbinata. [Image of C. magus from (45), reprinted by permission of Macmillan Publishers Ltd.; image of E. turbinata by Florent Charpin, reprinted by permission of Florent’s Guide to the Tropical Reefs (http://reefguide.org)]
  • Marine sources of drugs. (A) Ziconotide (Prialt) from Conus magus. Abbreviations for amino acids: A, Ala; C, Cys; D, Asp; G, Gly; K, Lys; L, Leu; M, Met; R, Arg; S, Ser; T, Thr; Y, Tyr. (B) Trabectedin (Yondelis) from Ecteinascidia turbinata. [Image of C. magus from (45), reprinted by permission of Macmillan Publishers Ltd.; image of E. turbinata by Florent Charpin, reprinted by permission of Florent’s Guide to the Tropical Reefs (http://reefguide.org)]
  • Algunas consideraciones sobre el vencimiento del año de la Química

    1. 1. Algunas Consideraciones al Vencimiento del Año de la QuímicaF Arturo San Feliciano Departamento de Química Farmacéutica. Facultad de Farmacia Centro de Investigación de Enfermedades Tropicales (CIETUS) Instituto de Investigaciones Biomédicas de Salamanca (IBSAL) Facultad de Ciencias Experimentales Universidad de Almería, Mayo, 2012
    2. 2. Contenido:- La Química y sus logros Científicos, …Conocimientos,… SUSTANCIAS Materiales, Energía, Medio ambiente,… SALUD- Los Retos y Soluciones Química de/para la VIDA y el bienestar- Algunas aportaciones del grupo DOMOBIO-USAL
    3. 3. 2011, Año Internacional de la Química !!Asamblea General IUPAC, Torino, Italia, agosto 2007,Asamblea General de Naciones Unidas (declaración del 31-XII-2008), La IUPAC propuso y la UNESCO consideró que era… “ …El momento para celebrar los logros de la Química y sus contribuciones al bienestar de la Humanidad…“ Centenario del Premio Nobel de Marie Curie y de la International Association of Chemical Societies - Mejorar la comprensión y la apreciación de la Química por la sociedad. - Cimentar la capacidad de involucrar a los jóvenes en la Ciencia. - Estimular la Cooperación entre las Instituciones Educativas, las Sociedades Nacionales de Química, los Gobiernos, la Industria, y las ONGs. - Promover la Química en su contribución a solucionar los retos globales de la humanidad. Alimentos, Salud, Educación,…
    4. 4. Algunas Consideraciones al Vencimiento del SIGLO de la QUÍMICA Arturo San Feliciano Departamento de Química Farmacéutica. Facultad de Farmacia Centro de Investigación de Enfermedades Tropicales (CIETUS) Instituto de Investigaciones Biomédicas de Salamanca (IBSAL)         
    5. 5. Apreciación general de la población…Todo lo “QUÍMICO” (lo SINTÉTICO) siempre esdesconfiable, dañino, peligroso o mortal !!Lo NATURAL ! es bueno y saludable !... No tiene química!QUIMIOFOBIA motivadaSeveso (76), Bhopal (84), Chernobil (86), Fukushima (11)Dioxinas isocianato de metilo Energía, radioactividadTalidomida (62), hexaclorofeno (72), cerivastatina (01), celecoxib (04)Cl O Cl… Y LA CULPA ?.... O F !! Casi siempre de la Química ¡¡, …lo Químico… o del Químico!!Cl O Cl Expresiones: Guerra química, Residuos químicos, … N Productos químicos,… - Las sustancias, pueden ser buenas, malas o mortales CERIVASTATINA - La Química, no es buena ni mala, …con la Física, sólo es… !! INAPELABLE !!
    6. 6. …En el lado positivo está la Buena QuímicaLa VIDA es Química y … Sin Química NO HAY VIDA (transformación constante)!!Todo lo que vemos, tocamos y olemos ES QUÍMICA !!(Redes,05) …También es Química todo lo que existe, aunque nolo veamos, no lo podamos alcanzar o no seamos capaces dedetectarlo. -- La Química constituye el motor de nuestro coche, perotambién el combustible, la carrocería, la iluminación, elambiente,… -- También constituye el corazón, la energía, el esqueleto,los colores, los olores y sabores, los sonidos,… de la vida. … yendo mas allá, la QUIMICA participa y determina,… … comportamientos, sentimientos, atracciones,…
    7. 7. Un día SIN QUÍMICA (¿?)
    8. 8. Un día SIN QUÍMICA (¿?)Aluminio industrial1818
    9. 9. ?EL PROGRESO DE LACIENCIA(Y DE LA QUÍMICA)XIX XX XXI XXII
    10. 10. LA QUÍMICA A TRAVÉS DE LOS CIENTÍFICOS
    11. 11. 2011: Dan Shechtman. 2010: Richard F. Heck, Ei-ichi Negishi, Akira Suzuki.2009:Venkatraman Ramakrishnan, Thomas A. Steitz, Ada E. Yonath. 2008:Osamu Shimomura, Martin Chalfie, Roger Y. Tsien. 2007: Gerhard Ertl. 2006:Roger D. Kornberg. 2005: Yves Chauvin, Robert H. Grubbs, Richard R.Schrock. 2004: Aaron Ciechanover, Avram Hershko, Irwin Rose. 2003: PeterAgre, Roderick MacKinnon. 2002: John B. Fenn, Koichi Tanaka, KurtWüthrich. 2001: William S. Knowles, Ryoji Noyori, K. Barry Sharpless. 2000:Alan J. Heeger, Alan G. MacDiarmid, Hideki Shirakawa. 1999: Ahmed H.Zewail. 1998: Walter Kohn, John A. Pople. 1997: Paul D. Boyer, John E.Walker, Jens C. Skou. 1996: Robert F. Curl Jr., Harold W. Kroto, Richard E.Smalley. 1995: Paul J. Crutzen, Mario J. Molina, F. Sherwood Rowland. 1994:George A. Olah. 1993: Kary B. Mullis, Michael Smith. 1992: Rudolph A.Marcus. 1991: Richard R. Ernst. 1990: Elias James Corey. ::::::1920: Walther Hermann Nernst. 1918: Fritz Haber 1915: Richard MartinWillstätter. 1914: Theodore William Richards. 1913: Alfred Werner. 1912:Victor Grignard, Paul Sabatier. 1911: Marie Sklodowska. 1910: Otto Wallach.1909: Wilhelm Ostwald. 1908: Ernest Rutherford. 1907: Eduard Buchner.1906: Henri Moissan. 1905: Johann Friedrich Wilhelm Adolf von Baeyer.1904: William Ramsay. 1903: Svante August Arrhenius. 1902: Hermann EmilFischer. 1901: Jacobus Henricus van t Hoff.
    12. 12. Geber Avicena Charaka Demócrito JābiribnHayyān Paracelso Lavoisier H. Davi J. Dalton JJ thomson Keküle Van’t Hoff F. Wöhler R Robison WindausE. Fischer O. Wallach, Reichstein Woodward BartonDjerassi Nakanishi Corey Y. Kishi Danishefsky S. Omura
    13. 13. Ciclosporina FK-506Rapamicina . . .
    14. 14. LA QUÍMICA A TRAVÉS DE LAS SUSTANCIAS-El Átomo y las subpartículas. La Ciencia Química de base-La Molécula, la interacción y la transformación. La Química de la Vida y la Salud-Los Materiales y la tecnología. La Química del Bienestar
    15. 15. Siglo –V ADCDemócrito “ El mundo tiene dos partes, la llena (πλήρη, στέρεο ) y la vacía (άδειο). La parte llena esta dividida en pequeñas partículas llamadas ÁTOMOS (αάτομα, que no se pueden partir, indivisibles). Los átomos son infinitos en número, eternos, absolutamente simples; todos se parecen en cualidades pero difieren en forma, orden y posición. Cada sustancia, cada objeto simple, está hecho de átomos, cuyas posibles combinaciones son infinitas y en una infinidad de formas. Las sustancias existen mientras los átomos constituyentes se mantengan juntos y dejan de existir cuando sus atomos se separan unos de otros. Los cambios sin fin de la materia son debidos a la agregación y desagregación continua de los átomos.
    16. 16. La Molécula,C129H223N3- La estructura y su construcciónCHOOH O54 - La interacción y la transformación HO Técnicas e Instrumentación OH OH O Reactivos y Reacciones OH HO OH O OH CH2OH Las moléculas de la Vida y la Salud Los Materiales trabectedin 27 (Yondelist)Keküle Van’t Hoff E. Fischer Barton cáncer 2007, L. Pasteur F. Wöhler …… quinina, ácido santónico, Woodward estricnina, magnamicina, Y. Kishi Corey terramicina.NH4NCO  NH3 + H–N=C=O  (H2N)2CO
    17. 17. Macromoléculas: Soporte y funciones vitales
    18. 18. Las Variadas funciones de las Proteínas, los principales protagonistas químicos de las células
    19. 19. Las Variadas funciones de las Proteínas
    20. 20. Las moléculas discretas y materiales “vitales” H2O, O2 CO, CO2,…Cl2, Cl¯, Na+, K+, Ca++, Mg++… Fe, Al,… Au, Ag, Pt,... Pd, Ti, Li, Cr, Mn,… As, Hg,… U, Pu, Ra,… O3, H2O2, NH3, NO,… Glucosa, 20 AAs, Ac. Acético, urea, guanidina, diaminas, AChol, DA, NE, E, histamina, HT, vitaminas, hormonas,… AMP, ATP,…
    21. 21. The 100 most important “Chemicals” Les Pesterfield, J. Chem. Educ., 2009, 1. Acetic Acid 26. Cholesterol 51. Insulin 76. Propylene 2. Acetone 27. Citric Acid 52. Iron(III) Oxide 77. Quinine 3. Acetylene 28. Cocaine 53. Isooctane 78. Saccharin 4. Acetylsalicylic Acid 29. Cytosine 54. Isoprene 79. Silicon Dioxide 5. Adenine 30. DDT 55. L-Dopa 80. Sodium Bicarbonat. 6. Aden.Triphos. ATP 31. DET 56. Methane 81. Sodium Carbonate 7. Adipic Acid 32. Dichl.diflu.methane 57. Methanol 82. Sodium Chloride 8. Aluminum Oxide 33. Dopamine 58. Methylphenidate 83. Sodium Hydroxide 9. Ammonia 34. Epinephrine 59. Monsod. Glutamate 84. Sodium Hypochlor.10. Ascorbic Acid 35. Ethane 60. Morphine 85. Strychnine11. Aspartame 36. Ethylene 61. Naphthalene 86. Styrene12. Benzene 37. Ether 62. Nicotine 87. Sucrose13. Benzoic Acid 15 + 3 + 27 + 55 38. Ethanol 63. Nitric Acid 88. Sulfuric Acid14. Biphenyl and PCBs 39. EDTA 64. Nitric Oxide 89. Tetrafluoroethylene15. Butane 40. Fluoxetine 65. Nitrogen Dioxide 90. Tetrahydrocannab.16. Butene 41. Formaldehyde 66. Nitrous Oxide 91. Thymine.17. Butyric &Fatty Ac. 42. Formic Acid 67. Nitroglycerin 92. Trinitrotoluene18. Caffeine 43. Glucose 68. Norethindrone 93. Toluene19. Calcium Carbonate 44. Glycerol 69. Penicillin 94. Triuranio Octaoxide20. Calcium Oxide 45. Guanine 70. Phenol 95. Uracil21. Calcium Sulfate 46. Hydrochloric Acid 71. Phosphoric Acid 96. Urea22. Carbon Dioxide 47. Hydrogen Peroxide 72. Piperine 97. Vanillin23. Carbon Monoxide 48. Hydrogen Sulfide 73. Potas. Carbonate 98. Vinyl Chloride24. Chloroform 49. Ibuprofen 74. Potassium Nitrate 99. Water25. Chlorophyll 50. Indigo 75. Propane 100. Xylene
    22. 22. The Top Pharmaceuticals that Changed the World C&EN, Vol. 83, Issue 25 (6/20/05)Agentes Preventivos: Antiinflamatorio: rofecoxib Hormona: eritropietina,vacunas Antiparasitario: ivermectina hidrocortisona, insulina,Analgésico: aspirina Antipalúdico: quinina anticonceptivos, oxitocina, Premarina, mifepristona,Anestésico: éter Antiparkinson: L-dopa tiroxinaAntiansiedad: diazepam Antipsicót.: clorpromazina Inmunomod: talidomidaAntibacterianos: isoniazida Antisifilítico: salvarsán Inmunosup.: ciclosporinapenicilina, prontosil Antiúlcera: cimetidina Narcótico: fentanilo,Anticáncer: cisplatino, Antiviral: metadona, morfinamercaptopurina, zidovudina, indinavir Neuromusc., modul.:rituximab, taxol Broncodilat.: salbutamol toxina botulínicaAnticonvul.: fenobarbital Cardiotónico: digoxina Nutrientes: vitaminasAntidepresor: fluoxetina Caries, prevención: fluoruro Osteoporosis: alendronatoAntiemético: marihuana Colesterol: lovastatina Vasodilatador: sildenafilAntihistam.: fexofenadina Estimulante: metilfenidato
    23. 23. The Top Pharmaceuticals that Changed the World C&EN, Vol. 83, Issue 25 (6/20/05)Agentes Preventivos: Antiinflamatorio: rofecoxib Hormona: eritropoietina,vacunas Antiparasitario: ivermectina hidrocortisona, insulina,Analgésico: aspirina Antipalúdico: quinina anticonceptivos, oxitocina, Premarina, mifepristona,Anestésico: éter Antiparkinson: L-dopa tiroxinaAntiansiedad: diazepam Antipsicót.: clorpromazina Inmunomod: talidomidaAntibacterianos: isoniazida Antisifilítico: salvarsán Inmunosup.: ciclosporinapenicilina, prontosil Antiúlcera: cimetidina Narcótico: fentanilo,Anticáncer: cisplatino, Antiviral: metadona, morfinamercaptopurina, zidovudina, indinavir Neuromusc., modul.:rituximab, taxol Broncodilat.: salbutamol toxina botulínicaAnticonvul.: fenobarbital Cardiotónico: digoxina Nutrientes: vitaminasAntidepresor: fluoxetina Caries, prevención: fluoruro Osteoporosis: alendronatoAntiemético: marihuana Colesterol: lovastatina Vasodilatador: sildenafilAntihistam.: fexofenadina Estimulante: metilfenidato
    24. 24. The Top Pharmaceuticals that Changed the World C&EN, Vol. 83, Issue 25 (6/20/05)Agentes Preventivos: Antiinflamatorio: rofecoxib Hormona: eritropoietina,vacunas Antiparasitario: ivermectina hidrocortisona, insulina,Analgésico: aspirina Antipalúdico: quinina anticonceptivos, oxitocina, Premarina, mifepristona,Anestésico: éter Antiparkinson: L-dopa tiroxinaAntiansiedad: diazepam 30 / 46 Antipsicót.: clorpromazina Inmunomod: talidomidaAntibacterianos: isoniazida Antisifilítico: salvarsánpenicilina, prontosil 65% Antiúlcera: cimetidina Inmunosup.: ciclosporina Narcótico: fentanilo,Anticáncer: cisplatino, Antiviral: metadona, morfinamercaptopurina, zidovudina, indinavir Neuromusc., modul.:rituximab, taxol Broncodilat.: salbutamol toxina botulínicaAnticonvul.: fenobarbital Cardiotónico: digoxina Nutrientes: vitaminasAntidepresor: fluoxetina Caries, prevención: fluoruro Osteoporosis: alendronatoAntiemético: marihuana Colesterol: lovastatina Vasodilatador: sildenafiloAntihistam.: fexofenadina Estimulante: metilfenidato
    25. 25. KC NicolauT Montagnon
    26. 26. ASPIRINA. ácido acetilsalicílico- Uso corteza del sauce como analgésico, antipirético, antiinflamatorio, siglo siglo –V, Hipócrates, Dioscorides, Galeno,...- Aislamiento de salicina 1828. J.Buchner- Síntesis de Ac. Salicílico 1853. CF. Gerhardt- Síntesis de Ac. Acetilsalicílico 1897. Felix Hoffman (BAYER) F. Hoffmann Se ha utilizado, desde entonces hasta hoy profusamente, para combatir el dolor y la hinchazón. 1er Viaje a la Luna, Libro Guinness,… Siglo XX "la era de la aspirina" Ortega y Gasset.1971, mecanismo de acción, John Vane (Sir, P. Nobel Medicina 1982), Inhibición de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Inhibición de las ciclooxigenasas COX-I y II.Agregación plaquetaria. También IL-1. Fosforilación oxidativa.Transporte electrónico. NO. NF-κB. Cáncer de colon, pulmón, cataratas, …
    27. 27. Los pacientes de cáncer de próstata que consumen aspirinas,además de someterse a cirugía, tratamiento o radiación, reducen amenos de la mitad el riesgo de que la enfermedad logreesparcirse.Kevin Choe, responsable del estudio, lo adelantó en San Diego en laconvención nacional de la Sociedad Americana de OncologíaEstudio con 275 pacientes con cáncer de próstata, durante una década.Los que además del tratamiento consumieron aspirinas redujeron del 10al 4% el riesgo de metástasis.La evidencia demuestra que los anticoagulantes, como laaspirina, interfieren el crecimiento y la expansión del cáncer.Segundo estudio se puso en marcha con más de 1000 pacientes.Abril, 2008
    28. 28. The Lancet (Marzo 2012)¿Estamos listos para recomendar la aspirina para la prevención delcáncer?P. Rothwell y otros (U.Brit.Oxford), habían vinculado la aspirina con unriesgo más bajo de adquirir ciertos tipos de cáncer como el de intestino,tomando aspirina por unos 10 años para que tuviera algún efecto protector.Despues de 51 ensayos clínicos (>77.000 pacientes): 3-5 cinco años,La aspirina, no sólo previene varios tipos de cáncer, también puedecontrolar la metástasis.Dosis diaria 75 y 300 mg: - 25% de casos de cáncer en tres años.9 casos de cáncer / 1.000 personas que tomaron aspirina,comparado 12 / 1.000 personas que tomaron un placebo.redujo las muertes por cáncer en 15% a 5 años .en pacientes que continuaron, la muerte se redujo un 37% a 5 años.dosis pequeñas de aspirina redujeron la metástasis en 50%.por cada 5 pacientes, se podría prevenir 1-2 metástasis.Al mismo tiempo, la aspirina redujo el riesgo de ataques cardíacos y derramescerebrales, pero también incrementó el riesgo de hemorragia seria.
    29. 29. La aspirina, ¿otras aplicaciones?Un proyecto de investigación ha puesto de manifiesto, una vez más,que el primero de los productos farmacéuticos comerciales, laASPIRINA, puede desempeñar un nuevo papel en Medicina.Se ha demostrado que el salicilato, el metabolito activo, aumentadirectamente la actividad de la Proteín Quinasa activada porAMP. Esta enzima es clave en la regulación del crecimiento celular yel metabolismo y es, en sentido figurado, la válvula delcombustible celular.Su actividad podría ser relevante para diabetes de tipo 2 y laobesidad. El salicilato aumenta la quema de grasa y reduce la grasadel hígado en obesos. C&EN. 28 de abril 2012
    30. 30. MORFINA1804, OPIO: aislamiento de morfina, Sertürner: EL COMPONENTE ACTIVO Uso de la sustancia pura aislada como agente terapéutico FITOTERAPIA >>> RACIONAL1925, Estruct. Robinson. Necesidad de mejorar el perfil terapéutico + QUÍMICA FARMACÉUTICA de COMP. NATURALES + QUÍMICA MEDICINAL de COMP. NATURALES1970s, Receptores opiáceos endógenos > > > TERAPEUTICA “BIOGÉNICA” PRIMARIA Tyr-Gly-Gly-Phe-Met(Leu) Endorfinas, dinorfinas… nociceptina
    31. 31. FARMACOS RELACIONADOS ESTRUCTURALMENTE CON MORFINA N N N HO O OH HO HO MORFINA Levorfanol Fenazocina [ 1]* (++,++)** [5] (++, ++) [20] (++, ++) N N N HO HO O HO HO Naloxona Butorfanol Pentazocina [0,01] ( -, -) [4] (±, ±) [0,3] (-, + )* [potencia analgésica relativa a morfina]** (adicción, depresión respiratoria)
    32. 32. Derivados de Morfina recientemente aprobados para uso clínico N OH OHONALMEFENOmorfina METILNALTREXONA Retención intestinaldependencia opiáceos inducida por opioides1995, USA 2008, USA
    33. 33. MEVASTATINA y ANTIHIPERCOLESTEROLÉMICOS OH R3 COOH HOH2C COOH HO O OH OH OH Ac. mevalónico 1 R O O O mevalonolactonaR2 O O Penicillium citrinum. Sankay F Aspergillus terreus. Merck F R1 , R2 , R3 = H : MEVASTATINA 76 R1 = OH, R2, R3 = H : PRAVASTATINA 94 N R1, R3 = H, R2 = Me : LOVASTATINA 87 FLUVASTATINA 1 2 3 R , R , R = Me : SIMVASTATINA 88 N 94 PITAVASTATINA F O F 2003 F N N NH N N S O O N O CERIVASTATINA ROSUVASTATINA 97Bayer 97, Retirada 2001 ATORVASTATINA
    34. 34. F NH N O COOH OH OH Bruce RothATORVASTATINA
    35. 35. SILDENAFILO y otras VIAGRAS O O O xantinas H Ac. úrico N N NHN HN HN O N N O N N O N N H H H H H O O N IBMX, 70 N N O HN O N O N N H N N O HN N inhib. no N selectivo O 2S SILDENAFILO s de PDEs O N viagra, 98, N inhib. sel. PDE5 O2S O HN O N O H N N N N N N N N N UDENAFILO VARDENAFILO O O zydena, 05O 2S N levitra, 03 TADALAFILO MIRODENAFILO N O O cialis,03 LODENAFILO;… O O
    36. 36. Nuevos Cardiotónicos relacionados con Cardenolidas O O OH DIGOXINA OH ( β -D-DIG)3 - O OH OHO OH O O O O O O O HO HO OH Molecules 5, 51- 81 (2000)
    37. 37. ? CARDIOTÓNICOS DE ESTRUCTURA DIGITÁLICA HOOC O OÁcido Sandaracopimárico DIGITOXINA OH ( β-D-DIG)3 -O
    38. 38. Objetivos del trabajo O O OH O OPIMARANOS ZCICLOHEXANOS O OCICLOPENTANOS OH 2 R INDANOLES OH 1 R
    39. 39. Análogos de CardenolidasPimaranos digitoxigenina indanos Ciclohexanos
    40. 40. Inotrópicos hidroindénicos NO2 H2 N N N NH2 NH2 20 N N NH2 H 2N N N NH2 36bBioorg Med Chem Lett 8, 3217 (1998); Bioorg Med Chem 7, 2991 (1999)
    41. 41. Evaluación de Indanoles FUERZA DE CONTRACCION 300 AURICULA DERECHA 250 17a 200 17b % DEL CONTROL 150 36b 100 50 0 -50 -8 -7 -6 -5 -4 -3 Concentración (Log M)Bioorg Med Chem Lett 8, 3217 (1998)Bioorg Med Chem 7, 2991 (1999)
    42. 42. Evaluación de Indanoles FUERZA DE CONTRACCION AURICULA IZQUIERDA 200 Digoxina 150 36b % DEL CONTROL 100 50 0 -50 -8 -7 -6 -5 -4 -3 Concentración (Log M)Bioorg Med Chem Lett 8, 3217 (1998)Bioorg Med Chem 7, 2991 (1999)
    43. 43. Evaluación de Indanoles Inhibición de ATPasa Na,K 130residual NKA activity / % 100 50 0 10-8 10-7 10-6 10-5 • [20 ]/ M ; s [ouabain] / M
    44. 44. Evaluation Inhibición de ATPasa - Na,K IC50 (M)Compuesto 20 Ouabaína 2.10-6 3.10-7 5.10-4 5.10-5
    45. 45. 0 50 100 150 200 250 00 α1β1 a1b11mM α1β1 1mM a1b1 α 1β 1 α1β1 0 0a1b11mM α1β1 1mMa1b1 α2β1 00a2b11mM α2β1 1mM a2b1 α2β1 0 0a2b11mM α2β1 Data #CAR 10 pmol 1mM a2b1 α 2β 1 0 0α2β1 a2b15 mM a2b1 5mM α2β155mMα2β1 mM a2b1 α3β1 00a3b1 in absence (0)o presencia de 36b en ausencia or presence of 36b1mM α3β1 1mM a3b1 α3β1 α 3β 1 00a3b1 Human isoenzimas isoenzymes activities1mM α3β1 1mMa3b1 Inhibición deNa,K-ATPase de ATPasa K,Na humana
    46. 46. The Ent-Indanol Evaluation CONTRACTION FORCE 11 RIGHT ATRIA 250 15 Inotropic Response 200 16 (%of Control) 19 150 20 100 22 43 50 0 -50 -100 1,E-09 1,E-07 1,E-05 1,E-03 Concentration (M)J. Med. Chem. 45, 127 (2002)
    47. 47. The Ent-Indanol Evaluation Inotropic activity of guanylhydrazones (left atria) and effect on the cardiac frequency (right atria) compound Emax(1) Emax(2) Emax(3) 22 (norm) 129 ± 6.5 33.7±6.3 0.3 43 (ent) 170 ± 66.5 - 5.1±7.4 0.3 Digoxin 103 ± 14.3 - 28.3±3.7 10-3 Ouabain 122 ± 58.4 80.4±39.4 10-3 (1) % of basal force, (2) % of basal frequency, (3) mMJ. Med. Chem. 45, 127 (2002)
    48. 48. superimposition of bishydrazone enantiomers? * * NH2 NH2 N N N NH2 N NH2 * *H2N N H2N N N N NH2 NH2 n e
    49. 49. superimposition of the enantiomers? * * n e **
    50. 50. superimposition of the enantiomers n e **
    51. 51. superimposition of the enantiomers n e ** * * n e
    52. 52. superimposition of the enantiomers? * * n e
    53. 53. Se ha desarrollado una metodología desíntesis de compuestos hidroindénicoscardioactivos, que actúan mediante lainhibición de la ATPasa-Na,K y que, hastael momento, constituyen las estructurashomocíclicas más simples conocidas, decardiotónicos e inotrópicos negativos.
    54. 54. Los RETOS de la QUÍMICA Para la Química Para Otras Ciencias (Biología y Medicina) Para el medio Ambiente y la energía Para la aplicación tecnológicaSOLUCIONES 2012
    55. 55. El mayor RETO para la QUÍMICA?El proceso “químicamente puro”, sin bioayuda,… …“sin trampa”,… para obtener: L-(-)-alanina, (L-alaninol)También podrían servir el de: D-(+)-Gliceraldehído (ácido D-láctico)Y sería estupendo poder conseguir: Alcohol amílico activo (2-metilbutanol) (la amina, el aldehído o el ácido)Y maravilla,… magia, obtener el 3-metilhexanol
    56. 56. Algunos RETOS de la QUÍMICA para otras Ciencias y aplicacionesSOLUCIONES 2012Salud y alimentación: - Nuevas medicinas para las enfermedades cerebrales crónicas, - Nuevas medicinas para las enfermedades tropicales, infecciosas, de la pobreza,… MDR - Nuevas pruebas de diagnóstico rápido para las "superbacterias“ - Nuevos materiales implantables anti-rechazo, antiinfeccioso,.. - Alto contenido de vitamina D en el pan podría ayudar a resolver el problema de la insuficiencia generalizada de desarrollo - El uso de cáscaras de plátano para purificar el agua - La seguridad de las nanopartículas en alimentos procedentes de cultivos, aún pendiente.
    57. 57. EJEMPLOS DE RETOS/SOLUCIONES 2012Energía, medio ambiente y sostenibilidad:- Celda de biocombustible que genera electricidad cuando se implanta enla cabeza de una Cucaracha.- Aguas residuales como una fuente de energía nueva y enorme- Nanogenerador autoalimentado utiliza los movimientos corporales paragenerar electricidad, la transmisión de datos inalámbrica- Grasa de cocodrilo como una nueva fuente de combustible biodiesel- Almacenamiento de carbono turberas estabiliza contra la liberacióncatastrófica de carbono- Uso energético de pizarras bituminosas sin liberar CO2- Procesos más verdes para ingredientes clave en pinturas, materialesdesechables y otros productos- Una "red verde" para distribuir electricidad de energía solar y eólica- Plásticos biodegradables a partir de leche y arcilla.- Los coches verdes a base de piñas y plátanos- las lavadoras domésticas son una fuente de contaminación marina por"microplásticos"Seguridad Nacional y Personal:- Nuevo nanomaterial que detecta y neutraliza explosivos- Prueba para localizar gas nervioso y otros materiales terroristas
    58. 58. Para concluir:La QUÍMICA es la ciencia fundamental, central y universalCiencia de la Atmósfera (AIRE), la Tierra (TIERRA) y el Mar (AGUA)Ciencia de la combustión, la radiación y la energía (FUEGO)Ciencia de lo inerte y lo animado, lo estático y lo dinámicoCiencia de la interacción y la transformaciónCiencia del alimento y la nutrición,…Ciencia de la VIDA y de la SALUD… y de la mano de la Física,… está en todo ello, acompañando a veces a la Geología, más a la Biología,… … para servir y auxiliar a las demás ciencias básicas o aplicadas, Agricultura, Ganaderia, Medicina (Veterinaria, Fitopatología),.. Informática, Arquitectura, Ingenierías,… a realizar sus estudios, configurar sus interpretaciones,… y alcanzar sus logros,…también a la educación, al arte, a la cultura,…y al amor.
    59. 59. Conclusión final: Mejor nos quedamos con QUÍMICA !!
    60. 60. Salamanca Ciudad Europea de la Cultura 2002Salamanca,Que enhechiza lavoluntad de volver aella a todos los que dela apacibilidad de suvivienda han gustado.CervantesEl Licenciado Vidriera
    61. 61. Universidad de Salamanca¡muchas gracias

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