Farmacocinetica

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Describe los procesos correspondientes de la farmacocinética

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Farmacocinetica

  1. 1. LADME FARMACOLOGÍA I DOCENTE: AURORA MORENO
  2. 2. FACTORESTamaño deMolécula.Liposolubilidad.Grado de Ionización.PH.Flujo Sanguíneo.Afinidad.Tipos de Transporte.
  3. 3. LIBERACIÓN
  4. 4. • Proceso es liberado el fármaco de su forma farmacéutica (excipiente)• Difusión, fusión y disolución.
  5. 5. ABSORCIÓNABSORCION: Proceso donde el fármaco llega al torrentesanguíneo o plasma. Factores que influyen (Proceso LADME)
  6. 6. BIODISPONIBILIDAD% Concentración que alcanza el torrente sanguíneo.FX: Interacciones .Efecto del primer paso.
  7. 7. UNION A PROTEINASPLASMATICAS
  8. 8. ALBUMINASe unen a los medicamentos Ácidos ALFAGLICOPROTEIN ASer unen a medicamentos Básicos
  9. 9. DISTRIBUCIÓN
  10. 10. Distribución: Cuando el fármaco sale del torrente sanguíneo distribuye a los tejidos Factores (Proceso LADME)• > Vascularización: Rápida distribución• < vascularización: Lenta:
  11. 11. Ejemplo: de un medicamento que se administra 30mgde medicamento por vía endovenosa en un paciente que pesa 70kg 15% 7,1 mg/L (14 L) 40% 2,3mg/L (42L)5%28,5 mg/L (3,5L)
  12. 12. VOLUMEN DE DISTRIBUCIONVolumen de agua corporal en el que distribuye el fármaco.
  13. 13. Relación concentración / volumen de distribución Torrente Volumen de sanguíneo distribución del fármaco Concentración del medicamentoDepende de cada medicamento (donde necesite actuar)
  14. 14. BARRERAHEMATOENCEFALICA
  15. 15. SNC PLEXO COROIDEO Contiene enzimas metabolizadoras de fármacosCAPILARES ENCEFÁLICOSDisminuye la permeabilidad
  16. 16. BARRERAPLACENTARIA
  17. 17. • No < a 40x’ pasa al feto• Dilución• Unión a Proteínas Sistema enzimático muy activo Plasmáticas UPP• Fijación a los tejidos
  18. 18. LACTANCIA MATERNA
  19. 19. • UPP: < paso de fco• Excreción: PH• Contraindicados (antineoplasicos y radioactivos)• Precaución• Bebes prematuros - ictéricos
  20. 20. METABOLISMO
  21. 21. BIOTRANSFORMACIÓN se realiza en
  22. 22. Metabolismo: Modificación enzimática que sufre un fármaco a fin de facilitar su excreción• Mólecula Hidrosoluble• Metabolitos: Inactivos: No farmacológicos, no tóxicos Activos: Farmacológicos Tóxicos: tóxicos
  23. 23. REACCIONESMETABOLICAS
  24. 24. • Enzimas metabolizadoras Citocromo P450 C3A4 Oxidación Inhibidoras Reducción Hidrolizar Inductoras homeostasis celular
  25. 25. FASE I
  26. 26. Modifica la molécula Oxidación Deshalogenación Reducción HidrólisisActiva Inactiva
  27. 27. FASE II
  28. 28. Molécula original del fármaco o Metabolitos (I) Ácido (acético, sulfúrico, etc) Forma Para Hidrosoluble excreción fácil Realiza en Citosol (en la célula hepática)
  29. 29. VELOCIDAD DEMETABOLISMO
  30. 30. Depende• Edad• Fx genéticos• Ambientales• Nutrición• Patológicos• Vía de administración
  31. 31. Relación metabolismo / vida media Vida Media del fármaco Metabolismo
  32. 32. CINETICA DELMETABOLISMO
  33. 33. PRIMER ORDEN
  34. 34. • > Concentración del fármaco > metabolismo Vida media constante
  35. 35. ORDEN CERO
  36. 36. Se saturación la enzima metabolizadora > La concentración del fármaco libre Velocidad metabolismo es cero porque está saturada (no puede metabolizar más)
  37. 37. EXCRECION
  38. 38. • Excreción: Egreso definitivo del fármaco
  39. 39. DEPURACION RENAL
  40. 40. • Filtración glomerularMembrana• Secreción tubularCompetenciaSaturable• Reabsorción tubularPH de la orina
  41. 41. DEPURACION HEPATICA
  42. 42. Metaboliza en Fármaco (principio activo) HígadoExcretapor Heces Elimina Bilis ó Pasa a la circulación y se absorbe Reabsorbe Circulación Duodeno enterohepática

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