Farmacocinetica 2

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Introduccion a la farmacocinetica

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Farmacocinetica 2

  1. 1. Farmacometría Medición numérica o matemática del efecto de los fármacos Caracterizacion de los efectos de los fármacos: pueden ser así caracterizados matemáticamente a fin de establecer una precisa valoración de los efectos desarrollados, excluyendo factores subjetivos que dependen usualmente de la percepción del que efectúa la medición y no de un valor numérico determinado.
  2. 2. Farmacometría La desviación estándar (SD) es un valor que permite medir la dispersión de los resultados SD: es la raíz cuadrada de la sumatoria de las diferencias entre cada valor individual y la media aritmética o promedio elevadas al cuadrado, dividido por el número de casos menos 1. n: número de casos o valores individuales D: diferencia entre cada valor individual y la media  D²: sumatoria de las diferencias elevadas al cuadrado Significación estadistica
  3. 3. Caracterización de los efectos de los fármacos Curva de distribución normal: grafica lo que ocurre cuando se administra un fármaco a una población o aun grupo grande de individuos y se mide el efecto farmacológico en cada uno de ellos. Los diferentes individuos pueden responder con una diferente intensidad a una misma dosis del fármaco. Este factor de variación individual puede ser representado en sistemas de coordenadas cartesianas en curvas de distribución en las cuales el incremento de la intensidad de la respuesta a la misma dosis de fármaco se indica en el eje horizontal o abscisa, mientras que en el eje vertical u ordenada se indica el número de individuos que responden con la misma intensidad de respuesta 67% de las personas responden con una intensidad de respuesta esperada o habitual. El 28 % respuesta bastante diferente al promedio de la mayoría (un 14% con < intensidad y otro 14% con > intensidad). Un 5% (la mitad de ellos (2,5%) son resistentes y otro 2,5% son muy sensibles.
  4. 4. 68% 95% 2,5% 2,5%
  5. 5. El incremento de la dosis produce aumento paralelo en la intensidad de la respuesta, hasta un determinado límite que es el efecto máximo.
  6. 6. LD50:dosis capaz  la muerte del 50% de los animales de laboratorio. ED50: produce los efectos terapéuticos en el 50% de los pacientes
  7. 7. Caracterización de los efectos de los fármacos Índice terapéutico: Es la relación o el cociente entre la LD50 y la ED50. Es una medida de seguridad en terapéutica clínica. Un índice terapéutico amplio indica seguridad y manejo relativamente sencillo, lo contrario indica peligrosidad Verdadero índice de seguridad : es la relación entre la primera dosis que es capaz de provocar la muerte de un animal de laboratorio (LD1) y la dosis que es capaz de provocar un 99% de los efectos deseados (ED99). > seguridad cuando la ED99 de los pacientes esté más alejada de la LD1.
  8. 8. Factores que modifican la acción de los fármacos <ul><li>EDAD: (Farmacología embrionaria, fetal, del recién nacido , Pediatrica, del Adulto y Geriátrica) </li></ul><ul><li>PESO CORPORAL </li></ul><ul><li>SEXO </li></ul><ul><li>PRESENCIA de ENFERMEDAD : renal o hepática </li></ul><ul><li>FACTORES GENÉTICOS: idiosincrasia </li></ul><ul><li>TOLERANCIA Y TAQUIFILAXIS </li></ul><ul><li>PRESENCIA DE OTROS FÁRMACOS: </li></ul><ul><li>A) antagonismo: químico, fisiológico y competitivo o farmacológico </li></ul><ul><li>B) sinergismo de suma o de potenciación </li></ul>
  9. 9. Factores que modifican la acción de los fármacos :edad <ul><li>NIÑO: </li></ul><ul><li>Absorción : pH ↑, vac. Gastrico prolongado, inmadurez mucosas, absorción cutánea (estrato corneo, hidratación) </li></ul><ul><li>Distribución : < unión a proteina plasmáticas </li></ul><ul><li>Metabolismo: inmadurez enzim., metab. +lento, ↑t ½ </li></ul><ul><li>Excreción: filtración G y secreción T </li></ul><ul><li>↓ en un 50% </li></ul><ul><li>ANCIANO </li></ul><ul><li>Absorción : ↓ función hepática, renal y cerebral- pH G ↑, vaciamiento G ↓ (flujo intestinal ↓40% y ↓ flujo sanguineo hepatico también) </li></ul><ul><li>Distribución : ↓ albúmina ( ↑ t ½ Dz y digoxina) </li></ul><ul><li>Metabolismo: ↓ oxidaciones, no se afecta glucurono, sulfoconjugación ni acetilación </li></ul><ul><li>Excreción: ↓ función renal </li></ul>
  10. 10. Factores que modifican la acción de los fármacos <ul><li>Peso </li></ul><ul><li>Sexo </li></ul><ul><li>Presencia enfermedad </li></ul><ul><li>Factores genéticos </li></ul><ul><li>Tolerancia </li></ul><ul><li>Hipersensibilidad </li></ul><ul><li>Interacciones farmacológicas </li></ul>
  11. 11. Factores que modifican la acción de los fármacos: Interacciones <ul><li>Efecto en el mismo receptor: antidepresivos- neurolépticos </li></ul><ul><li>Efectos en diferentes estructuras pero con igual acción farmacológica: verapamilo y beta bloqueadores </li></ul><ul><li>Diferentes efectos en el mismo sistema: warfarina – aspirina </li></ul><ul><li>Interacciones indirectas: Diuréticos-↓K- ↑ riesgo de RAMs por digoxina </li></ul>
  12. 12. Factores .. : causas farmacocinéticas que elevan niveles plasmáticos <ul><li>Factores que modifican la eliminación </li></ul><ul><li>-↓ función renal </li></ul><ul><li>- Modificación metabolismo </li></ul><ul><li>Factores - Genéticos - Ambientales </li></ul><ul><li>Factores que ↓ Metabolismo de Primer Paso:- Disminución flujo hepático: ej Cirrosis, Alcohol- hepatitis - Insuficiencia cardíaca </li></ul>
  13. 13. Factores que modifican la acción de los fármacos :absorción <ul><li>1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando la droga está en solución acuosa, < en oleosa y < aún en forma sólida. </li></ul><ul><li>2. Cinética de Disolución de la Forma Farmacéutica del Medicamento. De la misma depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del principio activo. </li></ul><ul><li>2-Concentración de la droga: > concentración, >absorción. </li></ul><ul><li>3-Circulación en el sitio de absorción: a >circulación, mayor absorción. </li></ul><ul><li>4-Superficie de absorción: a > superficie, > absorción, por ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran absorción . </li></ul><ul><li>5-Vía de administración: También influye la absorción </li></ul>
  14. 14. Factores que modifican la acción de los fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN <ul><li>3. VIA RESPIRATORIA. </li></ul><ul><li>Mucosa Alveolar y Bronquial. </li></ul><ul><li>4. VIA TÓPICA </li></ul><ul><li>Mucosa Nasal. </li></ul><ul><li>Mucosa Conjuntival. </li></ul><ul><li>Mucosa Vaginal. </li></ul><ul><li>Mucosa Uretral. </li></ul><ul><li>Piel - IONTOFORESIS. </li></ul>1. VIA DIGESTIVA a. VIA ORAL : Mucosa oral, Gástrica, Intestinal. b. VIA RECTAL: Mucosa rectal. 2. VIA PARENTERAL a. Via s.c. b. Via i.v. c. Via i.m. d. Via i.d. e. Via i.a. f. Via i.t. g.Via i.p; h. v.subconjuntival j.Via intravítrea
  15. 15. VIAS DE ADMINISTRACIÓN Por lo general, absorción muy lenta; usada por carecer de efecto de `primer paso, tiempo de acción prolongado 80 a < 100 Transdérmica A menudo de inicio muy rápido 5 a < 100 Inhalación Menos efecto de primer paso que en la oral 30 a < 100 Rectal La más conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo 5 a <100 Oral Volúmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa 75 a < 100 Subcutánea A menudo son posible volúmenes grandes; puede ser dolorosa 75 a < 100 Intramuscular De inicio más rápido 100 (por definición) Intravenosa CARACTERISTICAS BIODISPONIBILIDAD (%) VIA
  16. 16. FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración
  17. 17. <ul><li>COMPONENTES </li></ul><ul><li>Sustancias Activas : a)Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacológica b)Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que complementa a la otra activa </li></ul><ul><li>Vehículo: es la sustancia añadida a las formas medicamentosas líquidas (agua, alcohol, propilenglicol, éter, ácido acético etc. ) </li></ul><ul><li>Conectivo: se le adjuntan para modificar sus características organolépticas ej: edulcorantes </li></ul>
  18. 18. <ul><li>Vehículos, bases y excipientes más usados en </li></ul><ul><li>E MULSIONES: goma arábiga </li></ul><ul><li>POMADAS Y CREMAS: polietilenglicol, propilenglicol, vaselina, cera blanca y amarilla, esperma de ballena, lanolina, aceites: de almendra, de maní, de oliva, de sésamo. </li></ul>
  19. 19. <ul><li>Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles y granulados. </li></ul><ul><li>Cápsulas: una dosis de medicamento que se reblandecen, desintegran y disuelven a distintos niveles de la vía de administración .Pueden ser: cápsulas amiláceas , gelatinosas, cilíndricas o duras, ovoideas o esféricas. </li></ul><ul><li>Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento, azúcar y goma arábiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismática. Si se aglutinan en frío (tabletas) y si es en caliente (pastillas). </li></ul><ul><li>Comprimidos: polvos medicamentosos con un excipiente y poseen una cubierta protectora . </li></ul><ul><li>Grageas: cubiertas con capa de azúcar, le dan buen sabor y protege de la humedad. </li></ul><ul><li>Comprimidos: con cubierta enterosoluble </li></ul><ul><li>Supositorios: preparado de forma cónica se ablanda y disuelve a temperatura del cuerpo. </li></ul><ul><li>Ovulos: forma medicamentosa forma ovoidea que contiene glicerina, gelatina y polietilenglicol </li></ul>Sustancias SOLIDAS
  20. 20. <ul><li>Pomadas : preparados de consistencia blanda y untuosa . Con uno o varios componentes activos y excipientes o base que les da masa y consistencia. Ej: Salicilato de dietilamina (Algesal) gel o pomada </li></ul><ul><li>Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su peso en polvos insolubles.Absorben las secreciones cutáneas. Se aplican con espátulas se secan y quedan rígidas.Ej: pasta de óxido de zinc. </li></ul><ul><li>Cremas: emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de aceite en agua y de agua en aceite. Agente emulsionante: tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam (Flexicamin) crema o gel </li></ul><ul><li>Geles o jaleas: suspensiones de pequeñas partículas inorgánicas en un líquido o grandes moléculas interpenetradas en un líquido . </li></ul><ul><li>Emplastos : se utiliza a modo de apósito en la piel. </li></ul>SEMISOLIDAS:
  21. 21. <ul><li>Soluciones :son preparados líquidos donde la sustancia activa esta disuelta en agua y son de usos externo e interno. </li></ul><ul><li>Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con un 64% de azúcar </li></ul><ul><li>Infusiones : soluciones acuosas cuyos principios activos son extraidos de vegetales. </li></ul><ul><li>Colirios : soluciones acuosas estériles de uso oftálmico. </li></ul><ul><li>Elixires: el principio activo está en un vehículo hidroalcohólico </li></ul><ul><li>Emulsiones: forma medicamentosa de aspecto lechoso o cremoso. </li></ul><ul><li>Suspensiones: es un preparado líquido de aspecto turbio o lechoso </li></ul><ul><li>Si es muy densa se denomina magma o leche, si son pequeñas las partículas y están hidratadas es un gel. </li></ul><ul><li>Inyectables: son soluciones, suspensiones o emulsiones estériles. Tiene varios principios activos en un vehículo acuoso u oleoso y se administran por vía parenteral. </li></ul><ul><li>Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción </li></ul>LIQUIDAS
  22. 22. <ul><li>GASEOSAS: </li></ul><ul><li>Gases: como el oxígeno o el óxido nitroso </li></ul><ul><li>Inhalaciones: son soluciones de fármacos se administran por nebulizaciones. </li></ul><ul><li>Aerosoles: son dispersiones muy finas contenidas en un envase presurizado. </li></ul><ul><li>NUEVAS FORMAS FARMACEUTICAS </li></ul><ul><li>Parches: son de liberación lenta del fármaco a la circulación general Ej: analgésicos, nicotina, nitroglicerina, estrógeno, escopolamina etc. </li></ul>
  23. 23. <ul><li>Otras formas: </li></ul><ul><li>Extractos: principios activos de drogas vegetales y animales Ej extracto de belladona. </li></ul><ul><li>Preparados de liberación prolongada: son cápsulas o tabletas mantienen una concentración uniforme en la sangre. </li></ul>FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN DE FARMACOS por vía tópica Integridad de la piel.: es mayor con abrasiones, quemaduras o zonas cruentas. Lugar del cuerpo: baja, más alta, muy alta. Edad: en niños delgado estrato córneo, hidratación (alcohol, corticoides) Estado de la piel: inflamación, cuadros que intensifican el flujo de sangre.

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