Sertralina

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Sertralina

  1. 1. ACTUALIAZACI N ENÓ SERTRALINA Dr. Eduardo Rivas C. M dicoé Psiquiatra Mayo/2009
  2. 2. (+)-cis-(1S,4S)-4-(3,4-diclorofenil)- 1,2,3,4-tetra-hidro-N-metil-1- naftilamina  EL clorhidrato de sertralina, tambi n conocida por laé marca comercial Zoloft  Es un antidepresivo perteneciente al grupo de los ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptaci n deó Serotonina).  Este compuesto act a inhibiendo la recaptaci n de laú ó serotonina en el espacio intersin ptico por parte de laá neurona emisora, lo cual aumenta la disponibilidad de la misma.  No posee una acci n estimulante, sedativa oó anticolin rgica, y no afecta la funci n psicomotriz.é ó  Al reducir la actividad simp tica provoca efectoá ansiol tico, escasa actuaci n sobre la norepinefrinaí ó
  3. 3. SERTRALINA Y RECEPTORES  Se une selectivamente a los receptores 5-HT3 ubicados en la membrana de las terminales nerviosas.  El receptor 5HT3 est relacionado a reas cerebrales deá á control de las emociones, sistemas de recompensa y memoria.  Tiene un efecto anti compulsivo para el alcohol y otras sustancias de abuso.  Est relacionado con la neurotransmisi n del dolor.á ó  A nivel perif rico est relacionado a secreci n g strica,é á ó á movimiento intestinal, la anulaci n de n useas y v mitosó á ó  No hay afinidad por los receptores 5HT1-A, 5HT1B y 5HT2, escaso antagonismo sobre H1 y D2  Segundo de mayor potencia en bloquear el transportador de serotonina, (5HTT) 1 ES paroxetina°  No tiene mayor afinidad por receptor alfa 1,2, beta, GABA y BZD
  4. 4. INDICACIONES  Depresi n, diversos tipos adultos yó ni osñ  Trastorno de ansiedad generalizada adultos y ni osñ  Trastorno por estr sé postraum ticoá  TOC, adultos y ni osñ  Ataques de p nicoá  Trastorno disf rico premenstrualó
  5. 5. INDICACIONES NO APROBADAS POR LA FDA  Trastornos de la alimentaci nó  Abuso de drogas, Cefalea, eyaculaci n precozó  Distimia, Depresi n en EA y Parkinsonó  Agresividad en TP y Corea de Huntington  Llanto patol gico y s ntomas afectivosó í pseudobulbares tras un Acv  Depresi n posterior a infarto agudo deló miocardio, reduce agregaci n plaquetaria (-ó efecto cardio-t xico que otros AD)ó  Depresi n post esquizofr nicaó é  Fobia social 
  6. 6. FARMACOCIN TICAÉ  Sertralina tiene una absorci n lenta, peroó sta y la biodisponibilidad, mejoran si seé administra sertralina junto con los alimentos.  Se liga a las prote nas en un 98%.í  Posee un efecto de primer paso intenso a nivel hep tico.á  Su vida media es de 24 a 26 horas (su metabolito activo, N-desmetilsertralina, tiene una vida media de 62 a 104 horas).  Los efectos antidepresivos y antip nico seá observan a las 2-4 semanas y los efectos antiobsesivos se observan a largo plazo.  La eliminaci n renal es del 40% al 45% en 9ó d as.í
  7. 7. FARMACODINAMIA  Act a inhibiendo selectivamente la recaptaci nú ó de la serotonina en el espacio intersin ptico,á aumentando as su disponibilidad.í  Este compuesto no presenta afinidad por los receptores colin rgicos, serotonin rgicos,é é dopamin rgicos, adren rgicos, histamin rgicosé é é o GABA rgicos.é  Sertralina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptaci n de serotonina (5-HT), con unó efecto d bil sobre la recaptaci n deé ó norepinefrina y dopamina.  La inhibici n de la recaptaci n de serotoninaó ó mejora la neurotransmisi n,ó con una inhibici nó subsecuente de la actividad adren rgica en elé locus ceruleus.
  8. 8. MOL CULA DE SERTRALINAÉ
  9. 9. CONTRAINDICACIONES  Insuficiencia hep tica.á  Historia de man a:í puede reactivar el cuadro.  Alteraciones neurol gicas, inclusive retardoó del desarrollo (puede incrementar el riesgo de convulsiones).  Insuficiencia renal.  Crisis convulsivas.  Hipersensibilidad a la sertralina.  Bajo peso.
  10. 10. USO EN EL EMBARAZO  Presenta Categor a Cí  Se excreta por la leche materna  No se han realizado en humanos estudios adecuados y bien controlados.  No se demostraron efectos teratog nicos ené estudios en ratas y conejos que recibieron 20 y 10 veces la dosis m xima humanaá  Sin embargo, en fetos de hembras que recibieron dosis aproximadamente 2,5 a 120 veces la dosis m xima humana en mg/kg dosis,á sertralina estaba asociada con osificaci nó demorada
  11. 11. DOSIS  Depresi n y TOC inicial 50 mg/d por 2ó semanas y luego 100 mg/d  P nico y TEPT iniciar 25 mg/d y luego 50á mg/d de acuerdo a necesidad  Trastorno disf rico premenstrual 50 mgó a lo largo de la fase lute nica o todoí el ciclo menstrual  Ni os 25 mg/dñ  Ancianos 25 mg/d
  12. 12. DURACION DEL TTO.  La depresi n requiere unó tratamiento de varios meses preferible mantener el tratamiento por un a oñ para conservar remisi n de s ntomasó í  En crisis de p nico y TOC mantenerá el tratamiento hasta 10-12 semanas.
  13. 13. EFECTOS SECUNDARIOS FRECUENTES  Apetito disminuido y p rdida de pesoé  Estimulo sexual disminuido  Diarrea  V rtigosé  Somnolencia  Sequedad de boca  Cefalea  Insomnio  Cansancio
  14. 14. EFECTOS SECUNDARIOS RAROS  Fiebre  Man a o hipoman aí í  Rash  Urticaria  Visi n borrosaó  Constipaci nó  Palpitaciones  V mitosó
  15. 15. SINDROME SEROTONIN RGICOÉ  S ndrome serotonin rgico: diarrea, fiebre,í é diaforesis, cambios del humor y del comportamiento, hiperreflexia, taquicardia, astenia, temblor (esto puede durar de varias horas a d as).í  En ocasiones pueden presentarse arritmias card acas, coma, coagulaci n intravascularí ó diseminada, hipertensi n o hipotensi n, fallaó ó renal, insuficiencia respiratoria, convulsiones o hipertermia severa.
  16. 16. INTERACCIONES Metabolismo a nivel de CYP 2D6:  ADT, sertralina inhibe el metabolismo de stos.é  Tript fano, fenfluramina, agonistas 5HT, hierbaó de San Juan, hypericum perforatum  Astemizol terfenadina, aumenta el riesgo de– arritmias cardiacas.  Cimetidina. F rmacos coná gran ligaz n a prote nas:ó í  Digitoxina.  Warfarina.  IMAO (esperar de 3 a 5 semanas para cambio)  Dextrometorfano  Sin mayores problemas: Litio, diacepan, fenito na, CBZí
  17. 17. SOBREDOSIS TOXICIDAD  Sertralina tiene un amplio margen de seguridad, (750- 2100 mg) sin embargo, las muertes por sertralina son por combinaci n con alcohol y/o otras drogas.ó  Los s ntomas son los mismos de los efectosí colaterales, pero m s intensos.á  En la sobredosis aguda se observan: ansiedad, somnolencia, alteraciones EKG, midriasis, n usea,á taquicardia, v mito.ó  Algunos pacientes presentan s ndromeí serotonin rgico.é  No existe un ant doto espec fico para sertralina.í í  El tratamiento es sintom tico y de soporte. Se debeá administrar carb n activado, monitorizar los signosó vitales, garantizar la v a a rea e IC a psiquiatr aí é í
  18. 18. CARCINOG NESISÉ  ↑ de incidencia de adenomas hep ticos ená ratones CD-1 con altas dosis 10 veces la dosis humana de sertralina (40 mg /kg)  Aunque dichos adenomas pueden ocurrir espont neamente en ratones CD-1á  En ratas Long Evans no se observ deó ↑ adenomas o carcinoma hep tico con igualá dosis  Hembras tuvieron de adenomas foliculares↑ sin hiperplasia tiroidea  Existi de adenocarcinoma uterino pero noó ↑ est clara la relaci n con la sertralinaá ó
  19. 19. MUTAG NESISÉ TERATOG NESISÉ  La sertralina mostr seró mutag nicaé en varias pruebas in vitro, incluyendo la mutaci nó bacteriana, aberraciones citogen ticas in vitroé en m dula sea de rat n y linfocitos humanos.é ó ó  Un estudio de reproducci n en rata machoó usando dosis de 40 mg/kg revel unaó incidencia de fertilidad disminuida.  No se ha encontrado efectos teratog nicosé utilizando la mol cula de sertralina, a pesaré de eso tiene una clasificaci n C.ó
  20. 20. PRECAUCIONES  Activaci n de Man a / hipoman aó í í : Se ha observado en un o,4 % de pacientes tratados con sertralina  P rdida ponderal:é generalmente los pacientes pierden poco peso, pero puede haber una mayor p rdidaé  Convulsiones: preferible no usarlo en pacientes con antecedentes de epilepsia  Suicidio: tener cuidado con el riesgo de sobredosis a pesar de que sertralina es segura incluso en dosis altas  D bil efecto uricos rico:é ú reduce el cido ricoá ú s rico en un 7 % de pacientesú  Interferencia con el desempe o cognitivo yñ performance motora: En estudios controlados sertralina CIH no produjo sedaci n ni interfiri conó ó el desempe o psicomotorñ .
  21. 21. MERCI ET BON APP TITÉ

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