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Antihelminticos. Maritza Espinosa Arreola

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Antihelminticos. Maritza Espinosa Arreola

  1. 1. MARITZA ESPINOSA ARREOLA
  2. 2. <ul><li>BENZIMIDAZOLES </li></ul><ul><li>Antihelmínticos de amplio espectro, de múltiples usos sobre todo contra nematodos gastrointestinales </li></ul><ul><li>Su acción medicamentosa no depende de la concentración que alcanza a nivel sistémico </li></ul><ul><li>Mas comunes: albendazol y mebendazol </li></ul><ul><li>Muestran actividad contra las fases larvarias y adultas de los nematodos y destruyen los huevos de Ascaris y Trichuris </li></ul><ul><li>La inmovilización y muerte de los parásitos sensibles se hace con lentitud y tal vez no sean eliminados del tubo digestivo sino varios días después de aplicar el tratamiento </li></ul>
  3. 3. <ul><li>Ocasionan muchos cambios bioquímicos en nematodos sensibles </li></ul><ul><ul><li>Inhibición de la reductasa de fumarato de mitocondrias </li></ul></ul><ul><ul><li>Disminución del trasporte de glucosa </li></ul></ul><ul><ul><li>Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa </li></ul></ul><ul><li>Acción primaria = inhibición de la polimerización de microtúbulos al unirse a  -tubulina </li></ul><ul><li>Resistencia: perdida progresiva de isotipos de genes que codifican para  - tubulina “susceptibles” </li></ul>
  4. 4. <ul><li>ALBENDAZOL </li></ul><ul><li>Antihelmíntico de amplio espectro </li></ul><ul><li>Se administra por vía oral </li></ul><ul><li>Se absorbe erráticamente (la absorción  con los alimentos adiposos y posiblemente por las sales biliares) </li></ul><ul><li>Se metaboliza en el hígado  sulfoxido de albendazol. </li></ul><ul><li>Concentraciones plasmáticas después de 3 horas </li></ul><ul><li>Vida ½ = 8 a 12 horas </li></ul><ul><li>Se distribuye bien en todos los tejidos del organismo y bilis, LCR y quistes hidatídicos </li></ul><ul><li>Se elimina el 85% en la orina y el resto en las heces. </li></ul>
  5. 5. <ul><li>FARMACODINAMIA: Actúa inhibiendo la síntesis de microtúbulos en los nematodos , con lo que alteran irreversiblemente la captura de glucosa, disminuye la síntesis de ATP y reduce la carga enérgica. </li></ul>
  6. 6. <ul><li>INDICACIONES: </li></ul><ul><ul><li>Fármaco de primera elección en pacientes con ascariasis, trichuria, ancilostoma, teniasis, fasciolisis y equinococosis. </li></ul></ul><ul><ul><li>Es el mejor fármaco para la terapéutica de enfermedad por quiste hidatídico debida a E. granulosus (resultados superiores antes y después de intervención quirúrgica para extirpar quistes). </li></ul></ul><ul><ul><li>Tratamiento preferido para neurocisticercosis causada por las formas larvarias de T. solium </li></ul></ul><ul><ul><li>Los corticosteroides por lo general se administran con el tx contra helmintos para disminuir la inflamación causada por los microorganismos que van muriendo </li></ul></ul><ul><ul><li>El uso de albendazol  dietilcarbamacina o ivermectina = tratar filariasis linfática </li></ul></ul><ul><ul><li>Se administra con el estomago vacio  parásitos intraluminales. Con alimentos  parásitos tisulares. </li></ul></ul>
  7. 7. <ul><li>REACCIONES ADVERSAS: </li></ul><ul><ul><li>Malestar epigástrico y transitorio </li></ul></ul><ul><ul><li>Diarrea </li></ul></ul><ul><ul><li>Cefalea </li></ul></ul><ul><ul><li>Nauseas </li></ul></ul><ul><ul><li>Vómitos </li></ul></ul><ul><ul><li>Mareo </li></ul></ul><ul><ul><li>Lasitud e insomnio </li></ul></ul><ul><ul><li>Posee efectos embriotóxicos y teratógenos. </li></ul></ul><ul><li>CONTRAINDICACIONES: </li></ul><ul><ul><li>Pacientes hipersensibles al compuesto </li></ul></ul><ul><ul><li>Mujeres embarazadas </li></ul></ul><ul><ul><li>Niños menores de 2 años </li></ul></ul><ul><ul><li>Pacientes con cirrosis hepática </li></ul></ul>
  8. 8. <ul><li>MEBENDAZOL </li></ul><ul><li>Antihelmíntico de amplio espectro prácticamente libre de efectos colaterales. </li></ul><ul><li>Se administra por vía oral. </li></ul><ul><li>Se absorbe mal (menos de 10%), poca biodisponibilidad. </li></ul><ul><li>Su unión a las proteínas es del 90% </li></ul><ul><li>Concentraciones plasmáticas de 1 a 2 horas. </li></ul><ul><li>Vida ½ = 2 a 6 horas. </li></ul><ul><li>Se metaboliza en el hígado  metabolitos sin actividad. </li></ul><ul><li>Eliminación = orina, bilis y heces. </li></ul>
  9. 9. <ul><li>FARMACODINAMIA: inhibe la síntesis de microtúbulos. </li></ul><ul><li>El compuesto original parece ser la forma activa. </li></ul><ul><li>La eficacia del fármaco varia con el tiempo de transito gastrointestinal, con la severidad de la infección y quizá con la cepa del parasito. </li></ul>
  10. 10. <ul><li>INDICACIONES: </li></ul><ul><ul><li>Muy útil en el tratamiento de la ascariasis, tricuriasis, teniasis, uncinariasis, enterobiasis y es eficaz sobre todo en infecciones mixtas. </li></ul></ul><ul><ul><li>Su absorción  con los alimentos. </li></ul></ul><ul><ul><li>Las tabletas deben masticarse bien antes de deglutir. </li></ul></ul><ul><ul><li>Los índices de curación  en pacientes que sufren hipermotilidad gastrointestinal. </li></ul></ul>
  11. 11. <ul><li>REACCIONES ADVERSAS: </li></ul><ul><li>Esta casi libre de ellas y en casos raros se puede presentar: </li></ul><ul><ul><li>Dolor abdominal transitorio y diarrea. </li></ul></ul><ul><ul><li>Náuseas leves y vómitos. </li></ul></ul><ul><ul><li>Reacciones alérgicas. </li></ul></ul><ul><ul><li>Posee efectos embriotóxicos y teratógenos. </li></ul></ul><ul><li>CONTRAINDICACIONES: </li></ul><ul><ul><li>Pacientes hipersensibles al compuesto. </li></ul></ul><ul><ul><li>Pacientes con colitis ulcerosa. </li></ul></ul><ul><ul><li>Durante la lactancia y embarazo. </li></ul></ul>
  12. 12. <ul><li>BIBLIOGRAFIA: </li></ul><ul><ul><li>Goodman & Gilman. 2009. Manual de farmacología y terapéutica. México. McGraw-Hill </li></ul></ul><ul><ul><li>Pierre Mitchell Aristil Chéry. 2009. Manual de Farmacología. México. Méndez Editores, S.A de C.V. </li></ul></ul><ul><ul><li>Bertram G. Katzung. 2007. Farmacología Básica y Clínica . México. Manual Moderno. </li></ul></ul>

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