ANTIBIÓTICOS
AMINOGLUCÓSIDOS-Amikacina.         -Kanamicina.-Espectinomicina.                    -Neomicina.-Estreptomicina.           ...
AMINOGLUCÓSIDOS MECANISMO DE ACCIÓN: -Actúan sobre los ribosomas,en la sub  unidad 30S,inhibiendo la síntesis proteica.-S...
ANTBIÓTICOS DE AMINOCICLITOL CLINICAMENTE UTILES    Antibiótico           Fuente                                          ...
AMINOGLUCÓSIDOS   MECANISMO DE RESISTENCIA:    * Alteraciones en el transporte del    antibiótico al interior de la célul...
AMINOGLUCÓSIDOS   MECANISMO DE RESISTENCIA:    * Alteraciones ribosomales,( cepas de       enterococcus).    * Por produc...
AMINOGLUCÓSIDOS   ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:    * Bacterias aerobias gram (-), espe-      cialmente las enterobacterias,(E...
AMINOGLUCÓSIDOSCARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS * No se absorven por via oral. * Por via i.m su absorción es completa   y rá...
VALORES PLASMÁTICOS TERAPEUTICOS PICO Y DEMANTENIMIENTO PARA LOS AMINOGLUCÓSIDOS MÁSUTILIZADOS    .AMINOGLUCÓSIDO    VALOR...
AMINOGLUCÓSIDOSCARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS * Se fijan poco a proteinas. * Concentraciones adecuadas en li-   quidos ins...
USOS CLINICOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOS                                                                   Amikacina        Ba...
USOS CLINICOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOSNetilmicina              M.O sensibles: E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Ci...
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOSAMINOGLUCÓSIDOS   Reacciones alergicas 3%,pacientes    (exantema,fiebre,eosinofilia).   Nefrot...
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOSAMINOGLUCÓSIDOS Neomicina kanamicina y amikacina, se  pueden clasificar como  predominantemente...
BETALACTÁMICOS   Aminopenicilinas      Inhibidores de                           betalactamasas   Cefalosporinas        ...
BETALACTÁMICOS    MECANISMO DE ACCIÓN:*   La matriz rígida de la pared celular de bacterias gram (+ y - )     depende de ...
BETALACTÁMICO   MECANISMO DE RESISTENCIA:* Modificaciones en cantidad y/o calidad de los componentes de la pared celular....
BETALACTÁMICOS   MECANISMO DE RESISTENCIA:* Disminución de la permeabilidad de la membrana externa, ocurre en bacterias g...
BETALACTÁMICOS    AMINOPENICILINAS:    * MECANISMO DE ACCIÓN:      Inhibe la sintesis de la pered y son inactivadas      ...
AMINOPENCILINAS    ESPECTRO                             Bacilos gram (+):                                          Coryn...
MEDICAMENTOS BETALACTÁMICOSAMINOPENICILINAS   Amoxicilina,ampicilina,bacampicilina,ciclacilina,                   Hetacili...
MEDICAMENTOS BETALACTÁMICOSInhibidores de betalactamasas                Ácido clavulánico,sulbactam,tazo-                 ...
AMINOPENICILINASANTIBIOTICO   FARMACOLOGIA                             USO CLINICOAMOXICILINA   PNC  semisintetica sensib...
AMINOPENICILINAANTIBIOTICO     USO CLINICOBACAMPICILINA   Todas  las infecciones leves a moderadas en las                ...
PORCENTAJE DE PENETRACIÓN DE BETALACTÁMICOSA L.C.R EN MENINGITISBAJA < 6%      MEDIA 6-15%   ALTA > 15%Penicilina G   Ampi...
AMINOPENICILINAS VIAS DE ADMÓN Y DOSISTIPO Y GPO DE EDAD   VIA           DOSISAMOXICILINA           O        80-90 mg/kg/d...
AMINOPENICILINAS   TOXICIDAD.       Diarrea.                              -Convulsiones(cifras       Flebitis.         ...
BETALACTÁMICOS     CARBAPENEM                         ERTAPENEM                              Inhibe la sintesis de la par...
BETALACTAMICOS  CARBAPENEM                     IMIPENEM-CILASTINA                              Unión a las peptidasas bac...
BETALACTAMICOS                     B CARBAPENEM                    MEROPENEM MECANISMO DE ACCIÓN          Unión a las pep...
BETALACTAMICOS   CEFALOSPORINAS:   MECANISMO DE ACCIÓN: Similar a los otros    betalactamicos. Su actividad depende de s...
CEFALOSPORINAS     PRIMERA GENERACIÓN                              SEGUNDA GENERACIÓNPARENTERALES                    ORALE...
CEFALOSPORINAS CEFUROXIMACARACT. FARMACOLOGICAS   Vida  media: 1.5 hr,excreción renal                         Concentrac...
CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN   MOXALACTAM                   PROPIEDADES   CEFOPERAZONA                          ...
VIAS DE EXCRECIÓN DE ALGUNOS B-TALÁCTAMICOS    Cefotaxima            Renal    Moxalactam            Renal > hépatica ...
VIDA MEDIA DE CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIÓNHORAS  DROGA         NEONATOS       LACTANTES Y/O                            ...
ALGUNOS GERMENES RESISTENTES A LASCEFALOSPORINAS GRAM (+):              GRAM (-):*S. epidermidis y       *Micoplasma pne...
CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIÓN ANTIPSEUDOMONAS      ZEFTAZIDIMA           Y CEFTIBUTENMecanismo de acción: Inhiben la si...
CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIÓN   CEFIXIMA:   Vida media de 3-4 hrs     - Dosis: 8 mg/Kg/dia 1x1   Unión a proteinas 65...
CEFALOSPORINA DE 3a GENERACIÓNCEFODIXIMACARACT FARMACOLOGICAS      Estimula la respuesta inmunologica.                   ...
CEFALOSPORINAS DE 4a GENERACIÓN   Cefepima   Cefpiroma         * Caract farmacologicas:   Mejor indice de penetración a...
CEFALOSPORINAS DE 4a GENERACIÓNCEFEPIMACARACT FARMACOLOGICAS      Adecuada     estabilidad ante betalac-                 ...
VENTAJAS DE CEFEPIMA VRS CEFOTAXIMA YCEFTRIAXONA   Actividad contra P auroginosa y gér-   Menes multiresistentes.   Man...
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS   Enzimas capaces de inactivar algunas, PNC,    cefalosporinas .•   Resistencia:•   Uso ind...
INHIBIDORES DE                BETALACTAMASASACIDO CLAVU-               SULBACTAM              TAZOBACTAM   LANICOAMOXICILI...
INHIBIDORES DE BETALACTAMASASACIDO CLAVULANICOCARACT. FARMACOLOGICAS   Aislado del Streptomyces clavuligeros.            ...
INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASASAMOCIXILINA/CLAVULANATOACTIVIDAD ANTIMICROBIANA   Bacterias gram (+): S.aureus           ...
INHIBIDORES DE BETALACTAMASASPIPERACILINA/SULBACTAMMECANISMO DE ACCIÓN        Inhibidor   potente de betalactamasasACTIVI...
INHIBIDORES BETALACTAMICOSTICARCILINA/CLAVULANATOACTIVIDAD ANTIMICROBIANA   Gram (+): S aurus                           ...
BETALACTAMICOS MONOBACTAMICOS/AZTREONAMMECANISMO DE ACCIÓN           Es  bactericida.                              Inhib...
PENICILINAS NATURALES MECANISMO      DE ACCIÓN:Depende de su núcleo betalactamico que seune a las proteinas fijadoras de ...
PENICILINAS NATURALESMECANISMO DE RESISTENCIA:    Se origina en la producción de betalactamasas    que hidrolizan la unió...
PENICILINAS NATURALES CARACTERISTICAS   FARMACOLOGICASPNC   G BENZATINICA   Se   administra por via IM                  ...
PENICILINA V POTASICAUSOS CLINICOS      Infec.   Por S pyogenes,FAA,escarlatina,celulitis,piodermitis,                   ...
PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASAISOXAZOLILPENICILINAS   CLOXACILINA,DICLOXACILINA,FLUCLOXACILINAMETICI           ...
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONASCARBOXIPENICILINAS         UREIDOPENICILINAS   Carbenicilina          Apalcilina   Mezlocili...
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE LAS PNC  ANTIPSEUDOMONASAPALCILINA      P   aeruginosa,E coli,Citrobacter,Klebsiella         ...
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE LAS PNC    ANTIPSEUDOMONASCARBENICILINA     Efectivocontra P aeruginosa,Proteus vulgaris,    ...
PNC ANTIPSEUDOMONASTicarcilina                Infecciones   severas causadas por bacteriasUsos clinicos   Gram(-).       ...
CLORANFENICOL   Aislado del Streptomyces venezuelae    en 1974.   Bacteriostático para la > de gérmenes, es    bacterici...
CLORANFENICOL   Mecanismo de acción:    Se une a la subunidad ribosomal    50S,inhibiendo la sintesis de proteinas.   Me...
CLORANFENICOL   ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA:   Se caract como bacteriostatico,pero es    bactericida en la > de las cepas d...
CLORANFENICOL   ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:   Cocos gram (+): S aureus,S epidermidis, S pyogenes, S    pneumoniae, Peptoco...
CLORANFENICOLCARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS:   Adecuada absorcion oral   Vida media de 1.7 a 12 horas y es mas largo cua...
CLORANFENICOLUSOS CLINICOS: Fiebre       tifoidea,infecciones por bact anaerobias,Rickettsias, H influenzae productor de ...
CLORANFENICOL VIA DE ADMÓN Y DOSISGrupos de        Via            Dosis  edad RN:  < 15 dias            IV     25 mg /Kg/d...
CLORANFENICOLEFECTOS SECUNDARIOS: Trastornos GI:Náuseas,vómito y diarrea.   Depresión de la médula ósea: anemia    aplás...
FOSFOMICINA   Es un ATB bactericida de amplio espectro con alta    penetración tisular.   Se descubrio en 1969 apartir d...
FOSFOMICINA    ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:   S aureus y S epidermidis   Algunos gram(-): E coli,Proteus,P aeruginosa,    S...
FOSFOMICINA VIA DE ADMÓN Y DOSISGrupo de          Via              Dosisedad  Niños             O          50 mg/Kg/dia c/...
FOSFOMICINA USOS CLINICOS   Como alternativa en infecciones por    estafilococos: osteomielitis,infeccio- nes del    SNC....
LINCOCINAMIDASCLINDAMICINA          Derivado   halogenado obtenido de la                      modificación qca de la linc...
LINCOCINAMIDAS                 Cocos    gram (+):                  Streptococcus betalactamico del grupo A, SESPECTRO   ...
VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LA CLINDAMICINA Grupos de            Via             Dosis edadNiños    < de un mes        IM o IV...
LINCOCINAMIDASLINCOMICINA           Aislada de una cepa de Steptomyces                      lincolnensis.                ...
VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LINCOCINAMIDASGrupos de           Via            DosisedadNiños > de un mes     O         30 mg/Kg...
MACRÓLIDOS SonATB macrociclicos que estan constituidos por un anillo lactónico en cuya cadena lateral están unidos uno o ...
MACRÓLIDOSERITROMICINA               ATB  oral eficaz,aislado de una cepa de               Streptomyces eryhreus en 1952....
MACRÓLIDOS                 MO  gram(+): Estreptococos de los gpos A,B,C y G,                 S neumoniae,S viridans,S fae...
ERITROMICINAGPO DE EDAD     DOSIS               VIAAdultos       250-500 mg c/6 h Niños        30-50 mg/kg/dia c/6    O   ...
NUEVOS MACRÓLIDOS   AZITROMICINA   CLARITROMICINA   MIOCAMICINA   ROXITROMICINA   TELITROMICINA
NUEVOS MACRÓLIDOS   Los macrólidos de nueva generación tienen gran    importancia en la practica clinica ya que han mejor...
NUEVOS MACRÓLIDOSAZITROMICINAMECANISMO DE ACCIÓN        Actua  a nivel de la sub unidad ribosómica                       ...
NUEVOS MACRÓLIDOS                        Se   absorve bien por VOCARACT FARMACOLOGICAS   Vida media:11-14 hrs, 50% une  ...
VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LA AZITROMICINAGpos de edad      Via            DosisAdultos             O          500 mg c/dia  ...
NUEVOS MACROLIDOSCLARITROMICINA                 Se   fija a la subunidad 50S ribosomal bacteriana e inhibeMECANISMO DE   ...
NUEVOS MACROLIDOSUSOS CLINICOS          IRAS  por Streptococcus pyogenes, S                       pneumoniae y M catarrha...
VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LACLARITROMICINAGpos de edad     Via                DosisNiños            O           15 mg/Kg/dia...
NUEVOS MACRÓLIDOS                 Nuevo  ATB semisintetico del gpo de los                 mácrolidos, que a dif de muchos...
NUEVOS MACRÓLIDOSUSOS CLINICOS         IR altas por Streptococcus                      pyogene y bajas por S             ...
VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LAROXITROMICINAGpos de edad   Via        Dosis                       5-10 mg/Kg/diaNiños          ...
METRONIDAZOL(flagil)   Descubierto en Francia en 1957.   Pertenece al grupo de los 5-nitroimi-dazoles junto con    el ti...
METRONIDAZOLMECANISMO DE ACCIÓN       Se  reduce en el interior del MO                          derivandose un producto i...
METRONIDAZOLUSOS CLINICOS   Infec graves por bacterias anaerobias:                Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium...
METRONIDAZOL VIA DE ADMÓN Y   DOSISGPOS DE EDAD Y   VIA        DOSISPADECIMIENTOAMIBIASIS               35-50 mg/kg/dia c/...
NITROFURANOS   FURAZOLIDONA (Furaxona)   NIFURATEL   NIFURzIDA   NITROFURANTOINA (Macrodantina,furantoina   NITROFURA...
NITROFURANOSACTIVIDADANTIMICROBIANAFURAZOLIDONA      S   aureus, S pyogenes,S faecalis,E coli,V cholerae                 ...
NITROFURANOSUSOS CLINICOSFURAZOLIDONA          Giardiasis   eficaz 80%NITROFURANTOINA       IVU   por E coi, uretritis,p...
VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE   NITROFURANOSFARMACO Y GPO DE EDAD          VIA           DOSISFURAZOLIDONA  Adultos         O   ...
QUINOLONASPRIMERA GENERACIÓN   SEGUNDA GENERACIÓNÁcido nalidixico(   Ciprofloxacina    EnoxacinaÁcido oxolinico     Le...
QUINOLONAS   Las fluoroquinolonas son analogos sinteticos    del aciodo nalidixico, el antibiotico prototipo   Las modif...
QUINOLONAS LA   GATIFLOXACINA:es una 8-metoxi- fluoroquinolona sintetica de generacion avanzada en la que se han introduc...
QUINOLONAS   TROVAFLOXACINA: es una nueva    trifluornaptiridona con una estructura diferente    a las fluoroquinolonas e...
QUINOLONAS   LA CIPROFLOXACINA:   a la fecha es la Fluoroquinolona que mas extensamente se ha    utilizado en ninos. En ...
QUINOLONAS   USOS CLINICOS:   Infecciones de vias urinarias causadas por P    aeruginosa es la que tiene> efectivida que...
QUINOLONASMECANISMO DE ACCIÓN:   Inhibe la enzima ADN girasa responsable de    que se enrolle el ADN y asi pueda adaptars...
QUINOLONAS   ACIDO NALIDIXICO:   E coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter Serratia,    Salmonella y Shigella.   Puede n...
QUINOLONAS GATIFLOXACINA: Cocos gram (+): S neumoniae,S pyogenes, S  del gpo B, S epidermidis S aureus. Cocos gram(-): ...
QUINOLONAS   LEVOFLOXACINA:   Muestra mejor actividad contra MO como S    neumoniae, S aeruginosa, Clamydia    pneumonia...
QUINOLONAS TROVAFLOXACINA: Mantiene activ. de las fluoroquinolonas contra  MO gram (-).   Actividad contra MO aerobios ...
QUINOLONASACIDO NALIDIXICO:   Con 4 g al dia via oral alcanza [] en plasma    de 50 a 100 mcg/ml.   Vida media 6 horas.
QUINOLONASCiprofloxacina, Enoxacina, LomefloFloxacina, Norfloxacina, pefloxacina:   Se generan [] muy altas en saliva, mu...
QUINOLONASLEVOFLOXACINA: La biodisponibilidad por VO es de 100% y  de 47-52% se une a las proteinas.   Penetra bien en p...
QUINOLONAS VIA DE ADMÓN Y DOSISFARMACO Y DOSIS             VIA             DOSISACIDO NALIDIXICO  Niños                   ...
QUINOLONAS USOS CLINICOS   Neumonia adquirida          Infec de vesicula y VB.    en la comunidad y por       Profilaxi...
QUINOLONAS USOS CLINICOS   Neumonia adquirida en la comunidad y por MO atipicos.   Sinusitis aguda   IVU, PNF.   Infec...
QUINOLONASEFECTOS ADVERSOS: 5- 10% presentan reacciones menores como: Trastornos GI, cefalea,insomnio,depresión,  somnol...
RIFAMPICINA Son un grupo de ATB macrociclico  complejos con estructura semejante  producidas por Streptomyces  mediterran...
RIFAMPICINAACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:   Bacterias gram(+): S aureus,S epidermidis, S    neumoniae,S pyogenes, S viridans....
RIFAMPICINA   CARACTERISTICAS:   Via de admón: Oral, alcanza valores en plasma max en 3    horas.   Se distribuye bien ...
RIFAMPICINA   EFECTOS SECUNDARIOS:   Exantema,fiebre,nauseas,vomitos.   Hemolisis,trombocitopenia, IRA, hepatitis    to...
RIFAMPICINA VIA DE ADMÓN Y DOSISTIPO DE TX           GPOS DE EDAD    VIA    DOSISProfilaxis contra    de 1 mes           ...
TRIMETOPRIM-SULFAMETOZAXOL   Es una de las pocas combinaciones fijas de farmacos    que se han empleado en niños con segu...
TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: El trimetoprim tiene una potencia de 20 a 100  veces > que el Su...
TRIMETOPRIM- SULFAMETOXAZOL.   CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS:   Vida media: Trimetroprim 11 horas y    Sulfametoxazol 1...
TRIMETOPRIM-SULFAMETOZAXOL USOS    CLINICOS   IVU                                     Infec por Pneumocystis            ...
TRIMETOPRIM-SULFAMETOZAXOL VIA DE ADMÓN YDOSISGRUPOS DE EDAD         VIA           DOSISRecien nacidos         IV         ...
TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOLOL   EFECTOS SECUNDARIOS: Reacciones dermatologicas: glositis y  estomatitis. Trastornos GI: ...
VANCOMICINA   Descubierta en 1956,usado en clinica    desde 1958.   Eficacia exclusiva contra bacterias gram    (+).
VANCOMICINA    MECANISMO DE ACCIÓN:* Se combina con un precursor de uno de los componentes  que constituye en el peptidogl...
VANCOMICINA   ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA:    *S aureus y S epidermidis,enterococo,    Streptococcus bovis, S viridans, S pn...
VANCOMICINA   CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS:   Casi no se absorve por VO.   La admón IM es dolorosa por lo que debe ad...
VANCOMICINA USOS CLINICOS   Infec graves por             Profilaxis en    organismos gram(+) B          procedimientos q...
VANCOMICINA VIA DE ADMÓN Y DOSISGPOS DE EDAD              VIA           DOSISLACTACTES Y NIÑOS         IV       40 mg/kg/d...
VANCOMICINA   EFECTOS SECUNDARIOS:•   Sindrome del cuello rojo•   Rara vez fiebre de origen farmacologico.•   Flebitis.• ...
Antibioticos okkk
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    1. 1. ANTIBIÓTICOS
    2. 2. AMINOGLUCÓSIDOS-Amikacina. -Kanamicina.-Espectinomicina. -Neomicina.-Estreptomicina. -Netilmicina.-Gentamicina. -Sisomicina.-Isepamicina. -Tobramicina.
    3. 3. AMINOGLUCÓSIDOS MECANISMO DE ACCIÓN: -Actúan sobre los ribosomas,en la sub unidad 30S,inhibiendo la síntesis proteica.-Son bacteriostáticos y bactericidas rápida.-Son activos en bacterias en fase estacionaria y poseen efecto post – antibiótico.
    4. 4. ANTBIÓTICOS DE AMINOCICLITOL CLINICAMENTE UTILES Antibiótico Fuente Usos clínicosEstreptomicina Streptomyces griseus Tularemia,peste,brucelosis,TB.Neomicina Streptomyces fradiae Infec. Cutáneas superficiales, conjuntivitis bact,supresión qca de la flora intestinal.Kanamicina Streptomyces kanamyceticus Supresión qca de flora intest.Gentamicina Micromonospora purpurea Infec. Por bacilos gram ( - ).Tobramicina Streptomyces tenebrarius Infecciones por pseudomona.Amikacina Semisintética Infec. Por bacilos gram ( - ).Sisomicina Micromonospora myosensis Infec. Por bacilos gram ( -).Netilmicina Derivado de sisomicina Infec. Por bacilos gram ( - ).Espectinomicina Streptomyces spectabilis Neisseria gonorrhoeae.
    5. 5. AMINOGLUCÓSIDOS MECANISMO DE RESISTENCIA: * Alteraciones en el transporte del antibiótico al interior de la célula.(E coli,Salmonella), defectos en la permeabilidad de la pared o en ocaciones, por falta de producción de proteinas en la membrana externa , bacterias anaeróbias y Streptococos)
    6. 6. AMINOGLUCÓSIDOS MECANISMO DE RESISTENCIA: * Alteraciones ribosomales,( cepas de enterococcus). * Por producción de una o varias enzimas inhibidora (adenilasas,acetiltransferasas, fosforilasas) capaces de modificar el proceso de transporte del ATB a través de la membrana citoplasmática. La kanamicina tiene mayor suceptibilidad a la modificación enzimática.
    7. 7. AMINOGLUCÓSIDOS ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: * Bacterias aerobias gram (-), espe- cialmente las enterobacterias,(E. coli,Enterobacter,Klebsiella,Pro- teus,Salmonella,Shigella,Serratia. * Bacterias aerobias gram (+): Sta- filococcus aureus.
    8. 8. AMINOGLUCÓSIDOSCARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS * No se absorven por via oral. * Por via i.m su absorción es completa y rápida, alcanza la concentración máxima en 30 a 90 minutos. * Por via i.v su absorción es completa y la concentración plasmatica máx, y el tiempo en alcanzarse dependen de la dósis y velocidad aplicada( no menos de 20 minutos).
    9. 9. VALORES PLASMÁTICOS TERAPEUTICOS PICO Y DEMANTENIMIENTO PARA LOS AMINOGLUCÓSIDOS MÁSUTILIZADOS .AMINOGLUCÓSIDO VALOR PICO VALOR DE MANTENI- ( microg/ml) MIENTO (microg/ml).AMIKACINA 20 7GENTAMICINA 12 3NETILMICINA 12 4
    10. 10. AMINOGLUCÓSIDOSCARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS * Se fijan poco a proteinas. * Concentraciones adecuadas en li- quidos insterticial,sinovial,perito- neal,pericárdico y ascítico. * En LCR es escasa,excepto en neo- natos. * Excreción: filtración glomerular.
    11. 11. USOS CLINICOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOS  Amikacina Bacteremias y septicemias por germenes gram -,    IVU, infecciones respiratorias, articulares, intraabdominales,  postquirurgicos, ginecológicas.             Estreptomicina De primera elección en Tb y brucelosis, esterilizar intestino  antes de intervenciones quirurgicas             Gentamicina Septicemia, bacteremia (sepsis neonatal), infecciones del riῆón,        genitourinario, IR, GI, de la piel, huesos o tejidos blandos,  intraabdominales, oculares, pseudomonas combinado con  ureidopenicilinas o carboxipenicilina , infecciones graves por  estafilococos combinados con isoxazolipenicilinas.    Microorganismo sensibles: Pseudomona aeruginosa, E. coli,  Klebsiella, Enterobacter, Serratia sp, Citrobacter, Staphylococcus sp,  Coagulasa. + y -, incluyendo cepas resistentes a la PNC y meticilina  y Neisseria gonorrhoeae.    
    12. 12. USOS CLINICOS DE LOS AMINOGLUCOSIDOSNetilmicina M.O sensibles: E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Proteus,  Indol (+ y -), Pseudomona aeruginosa, Staphylococcus aureus y epidermidis,  Neisseria gonorrhoeae, infecciones graves de las vias respiratorias, renales,  GU, de la piel y tejidos blandos, óseas y articulare, postoperatorias, intraabdominales               Kanamicina Utilizar solo con resultado de cultivo y pruebas de sensibilidad, en Tb por micobacterium  Kansaii, como de segunda elección                 Neomicina Para eliminar flora intestinal en la preparación quirúrgica de colon o insuficiencia hepática               Tobramicina Mismo uso de la gentamicina, evitar el uso sistémico o tópico concomitante y/o consecutivo  de medicamentos neuro o nefrotóxicos, asi como el uso simultáneo de diuréticos potentes
    13. 13. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOSAMINOGLUCÓSIDOS Reacciones alergicas 3%,pacientes (exantema,fiebre,eosinofilia). Nefrotoxicidad 12-25% se considera reversible. Ototoxicidad 3-31 su efecto es irreversible(neomicina,kanamicina,amikacina) afecta rama coclear. como la rama vestibular se ve afectada al usar (estreptomicina,gentamicina,tobramicina).
    14. 14. EFECTOS SECUNDARIOS DE LOSAMINOGLUCÓSIDOS Neomicina kanamicina y amikacina, se pueden clasificar como predominantemente cocleotóxicos. Gentamicina predominantemente vestibulotóxicos. Apnea en el periodo neonatal.
    15. 15. BETALACTÁMICOS Aminopenicilinas  Inhibidores de betalactamasas Cefalosporinas  Monobactámicos Carbapenem  Penicilinas
    16. 16. BETALACTÁMICOS MECANISMO DE ACCIÓN:* La matriz rígida de la pared celular de bacterias gram (+ y - ) depende de uno de sus componentes: el peptidoglicano. Para llegar a su blanco los betalactámicos deben de atravesar la membrana más externa de la bacteria.* Se unen covalentemente a las proteinas fijadoras de penicilina que existen en la membrana citoplasmática bacteriana. Estas son enzimas que fabrican el peptidoglicano y la unión de betalactámicos a las PBP produce una disminución de la sintesis de nuevo peptidoglicano.
    17. 17. BETALACTÁMICO MECANISMO DE RESISTENCIA:* Modificaciones en cantidad y/o calidad de los componentes de la pared celular.* Producción de betalactamasas: cuando la destrucción de la penicilina hace que disminuya su concentración por debajo de la concentración inhibitoria minima, la bacteria se reproduce nuevamente.
    18. 18. BETALACTÁMICOS MECANISMO DE RESISTENCIA:* Disminución de la permeabilidad de la membrana externa, ocurre en bacterias gram (-).* Fenómeno de tolerancia: ocurre en cepas de cocos gram (+) en donde la acción del antibiótico es sólo bacteriostática,ya que no disminuye después de un tiempo dado el n◦ previsible de organismos viables.
    19. 19. BETALACTÁMICOS AMINOPENICILINAS: * MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la sintesis de la pered y son inactivadas por las betalactamasas, lo mismo que la peni- cilina G.
    20. 20. AMINOPENCILINAS ESPECTRO  Bacilos gram (+): Corynebacterium ANTIMICROBIANO: diphteriae,Bacilos anthracis,Clostridium te- tani,perfringes,botulinum y Cocos gram (+):Streptococcus Listeria monocytogenes. piogenes,pneumoniae,viridans,de los grupos A y B,  Otras bacterias aerobias: Neisseria meningitidis y Pectococcus,Peptostrep- gonorrhoeae,Bordetella tococcus y Streptococcus pertussis,especies de faecali. Brucella,Leptospira y Moraxella catarrhalis. Bacilos gram (-): H influenzae tipo b ,E coli, Salmonella y Shigella.
    21. 21. MEDICAMENTOS BETALACTÁMICOSAMINOPENICILINAS Amoxicilina,ampicilina,bacampicilina,ciclacilina, Hetacilina,metampicilina,vipamcilina,talampicilina.CARBAPENEM Ertapenem,imipenem,meropenen.CEFALOSPORINAS Primera generación: Parenterales: Cefaloridina,cefalotina,cefapirina,cefa- zolina,cefradina. Orales: Cefaloglicina, cefalexina,cefradina, cefadroxil. Segunda generación: Parenterales: Cefamando, cefotaxima, cefuroxima, cefotetán,cefonicid,cefmetazole. Orales: Cefaclor,cefuroxima,cefprozil. Tercera generación: Parenterales: Ceftizoxima, cefsulodina,ceftriaxona, cefoperazona,ceftazidima. Cuarta generación: Parenterales: Cefepima, Cefpiroma.
    22. 22. MEDICAMENTOS BETALACTÁMICOSInhibidores de betalactamasas Ácido clavulánico,sulbactam,tazo- BactamMonobactámicos AztreonamPenicilinas Naturales Penicilina G Benzatinica,G Sódica, G Procainica, V(fenoximetilpenicilina)Penicilinas Resistentes a la Penicilinasas Meticilina,nafcilina,isoxazolypenicili- Nas: Oxacilina,cloxacilina,dicloxaci- Lina,flucloxacilinaPenicilinas Anti pseudomonas Carboxipenicilinas( carbenicilina,ti- Carcilina) Ureidopenicilinas( Apalcilina,azlocilina Mezlocilina,piperacilina,sulbenicilina.
    23. 23. AMINOPENICILINASANTIBIOTICO FARMACOLOGIA USO CLINICOAMOXICILINA PNC semisintetica sensible a la Otitismedia aguda, sinusitis. penicilinasa Bronquitis cronica. Estable en medio acido Alterantiva en fiebre tifoidea, Absorcion gastrointestinal gonorrea. Concentraciones en plasma de 2 a 2.5 > que ampicilina Union a proteinas del 20%AMPICILINA Estable en medio acido. Otitis media aguda, si es por En dosis de 0.5 gr oral su Streptococo pneumoniae resistente la concentracion plasmatica es de dosis es de 80 a 90 mg/kg/dia. 3mcg/ml a las 2 horas. Sinusitis Via IM de 7 a 10 mcg/ml Neumonia por Haemophylus Absorcion incompleta si se administra influenzae despues de las comidas Septicemia desconocida en neonatos 20% se une a proteinas. Alternativa en fiebre tifoidea, Excresion renal. shigelosis Meningitis en niños de 3 meses a 5 años Erradicacion de Bordatella pertusis. Sepsis y meningitis por Listeria Infeccion de vias urinarias
    24. 24. AMINOPENICILINAANTIBIOTICO USO CLINICOBACAMPICILINA Todas las infecciones leves a moderadas en las que se usa ampicilina. Ventaja: se administra C/12hCICLACILINA Alternativa en infecciones respiratorias, genitourinarias y de tejidos blandos.EPICILINA Alternativa en infecciones respiratorias, genitourinarias y de tejidos blandos.HETACILINA Despues de administrarse por VO o parenteral se hidroliza hasta ampicilina.METAMPICILINA Infecciones del conducto biliar, no tiene ventaja sobre la ampicilina.PIVAMPICILINA Se absorve mejor que la ampicilina por VO, y alcanza concentraciones mayores en plasma pero los efectos grastrointestinales son mayores.
    25. 25. PORCENTAJE DE PENETRACIÓN DE BETALACTÁMICOSA L.C.R EN MENINGITISBAJA < 6% MEDIA 6-15% ALTA > 15%Penicilina G Ampicilina AzlocilinaNafcilina Cefamandole MoxalactamCefalotina Cefotaxima CefzulodineCefoperazona Ceftriaxona Ceftazidima
    26. 26. AMINOPENICILINAS VIAS DE ADMÓN Y DOSISTIPO Y GPO DE EDAD VIA DOSISAMOXICILINA O 80-90 mg/kg/dia c/8 hNiños IV 150-200 mg/kg/dia c/6 hAdultos O 500mg-1gr c/8 hDosis max O 12 gAMPICILINANiñosInfec leves O 50-100 mg/kg/dia c/6 hInfec graves IV 200-400 mg/kg/dia c/6 hNeonatos IV 100-200 mg/kg/dia c/8 hAdultos O 250-500 mg c/6 hInfec leves IV 1 g c/4-6 hInfec graves O 2-4 gCICLACILINANiños O o IV 50-100 mg/kg/dia c/6 hAdultos O o IV 250-500 mg c/6-8 h
    27. 27. AMINOPENICILINAS TOXICIDAD.  Diarrea. -Convulsiones(cifras  Flebitis. mayores en plasma > de EFECTOS 800 mcg/ml). SECUNDARIOS.  Diarrea, en 3 a 8%.  Exantema -Fiebre maculopapular. -Hipertension intracra-  Neuropatia. craneana benigna.  Agranulositosis. -Aumento de la TGO.
    28. 28. BETALACTÁMICOS CARBAPENEM ERTAPENEM  Inhibe la sintesis de la pared bacteriana.MECANISMO DE ACCIÓN  Enterobacteriaceae  Pseudoma aeruginosaACTIVIDAD ANTIBACTERIANA  Acinetobacter  Streptococcus pneumoniae  Staphylococcus aureus  Bactroides fragilis  Clostridium difficile.  Se absorve 90% por via i.m concentración max de 155CARACT. FARMACOLOGICAS mcg/ml,después de 24 horas.  Unión a proteinas 85 a 95%  Vida media de 4 a 4.5 horas  Distribución en todos los liquidos corporales  Eliminación renal  via de admon oral  Dósis 1 gr/diaEFECTOS SECUNDARIOS  Diarrea,flebitis,cefalea,convulciones.
    29. 29. BETALACTAMICOS CARBAPENEM IMIPENEM-CILASTINA  Unión a las peptidasas bacterianas y destrucción de la pared celularMECANISMO DE ACCIÓN  En las bactrias gram(-) esto ocurre en el espacio periplasmático.  Cocos aeróbicos gram (+):Streptococcus beta hemolitico y pneumoniae.ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA  S. aureus y S epidermidis, enterobacterias,  H. influenzae, P. aeuroginosa y especies de Acinetobacter, Campylobacter,Yersinia y anaerobios como Clostridium y Bacteroides.  Mayor espectro antibacteriano de los betalactamicos.  Activo contra la mayoria de cepas resistentes a los otros potentes ATB.  Resistentes a la mayoria de las betalactamasas,efectivo como monoterapia hasta obtener resultado de cultivos negativos.  Rápida penetración en membrana externa de bacterias gram (-).  Acción bactericida rápida. Efecto post-ATB.  Admón i.v, vida media 1 hora, excreción renal.CARACT. FARMACOLOGICAS  Unión a proteinas 20%.
    30. 30. BETALACTAMICOS B CARBAPENEM MEROPENEM MECANISMO DE ACCIÓN  Unión a las peptidasas bacterianas y destrucción de la pared celular.CARACT. MICROBIOLOGICAS  Mayor sensibilidad contra enterobacterias( P.aeuroginosa, H.influenzae) y > acción bactericida intracelular.  Bien tolerada a dósis hasta 6 gr/dia.  Amplia experiencia en meningitis.  Dósis: 10 a 40 mg/kg/dosis.CARACT. FARMACOLOGICAS  Niveles sericos de 25 a 30 mcg/ml.  Vida media en suero 1 hora.  Excreción 70-90% renal, 10-30% hepático.  Admón exclusivamente parenteral.  Bact. Gram(+):Streptococcus necolumoniae sensible y resistente,S. aureus sensible a meticilina y S epidermidis,ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Streptococcus pyogenes, S.agalactiae.  Bact. Gram (-): H. influenzae,N. meningitidis, P. aeuro- Ginosa, E. coli,Serratia, Enterobacter,Acinetobacter,  Bact. Anaerobias sensibles: C. perfingens,Bacteroides Fragili,C. difficile. INDICACIONES  Infecciones bacterianas en pctes neutropenicos,neutro- Penia y fiebre,IVU, septicemia, neumonias nosocomiales, Infecciones intraabdominales,meningitis,absceso cerebral, Infecc.ginecologicas,de piel y tej. Blandos,osteomielitis. EFECTOS SECUNDARIOS Colitis pseudomembranosa,hipersensibilidad,diarrea,nauceas y vomitos,cefalea,crisis convulsiva,exantema.
    31. 31. BETALACTAMICOS CEFALOSPORINAS: MECANISMO DE ACCIÓN: Similar a los otros betalactamicos. Su actividad depende de su capacidad de penetrar la pared celular, unirse a la proteina fijadora de penicilina e inactivarla impidiendo la ulterior sintesis de peptidoglicano de la pared celular bacteriana.
    32. 32. CEFALOSPORINAS PRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓNPARENTERALES ORALES PARENTERALES ORALES Cefaloridina,cefalotina *Cefaloglicina Cefamandol,cefoxitina *CefaclorCefapirina,cefalotina, *Cefalexina Cefuroxima,cefonicid *CefuroximaCefradina. *Cefradina Cefotetán,cefmetazole *Cefprozil *CefadroxilACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Activas contra agentes gram (+) y mejorActivas contra gérmenes gram (-) Acción contra gram (-).Poca acción contra ciertos gérmenes Acción contra anaerobios:cefoxitina. Penetración adecuada en LCR.Gram (-): Neisseria,Salmonella,E.coli Uso:Exelentes tx en IR bajas y altas,pielShigella,Proteus indol (-). Ninguna ac –Ción en Psudomona,Klebsiella,Acineto- Y tej blandos,articulaciones y hueso.Bacter,Enterobacter.Inadecuada penetración en LCR.Uso: Infec. de vias resp,piel,y tej.blandos.EFECTOS SECUNDARIOS Exantema,urticaria,diarrea,colitispseudo_ Membranosa,leucopenia,granulocitopenia, Eosinofilia,trombocitopenia,hipoprotrombi- Nemia,aumento de las enz,hepáticas.ALGUNAS DESVENTAJAS  Resistencia de enterobacterias con rápidez,problemas de coagulación, Costo elevado.
    33. 33. CEFALOSPORINAS CEFUROXIMACARACT. FARMACOLOGICAS Vida media: 1.5 hr,excreción renal Concentración terapéuticas en LCR, Liquido pleural y oido medio. Dósis: 50-100 mg/Kg dia c/8 h. Artritis séptica: 150/mg/Kg/dia Meningitis: 200-240 mg/Kg/dia  Dosis máx. 9 gr/dia.M.O SENSIBLES Gram (+): S. aureus,epidermidis, Estreptococcus pneumoniae. Gram (-): Citrobacter,Enterobacter,E.coli, H.influenzae b, Klebsiella,N gonorrhoeae,meningitidis,Proteus mirabilis, Salmonella,Shigella.M.O RESISTENTES  Bacteroides fragilis,Clostridium difficile,Psudomona,L monocytogenes Legionella,Proteus vulgaris,Serratia.USOS CLNICOS Otitis ½,sinusitis,FAA,neumonia,Bronquitis aguda,epiglotitis,infec,de Piel y tej.blandos, artritis séptica,IVU,osteomilitis. Dosis: 10-15 mg/Kg /dosis c/12 hr.
    34. 34. CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN MOXALACTAM PROPIEDADES CEFOPERAZONA  Menor acción contra agentes gram (+) y CEFOTAXIMA exelente para gram (-). CEFTRIAXONA  Exelnte penetración en LCR. CEFTAZIDIMA  Agentes de elección en CEFZULODINE germenes resistentes CEFETAMET PIVOXIL gram (-) CEFIXIMA CEFTIBUTEN CEFPODOXIMA PROXETILO
    35. 35. VIAS DE EXCRECIÓN DE ALGUNOS B-TALÁCTAMICOS  Cefotaxima  Renal  Moxalactam  Renal > hépatica  Ceftriaxona  Renal > hépatica  Ceftaxima  Renal  Cefoperazona  Hépatica.
    36. 36. VIDA MEDIA DE CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIÓNHORAS DROGA NEONATOS LACTANTES Y/O ESCOLARESCEFTRIAXONA 6.1 5.8CEFOTAXIMA 3.4 1.4CEFTIZOXIMA 5.6 1.7MOXALACTAM 4.4 1.6CEFTAZIDIMA 5.0 3.0
    37. 37. ALGUNOS GERMENES RESISTENTES A LASCEFALOSPORINAS GRAM (+):  GRAM (-):*S. epidermidis y *Micoplasma pneu- S. aureus resistente moniae, trachoma-tis, a meticilina. B.fragilis. *Bacilus anthracis.*Enterococcus*Clostridium perfrin-ges,L.monocitogenes
    38. 38. CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIÓN ANTIPSEUDOMONAS ZEFTAZIDIMA Y CEFTIBUTENMecanismo de acción: Inhiben la sintesis de peptidoglicanos, rápida ab-sorción oral. Vida media de 2-4 hrsUnión a proteinas plasma-Ticas 62-65%,eliminación renal Dosis 9 mg/Kg/diaPresentación 120mg/5 ml y tab de 400 mg.Actividad antimicrobiana:Gram (+): Streptococcu pyogenes, S beta hemolitico, S pneumoniae.Gram(-): H influenzae,Klebsiella,E coli,Proteus,Shigella,Salmonella,Brucilla,Moxarella catarrhalis,Yersinia enterocolitica,Enterobacter.Indicaciones y usos:IR ALTAS : faringitis,amigdalitis,sinusitis,otitis media.IR BAJAS: bronquitis aguda y cronica. IVU.
    39. 39. CEFALOSPORINAS DE 3a GENERACIÓN CEFIXIMA: Vida media de 3-4 hrs - Dosis: 8 mg/Kg/dia 1x1 Unión a proteinas 65% - Presentación: tab de 200 y 400 mg y susp 100 mg/5 ml. M.O sensibles:Gram(+): S. beta hemolitico y S pneumoniae.Gram(-): E coli, H influenzae,M catarrhalis,N gonorrhoeae. Usos clinicos:IVR ALTAS: faringitis, amigdalitis,otitis media.IVR BAJAS: bronquitis,IVU,ITS,uretritis gocócica.
    40. 40. CEFALOSPORINA DE 3a GENERACIÓNCEFODIXIMACARACT FARMACOLOGICAS Estimula la respuesta inmunologica. Vida media: 2.4 horas Unión a proteinas 81% Admón: IM o IV c/12-24 horasACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Gram (+): Streptococcus piogenes. S agalactiae, S neumoniae. Gram (-): E coli, Klebsiella,P mirabi- Lis, H influenzae, Moraxella catarrha- Lis, Klebsiella pneumoniae.USOS CLINICOS IVR inferiores, neumonias adquiridas en la comunidad,IVU,ITS,Gonorrea (una sola dosis).EFECTOS SECUNDARIOS Reacciones de hipersensibilidad Trastornos GI,nauseas,vómitos, Dierrea,aumento de enz, hépaticas.
    41. 41. CEFALOSPORINAS DE 4a GENERACIÓN Cefepima Cefpiroma * Caract farmacologicas: Mejor indice de penetración a través de la membrana celular bacteriana de Bacterias gram(-). Notable interacción con betalactamasas. Gran interacción con las proteinas fijadoras de penicilina. Mejor acción contra gérmenes gram (+).
    42. 42. CEFALOSPORINAS DE 4a GENERACIÓNCEFEPIMACARACT FARMACOLOGICAS Adecuada estabilidad ante betalac- Tamasas. Atravieza la berrera hematoencefa- Lica, excreción renal. Dosis 50mg/Kg/c/8-12 hrs. Actividad gram (-) es sup a la cefta- Zidima.USOS CLINICOS No se absorve por VO [] sericas de 130-140 mcg/ml Atravieza la barrera hematoencefali Dosis: 50 mg/kg/c/8-12 hEFECTOS SECUNDARIOS Cefalea,nauseas,vomitos Flebitis, > transitotio de transaminasas.
    43. 43. VENTAJAS DE CEFEPIMA VRS CEFOTAXIMA YCEFTRIAXONA Actividad contra P auroginosa y gér- Menes multiresistentes. Manejo empirico en la UCI para infecciones,cefotaxima y ceftriaxona nunca deben de ser de manejo empi- rico por su falta de cobertura contra P aeuroginosa y otros gérmenes mul- tirresistentes.
    44. 44. INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS Enzimas capaces de inactivar algunas, PNC, cefalosporinas .• Resistencia:• Uso indescriminado de ATB betalactamicos.• Mecanismo de acción:rompen el anillo betalactamicO inhiben las be-talactamasas al competir en forma en su si-tio de acción.
    45. 45. INHIBIDORES DE BETALACTAMASASACIDO CLAVU- SULBACTAM TAZOBACTAM LANICOAMOXICILINA AMPICILINA PIPERACILINA TICARCILINA
    46. 46. INHIBIDORES DE BETALACTAMASASACIDO CLAVULANICOCARACT. FARMACOLOGICAS Aislado del Streptomyces clavuligeros. Potente inhibidor de betalactamasas. Buena absorción oral,excreción renal Buenos niveles en esputo liquido si- Novial,atraviesa la barrera placentaria No atraviesa la barrera hematoence- Falica. VIA DE ADMÓN Oral- IM- IV. USOS CLINICOS Otitismedia,amigdalitis,epiglotitis, Sinusitis,IVU,Gonorrea,EPI. Sepsis intra abdominal.EFECTOS SECUNDARIOS Cefalea,anemia,náuseas,vómitos,dia- rrea,flebitis,disuria,leucopenia,plaqueto- Penia.
    47. 47. INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASASAMOCIXILINA/CLAVULANATOACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Bacterias gram (+): S.aureus S pneumoniae,S piogenes. Bacterias gram (-):Hib E coli,Kleb- Siella,Proteus,B fragilis.VIA DE ADMÓN Y DOSIS Oral – IV Niños > 40 mg/kg/dia c/8-12 hrs Y niños > de 40 kg 250-500 mgc/8 hrUSOS CLINICOS Amigdalitis,otitis media aguda,IVU, Sinusitis,infec de la piel y fáneras, B fragilis,peritonitis,sepsis,neumonias Gonorrea,mordidas de animales y Humanos.EFECTOS ADVERSOS Nauseas,vómitos,diarrea,exactema,urtica- ria,anafilaxia.
    48. 48. INHIBIDORES DE BETALACTAMASASPIPERACILINA/SULBACTAMMECANISMO DE ACCIÓN Inhibidor potente de betalactamasasACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Gram (+): S neumoniae,S piogenes Enterococus faecalis,S aureus. Gram (-): E coli,Enterobacter,Kleb- Siella,P mirabilis,P vulgaris,S tiphy. P aeuroginosa,Hib.USOS CLINICOS Sepsis intra abdominal,osteomilitis Aguda y crónica,abscesos pulmonares Infec mixtas del tracto respiratorio.EFECTOS SECUNDARIOS Exantema,prurito,nauseas,vomitos, Colitis seudomembranosa. Coagulopatia.
    49. 49. INHIBIDORES BETALACTAMICOSTICARCILINA/CLAVULANATOACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Gram (+): S aurus Gram (-): Hib, N gonorrhoeae K pneumoniae,Bacteroides fragilis,USOS CLINICOS Sepsis  Neumonias Osteomilitis IVUEFECTOS SECUNDARIOS Tromboflebitis,confusión,fiebre, Convulciones,DHE,mioclonias Anafilaxia.
    50. 50. BETALACTAMICOS MONOBACTAMICOS/AZTREONAMMECANISMO DE ACCIÓN Es bactericida. Inhibe la sintesis de la pared celular bacteriana. Poca o ninguna actividad contra gram +ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Potente actividad contra gram (-) debi- Do a su alta afinidad a PBP. Bacterias sensibles:E coli,K pneumo- niae,Salmonella,Shigella,Yersinia entero- Colica,N gonorrhoeae,P aeruginosa. No se absorve por VO solo IV, IMCARACT. FARMACOLOGICAS Vida media de 1.6-1.7 hrs,unión a protei- nas 56%,excreción renal. Se distribuye ampliamente en liquidos y tejidos corporales incluso LCR con las me-USOS CLINICOS Ninges inflamadas. IVU bajas eficacia de 90-100 %, P aerugi- Nosa,infec del sistema ME por MO gram – Sepsis, peritonitis,gonorrea eficaz 96- 100%, neumonias nosocomiales por E coli y Klebsiella,fiebre tifoidea,meningitis Por gram (-),sepsis neonatal.
    51. 51. PENICILINAS NATURALES MECANISMO DE ACCIÓN:Depende de su núcleo betalactamico que seune a las proteinas fijadoras de PNC y asiinterfiere con la sintesis y ensamblaje delpeptidoglicano y por ende con la rigidez de lapared celular.
    52. 52. PENICILINAS NATURALESMECANISMO DE RESISTENCIA: Se origina en la producción de betalactamasas que hidrolizan la unión betalactamica. Alteración de la proteina fijadora de PNC blanco de la acción del ATB; por la alteración de la permeablidad de la pared que evita la penetración del mismo.
    53. 53. PENICILINAS NATURALES CARACTERISTICAS FARMACOLOGICASPNC G BENZATINICA Se administra por via IM DOSIS:< 14 KG:600,000 U/dia 14-27 kg: 900 000 U/dia, > 40 kg 1.200 000 U/d En profilaxis de FR una dosis c/21 dias.PNC G SODICA YPOTASICA Vida media: 30 minutos Dosis alta : 18-24 mill U/dia c/4 h Dosis intermedia: 8-12 mill U/dia c/4 h.PNC G PROCAÍNICA Admón exclusivamente por via IM. Dosis: niños: 25-50 U/kg/dia . adultos 800-2 400 U/dia.
    54. 54. PENICILINA V POTASICAUSOS CLINICOS Infec. Por S pyogenes,FAA,escarlatina,celulitis,piodermitis, Infec por Streptococcus gpo B,C y G. Neumonia, meningitis por S pneumoniae. Artritis,sinusitis,neumoniaadquirida en la comunidad, otitis en adultos,meningits meningocócica y meningococemia meningitis bacteriana y Absceso cerebral,infec por C perfinges Y por C tetani. Endocarditis por Streptococcus viridians. EPI por N gonorrhoeae.USO PROFILACTICO FR,prevención de endocarditis bac- Teriana en pctes con valvulopatias cuando requiern intervención qca. Prevención de infección neumocócica en pcts con anemia de cels falciformes o asplenia.
    55. 55. PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASAISOXAZOLILPENICILINAS CLOXACILINA,DICLOXACILINA,FLUCLOXACILINAMETICI LINA,NAFCILINA,OXACILINA.MECANISMO DE ACCIÓN Interfieren con la sintesis de la pared bacteriana.ACTIVIDAD Bacterias gram(+):particular S aureus,S epider-ANTIMICROBIANA Midis,Streptococcus piogenes,S neumoniae y S viridians.USOS CLINICOS Unicamente en infecciones por estafilococos (neumonias,artritis,celulitis,osteomielitis, empiemas).
    56. 56. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONASCARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINAS Carbenicilina Apalcilina Mezlocilina AzlocilinaPiperacilina CarfecilinaTicarcilina Carindamicina Furazlocilina
    57. 57. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE LAS PNC ANTIPSEUDOMONASAPALCILINA P aeruginosa,E coli,Citrobacter,Klebsiella Enterobacter,Proteus,H influenzae,N gonorrheaea.AZLOCILINA Actividad contra P aeruginosa es superior a la de la carbenicilina,ticarcilina y mezlocilina. Activa contra H influenzae,N meningitidis y N gonorrhoeae,combinada con una cefalosporina de 3a generación es exelente en infecciones graves de origen desconocido.
    58. 58. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA DE LAS PNC ANTIPSEUDOMONASCARBENICILINA Efectivocontra P aeruginosa,Proteus vulgaris, Morganella morgagnii . Bact gram(+):S aureus.FURAZLOCILINA Es menos activo que piperacilina y > activo que La mezlocilina contra P aeruginosa.MEZLOCILINA Muy activa contra bact gram(+):S pyogenes Y S viridians,E coli,Enterobacter,P vulgrris.PIPERACILINA = acción que la carbenicilina,mezlocilina,azloci- lina contra P aeruginosa . Efectivo contra E coli,Proteus mirabilis,Klebsiella, Enterobacter,Salmonella y Shigella.SULBENICILINA Es más activa que carbenicilina contra P aerugi- Nosa y su eficacia es similar contra las enterobac- terias.
    59. 59. PNC ANTIPSEUDOMONASTicarcilina Infecciones severas causadas por bacteriasUsos clinicos Gram(-). Neutropenia y fiebre.
    60. 60. CLORANFENICOL Aislado del Streptomyces venezuelae en 1974. Bacteriostático para la > de gérmenes, es bactericida para H influenzae, S neumoniae y N meningitidis. Su uso esta indicado en infec causadas por Rickettsia, Yersinia pestis.
    61. 61. CLORANFENICOL Mecanismo de acción: Se une a la subunidad ribosomal 50S,inhibiendo la sintesis de proteinas. Mecanismo de resistencia: Se origina sobre todo en la inactivación del ATB por la enzima intracelular, la cloranfenicolacetiltransferasa, tanto en bact gram(-) como gram(+).
    62. 62. CLORANFENICOL ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA: Se caract como bacteriostatico,pero es bactericida en la > de las cepas de H influenzae,N meningitidis,S neumoniae. Bact gram (-): H influenzae,N meningitidis, N gonorrhoaea,enterobacterias,S typhy y Bordetella pertusis,Vibrio cholerae,B fragilis.
    63. 63. CLORANFENICOL ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: Cocos gram (+): S aureus,S epidermidis, S pyogenes, S pneumoniae, Peptococcus. Bacilos gram(+): Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocitogenes y Bacillus anthracis. C perfringes, C tetani. T pallidum y leptospira,Rickettsia Mycoplasma y Chlamydia.
    64. 64. CLORANFENICOLCARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS: Adecuada absorcion oral Vida media de 1.7 a 12 horas y es mas largo cuando se administra por via oral, que por via iv. Se distribuye ampliamente por todos los tejidos. Las concentraciones mas altas se encuentran en higado y riñón Atravieza la placenta y de excreta por la leche. La [ ] de LCR y tej cerebral varia de 35%- 65%.
    65. 65. CLORANFENICOLUSOS CLINICOS: Fiebre tifoidea,infecciones por bact anaerobias,Rickettsias, H influenzae productor de betalactamasas. Meningitis bacterianas, absceso cerebral, brucelosis.
    66. 66. CLORANFENICOL VIA DE ADMÓN Y DOSISGrupos de Via Dosis edad RN: < 15 dias IV 25 mg /Kg/día c/6 hrs > 15 dias IV 50 mg/Kg/dia c/6 hrs Niños O o IV 50-100 mg/Kg/dia c/6 hrs Adultos O o IV 750 mg/Kg/dia c/6hrs Dosis máxima O 3 g/dia
    67. 67. CLORANFENICOLEFECTOS SECUNDARIOS: Trastornos GI:Náuseas,vómito y diarrea. Depresión de la médula ósea: anemia aplásica,toxicidad hematopoyética, anemia hemolitica. Sindrome del niño gris,neuritis óptica Rxnes de hipersensibilidad.
    68. 68. FOSFOMICINA Es un ATB bactericida de amplio espectro con alta penetración tisular. Se descubrio en 1969 apartir de la fermentación de Streptomyces fradiae. MECANISMO DE ACCIÓN: Bloquea la biosintesis de la pared celular bacteriana y causa su muerte inhibiendo de forma selectiva e irreversible a la enzima piruvil transferasa que cataliza la primera Rx en la sintesis de la pared celular.
    69. 69. FOSFOMICINA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: S aureus y S epidermidis Algunos gram(-): E coli,Proteus,P aeruginosa, Serratia, Klebsiella, Enterobacter,Shigella,Salmonella, H influenzae.
    70. 70. FOSFOMICINA VIA DE ADMÓN Y DOSISGrupo de Via Dosisedad Niños O 50 mg/Kg/dia c/6 h Adultos O 500 mg-1 gr c/8 h Niños 50-100 mg/Kg/dia Adultos IM 250-500 mg c/6/h Niños 100-200 mg/Kg/dia c/6 Adultos IV hrs 250 mg-1 gr c/6 hrs
    71. 71. FOSFOMICINA USOS CLINICOS Como alternativa en infecciones por estafilococos: osteomielitis,infeccio- nes del SNC. Neumonias,artritis,sinusitis,celulitis. Cistitis, pielonefritis. Como profilaxis en infecciones CV postqcas.
    72. 72. LINCOCINAMIDASCLINDAMICINA Derivado halogenado obtenido de la modificación qca de la lincomicina que se utiliza en clinica desde 1970.MECANISMO DE ACCIÓN Actua a nivel de la sub unidad ribosomal 50S. Se une a un sitio del ribosoma en forma similar a la eritromicina y al cloranfenicol, Inhibe la sintesis proteica al interferir con las acciones de transpeptidación.
    73. 73. LINCOCINAMIDAS Cocos gram (+):  Streptococcus betalactamico del grupo A, SESPECTRO neumoniae y S aureus.ANTIMICROBIANO Bacterias anaerobias gram(-): Bacteroides resistentes a PNC, B fragilis. MO anaerobios gram(+): Peptococcus,C perfriinges y Fusobacterium. Infecc por MO anaerobios gram + y -. Abscesos pulmonares,empiemas,neumoniasUSOS CLINICOS necrotizantes,pelvicas y genitales,osteomilitis cronica Infec por S aureus, Actinomicosis.
    74. 74. VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LA CLINDAMICINA Grupos de Via Dosis edadNiños < de un mes IM o IV 15-20 mg/Kg/dia c/6 a 8 horas > de un mes IM o IV 40 mg/Kg/dia O 10-25 mg/Kg/diaAdultos IM o IV 1200-1800 mg c/dia c/12-8-6 hDosis max enAdultos IM, IV,O 4 gr/dia
    75. 75. LINCOCINAMIDASLINCOMICINA Aislada de una cepa de Steptomyces lincolnensis. Utilizado en clinica desde 1963.MECANISMO DE ACCIÓN  similar a la clindamicina.ESPECTRO MO gram (+): S aureus, SANTIMICROBIANO epidermidis,S pyogenes, S viridans. B. pertussis, Corynebacterium diphtheriae T pallidum, M neumoniae.USOS CLINICOS Infec por Estafilococo.
    76. 76. VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LINCOCINAMIDASGrupos de Via DosisedadNiños > de un mes O 30 mg/Kg/dia c/6-8 hr IM 30 – 60 mg/Kg/dia c/8 h IV 10-20 mg/Kg/dia c/8-12 hrAdultos O 500 mg c/6-8 h IM o IV 600 mg c/dia
    77. 77. MACRÓLIDOS SonATB macrociclicos que estan constituidos por un anillo lactónico en cuya cadena lateral están unidos uno o más desoxiazúcares.
    78. 78. MACRÓLIDOSERITROMICINA ATB oral eficaz,aislado de una cepa de Streptomyces eryhreus en 1952. Presenta en diversas sales: estearato etilsuccinato estolato lactobionato gluceptato.MECANISMO DEACCIÓN Compuesto bacteriostático que inhibe la sintesis de proteinas al ligarse en forma reversible a la sub unidad ribosómica 50S.
    79. 79. MACRÓLIDOS MO gram(+): Estreptococos de los gpos A,B,C y G, S neumoniae,S viridans,S faecalis,C tetani,ACTIVIDAD Actinomyces israelli,L monocytogenes.ANTIMICROBIANA MO gram (-): N gonorrhoeae, N meningitidis, M catarrhalis,B pertusis,Hinfluenzae, Campylobacter. Infec de tejidos blandos por estafilococos. Neumonia por Mycoplasma,infec por Ureaplasma urealiticum,tosferina,difteria,infec por Chlamydia,USOS CLINICOS GEA por Campylobacter en desnutridos,lesiones genitales por Haemophilus ducreyi. En pctes alergicos a la PNC,FA por S pyogenes Profilaxis de fiebre reumatica,neumonia neumococcica.
    80. 80. ERITROMICINAGPO DE EDAD DOSIS VIAAdultos 250-500 mg c/6 h Niños 30-50 mg/kg/dia c/6 O h Adultos 1-4 g dia c/6 h Niños 30-50 mg/kg/dia c/6 IV h
    81. 81. NUEVOS MACRÓLIDOS AZITROMICINA CLARITROMICINA MIOCAMICINA ROXITROMICINA TELITROMICINA
    82. 82. NUEVOS MACRÓLIDOS Los macrólidos de nueva generación tienen gran importancia en la practica clinica ya que han mejorado sus propiedades farmacocineticas y sus efectos colaterales son menores. Ventajas: * Mejor tolerancia; * Vida media prolongada * > [] tisulares
    83. 83. NUEVOS MACRÓLIDOSAZITROMICINAMECANISMO DE ACCIÓN Actua a nivel de la sub unidad ribosómica 50S, inhibe la sintesis de proteinas dependiente de ARN por bloqueo de la transpeptidación, sin efectuar sintesis de acido nucleico.ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Es < activa que la eritromicina contra MO gram(+) Estreptococos y Enterococos y es mas activa que la eritromicina,claritromicina contra H influenzae. Muy activa contra M catarrhalis, Chlamydia, M pneumoniae, N.gonorrhoeae. S pyogenes,S pneumoniae,S aureus, H influenzae, C trachomatis Protozoos: T gondii,Cryptosporidium.
    84. 84. NUEVOS MACRÓLIDOS Se absorve bien por VOCARACT FARMACOLOGICAS Vida media:11-14 hrs, 50% une proteinas IRAS por S pyogenes,S pneumoniae, H nfluenzae,M pneumoniae. IR inferiores: bronquitis, neumonias.USOS CLINICOS Infecde piel y tej blandos causadas por S aureus S pyogenes,ITS(N gonorrhoeae,C trachomatis , profilaxis de la infección por Mycobac-terium avium en pctes VIH.
    85. 85. VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LA AZITROMICINAGpos de edad Via DosisAdultos O 500 mg c/dia por 3 diasniños O 10 mg/Kg/dia una sola dosis
    86. 86. NUEVOS MACROLIDOSCLARITROMICINA Se fija a la subunidad 50S ribosomal bacteriana e inhibeMECANISMO DE la sintesis proteica dependiente de ARN al bloquear laACCIÓN transpeptidación, la traslocación o ambas. Es mas potente contra cepas de Streptococos y Estafilococos sensibles a la eritromicina. Acción satisfactoria contra M catarrhalis, Clamydia, MACTIVIDAD pneumoniae.ANTIMICROBIANA MO gram (-): S pneumoniae, S pyogenes, S aga- lactiae, S aureus, L monocytogenes. MO gram (+): N gonorrhoeae,N meningitidis, B pertussis, H influenzae y Campylobacter,M pneumoniae,C trachomatis, T pallidum y H pylori.
    87. 87. NUEVOS MACROLIDOSUSOS CLINICOS IRAS por Streptococcus pyogenes, S pneumoniae y M catarrhalis. IR bajas por Legionella pneumophila, M pneumoniae, neumonia atipica por Legionella,M pneumoniae,infec por piel y tej blandos causasado por S pyogenes y S aureus. Infec por Clamydia, M avium, kansaii, erradicación de H pylori.EFECTOS SECUN DARIOS Trastornos GI,glositis,moniliasis oral, estomatitis,hipoglicemia,> Cr serica,mareos, ansiedad, insomnio.
    88. 88. VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LACLARITROMICINAGpos de edad Via DosisNiños O 15 mg/Kg/dia c/12 h O 250-500 mg/Kg/ c/12 hAdultos 2 grDosis máx O
    89. 89. NUEVOS MACRÓLIDOS Nuevo ATB semisintetico del gpo de los mácrolidos, que a dif de muchos de ellos es másROXITROMICINA estable en medio acido. MO gram (+) aerobios: S pnumoniae, S agalactiae, S pyogenes, S aureus. Buena actividad contra Corynebacterium, L monocytogenes.ESPECTRO MO gram(-) aerobios: N meningitidis, MANTIMICROBIANO catarrhalis, Legionella pneumophila, B pertussis, H ducrei. MO anaerobios: Clostridium y Bacte- roides, Peptococcus, Peptostreptococcus.
    90. 90. NUEVOS MACRÓLIDOSUSOS CLINICOS IR altas por Streptococcus pyogene y bajas por S pneumoniae. infec de la piel y tej blandos por S aureus,S pyogenes y GI por Campylobacter.EFECTOS SECUNDARIOS Trastornos GI.
    91. 91. VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE LAROXITROMICINAGpos de edad Via Dosis 5-10 mg/Kg/diaNiños O c/12 hAdultos O 150 mg c/12 h
    92. 92. METRONIDAZOL(flagil) Descubierto en Francia en 1957. Pertenece al grupo de los 5-nitroimi-dazoles junto con el tinidazol,benznidazol,nimorazol,ornidazol y secni- dazol. Bactericida potente,posee actividad antibacteriana contra contra todos los cocos anaerobios y bacilos gram(-) anaerobios y bacilos gram(+) esporógenos anaerobios. Se utliza Tx de protozoarios: giardiasis,amibiasis,tricomoniasis.
    93. 93. METRONIDAZOLMECANISMO DE ACCIÓN Se reduce en el interior del MO derivandose un producto intermedio toxico con radicales libres que lesionan el ADN.ESPECTRO ANTIMICROBIANO Bacilos anaerobios gram (-): B fragilis. Bacilos anaerobios gram(+): C perfringes  Lactobacillus y Actinomyces son resistentes. Bacterias microaerofilicas: Campylobacter jejuni, E coli ,H pylori. Cocos anaerobios: Peptococcus. Protozoos: T vaginalis,E histolytica, G lamblia.
    94. 94. METRONIDAZOLUSOS CLINICOS Infec graves por bacterias anaerobias: Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium, Peptococcus,H pylori. De elección en giardasis, meningitis por anaerobios y endocarditis,absceso cerebral Infecc intrabdominales y pelvicas. Artritis septica,osteomielitis por anaerobio Absceso hepatico amibiano.
    95. 95. METRONIDAZOL VIA DE ADMÓN Y DOSISGPOS DE EDAD Y VIA DOSISPADECIMIENTOAMIBIASIS 35-50 mg/kg/dia c/8 h por Niños O 10 dias Adultos O 250-500 mg c/8/hx10 dTRICOMONIASIS 20 mg/kg/dia c/8 hx5 dINTESTINAL 250 mg c/8/hr x 7 dias o 2 Niños O gr dosis unica Adultos ODosis máxima O 4 gr/dia
    96. 96. NITROFURANOS FURAZOLIDONA (Furaxona) NIFURATEL NIFURzIDA NITROFURANTOINA (Macrodantina,furantoina NITROFURAZONA (Furacin crema 2%) Contienen en su estructura un gpo nitro unido a un anillo heterociclico. En clinica solo se dispone de nitrofurantoina,nifuzida y furazolidona. MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe un gran # de enzimas bacterianas y producen daño a nivel del ADN bacteriano.
    97. 97. NITROFURANOSACTIVIDADANTIMICROBIANAFURAZOLIDONA S aureus, S pyogenes,S faecalis,E coli,V cholerae Clostridium,Klebsiella,Enterobacter,Salmonella Shigella,Trichomonas y G lamblia.NITROFURANTOINA Bacilos gram (-) : E coli ,Klebsiella, Salmonella, Shigella y Bacteroides. Bacterias gram(+): Streptococcus faecalis, S aureus, S epidermidis.
    98. 98. NITROFURANOSUSOS CLINICOSFURAZOLIDONA Giardiasis eficaz 80%NITROFURANTOINA IVU por E coi, uretritis,prostatitis, cistitis, PNF. IVU por S aureus,Streptococcus fae-calis.EFECTOS SECUNDARIOS Trastornos GI,hipersensibilidad,cefalea,vertigo, somnolencia, coloración amarilla per-manente de los dientes.
    99. 99. VIA DE ADMÓN Y DOSIS DE NITROFURANOSFARMACO Y GPO DE EDAD VIA DOSISFURAZOLIDONA Adultos O 100 mg c/6 h Niños 5-10 mg/kg/d c/6-8 hNITROFURANTOINA Adultos O 200-400 mg/dia c/6 h Niños 5-7 mg/kg/dia c/6 h
    100. 100. QUINOLONASPRIMERA GENERACIÓN SEGUNDA GENERACIÓNÁcido nalidixico( Ciprofloxacina EnoxacinaÁcido oxolinico Lemofloxacina NorfloxacinaCinoxacina Ofloxacina PefloxacinaTERCERA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓNGatifloxacina MoxifloxacinaGrepafloxacina TrovalfloxacinaLevofloxacinaEsparfloxacina
    101. 101. QUINOLONAS Las fluoroquinolonas son analogos sinteticos del aciodo nalidixico, el antibiotico prototipo Las modificaciones estructurales del acido nalidixico fueron disenadas para una mejor resistencia para incrementar su actividad antimocrobiana al maximo, esta situacion genero una nueva familia las fluoroquinolonas.
    102. 102. QUINOLONAS LA GATIFLOXACINA:es una 8-metoxi- fluoroquinolona sintetica de generacion avanzada en la que se han introducido varios cambios especificos y reduccion al minimo de los efectos indeseables .
    103. 103. QUINOLONAS TROVAFLOXACINA: es una nueva trifluornaptiridona con una estructura diferente a las fluoroquinolonas existentes.El uso de fluoroquinolonas generalmente estan contraindicados en ninos y jovenes <de 18 anos de edad ya que causan dano en el cartilago .
    104. 104. QUINOLONAS LA CIPROFLOXACINA: a la fecha es la Fluoroquinolona que mas extensamente se ha utilizado en ninos. En base a la experiencia relativamente limitada esta droga parece ser bien tolerada no parece causar artropatia, es efectiva como un agente oral para el tratamiento de numerosas enfermedades en ninos que de de otra manera requeririan terapia parenteral. Circunstancias en las cuales pueden ser utiles las fluoroquinolonas es en aquellas en las que ningun otro agente es aprobado. Estas infecciones pueden ser causadas por bacterias gram(-), entericos y otros patogenos resistentes a multiples ATB tales como Pseudomonas y Micobactrium sp.
    105. 105. QUINOLONAS USOS CLINICOS: Infecciones de vias urinarias causadas por P aeruginosa es la que tiene> efectivida que el resto de quinolonas. otras bacterias gram (-) multirresistentes. Otitis media crónica supurativa u otitis externa maligna. Osteomielitis crónica.
    106. 106. QUINOLONASMECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la enzima ADN girasa responsable de que se enrolle el ADN y asi pueda adaptarse al pequeño espacio bacteriano. Actua sobre las bacterias en fase es-tacionaria y de crecimiento y poseen acción bactericida.
    107. 107. QUINOLONAS ACIDO NALIDIXICO: E coli, Klebsiella, Proteus, Citrobacter Serratia, Salmonella y Shigella. Puede negativizar cultivos de Candida albicans en orina. No tiene actividad contra MO gram(+) ni contra Pseudomonas.
    108. 108. QUINOLONAS GATIFLOXACINA: Cocos gram (+): S neumoniae,S pyogenes, S del gpo B, S epidermidis S aureus. Cocos gram(-): Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis y gonorrhoeae Cocobacilos gram (-): H influenzae, Bordetella pertusis. Bacilos gram (+): L.monocytogenes
    109. 109. QUINOLONAS LEVOFLOXACINA: Muestra mejor actividad contra MO como S neumoniae, S aeruginosa, Clamydia pneumoniae y Mycoplasma pneumoniae. No tiene actividad contra MO anaerobios ni microbacterias.
    110. 110. QUINOLONAS TROVAFLOXACINA: Mantiene activ. de las fluoroquinolonas contra MO gram (-). Actividad contra MO aerobios gram(+), atipicos y anaerobios. Actividad exelente contra S neumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
    111. 111. QUINOLONASACIDO NALIDIXICO: Con 4 g al dia via oral alcanza [] en plasma de 50 a 100 mcg/ml. Vida media 6 horas.
    112. 112. QUINOLONASCiprofloxacina, Enoxacina, LomefloFloxacina, Norfloxacina, pefloxacina: Se generan [] muy altas en saliva, mucosa nasal, los macrófagos de lo alvéolos y los PMN, asi como de las secreciones prostáticas y del humor acuoso. EXCRECIÓN: Renal.
    113. 113. QUINOLONASLEVOFLOXACINA: La biodisponibilidad por VO es de 100% y de 47-52% se une a las proteinas. Penetra bien en pulmón, VB, genitales masculinos y femenino. Vida media: 6.5 ± 1.6 horas.
    114. 114. QUINOLONAS VIA DE ADMÓN Y DOSISFARMACO Y DOSIS VIA DOSISACIDO NALIDIXICO Niños o 55 mg/Kg/dia c/6 h Adultos 1 g c/6 hACIDO OXOLINICO Niños o 20 mg/Kg/dia c/12 h Adultos 750 mg c/12 hCIPROFLOXACINA o 7.5-15 mg/Kg/dia Niños iv 5-10 mg/Kg/dia Adultos o 250-750 mg/Kg/dia c/12 h iv 100-400 mg c/12 hLEVOFLOXACINA Adultos o 100 mg c/8 hNORFLOXACINA Adultos o 400 mg c/12 h
    115. 115. QUINOLONAS USOS CLINICOS Neumonia adquirida  Infec de vesicula y VB. en la comunidad y por  Profilaxia para la MO atipicos. eliminación de portadores Sinusitis aguda nasales de S aureus y N IVU, PNF. meningitidis. Infec gonocócica no  < la incidencia o la complicada,de la piel progresión de la no complicada,de tej enfermedad luego de la blandos,prostaticas,IR expo-sición a Bacillus bajas. anthracis. Fibrosis quistica.  Infec por micobacterias. Shigelosis..  Otitis media cronica•Septicemia grave por MO supurativa u externa gram (-). maligna.
    116. 116. QUINOLONAS USOS CLINICOS Neumonia adquirida en la comunidad y por MO atipicos. Sinusitis aguda IVU, PNF. Infec gonocócica no complicada,de la piel no complicada,de tej blandos,prostaticas,IR bajas. Fibrosis quistica. Shigelosis. Septicemia grave por MO gram (-).
    117. 117. QUINOLONASEFECTOS ADVERSOS: 5- 10% presentan reacciones menores como: Trastornos GI, cefalea,insomnio,depresión, somnolencia, vertigo, fotosensibilidad, > de las transaminasas. Artralgias.
    118. 118. RIFAMPICINA Son un grupo de ATB macrociclico complejos con estructura semejante producidas por Streptomyces mediterrani.MECANISMO DE ACCIÓN: Bactericida. Inhibe el ADN dependiente de la ARN polimerasa.MECANISMO DE RESISTENCIA: Se origina en una alteración de la enzima ARN polimerasa que depende de ADN.
    119. 119. RIFAMPICINAACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: Bacterias gram(+): S aureus,S epidermidis, S neumoniae,S pyogenes, S viridans. Bacilos gram (+): Bacillus anthracis y Clostridios. L monocytogenes. Bacterias gram(-): N meningitidis, N gonorrhoeae, H influenzae, H ducreyi,Legionella pneumophila y de proteus y Klebsiella. Mycobacterium tuberculosis y mycobacterias atipicas.
    120. 120. RIFAMPICINA CARACTERISTICAS: Via de admón: Oral, alcanza valores en plasma max en 3 horas. Se distribuye bien en: Orina,heces,saliva,esputo,lagimas y sudor. Adecuada [] en LCR. Metabolismo: hépatico Usos clinicos: TB pulmonar, infec por microbacterias atipicas, por estafilococcus, IVU complicadas combinada co TMT ZMX, quimioprofilaxia contra N meningitidis y H influenzae tipo b, Brucelosis,Leishmaniasis.
    121. 121. RIFAMPICINA EFECTOS SECUNDARIOS: Exantema,fiebre,nauseas,vomitos. Hemolisis,trombocitopenia, IRA, hepatitis toxica,colitis pseudomembranosa, enrojecimiento de la piel.
    122. 122. RIFAMPICINA VIA DE ADMÓN Y DOSISTIPO DE TX GPOS DE EDAD VIA DOSISProfilaxis contra de 1 mes 5 mg/K/diax 2 dmeningococo 1 mes-12 a Oral 10 mg/Kg/diax 2 Adulto dias 600 mg c/12 h x 2 diasH influenzae tpo B de 1 mes 10 mg/Kg/diax4 1 mes-12 a Oral dias Adulto 20 mg/Kg/diax 4 dias 600 mg c/24 hx 4 diasdosis max Oral 600 mg
    123. 123. TRIMETOPRIM-SULFAMETOZAXOL Es una de las pocas combinaciones fijas de farmacos que se han empleado en niños con seguridad razonable. MECANISMO DE ACCIÓN: Bloqueo de la sintesis del folato bacteriano producido por el sinergismo.El sulfametoxazol,analogo del acido paraamino- benzoico,inhibe la sintesis del acido dehidrofolico El trimetoprin bloquea la reductasa bacteriana del dehidrofolato e im pide la reducción del acido dehidrofolico hasta acido tetrahidrofolico.
    124. 124. TRIMETOPRIM – SULFAMETOXAZOL. ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: El trimetoprim tiene una potencia de 20 a 100 veces > que el Sulfametoxazol. Actividad contra bacterias Gram(+) y Gram(-) MO mas sensibles son: E. coli , Proteus mirabilis, H. influenzae, S. neumoniae, N. meningitidis, S. tiphy, V. cholerae, Clamidya Resistente contra P. Aeruginosa, B. fragilis.
    125. 125. TRIMETOPRIM- SULFAMETOXAZOL. CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS: Vida media: Trimetroprim 11 horas y Sulfametoxazol 10 horas. Unión a las proteinas: 40%. Alcanza buenas [] en plasma en esputo,liquido pleural,prostata,semen,vagina,oido medio,senos paranasales,riñón e higado.
    126. 126. TRIMETOPRIM-SULFAMETOZAXOL USOS CLINICOS IVU  Infec por Pneumocystis carini:Dosis deTMT Infecc bacterianas de vias 20mg/Kg/dia y ZMX 100 mg respiratorias. mg/kg/dia c/6-8 h. Shigelosis.Es el de elección si Nocardiosis. esta es resistente a la ampicilina.  Profilaxia de infec en pacientes neutropenicos Salmonelosis Como alternativa contra gonorrea..
    127. 127. TRIMETOPRIM-SULFAMETOZAXOL VIA DE ADMÓN YDOSISGRUPOS DE EDAD VIA DOSISRecien nacidos IV 3-5 mg/kg/dia c/12 h 10 mg/kg/dia de TMPNiños de 1 m- 12 a IV u O o 50 mg/kg/dia de SMZ c/12 h. En sospecha de Pneumocistis carini,se duplica la dosis c/6 h. 160 mg de TMP + Adultos IM o IV u O 800 mg de SMZ c/12 horas.En pacientes graves c/8 h.
    128. 128. TRIMETOPRIM-SULFAMETOXAZOLOL EFECTOS SECUNDARIOS: Reacciones dermatologicas: glositis y estomatitis. Trastornos GI: nauseas y diarrea. Sindrome de Stevens Johnson. Cefalea y depresión.
    129. 129. VANCOMICINA Descubierta en 1956,usado en clinica desde 1958. Eficacia exclusiva contra bacterias gram (+).
    130. 130. VANCOMICINA MECANISMO DE ACCIÓN:* Se combina con un precursor de uno de los componentes que constituye en el peptidoglicano, inhibiendo la sintesis y el ensamblaje del mismo.*Lesiona los protoplastos al alterar la permeabilidad de la membrana citoplasmatica y puede afectar la sintesis del ARN.*Inhibe la sintesis de la pared celular en un paso anterior a la etapa en que ejercen su acción las PNC y las cefalosporinas y produce lisis de la pared celular.
    131. 131. VANCOMICINA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA: *S aureus y S epidermidis,enterococo, Streptococcus bovis, S viridans, S pneumoniae, L monocitogenes,S del gpo B, Clostridium difficile y corynebacterium.
    132. 132. VANCOMICINA CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS: Casi no se absorve por VO. La admón IM es dolorosa por lo que debe administrarse por via IV. En dosis de 500 mg o 1 gr en un adulto en 30-60 min da [] máx de 6.3 mcg/ml que continua por arriba de 2 mcg/ml durante 8- 12 h. En lactantes y niños normales una dosis de 10-15 mg/kg/dosis en 30-60 min alcanza la [] máxima y se mantiene por arriba de 1-2 mcg/ml por 6 h. Se difunde bien en liquido pleural,pericardico,ascitico,peritoneal y sinovial,orina .
    133. 133. VANCOMICINA USOS CLINICOS Infec graves por  Profilaxis en organismos gram(+) B procedimientos qcos lactamicos resistentes > implantación de o alergias a estos. material protesico o derivados en Profilaxis luego de instituciones con alta procedimientos en tasa de infección pacientes con alto atribuible a S aureus riesgo de endocarditis. meticilino resistente.
    134. 134. VANCOMICINA VIA DE ADMÓN Y DOSISGPOS DE EDAD VIA DOSISLACTACTES Y NIÑOS IV 40 mg/kg/dia c/6 h 60 mg/kg/dia c/6 h (infec del SNC)COLITIS POR C DIFFICILE IV 40 mg/kg/dia c/6 h x 7-10 dADULTOS IV 2 gr dia 3 gr dia c/6 h ( en infec de SNC)COLITIS RELACIONADA O 125-500 mg c/6 hCON ATBDOSIS MAXIMA IV 2-4 g/dia
    135. 135. VANCOMICINA EFECTOS SECUNDARIOS:• Sindrome del cuello rojo• Rara vez fiebre de origen farmacologico.• Flebitis.• Nauseas,vomitos.

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