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HORMONAS EINHIBIDORES GONADALES
OVARIO• Tiene funciones gametógenas importantes  integradas por su actividad hormonal.• En la pubertad, comienza un period...
OVARIO• Bajo la influencia de la LH se sintetizan estrógenos, inhiben  la liberación de FSH, lo cual puede llevar a la reg...
OVARIO• Aun cuando deja de secretar estrógeno,  persisten concentraciones importantes  como resultado de la conversión de ...
ESTRÓGENOS• E. NATURALES  – Los principales producidos por la mujer son el    estradiol* (estradiol-17beta,E2), estrona (E...
ESTRÓGENOS• E. NATURALES – En las mujeres normales el estradiol se produce   a una tasa que varia durante la menstruación,...
ESTRÓGENOS• E. SINTETICOS   • Etinilestradiol   • Mestranol   • Quinestrol
ESTRÓGENOS• FARMACOCINETICA
• En la circulación general los  principales esteroides sexuales se  encuentran unidos a una globulina  llamada Globulina ...
• Hay varias situaciones en las cuales se  puede encontrar alterado el nivel  circulante de SHBG: el hipertiroidismo, el  ...
• Los metabolitos de los esteroides activos  son excretados como compuestos sulfo- y  glucuro- conjugados, lo cual elimina...
ESTRÓGENOS• EFECTOS FISIOLÓGICOS – A) mecanismo de acción:1. Difusión a través de la membrana celular2. Transferencia por ...
Superfamilia de receptores• Los receptores de hormonas esteroideas  tienen una estructura bioquímica similar a  la de los ...
• Existen genes promotores, indispensables  para iniciar la transcripción y síntesis de  RNAm. Los genes aumentadores son ...
ESTRÓGENOS-MADURACION FEMENINA   • Estimulan el desarrollo de:      –   Vagina      –   Útero      –   Trompas uterinas   ...
ESTRÓGENOS– EFECTOS ENDOMETRIALES  • Función importante en el desarrollo del    revestimiento endometrial.  • Efectos de c...
ESTRÓGENOS-EFECTOS METABOLICOS   • Son parcialmente responsables del     mantenimiento de la estructura normal de la     p...
ESTRÓGENOS-EFECTOS SOBRE LA COAGULACION   • Los estrógenos potencian la coagulabilidad.   • Concentraciones circulantes al...
ESTRÓGENOS• USOS CLINICOS – HIPOGONADISMO PRIMARIO   • Dosis pequeñas de estrogenos (0.3 mg de     estrogenos conjugados o...
ESTRÓGENOS• EFECTOS ADVERSOS –   Sangrado posmenopáusico –   Nauseas y la hipersensibilidad mamaria –   Hiperpigmentación ...
ESTRÓGENOS• CONTRAINDICACIONES – Pacientes con neoplasias dependientes   de estrógenos como carcinoma del   endometrio o d...
PROGESTINAS• Progestinas naturales: progesterona  – Es la progestina mas importante.  – Sirve como precusor de los estróge...
PROGESTINAS• Pogestinas naturales: progesterona  – Se sintetizan por la placenta durante el    embarazo.  – Los varones se...
PROGESTINAS• Progestinas Sinteticas  – Difieren de la progesteronas en uno o    mas aspectos (comp. 21 c):    •   Hidroxip...
PROGESTINAS• Progestinas Sinteticas  – Un nuevo grupo de tercera generación:    • Gestodena.    • Norgestimato.    • Deeso...
PROGESTINAS• FARMACOCINETICA – Por cualquier vía. – Vida media de cinco min. – Se almacena en pequeñas cantidades   tempor...
PROGESTINAS• EFECTOS FISIOLOGICOS – MECANISMO   • Entran a la célula y se fijan a receptores de     progesterona que están...
PROGESTINAS• EFECTOS FISIOLOGICOS – EFECTOS DE LA PROGESTERONA   • Poco efecto sobre el metabolismo de las     proteínas. ...
PROGESTINAS• USOS CLÍNICOS – APLICACIONES TERAPEUTICAS   • Reemplazo hormonal.   • Anticoncepción hormonal.   • Supresión ...
PROGESTINAS• CONTRAINDICACIONES,  PRECAUCIONES Y EFECTOS  ADVERSOS – Aumento de presión arterial. – Disminución de las con...
ANTICONCEPCION     HORMONAL• ANTICONCEPTIVOS ORALES – Se utilizan dos tipos de preparaciones   para la anticoncepción oral...
ANTICONCEPCION     HORMONAL• EFECTOS FARMACOLOGICOS – MECANISMO DE ACCION   • Las combinaciones de estrógenos y progestina...
ANTICONCEPCION     HORMONAL• EFECTOS FARMACOLOGICOS – EFECTOS SOBRE EL OVARIO   • Deprime la función ovárica.   • No hay c...
ANTICONCEPCION     HORMONAL• EFECTOS FARMACOLOGICOS – EFECTOS EN LAS MAMAS   • Agrandamiento.   • Supresión de galactopoye...
ANTICONCEPCION    HORMONAL• USOS CLINICOS – Anticoncepción oral   (muy eficaces).   • El índice de embarazo con el uso de ...
ANTICONCEPCION      HORMONAL• EFECTOS ADVERSOS  – EFECTOS ADVERSOS LEVES    • Nauseas, mastalgia, hemorragias intermenstru...
ANTICONCEPCION       HORMONAL• CONTRAINDICACIONES Y  PRECAUCIONES – Pacientes con tromboflebitis. – Fenómeno tromboembólic...
INHIBIDORES Y ANTAGONISTAS DE  ESTROGENOS Y PROGESTERONA• TAMOXIFENO – Es un inhibidor agonista parcial competitivo del es...
ANTAGONISTAS DE ESTROGENOS Y       PROGESTERONA• CLOMIFENO  – Es un estrógeno agonista parcial débil que también actúa com...
AGENTES INDUCTORES   DE LA OVULACION• CLOMIFENO –   Agonista estrógeno parcial. –   Es activo por V. O. –   Muy poco se sa...
AGENTES INDUCTORES   DE LA OVULACION• CLOMIFENO – EFECTOS FARMACOLOGICOS   • MECANISMO DE ACCION     – Agonista parcial en...
AGENTES INDUCTORES  DE LA OVULACION• USOS CLINICOS – Tratamiento de los trastornos de   ovulación. – No se utiliza en insu...
AGENTES INDUCTORES  DE LA OVULACION• EFECTOS ADVERSOS – Bochornos. – Síntomas oculares y prolongación de las imágenes. – D...
AGENTES INDUCTORES  DE LA OVULACION• DOSIFICACIONES – 50mg/día por cinco días. – Si no hay ovulación la dosis se duplica a...
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Estrogenos,progestinas

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Estrogenos,progestinas

  1. 1. HORMONAS EINHIBIDORES GONADALES
  2. 2. OVARIO• Tiene funciones gametógenas importantes integradas por su actividad hormonal.• En la pubertad, comienza un periodo de 30 a 40 años de función: ciclo menstrual.• El cese de la hemorragia cíclica que ocurre se denomina menopausia.
  3. 3. OVARIO• Bajo la influencia de la LH se sintetizan estrógenos, inhiben la liberación de FSH, lo cual puede llevar a la regresión de los folículos mas pequeños.• La secreción de estrógenos alcanza su maximo justo antes de la mitad del ciclo, y las celulas de la granulosa comienzan a secretar progesterona.
  4. 4. OVARIO• Aun cuando deja de secretar estrógeno, persisten concentraciones importantes como resultado de la conversión de los esteroides suprarrenales como la androstenediona en estrona y estradiol.
  5. 5. ESTRÓGENOS• E. NATURALES – Los principales producidos por la mujer son el estradiol* (estradiol-17beta,E2), estrona (E1) y estriol (E3). – Los andrógenos son producidos en el folículo ovárico por las cel. de la teca. – Después de la ovulación, estrógenos y progesterona se sintetizan por las cel. de la granulosa del cpo. amarillo
  6. 6. ESTRÓGENOS• E. NATURALES – En las mujeres normales el estradiol se produce a una tasa que varia durante la menstruación, lo que da concentraciones plasmáticas de 50 pg/mL en la fase folicular temprana, hasta 350 a 850 pg/mL en el momento preovulatorio.
  7. 7. ESTRÓGENOS• E. SINTETICOS • Etinilestradiol • Mestranol • Quinestrol
  8. 8. ESTRÓGENOS• FARMACOCINETICA
  9. 9. • En la circulación general los principales esteroides sexuales se encuentran unidos a una globulina llamada Globulina transportadora de esteroides sexuales (SHBG). Entre el 10 y el 40% se hallan unidos a la albúmina, dejando solo 1% como hormona libre.
  10. 10. • Hay varias situaciones en las cuales se puede encontrar alterado el nivel circulante de SHBG: el hipertiroidismo, el embarazo y la administración de estrógenos la aumentan, mientras que disminuye con el aumento de peso, corticoides, andrógenos, progestágenos y resistencia periférica a la insulina
  11. 11. • Los metabolitos de los esteroides activos son excretados como compuestos sulfo- y glucuro- conjugados, lo cual elimina su actividad.• Esta conjugación se realiza en la mucosa intestinal y a nivel hepático y su excreción a través de bilis y orina. En el hígado estos compuestos se forman gracias a la acción de las enzimas sulfotransferasa y glucurosiltransferasa.
  12. 12. ESTRÓGENOS• EFECTOS FISIOLÓGICOS – A) mecanismo de acción:1. Difusión a través de la membrana celular2. Transferencia por la membrana nuclear hacia el núcleo y unión a la proteína receptor3. Interacción del complejo hormona-receptor con DNA nuclear,4. Síntesis de RNA mensajero,5. Transporte del RNA a los ribosomas y,6. Síntesis proteica en el citoplasma que lleva a una acción celular específica.
  13. 13. Superfamilia de receptores• Los receptores de hormonas esteroideas tienen una estructura bioquímica similar a la de los receptores de hormona tiroidea, esteroles, esteroides y ácido retinóico, tiene tres porciones elementales: El dominio regulador y fijador de los esteroidesEl dominio de unión a DNA, La región bisagra
  14. 14. • Existen genes promotores, indispensables para iniciar la transcripción y síntesis de RNAm. Los genes aumentadores son secuencias cortas de DNA; actúan como potentes estimuladores de la transcripción, sirven como sitios fijadores del DNA para los complejos hormona-receptor activado y se denominan elementos de respuesta a los esteroides (ERE).
  15. 15. ESTRÓGENOS-MADURACION FEMENINA • Estimulan el desarrollo de: – Vagina – Útero – Trompas uterinas – Características sexuales secundarias – Desarrollo del Estroma y crecimiento ductal en mamas – Cierre epifisario de huesos largos – Estimulan la pigmentacion de la piel (pezones,areolas, region genital)
  16. 16. ESTRÓGENOS– EFECTOS ENDOMETRIALES • Función importante en el desarrollo del revestimiento endometrial. • Efectos de crecimiento sobre el músculo uterino.
  17. 17. ESTRÓGENOS-EFECTOS METABOLICOS • Son parcialmente responsables del mantenimiento de la estructura normal de la piel y los vasos sanguíneos en las mujeres. • Disminuyen el índice de resorción del hueso mediante antagonismo del efecto de la h. paratiroidea sobre el hueso. • Estimulan la producción de tejido adiposo • Aumenta la concentración de proteínas (CBG, TBG, SHBG, transferrina, fibrinogeno). • Aumento en las concentraciones de HDL, y reducción leve de las LDL, con reduccion leve de colesterol plasmático.
  18. 18. ESTRÓGENOS-EFECTOS SOBRE LA COAGULACION • Los estrógenos potencian la coagulabilidad. • Concentraciones circulantes altas de los factores II, VII, IX y X y antitrombina III disminuida. – OTROS EFECTOS • Síntesis de receptores de progesterona. • Influyen en la libido. • Regulan la función del musc. liso por SNC.
  19. 19. ESTRÓGENOS• USOS CLINICOS – HIPOGONADISMO PRIMARIO • Dosis pequeñas de estrogenos (0.3 mg de estrogenos conjugados o 5 a 10 ug de etinil estradiol) en los días 1 a 21 de cada mes. – HORMONOTERAPIA POSMENOPAUSICA – SUPRESION DE OVULACION EN PACIENTES CON DISMENORREA RESISTENTE, HISRSUTISMO, AMENORREA POR EXCESO DE ANDROGENOS.
  20. 20. ESTRÓGENOS• EFECTOS ADVERSOS – Sangrado posmenopáusico – Nauseas y la hipersensibilidad mamaria – Hiperpigmentación – Migrañas – Colestasis – Hipertensión – Cóncer
  21. 21. ESTRÓGENOS• CONTRAINDICACIONES – Pacientes con neoplasias dependientes de estrógenos como carcinoma del endometrio o de mama. – Con sangrado genital anormal. – Enf. Hepática. – Antecedente de trastorno tromboembólico.
  22. 22. PROGESTINAS• Progestinas naturales: progesterona – Es la progestina mas importante. – Sirve como precusor de los estrógenos, andrógenos, y esteroides adrenocorticales. – Se sintetiza en ovario (cpo. amarillo), testículos, y las suprarrenales a partir del colesterol circulante.
  23. 23. PROGESTINAS• Pogestinas naturales: progesterona – Se sintetizan por la placenta durante el embarazo. – Los varones secretan de 1 a 5 mg de progesterona al día (concentraciones plasmaticas de 0.03 ug/dL). – En la mujer durante la fase luteinica se secretan 0.5 ug/dL hasta mas de 2ug/dL.
  24. 24. PROGESTINAS• Progestinas Sinteticas – Difieren de la progesteronas en uno o mas aspectos (comp. 21 c): • Hidroxiprogesterona. • Medroxiprogesterona. • Megestrol. • Dimetisterona.
  25. 25. PROGESTINAS• Progestinas Sinteticas – Un nuevo grupo de tercera generación: • Gestodena. • Norgestimato. • Deesogestrel.
  26. 26. PROGESTINAS• FARMACOCINETICA – Por cualquier vía. – Vida media de cinco min. – Se almacena en pequeñas cantidades temporalmente en grasa corporal. – Se metabóliza en hígado a pregnanediol y se conjuga con el ácido glucoronico. – Se excreta en orina como glucoronico de pregnanediol.
  27. 27. PROGESTINAS• EFECTOS FISIOLOGICOS – MECANISMO • Entran a la célula y se fijan a receptores de progesterona que están distribuidos entre el núcleo y los dominios citoplasmáticos.
  28. 28. PROGESTINAS• EFECTOS FISIOLOGICOS – EFECTOS DE LA PROGESTERONA • Poco efecto sobre el metabolismo de las proteínas. • Estimula la actividad de la lipoproteínas. • Aumenta las concentraciones básales de insulina y la respuesta a la glucosa. • Disminución de la resorción de Na. • Incrementa la temperatura corporal.
  29. 29. PROGESTINAS• USOS CLÍNICOS – APLICACIONES TERAPEUTICAS • Reemplazo hormonal. • Anticoncepción hormonal. • Supresión ovárica. – USOS DIAGNOSTICOS • Prueba de secreción de estrógenos (150mg/día)
  30. 30. PROGESTINAS• CONTRAINDICACIONES, PRECAUCIONES Y EFECTOS ADVERSOS – Aumento de presión arterial. – Disminución de las concentraciones plasmaticas de HDL en ♀. • Infarto al miocardio.
  31. 31. ANTICONCEPCION HORMONAL• ANTICONCEPTIVOS ORALES – Se utilizan dos tipos de preparaciones para la anticoncepción oral: 1) combinaciones de estrógenos y progestinas. 2) tratamiento continuado con progestinas.
  32. 32. ANTICONCEPCION HORMONAL• EFECTOS FARMACOLOGICOS – MECANISMO DE ACCION • Las combinaciones de estrógenos y progestinas ejercen su efecto anticonceptivo en gran parte al inhibir de manera selectiva la función hipofisiaria. • Producen cambio en el moco cervical, en el endometrio uterino y en la movilidad y secreción en trompas de Falopio.
  33. 33. ANTICONCEPCION HORMONAL• EFECTOS FARMACOLOGICOS – EFECTOS SOBRE EL OVARIO • Deprime la función ovárica. • No hay cpos. amarillos. – EFECTOS SOBRE EL UTERO • Después de su administración prolongada, el cuello uterino muestra hipertrofia y formación de pólipos.
  34. 34. ANTICONCEPCION HORMONAL• EFECTOS FARMACOLOGICOS – EFECTOS EN LAS MAMAS • Agrandamiento. • Supresión de galactopoyesis. – OTROS EFECTOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS ORALES • SNC Los estrógenos incrementan la excitabilidad del cerebro y la progesterona lo disminuye. • ENDOCRINO Inhibición de la gonadotropina hipofisiaria. • SANGRE Aumento en el hierro sérico y de la capacidad de fijación de este.
  35. 35. ANTICONCEPCION HORMONAL• USOS CLINICOS – Anticoncepción oral (muy eficaces). • El índice de embarazo con el uso de compuestos combinados se estima cerca de 0.5 a 1 por cada 100 mujeres/año bajo riesgo.
  36. 36. ANTICONCEPCION HORMONAL• EFECTOS ADVERSOS – EFECTOS ADVERSOS LEVES • Nauseas, mastalgia, hemorragias intermenstruales, cefalgia leve. – EFECTOS ADVERSOS MODERADOS • Sangrado intermitente (25%), aumento de peso, aumento de pigmentación, exacerbación de acné, amenorrea. – EFECTOS ADVERSOS GRAVES • TRANSTORNOS VASCULARES – Enf. Tromboembólica venosa – Infarto de miocardio. – Enf. Cerebrovascular. – Trastornos gastrointestinales. – Depresión.
  37. 37. ANTICONCEPCION HORMONAL• CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES – Pacientes con tromboflebitis. – Fenómeno tromboembólico. – Trastornos cerebrovasculares. – Pacientes con neoplasias de las mamas u otras dependientes de estrógenos. – Insuficiencia congestiva.
  38. 38. INHIBIDORES Y ANTAGONISTAS DE ESTROGENOS Y PROGESTERONA• TAMOXIFENO – Es un inhibidor agonista parcial competitivo del estradiol en los receptores y se utiliza ampliamente en el tratamiento paliativo del cáncer de mama avanzado en las mujeres posmenospáusicas. – Agente no esteroide, V.O., vida media de 7 a 14 h, se excreta por el hígado, dosis de 10 a 20 mg dos veces por día. – Se producen bochornos así como náuseas y vómitos.
  39. 39. ANTAGONISTAS DE ESTROGENOS Y PROGESTERONA• CLOMIFENO – Es un estrógeno agonista parcial débil que también actúa como inhibidor competitivo de los estrógenos endógenos, se a utilizado como inductor de la ovulación.• MIFEPRISTONA – Tratamiento de la endometriosis.• DANAZOL – Inhibe el brote de LH y FSH a la mitad del ciclo.
  40. 40. AGENTES INDUCTORES DE LA OVULACION• CLOMIFENO – Agonista estrógeno parcial. – Es activo por V. O. – Muy poco se sabe acerca de su metabolismo. – La mitad del medicamento se excreta en heces, antes de cinco días después de su administración.
  41. 41. AGENTES INDUCTORES DE LA OVULACION• CLOMIFENO – EFECTOS FARMACOLOGICOS • MECANISMO DE ACCION – Agonista parcial en receptores de estrógenos. – Inhibe la acción de los estrógenos más potentes. • EFECTOS – Capacidad para estimular la ovulación en mujeres con amenorrea y otros trastornos ovulatorios.
  42. 42. AGENTES INDUCTORES DE LA OVULACION• USOS CLINICOS – Tratamiento de los trastornos de ovulación. – No se utiliza en insuficiencia ovárica o hipofisiaria. – Dosis de 100mg por cinco días, > LH y FSH.
  43. 43. AGENTES INDUCTORES DE LA OVULACION• EFECTOS ADVERSOS – Bochornos. – Síntomas oculares y prolongación de las imágenes. – Dolor de cabeza, estreñimiento, reacciones cutáneas alérgicas y caida reversible de cabello. – Estimulación de los ovarios.
  44. 44. AGENTES INDUCTORES DE LA OVULACION• DOSIFICACIONES – 50mg/día por cinco días. – Si no hay ovulación la dosis se duplica a 100 mg/día.

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