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Presentación sedantes

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Presentación sedantes

  1. 1. 1 De Agosto De 2013 Sedantes Farmacología - Ciencias básicas
  2. 2. Temas ✤ Generalidades ✤ Cronología de los sedantes ✤ Óxido Nitroso ✤ Ansiolíticos, hipnóticos y sedantes. • Barbitúricos • Benzodiazepinas ✤ Fármacos que bloquean la ansiedad de forma momentánea: • Antihistamínicos • Opioides (no se desarrollarán) • Antihipertensivos (no se desarrollarán)
  3. 3. Conceptos básicos
  4. 4. Características de un Sedante Ideal • Disminuir la ansiedad. • Vida media corta. • Grado de sedación controlable. • Efectos adversos mínimos. • No adictivo. • Económico. • Fácil de administrar. • Inicio de acción rápida por vía oral. • No requerimiento de prescripción médica. • Sin metabolitos activos. • No acumulable. • Ventana terapéutica amplia (margen).
  5. 5. Conceptos en sedación SedaciónAnsiolisis Hipnosis Disminuir los niveles de estrés Inducir el sueño Mantener el efecto hipnótico
  6. 6. ¿Qué es un sedante? Sustancia química que deprime el sistema nervioso central , resultando en efectos potenciadores como: ✤ Depresión de la conciencia ✤ Reducción de la ansiedad ✤ Adormecimiento ✤ Reducción de la respiración ✤ Disminución del juicio crítico ✤ Retardo de ciertos reflejos ✤ Cambios en coordinación motora y relajación
  7. 7. Controlar el reflejo nauseoso y alteraciones motoras Objetivos de la Sedación Calmar la aprehensión ansiedad o temor Elevar el umbral del dolor Estabilizar la presión sanguínea. Reducir la tensión durante sesiones traumáticas o prolongadas Generar una amnesia anterógrada
  8. 8. Mínima Sedación (Ansiolisis) Moderada Sedación/ Analgesia (Sedación Consciente) Profunda Sedación/Analgesia Anestesia General Respuesta Vía Aérea Ventilación Espontánea Función cardiovascular Respuestas Normales a comandos Respuesta Débil a comandos verbales y táctiles Estímulos repetidos o dolorosos para respuesta No hay respuesta a estímulos doloroso No afecta No requiere que se intervenga Puede que requiere intervenir Se requiere intervenir No afecta Adecuada Puede ser inadecuada Afecta No afecta Mantenida Usualmente Mantenida usualmente Puede estar compromedita Niveles de Sedación
  9. 9. Sedante Ideal para odontología
  10. 10. Oxido Nitroso
  11. 11. Generalidades Único agente inhalado que produce sedación consciente. Produce analgesia y ligera relajación del músculo esquelético. Técnica de sedación segura y altamente eficaz. El oxígeno es siempre coadministrado con óxido nitroso a una concentración mínima de 30%. No es irritante para la mucosa del sistema respiratorio. Ambos se suministran en cilíndros a presión. Gas incoloro, no inflamable.
  12. 12. Cinética ✤ Actúa casi exclusivamente sobre el sistema nervioso central, deprimiéndolo. ✤ Baja solubilidad en sangre= penetra rápidamente membranas de tejidos corporales. ✤ Logra una máxima concentración en alvéolos pulmonares. ✤ Su efectos son analgésicos y ansiolíticos. ✤ Baja metabolización. ✤ Sus efectos terapéuticos se logran con gran rapidez. ✤ Su eliminación depende de la ventilación alveolar.
  13. 13. Dinámica ✤ Acción puramente física pues no hay combinación química con ningún tejido. ✤ Principal sitio de acción a nivel de SNC. ✤ Se ha sugerido que su acción se debe a la liberación de neurotransmisores endógenos: endorfinas y serotoninas. ✤ Su mecanismo de acción consiste en llegar al cerebro a través de las vías respiratorias y disminuir la actividad normal de las neuronas.
  14. 14. Objetivos de la sedación inhalada ✤ El estado de animo del paciente debe ser alterado. ✤ El paciente debe permanecer consciente. ✤ El paciente debe estar en capacidad de cooperar. ✤ Todos los reflejos protectores deben estar intactos y activos. ✤ Los signos vitales deben permanecer estables y dentro de los límites normales. ✤ El umbral del dolor se debe elevar.
  15. 15. Indicaciones Paciente demasiado ansioso y temeroso. Ansiedades específicas: miedo a la aguja. En anestesia general contraindicada. Para aumentar umbral del dolor. Pacientes con salud general deteriorada.
  16. 16. Contraindicaciones Enfermedades pulmones crónicas. Pacientes bajo tratamiento psiquiátrico. Embarazo (teratogénico). Gripa. Pacientes bajo tratamientro con Sulfato de Bleomicina.
  17. 17. Procedimiento de oxido nitroso Medir signos vitales Inducción Inspección del sistema Titulación Realización del tratamiento dental Interrumpir suministro de óxido nitroso. Evaluar la recuperación postoperatoria del paciente
  18. 18. Hipoxia'por'difusión'(por'liberación'rápida'de'Óxido'Nitroso'del' torrente'sanguíneo'al'alvéolo,'disminuyendo'concentración'de'oxígeno.' Ataxia:'descoordinación'del'movimiento' Disartria:'alteración'en'arCculación'de'palabras' Diplopía' VérCgo' Mareo'' Pérdida'de'la'memoria'recienteperdida'de'la'memoria'reciente' Efectos Adversos
  19. 19. Costos ✤ De 120 a 200.00 pesos por sesión. ✤ Una máquina de óxido nitroso tiene un costo aproximado de 9.000.000 de pesos
  20. 20. Precauciones de seguridad 1. Mecanismo de “falla-seguridad”: nunca permite el suministro de óxido nitroso a menos que haya oxígeno que fluya a través de la máquina. 2. Código de colores: para los cilíndros metálicos que son tan parecidos. ✤ USA: cilíndro de oxígeno es verde y de óxido nitroso es azul. ✤ CANADA: cilíndro de oxígeno es blanco. 3. Sistema de índice de pines: para prevenir intercambio erróneo de gases.
  21. 21. Peligros en salud asociados a la exposición crónica a óxido nitroso Síntomas neurológicos adversos. Capacidad reproductiva alterada. Teratogenicidad
  22. 22. Clasificación de los sedantes
  23. 23. Clasificación de los sedantes ✤ Ansiolíticos , hipnóticos, y sedantes: Barbitúricos y benzodiazepinas. ✤ Ansiolíticos recientes (nuevas generaciones): diseñados para quitar la ansiedad y no producen somnolencia. ✤ Bloqueo de la ansiedad momentánea: Tienen un efecto ansiolítico como efecto secundario. Ideal para la consulta ambulatoria
  24. 24. Ansiolíticos , hipnóticos, y sedantes
  25. 25. • Traspasan la barrera hematoencefalica. • Actúan impidiendo el flujo de iones de sodio entre las neuronas, favoreciendo el flujo de iones de cloruro. • Se unen al receptor GABA en un sitio diferente a las benzodiacepinas, aumentado la acción del neurotransmisor. Farmacodinamia
  26. 26. GABA Sitio de GABA Muscimol Isoguvacina Bicuculina Sitio de BARBITÚRICOS Barbitúricos Etomidato Etazolato ANESTÉSICOS GENERALES Esteroides Propofol Halotano Etanol Sitio de PICROTOXININA Tetrazoles Membrana Sitio de BENZODIAZEPINA Benzodiazepinas No benzodiazepinas Agonistas Antagonistas Agonistas inversos Complejo receptor GABA-benzodiazepina-ionóforo C-
  27. 27. Farmacocinética: Barbitúricos vs Benzodiazepinas Barbitúricos Benzodiazepinas Absorción Distribución Metabolismo Vida media Eliminación Rápida con biodisponibilidad del 80% Rápida con biodisponibilidad del 80%-100% se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas. se une en un 80%-95% a proteínas plasmáticas. hepático hepático Hasta 80 horas Hasta 200 horas se excreta por la orina de forma inalterada y conjugados como glucurónido. Se excreta por la orina
  28. 28. Farmacocinética: Barbitúricos vs Benzodiazepinas Barbitúricos Benzodiazepinas Absorción Distribución Metabolismo Vida media Eliminación Rápida con biodisponibilidad del 80% Rápida con biodisponibilidad del 80%-100% se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas. se une en un 80%-95% a proteínas plasmáticas. hepático hepático Hasta 80 horas Hasta 200 horas se excreta por la orina de forma inalterada y conjugados como glucurónido. Se excreta por la orina Diferencia más importante
  29. 29. Los mas usados…… Barbitúricos Benzodiazepinas
  30. 30. Efectos: Barbitúricos vs Benzodiazepinas Efectos Barbitúricos Benzodiazepinas Inducción del sueño Amnesia anterógrada Ansiolisis Hipnosis Propiedades antoconvulsivantes Relajante muscular Analgesia Presión Sanguínea XX XX XX XX XX XX XX XX X X X X X X X
  31. 31. Efectos: Barbitúricos vs Benzodiazepinas Efectos Barbitúricos Benzodiazepinas Inducción del sueño Amnesia anterógrada Ansiolisis Hipnosis Propiedades antoconvulsivantes Relajante muscular Analgesia Presión Sanguínea XX XX XX XX XX XX XX XX X X X X X X X Efectos de los barbitúricos más significativos
  32. 32. Fármacos que bloquean la ansiedad de forma momentánea:
  33. 33. Fármacos que bloquean la ansiedad de forma momentánea: • Antihistamínicos • Opioides (no se desarrollarán) • Antihipertensivos (no se desarrollarán)
  34. 34. Fármaco diseñado para reducir o eliminar los efectos de las alergias (actividad anhistamínica) actuando mediante el bloqueo de los receptores de la histamina en las reacciones de hipersensibilidad. Igualmente produce efectos sedativos, anticolinérgicos, antieméticos, antiasmático y analgésico Antihistamínicos
  35. 35. Definición ✤ Esta es una sustancia endógena que interviene en la respuesta alérgica inmediata y es una improtante reguladora de la secreción ácida del estómago. ✤ Desempeña igualmente participación como neurotransmisora a nivel del SNC. ✤ El término antihistamínico se reserva normalmente para los antagonistas de receptores de histamina de tipo H1. •Cr: gránulos histamina •M: mitocóndria Eosinófilo visto al microscopio electrónico. Abajo visto al microscopio óptico.
  36. 36. Farmacodinamia ✤ Se une a tres receptores diferentes: H1, H2 y H3. ✤ Se encuentran localizados a lo largo de la periferia y dentro del SNC. Síntesis de la histamina Histidina Aminoácido esencial Sintetizado mediante la histidina descarboxilasa CH2 N NH CH NH2 COOH Histamina NHN CH2 CH2 NH2
  37. 37. Mensajero Intracelula r Farmacodinámia 1. Union del receptor Neurotransmisor 2. Proteína G 3.Segundos mensajeros que modulan canales iónicos 4. Apertura de canales iónicos 5. Salida de iónes a través de la membrana Receptor H3
  38. 38. Farmacocinética de Antihistamínicos H1 Absorción Distribución Metabolismo Vida media Eliminación biodisponibilidad del 50% se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas. hepático por el citocromo P450 12-24 horas o de 24 horas dependiendo de su composición se excretan por la orina y por la heces
  39. 39. Comparación entre AntiHistamínicos Primera Generación Segunda Generación Tercera Generación Liposolubilidad Inicio de Acción Selectividad Alta Media Baja Rápido Lento Lento Baja Media Alta
  40. 40. Efectos adversos ✤ Sedación, mareo, tinitus, incoordinación, fatiga, visión borrosa y diplopia. ✤ Excitación con temblor e insomnio en niños. ✤ Trastornos gastrointestinales: Aumento del apetito, náuseas, vómito, anorexia, diarrea y estreñimiento. ✤ Efectos anticolinérgicos: Xerostomía y retención urinaria. ✤ Bloqueo Alfa - 1: Hipotensión postural ✤ Hipersensibilidad con el uso tópico. ✤ Fiebre medicamentosa ✤ Teratogénesis: Doxilamina y piperacinas (en roedores).
  41. 41. Bibliografía ✤ Conscious sedation in the 21st century. [J Clin Pediatr Dent. 2002] - PubMed - NCBI [Internet]. ✤ Conscious sedation. [Dent Update. 1997] - PubMed - NCBI [Internet]. ✤ Inhalational and enteral conscious sedati... [Dent Clin North Am. 2002] - PubMed - NCBI [Internet]. ✤ Oral and inhalation conscious sedation. [Dent Clin North Am. 1999] - PubMed - NCBI [Internet]. ✤ Psiquiatríá biológica, Vol 11. Num 06, Noviembre 2004 - hipervínculo ✤ Compendio de psiconeurofarmacología - Alfonso Velazco Marín - hipervínculo ✤ Barbiturate History - Dr. Ananya Mandal - hipervínculo

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