FARMACOS DE RESPUESTA INFLAMATORIA DEL APARATO RESPIRATORIO

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Agonistas adrenergicos B2 de corta duracion: salbutamol
Antagonistas adrenergicos B2 de larga duracion: formoterol
Antagonistas colinergicos: bromuro de ipratropio
Inhibidores de receptores a leucotrienos: montelukast
Anticuerpos monoclonales contra IgE: omalizumab
Antagonistas histaminergicos H1: clorfenamina, loratadina
Inhibidor de la liberacion de mediadores: cromoglicato
Mucoliticos: erdosteina, ambroxol

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FARMACOS DE RESPUESTA INFLAMATORIA DEL APARATO RESPIRATORIO

  1. 1. UNIVERSIDAD DEL SUR ESCUELA DE MEDICINA ISRAEL TELLEZ 9 OCTUBRE 2013
  2. 2. AGONISTA ADRENERGICO B2 DE CORTA DURACION
  3. 3. SALBUTAMOL
  4. 4. PRESENTACION  Comprimidos de 2 y 4 mg. Comprimidos retard de 4 y     8 mg. Jarabe de 2 mg/5ml. Aerosol de 100 mcg/puls. Solución inhalatoria al 0,5%. Ampollas de 0,5 mg/1 ml.
  5. 5. INDICACIONES TERAPEUTICAS  Tratamiento del asma bronquial y EPOC.  Tratamiento de las crisis de broncoespasmo.  Tratamiento de emergencia en la hiperpotasemia severa, tanto inhalado como intravenoso.
  6. 6. FARMACODINAMIA  Antiasmático, agonista selectivo de los receptores beta-2-adrenérgicos, relaja el músculo liso bronquial y disminuye la resistencia de las vías aéreas al estimular de forma selectiva los receptores beta-2-adrenérgicos.
  7. 7.  Inhibe la liberación de mediadores espasmogénos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares como la histamina, leucotrienos y prostaglandina D2.
  8. 8. FARMACOCINETICA  Inicio de la acción  SC: 5-15 min  VO: 30 min  Inhalatorio: 5-30 min  Efecto máximo  SC: 30-60 min  VO: 2-3 h  Inhalatorio: 1-2 h
  9. 9.       Duracíón SC: 90 min-4 h VO: 4-8 h Inhalatorio: 3-6 h Metabolismo El metabolismo presistémico de salbutamol ocurre fundamentalmente en el tracto gastrointestinal. Por conjugación forma un éster de sulfato inactivo.  Excreción Un 72 % de la dosis inhalada se excreta por orina a las 24 horas, del cual un 28 % lo constituye fármaco inalterado y un 44% como metabolito.
  10. 10. EFECTOS SECUNDARIOS  Cardiovascular. Taquicardia, palpitaciones, hipertens     ión, arritmias. SNC. Temblor fino de manos, nerviosismo, cefalea, hipertermia. Pulmonar. Disnea, edema agudo de pulmón. Broncoespasmo paradójico. GI. Náuseas, vómitos, diarrea. Metabólico. Hipopotasemia, hipoglucemia, hiperinsu linismo. Calambres musculares transitorios.
  11. 11. CONTRAINDICACIONES  Alergia al fármaco.  Embarazo y lactancia (se acepta el uso de fenoterol y terbutalina)  Cuando un parto prematuro se asocia a toxemia gravídica o hemorragia antepartum ni cuando exista riesgo de aborto durante el primer o segundo trimestre de embarazo.
  12. 12. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  Categoría de riesgo C:  Los estudios sobre ratones utilizando dosis subcutánea y orales varias veces superiores a las dosis máximas humanas por inhalación, han registrado paladar hendido y otras malformaciones.  Lactancia: Se ignora si SALBUTAMOL es excretado con la leche materna. Estudios en animales han demostrado que este fármaco es potencialmente tumorigénico, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del SALBUTAMOL.
  13. 13. DOSIS  Tratamiento del asma bronquial y EPOC.  Tratamiento de las crisis de broncoespasmo.  Inhalación con aerosoles: 100-200 mcg (1-2 inhal)/4-6 h. Dosis         máxima 1,6 mg/día. Inhalación con pulverizador: 200-400 mcg/6-8 h. Inhalación con nebulizador: 2,5-5 mg en 2,5 ml de SF en 15 min/4-6 h. VO: 2-4 mg/6-8 h. Ancianos: 2 mg/6-8 h. Inyección SC o IM: 500 mcg/4-6 h. Perfusión IV: 0,5 mg diluidos en 100-250 ml de SF o G5%, a pasar en 20-30 minutos. Hiperpotasemia severa IV: 0,5 mg disuelto diluidos en 100 ml de G5%, a infundir en 20 min Aerosol: 20 mg en un mL de SF nebulizado en 10 minutos.
  14. 14. ANTAGONISTA ADRENERGICO B2 DE LARGA DURACION
  15. 15. FORMOTEROL
  16. 16. PRESENTACION  Formoterol Bluair 12 mcg polvo para inhalacion
  17. 17. INDICACIONES TERAPEUTICAS  Asma  Broncoespasmo  Profilaxia del broncoespasmo inducido por ejercicio y contra (EPOC)
  18. 18. FARMACODINAMIA  Estimulante ß2 -adrenérgico selectivo, con efecto broncodilatador de rápida instauración; inhibe liberación de histamina y leucotrienos del pulmón.
  19. 19. FARMACOCINETICA  Se absorbe rápidamente y alcanza la concentración pico en plasma 10 minutos después de la inhalación. Los efectos broncodilatadores son dependientes de la dosis y se inician rápidamente (1-3 minutos) después de la inhalación y tiene una duración de 12 horas después de una sola dosis.  Eliminación: La mayor parte de la dosis de formoterol se elimina por metabolización en el hígado seguida por excreción renal.
  20. 20. EFECTOS SECUNDARIOS  Palpitaciones, cefalea, temblor, tos.
  21. 21. CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad.  No administrar a niños < 6 años.
  22. 22. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  Sin datos adecuados de uso en embarazo, riesgo posible desconocido. No utilizar especialmente en 1 er trimestre, final del embarazo y parto, salvo en ausencia de alternativa más segura.  No se conoce si el formoterol pasa a la leche materna en humanos.
  23. 23. DOSIS  Inhalación. - Ads. Asma, mantenimiento: 4,5-9 mcg 1-2 veces/día o 12 mcg 2 veces/día;  alivio broncoconstricción aguda: 4,5-9 mcg; casos más graves: hasta 24 mcg 2 veces/día; si necesidad, 12-24 mcg/día adicionales (si necesidad > 2 días/sem, reajustar dosis).  Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio o por exposición inevitable a alérgeno conocido: 9-12 mcg mín. 15 min antes;  Con historial de broncoespasmo grave: 24 mcg. EPOC, mantenimiento: 9 mcg 1-2 veces/día o 12 mcg 2 veces/día;  Casos más graves: hasta 24 mcg 2 veces/día. Dosis
  24. 24.  - Niños ≥ 6 años. Asma, mantenimiento: 9 mcg 1-2 veces/día ó 12 mcg 2 veces/día, máx. 24 mcg/día; alivio broncoconstricción aguda: 4,5-9 mcg.  Profilaxis de broncoespasmo por ejercicio o por exposición inevitable a alérgeno conocido: 4,5-9 mcg o 12 mcg mín. 15 min antes.
  25. 25. ANTAGONISTA COLINERGICO
  26. 26. PRESENTACION  Solucion para inhalar  Caja x 1 inhanlador por 200 dosis  Suspensión para inhalar  Inhalador x 10 ml con 200 dosis
  27. 27. INDICACIONES TERAPEUTICAS  Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños > 6 años.  Tto. de la obstrucción reversible de vías aéreas asociado con ß-adrenérgicos.
  28. 28. FARMACODINAMIA  Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación subsiguiente.
  29. 29. FARMACOCINETICA  Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar.  Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.
  30. 30.  El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos.  fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas.
  31. 31. EFECTOS SECUNDARIOS  Tos,  Faringitis  irritación garganta  sequedad boca  Cefalea  Mareos  Broncoespasmo paradójico  Náuseas  Trastornos de motilidad gastrointestinal.
  32. 32. CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad a atropina o derivados  no indicado como monofármaco en ataque agudo que requiera respuesta rápida.
  33. 33. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  Embarazo  Seguridad no establecida, evaluar beneficio/riesgo.  Lactancia  Se desconoce si se excreta o no en la leche materna
  34. 34. DOSIS  Dos inhalaciones cada 4 6 u 8 horas,  La dosis total diaria no debe rebasar 12 inhalaciones durante el tratamiento se sosten
  35. 35. INHIBIDOR DE LA FOSFODIESTERASA
  36. 36. PRESENTACION  compr. 200 mg, 300 mg  Jarabe frasco 60 y 120 ml
  37. 37. INDICACIONES TERAPEUTICAS  Tratamiento del asma.  Bronco espasmos
  38. 38. FARMACODINAMIA  Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por acción directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento mucociliar.
  39. 39. FARMACOCINETICA  La teofilina se absorbe completamente después de su ingesta oral. Los alimentos pueden afectar la tasa de absorción.  La teofilina se elimina por biotransformación hepática y por excreción renal. Los adultos excretan de 7 a 13% de la dosis intacta por la orina.
  40. 40. EFECTOS SECUNDARIOS  Nauseas  Vomito  Diarrea  Cefalea  Nerviosismo
  41. 41. CONTRAINDICACIONES  Ulcera peptica  Sensibilidad al farmaco  Taquirritmia aguda
  42. 42. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  La seguridad de la teofilina, que atraviesa la barrera placentaria, no ha sido establecida, ya que no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.  La teofilina no debe utilizarse en los primeros tres meses de embarazo a menos que sea estrictamente necesario.
  43. 43.  La teofilina se excreta en la leche materna, por lo tanto, los neonatos e infantes de madres lactando y tomando teofilina deben ser monitoreados para detectar signos de efectos inducidos por teofilina.
  44. 44. DOSIS
  45. 45. GLUCOCORTICOIDES INHALADOS
  46. 46. PRESENTACION
  47. 47. INDICACIONES TERAPEUTICAS  Profilaxis y tratamiento de  Rinitis alérgica.  Rinitis estacional y perenne.  Rinitis vasomotora.  Coadyuvante en pólipos nasales.
  48. 48. FARMACODINAMIA  No se conoce el mecanismo de acción del dipropionato de beclometasona, pero puede estar relacionado con los efectos de los glucocorticoides que actúan sobre la inmensa mayoría de líneas celulares del organismo, como se demuestra por la presencia de un único receptor intracelular para esteroides que, con mayor o menor densidad aparece en todos los tejidos.
  49. 49. FARMACOCINETICA  Absorcion: absorcion sistemica inalterada en los pulmones  Elminacion: renal
  50. 50. EFECTOS SECUNDARIOS  Broncoespasmo paradojico  Reduccion de velocidad de crecimiento en niños y adolescentes  Glaucoma  Cataratas  Disminucion de densidad osea
  51. 51. CONTRAINDICACIONES  Pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.  Se requiere cuidado especial en pacientes con tuberculosis pulmonar activa o lenta, trastornos de la hemostasia (epistaxis).  Pacientes en estado asmatico
  52. 52. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  No se recomienda la administración innecesaria de fármacos durante el primer trimestre del embarazo y en los siguientes dos trimestres queda su utilización bajo responsabilidad del medico  No hay estudios específicos sobre el uso de beclometasona en la lactancia
  53. 53. DOSIS  Asma leve: 200 a 600 µg al día en dosis divididas.  Asma moderada: 600 a 1,000 µg por día en dosis divididas.  Asma severa: Mayor a 1,000 µg al día en dosis divididas.
  54. 54. BUDESONIDA
  55. 55. PRESENTACION  Inhalatoria Aerosol
  56. 56. INDICACIONES TERAPEUTICAS  to. de mantenimiento para la inflamación subyacente de vías respiratorias en asma bronquial y EPOC.
  57. 57. FARMACODINAMIA  Antiinflamatorio local, inhibe la liberación de mediadores inflamatorios y la respuesta inmune mediada por citoquinas.
  58. 58. FARMACOCINETICA  sufre una extensa biotransformación de primer paso (~ 90%) en el hígado vía el CYP 3A4 para formar metabolitos con una baja actividad glucocorticosteroidea. La actividad in vitro de los metabolitos principales, 6-β-hidroxibudesonida y 16α-hidroxiprednisolona, es menor del 1% de la de budesonida.  Excreción:  Los metabolitos se excretan de forma conjugada o sin alterar predominantemente a través de los riñones.
  59. 59. EFECTOS SECUNDARIOS  Candidiasis orofaringea  Cataratas  Glaucoma
  60. 60. CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad.
  61. 61. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  La budesonida inhalada sólo se deberá emplear durante el embarazo cuando los beneficios esperados para la madre superen los posibles riesgos para el feto.  No se sabe si la budesonida pasa o no a la leche materna
  62. 62. DOSIS  Vía inhalatoria: - Suspensión para nebulizador: al inicio de tto. con glucocorticoides, períodos de asma grave, reducción o interrupción de glucocorticoides orales. Ads., ancianos y niños > 12 años: 0,5-2 mg/día, máx. 4 mg/día; niños > 6 meses: 0,25-1 mg/día, máx. 2 mg/día. Mantenimiento, ads., ancianos y niños > 12 años: 0,5-4 mg/día; niños > 6 meses: 0,25-2 mg/día. Administrar 1 ó 2 veces/día, considerar 1 vez/día en asma estable leve-moderado con mantenimiento 0,25-1 mg/día.
  63. 63.  - Suspensión para inhalación. Ads. y ancianos: 2001.600 mcg/día. Niños > 7 años: 200-800 mcg/día. Niños 2-7 años: 200-400 mcg/día. Dosis diarias divididas en 2-4 administraciones. - Sol. para inhalación: 200 mcg 2 veces/día. En período de asma grave hasta 1.600 mcg/día. Pacientes bien controlados: 200 mcg/día.
  64. 64. ANATAGONISTA DE RECEPTORES A LEUCOTRIENOS
  65. 65. MONTELUKAST
  66. 66. PRESENTACION  Cajas con 10, 14, 20 ó 30 tabletas de 10 mg.
  67. 67. INDICACIONES TERAPEUTICAS  Tratamiento crónico y prevención de los síntomas del asma
  68. 68. FARMACODINAMIA  Potente antagonista del leucotrieno D4 en el receptor leucotriénico cisteinílico CysLT1 presente en las vías respiratorias.
  69. 69. FARMACOCINETICA  Tras su absorcion por via oral, es absorbido rapidamente y por completo  Más de 99% del montelukast se une a las proteínas plasmáticas  El montelukast es metabolizado extensamente.  Metabolismo renal
  70. 70. EFECTOS SECUNDARIOS  Cefalea  Dolor abdominal
  71. 71. CONTRAINDICACIONES  contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de sus excipientes. Menores de 15 años de edad, embarazo y lactancia.
  72. 72. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  Estudios en animales no indican efectos dañinos con respecto al embarazo y el desarrollo embrionario/fetal.  Estudios en ratas mostraron que montelukast se excreta en la leche materna. Se desconoce si montelukast se excreta en la leche humana.
  73. 73. DOSIS  La dosis para adultos y mayores de 15 años de edad con asma, o con asma y de forma concomitante rinitis alérgica estacional, es una tableta de 10 mg diarios que debe tomarse por la noche.
  74. 74. ANTICUERPOS MONOCLONALES CONTRA IGE
  75. 75. PRESENTACION Presentaciones y precio Forma farmacéutica y dosis Envase de unidades Xolair 150 mg 1 vial inyectable 1 x Código 652563 Coste por unidad PVP Coste por unidad PVL con con IVA IVA 430,74
  76. 76. INDICACIONES TERAPEUTICAS  Asma alérgica grave persistente
  77. 77. FARMACODINAMIA  Omalizumab es un anticuerpo monoclonal humanizado derivado del ADN recombinante que se une selectivamente a la inmunoglobulina E humana (IgE). El anticuerpo es una IgG1 kappa que contiene regiones de estructura humana con regiones determinantes de complementariedad de un anticuerpo de origen murino que se une a la IgE.
  78. 78. FARMACOCINETICA  Absorción: se absorbe y su biodisponibilidad absoluta promedio es de 62%. Esta absorción es lenta, alcanzando concentraciones séricas máximas al cabo de 7 u 8 días en promedio, el área bajo la curva de las concentraciones séricas contra tiempo del día 0 al 14 llegan a ser hasta 6 veces mayores que las alcanzadas después de la primera dosis.  Eliminación: La depuración de omalizumab comprende procesos de depuración de IgG, así como de depuración a través de uniones específicas y de formación de complejos con su ligando específico, la IgE.  La eliminación hepática de IgG incluye degradación en las células endoteliales y el sistema reticuloendotelial hepático.
  79. 79. EFECTOS SECUNDARIOS  Muy Frecuentes: Fiebre, (en niños)  cefaleas (común en adultos y adolescentes).  Frecuentes: Dolor en el sitio de la inyección,  hinchazón,  eritema,  prurito y cefaleas,  dolor en la parte superior del abdomen (en niños).
  80. 80.  Infrecuentes: Mareos  Somnolencia  Parestesia  Síncope  hipotensión ortostática  rubefacción o sofocos  Faringitis  tos
  81. 81.  Náuseas  Diarrea  signos y síntomas dispépticos  Urticaria  Exantema  Fotosensibilidad  aumento de peso  fatiga, brazos hinchados  síndrome seudogripal.
  82. 82. CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
  83. 83. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  Embarazo: No se han realizado estudios adecuados ni apropiadamente controlados con omalizumab en mujeres embarazadas. La IgG atraviesa la barrera placentaria. no debe administrarse durante el embarazo, salvo cuando sea estrictamente necesario.  Lactancia: Aunque no se ha investigado la presencia de omalizumab en la leche humana, la IgG se elimina por esta vía y, por consiguiente, cabe esperar que omalizumab se elimine en la leche humana.  Se desconoce la capacidad de absorción de omalizumab y de daño al lactante; se debe tener precaución cuando se administre omalizumab durante el periodo de lactancia.
  84. 84. DOSIS  Ads., adolescentes y niños de 6 a < 12 años: según concentración basal de IgE (UI/ml) antes de iniciar tto. y p.c. (kg).  Podrán ser necesarios en cada administración: 75-600 mg en 1-4 iny.  Dosis máx. 600 mg/2 sem.
  85. 85. ANTAGONISTAS HISTAMINERGICOS H1
  86. 86. CLORFENAMINA
  87. 87. PRESENTACION  Cada 100 ml de JARABE contienen:  Maleato de clorfenamina................................................... 50 mg  Vehículo, c.b.p. 60 ml.  Cada tableta contiene:  Maleato de clorfenamina............................... 4 mg Excipiente c.b.p. ..................... 1 tableta
  88. 88. INDICACIONES TERAPEUTICAS  tratamiento sintomático de la rinitis alérgica     estacional rinitis vasomotora conjuntivitis alérgica manifestaciones alérgicas cutáneas no complicadas y angioedema mejoramiento de reacciones alérgicas a sangre o plasma
  89. 89.  También están indicadas en el tratamiento de reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina y otras medidas de rigor después de controlar las manifestaciones agudas.
  90. 90. FARMACODINAMIA  compite con la histamina por los sitios receptores H1 en células efectoras. Evita pero no anula las respuestas mediadas por histaminas.
  91. 91. FARMACOCINETICA  El fármaco se distribuye en el organismo incluyendo el SNC.  La administración de la clorfenamina conjuntamente con los alimentos, disminuye considerablemente la biodisponibilidad de ésta.  Su absorción por vía oral es mayor al 80%, la vida media en plasma es de 15 horas aproximadamente, su volumen de distribución es de 1 a 10 lt./kg y su unión a proteínas plasmáticas es de 69 a 72%.  Es excretado sin cambios por la orina.
  92. 92. EFECTOS SECUNDARIOS  Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de CLORFENAMINA, se debe advertir a los pacientes de no participar en actividades que requie-ran estado mental de alerta, como conducir un automóvil u operar equipo y maquinaria mientras se encuentran en tratamiento.
  93. 93. CONTRAINDICACIONES  contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este medicamento o a los anti-histamínicos con estructuras químicas similares como la dexclorofeniramina, bromfeniramina o la triprolidina durante un ataque asmático agudo, porque espesan las secreciones bronquiales, y en aquellos que en las dos semanas anteriores han tomado inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)
  94. 94. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.  Se sabe que ciertos antihistamínicos se eliminan por esta vía.  Se debe proceder con precaución cuando este medicamento se administre a mujeres lactando.  No se recomienda durante el embarazo y la -lactancia
  95. 95. DOSIS  Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar de 1 a 2      cucharaditas (5-10 ml) cada 4 a 6 horas. Dosis máxima: 24 mg/día. Niños de 6 a 11 años: Tomar media a una cucharadita (2.5-5 ml) cada 4 a 6 horas. Dosis máxima: 12 mg/día. Niños de 2 a 6 años: Tomar media cucharadita (2.5 ml) cada 4 a 6 horas. Dosis máxima: 6 mg/día.
  96. 96.  Dosis:  Niños de 6 a 12 años: Tomar 1/2 tableta cada 4 a 6 horas.  Niños mayores de 12 años y adultos: Tomar una tableta cada 4 a 6 horas.
  97. 97. LORATADINA
  98. 98. PRESENTACION  JARABE  Loratadina.................................................................. 5 y     100 mg SOLUCIÓN Loratadina....................................................................... 100 mg TABLETAS Loratadina......................................................................... 10 mg
  99. 99. INDICACIONES TERAPEUTICAS  Alivio de los síntomas de urticaria crónica y otras afeccio-nes alérgicas dermatológicas.  Alivio de los síntomas de la rinitis alérgica, como estor-nudos, rinorrea y prurito.  Alivio de sintomatología de conjuntivitis alérgica, como lagrimeo y escozor de ojos.
  100. 100. FARMACODINAMIA  La loratadina pertenece a una nueva generación de Antihistamínico, antialérgico, antagonista selectivo de los receptores H1 de la histamina, desprovisto casi por completo de efectos anticolinérgicos y sedantes.
  101. 101. FARMACOCINETICA  es absorbida por completo después de ser administrada por vía oral, el pico de concentración máxima es a las 1.3 horas.  Se ha estimado que LORATADINA tiene un efecto antihistamínico que comienza en un lapso entre 1 a 3 horas, su efecto máximo es entre 8 a 12 horas prolongándose hasta por 24 horas.  Se metaboliza en el hígado dando origen a un metabolito activo (descarboetoxiloratadina). Se excreta por orina en 40% y en heces 41% en un periodo máximo de 10 días. En pacientes con insuficiencia renal crónica (depuración de creatinina < 30 ml/min), los niveles plasmáticos de LORATADINA y su metabolito aumentan en 75% y 120%, respectivamente, en relación con pacientes con una función renal normal.
  102. 102. EFECTOS SECUNDARIOS  Cefalea  Somnolencia  fatiga y resequedad de boca  En pacientes de 6 a 12 años los efectos adversos (> 2%) más       frecuentes son nerviosismo Sibilancias Fatiga Hipercinesia dolor abdominal Conjuntivitis disfonía
  103. 103. CONTRAINDICACIONES  contraindicada en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros medicamentos de estructura química similar. Está contra-indicado en embarazo, lactancia y en niños menores de 2 años.
  104. 104. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  Categoría de riesgo B: Estudios realizados en ratas y conejos, utilizando dosis de 75 y 150 veces superiores a las terapéuticas humanas, no han registrado efectos adversos fetales. No hay estudios adecuados y bien controlado en -humanos.
  105. 105.  Lactancia: LORATADINA y su metabolito se excretan en la leche materna alcanzando concentraciones equiva-lentes a las plasmáticas maternas. Los antihistamínicos pueden inhibir la lactancia debido a su efecto antico-li-nérgico. Debido al riesgo de efectos adversos (irritabilidad o excitación) se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del medicamento.
  106. 106. DOSIS  Adultos y niños de 12 años y mayores: q CLARITYNE Tabletas: Una tableta (10 mg) una     vez al día. q CLARITYNE Jarabe: Dos cucharaditas (10 mg) una vez al día. Niños de 2 a 12 años de edad: q Peso corporal >30 kg a 10 ml: 10 mg (dos cucharaditas) de Jarabe una vez al día. q Peso corporal £30 kg a 5ml: 5 mg (una cucharadita) de Jarabe una vez al día.
  107. 107. INHIBIDOR DE LA LIBERACION DE MEDIADORES
  108. 108. PRESENTACION  Cada 100 ml de SOLUCIÓN OFTÁLMICA al 4%     contienen: Cromoglicato de sodio........... 4.0 g Cada 100 mg de SUSPENSIÓN en aerosol contienen: Cromoglicato de sodio....... 10.43 g Con 112 dosis de 5 mg.
  109. 109. INDICACIONES TERAPEUTICAS  está indicado en el tratamiento preventivo del asma bronquial (extrínseca o intrínseca) en niños y adultos inducida por ejercicio, estrés, cambios climáticos, irritantes químicos y de otros tipos.
  110. 110. FARMACODINAMIA  es probablemente absorbido en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad reportada de solamente el 1%.  Se ha reportado que después de la administración por inhalación, solamente del 8 al 10% de la dosis es depositada en los bronquios, en los cuales es rápidamente absorbida y excretada sin cambio en la orina y en la bilis.
  111. 111.  Las concentraciones máximas en plasma son alcanzadas alrededor de 15 minutos después de la inhalación, y la excreción comienza con algo de retardo, de tal manera que la vida media biológica se encuentra en el rango de 45 a 100 minutos.  La vida media terminal de eliminación después de la administración intravenosa es alrededor de 20 minutos.
  112. 112. FARMACOCINETICA  Agente antialérgico que actúa principalmente mediante la inhibición de la liberación de mediadores inflamatorios
  113. 113. EFECTOS SECUNDARIOS  Se puede presentar ardor de ojos después de la aplicación de una gota, sin embargo, estas reacciones son leves y transitorias, y no ameritan la suspensión del tratamiento.  Se ha reportado en muy raras ocasiones otros síntomas de irritación local, resequedad alrededor del ojo, ojos llorosos, quemosis y aparición de orzuelos que coinciden con el periodo del tratamiento.
  114. 114. CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad demostrada al CROMOGLICATO DE SODIO u otro componente de la fórmula.
  115. 115. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  no produce evidencia de malformaciones fetales, no se identifica en leche materna, no tiene efectos en el desarrollo fetal humano y debe usarse sólo, en casos muy necesarios durante el embarazo.
  116. 116. DOSIS  Suspensión en aerosol.  Se recomiendan dos disparos cada 6 horas. La dosis puede incrementarse a dos disparos seis a ocho veces al día para los casos graves.  Esta dosis puede reducirse, siempre en forma gradual y de acuerdo con el criterio médico.
  117. 117.  Solución oftálmica.  La dosis para niños y adultos, incluyendo a ancianos, es de 2 gotas en cada ojo, 4 veces al día. La dosis puede incrementarse hasta 6 veces por día; deberá administrarse de manera regular para lograr un control adecuado de los -síntomas.
  118. 118. MUCOLITICOS
  119. 119. PRESENTACION  DOSTEIN® SUSPENSIÓN:  Cada frasco con polvo contiene:  Erdosteína ........................................................................................................... 3.5 g  Vehículo, cbp ..................................................................................................... 100 ml.  DOSTEIN® DISPER TABLETAS dispersables:  Cada tableta contiene:  Erdosteína ......................................................................................................... 300 mg  Excipiente, cbp ................................................................................................ 1 tableta.  DOSTEIN® CÁPSULAS:  Cada cápsula contiene:  Erdosteína ......................................................................................................... 300 mg  Excipiente, cbp ............................................................................................... 1 cápsula.
  120. 120. INDICACIONES TERAPEUTICAS  indicada en cualquier padecimiento respiratorio que requiera de aumento en la fluidificación del moco y esputo, y de mejoría en la ventilación.  La erdosteína está indicada para prevenir el deterioro de la función respiratoria consecuencia de la enfermedad bronquial.  Enfermedades broncopulmonares hipersecretoras con enfisema.  La erdosteína está indicada en la profilaxis de las complicaciones respiratorias posquirúrgicas. Bronconeumonía. Atelectasias pulmonares.
  121. 121. FARMACODINAMIA  Erdosteína es una molécula original (principio activo nuevo), derivado de un aminoácido natural, homocisteína en su forma N-tiolactónica. Pertenece a la clase terapéutica de medicamento para el sistema respiratorio y su nombre químico es N(carboximetiltioacetil) homocisteína tiolactona.
  122. 122. FARMACOCINETICA  se absorbe rápidamente después de su administración oral  La vida media de eliminación de erdosteína es de 1.4 horas en promedio  Excresion renal
  123. 123. EFECTOS SECUNDARIOS  En algunos casos se han reportado gastralgia y náuseas a dosis altas (más de 1,200 mg/día).
  124. 124. CONTRAINDICACIONES  En ancianos con padecimiento hepático crónico, puede ocurrir acumulación del medicamento; puede requerirse titular la dosis de erdosteína.  Advertencias: En insuficiencia hepática o renal severa pudiera requerirse el reducir a la mitad la dosis indicada.  El metabolito activo homocisteína es un factor de riesgo para padecimientos cardiovasculares como la enfermedad coronaria.
  125. 125. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  La erdosteína, como cualquier otro compuesto de reciente descubrimiento, no deberá ser administrado a mujeres embarazadas o durante el periodo de lactancia a pesar de la ausencia de efectos tóxicos sobre el embrión o feto, observados en animales.
  126. 126. DOSIS  Suspensión: Puede ser administrado antes, durante o     después de los alimentos. Dosis ponderal: 10 mg/kg/día: 10 a 20 kg de peso (2 a 6 años): 2.5 ml (½ cucharadita) cada 12 horas 21 a 30 kg de peso (7 a 12 años): 5 ml (1 cucharadita) cada 12 horas. > 30 kg de peso (> 12 años): 7.5 ml (1 ½ cucharaditas) cada 12 horas.
  127. 127.  Tabletas dispersables: Puede ser administrado antes, durante o después de los alimentos.  Mayores de 12 años y adultos (con peso mayor de 30 kg): 1 tableta cada 12 horas.
  128. 128.  Cápsulas: Puede ser administrado antes, durante o después de los alimentos.  Mayores de 12 años y adultos: 1 cápsula cada 12 horas.  Nota: La dosis máxima recomendada para adultos es de 900 mg/día.
  129. 129. PRESENTACION  Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:  Clorhidrato de ambroxol..................................................     300 mg Cada 100 ml de SOLUCIÓN (gotas) contienen: Clorhidrato de ambroxol................................................... 7.5 mg Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de ambroxol.................................................... 30 mg
  130. 130. INDICACIONES TERAPEUTICAS  está indicado como expectorante y muco-lítico en los procesos en los que se re-quiere aumentar la fluidez de las secreciones del tracto respiratorio, como sucede en el asma bronquial, diferentes tipos de bronquitis aguda, crónica, bronquitis espasmódica, asma bronquial, bron-quiectasia, neumonía, bronconeumonía, rinitis, sinusitis, atelectasia por obstrucción mucosa, traqueos-tomía, en el pre y posqui-rúrgico de pacientes geriátricos.
  131. 131. FARMACODINAMIA  actúa sobre los neumocitos tipo II estimulando la síntesis y la secreción surfactante
  132. 132. FARMACOCINETICA  tiene una biodisponibilidad alrededor del 70%, y se absorbe rápidamente después de la administración oral.  El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima después de la administración oral es de 2 horas; la vida media de distribución es de 1.3 horas; la eliminación es bifásica, con una vida media alfa de 1.3 horas y beta de 8.8.
  133. 133. EFECTOS SECUNDARIOS  fatiga  Xerostomía  Sialorrea  Constipación  disuria y reacciones alérgicas;  trastornos gastrointestinales leves como diarrea, náusea y vómito.
  134. 134. CONTRAINDICACIONES  Hipersensibilidad al AMBROXOL, enfermedad ácido péptica activa.  Niños menores de 2 años. Embarazo y lactancia.
  135. 135. EMBARAZO, LACTANCIA Y MUTAGENESIS  Categoría de riesgo B:  En los estudios realizados no se ha observado que AMBROXOL cause efectos adversos durante el embarazo o lactancia; pero de acuerdo con los criterios internacionales siempre es preferible evitar el uso del producto durante estos periodos.
  136. 136. DOSIS  No se ha establecido la dosis óptima de AMBROXOL, pero      en la mayoría de los estudios clínicos realizados en adultos, han utilizado dosis entre 60 a 180 mg por día, en tres dosis divididas. En niños, las dosis sugeridas son: De 2 a 5 años: 15 a 30 mg/día. De 5 a 12 años: 30 a 45 mg/día. Niños de 12 años y mayores: 60 a 90 mg/día. Cuando se emplea como mucolítico, en la mayoría de los estudios se ha administrado AMBROXOL en dosis entre 1.5 a 2 mg/kg/día, en 2 dosis divididas.

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