Curso nivel 1 en farmacologia

7,630 views

Published on

Published in: Education
0 Comments
7 Likes
Statistics
Notes
  • Be the first to comment

No Downloads
Views
Total views
7,630
On SlideShare
0
From Embeds
0
Number of Embeds
196
Actions
Shares
0
Downloads
228
Comments
0
Likes
7
Embeds 0
No embeds

No notes for slide

Curso nivel 1 en farmacologia

  1. 1. CONCEPTO DE LA FARMACOLOGIA • La farmacologia es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los farmacos en los organismos vivos.
  2. 2. QUE ES UN FARMACO Y QUE ES UN MEDICAMENTO?
  3. 3. FARMACO • Es toda sustancia quimica capaz de interactuar con un organismo vivo . • Es el principio activo de un medicamento.
  4. 4. FARMACO Un farmaco es capaz de modificar la actividad celular, ya sea inhibiendo o estimulando los procesos propios de la celula. 6
  5. 5. MEDICAMENTO • Es la sustancia medicinal para ser utilizada en personas o animales, teniendo propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar o curar enfermedades o simplemente modificar funciones fisiologicas.
  6. 6. NOMBRE QUIMICO Y GENERICO
  7. 7. NOMBRE COMERCIAL
  8. 8. MEDICAMENTO El medicamento es elaborado por una determinada tecnica farmaceutica. Medicamento simple Medicamento compuesto
  9. 9. FORMA FARMACEUTICA Disposicion individualizada Fco(materia activa)+excipientes (materia inactiva) Solidas Liquidas Semisolidas
  10. 10. ESPECIALIDAD FARMACEUTICA Es el medicamento de composicion definida, de forma farmaceutica y dosificacion determinada y con el envasado que se adquiere directamente de una farmacia.
  11. 11. OBJETIVOS DE LA FARMACOLOGIA Es beneficiar al paciente y hacerlo de un modo tan racional y estricto como el que se suele seguir al determinar un diagnostico.
  12. 12. EL CARACTER PLURIDISCIPLINARIO DE LA CIENCIA FARMACOLOGICA LLEVA A DIVIDIRLA EN LAS SIGUIENTES AREAS:
  13. 13. Farmaco en si: farmacotecnia, farmacoquimica, farmacognosia. Farmaco en su interaccion con los organismos: farmacodinamia, farmacocinetica, farmacogenetica, farmacometria. Fco - aplicaciones terapeuticas: farmacologia clinica y la farmacotoxica.
  14. 14. FARMACODINAMIA 16
  15. 15. FARMACODINAMIA Es el estudio de lo que le sucede al organismo por la accion de un farmaco. 17
  16. 16. FARMACODINAMIA La farmacodinamia es: • Efectos bioquimico y farmacos. • Dosis • Mecanismo de accion. fisiologico de los 18
  17. 17. INTERACCION FARMACO + RECEPTOR 19
  18. 18. RECEPTORES FARMACOLOGICOS Son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica. Asociada a radicales lipidicos o hidrocarbonados. Localizados en la membranas externas de la célula en el citoplasma y en el nucleo. 20
  19. 19. RECEPTORES FARMACOLOGICOS 21
  20. 20. RESPUESTAS FUNCIONALES DE LOS RECEPTORES a) Modificaciones en el fluido de iones, cuando el receptor esta unido a canales iónicos. b) Cambios en la actividad de múltiples enzimas. Cuando esta ligado a estructuras intercelulares. c) Modificación en la producción y estructuras de diversas proteínas. 22
  21. 21. EL RECEPTOR PRESENTA DOS FUNCIONES FUNDAMENTALES: • Unir al ligando especifico. • Promover la respuesta efectora. 23
  22. 22. RECEPTORES - CANALES IONICOS Se distinguen en dos tipos: - Canales ionicos en los que el receptor y el canal forman parte de una misma proteina. - En los que el receptor y el canal forman parte de proteinas diferentes. 24
  23. 23. 25
  24. 24. 26
  25. 25. PROTEINA G Se formara un sistema: Receptor Proteina G Sist. Efector Los sistemas efectores generadores de 2do y 3ro mensajeros, activados por mediacion de la proteina G , sera quien determine la accion del farmaco. 27
  26. 26. 28
  27. 27. CANALES DEPENDIENTES DE VOLTAJE Constituyen: canales de Na, canales de K, canales de Ca. Estos canales son muy selectivos. Estan controlados por: - Activacion - Inactivacion -55mv = despolarizacion -70 estado de reposo 29
  28. 28. CANAL DE NA 30
  29. 29. ACTIVIDAD ENZIMATICA Receptores activan enzimas Farmacos activan enzimas 31
  30. 30. ACTIVIDAD ENZIMATICA Control directo sobre la fosforilacion de proteínas celulares Modificando la estructura de la proteína, activándola o inactivándola. Ej: adenilciclasa 32
  31. 31. 33
  32. 32. ACTIVIDAD ENZIMATICA Es muy común el desarrollo de Inhibición enzimática como mecanismo de acción de muchas drogas. Ej: acetilcolinesterasa, aldehido deshidrogenasa, transpeptidasa bact. 34
  33. 33. 35
  34. 34. INTERACCIÓN ENTRE EL FÁRMACO Y SU RECEPTOR Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son a) La afinidad b) La especificidad. Fco interaccion receptor = eficacia o actividad intrinseca 36
  35. 35. INTENSIDAD FARMACOLOGICA Número de receptores ocupados Afinidad del fármaco por los receptores Actividad intrínseca del fármaco Cinética de recambio de los receptores. 37
  36. 36. AGONISTAS Agonista: afinidad y eficacia. Es una droga que produce un efecto, cuando se une y estimula al receptor. Agonista completos: producen maxima respuesta. Agonistas parciales: no producen el Emax Agonistas inversos: producen efectos opuestos a los anteriores. 38
  37. 37. ANTAGONISTAS Antagonista : posee afinidad y no eficacia. Antagonistas competitivo: interf. el efecto de los agonistas, compiten por el mismo sitio de fijacion en el receptor. Antagonistas competitivos reversibles: desplazados del receptor por creciente del agonista. 39
  38. 38. ANTAGONISTAS Antagonista competitivo irreversible: no pueden ser desplazados por crec……. Antagonista no competitivo: interf. el efecto de los agonistas uniendose al receptor, en un sitio de fijacion distinto al agonista. Antagonista no competitivo reversible: se disocia al suspender la adm. Antagonista no competitivo irreversible: no se disocia-inutilizado. 40
  39. 39. EFECTOS FARMACOLOGICOS 41
  40. 40. SINERGISMO Sinergismo de suma Sinergismo de potenciación Sinergismo de facilitación 42
  41. 41. ACCIONES FARMACOLOGICAS Estimulación Inhibición Irritación: Estimulación violenta. Reemplazo Antiinfecciosa 43
  42. 42. CLASIFICACION - DOSIS Dosis ineficaz: es la dosis que no produce un efecto farm. Apreciable. Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto, con que empieza a producir un efecto. (Titul) Dosis maxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos toxicos. 44
  43. 43. CLASIFICACIÓN-DOSIS Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la min. y la max. Dosis toxica: concentración que produce efectos indeseados. Dosis mortal: dosis que produce la muerte. 45
  44. 44. CLASIFICACIÓN-DOSIS Dosis E50 Dosis L50 Dosis mantenimiento Dosis de ataque o de carga. 46
  45. 45. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS Efecto primario: es el efecto terapéutico deseado de la droga. Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relacion alguna con una accion farmacologica. 47
  46. 46. TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS Efecto secundario: son efectos adversos independientes a la accion ppal del fco Efecto toxico: efectos indeseados por dosis en exceso. Efecto letal: accion biologica medicamentosa que lleva a la muerte. 48
  47. 47. MODIFICACION DE LA ACCION DE UN FARMACO Los principales factores son: Fisiológicos: edad, sexo, raza, genética, peso corporal, etc. Patológicos: estrés, factores endocrinos, insuficiencia renal, cardiopatías, etc. Farmacológicos: dosis, via de adm, posología, tolerancia, etc. Ambientales: condiciones metereologicas, fenómenos de toxicidad, etc. 50
  48. 48. FARMACOCINETICA
  49. 49. CONCEPTO: Estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a traves de su paso por el organismo. El curso temporal de las concentraciones y cantidades de los fármacos Metabolitos Órganos de excreción Respuesta farmacológica
  50. 50. LA CONCENTRACION DE UN FÁRMACO SE ALCANZA POR……. Absorcion. Distribucion. Eliminacion.
  51. 51. DEFINICION DE PARAMETROS: CME: aquella por encima suele observarse el efecto terapeutico. CMT: aquella por encima suele observarse efectos toxicos. IT: el cociente entre CMT y CME. Periodo de latencia: tiempo entre la adm hasta los efectos que producen Duracion de accion: tiempo desde CME y descenso.
  52. 52. MECANISMOS DE TRANSPORTE Moleculas de pequeño tamaño lo hacen por: Transporte pasivo: Difusion simple, pasiva y facilitada Transporte activo Moleculas de mayor tamaño lo hacen: Endocitosis Exocitosis Transcitosis
  53. 53. ABSORCION Comprende los procesos de: Vias de administracion: liberación, disgregacion y disolucion del fármaco de su forma farmaceutica. Mecanismos de transporte Velocidad Cantidad de fármaco en circulación sistémica Eliminación presistémica
  54. 54. 1ER PASO HEPATICO El efecto de primer paso hepático es la pérdida de una fracción de la cantidad del fármaco administrado, antes que el fármaco alcance la circulación general, provocando disminución en su biodisponibilidad (pared intestinal, pH, enzimas hepáticas)
  55. 55. BIODISPONIBILIDAD Indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un fármaco que accede a la circulacion sistemica y por lo tanto esta disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto.
  56. 56. VIAS DE ADMINISTRACION Via oral Via sublingual Via rectal Via intravenosa Via intramuscular Via subcutanea Via intradermica Via nasal Via intrarticular
  57. 57. CINETICA DE ABSORCION
  58. 58. DISTRIBUCION La distribucion de los farmacos permite su acceso a los organos en los que debe actuar y a todos los organos incluyendo al que lo va a eliminar . El fármaco en la sangre existe en dos formas ligado o suelto. Puede ser afectada por la UPP.
  59. 59. UNION A PROTEINAS PLASMATICAS Las proteínas comunes a las cuales se une un fármaco son: la albumina (acidos y neutrales) las lipoproteínas (saturac. de albu) glicoproteínas α, ß (basicos) y a las γ globulinas
  60. 60. CINETICA DE DISTRIBUCION Monocompartimental Bicompartimental Tricompartimental
  61. 61. ELIMINACION METABOLISMO Se da principalmente en el higado. El proceso de metabolizacion se da en dos fases: fase I y fase II.
  62. 62. FASE I Consiste en reacciones de oxidación, reducción, hidrólisis. El citocromo P-450 hepático juega un rol fundamental. Dando lugar a varios resultados: - Inactivación. - Conversión de un producto inactivo en otro activo. - Conversión de un producto activo en otro también activo.
  63. 63. CITOCROMO P-450 NOMENCLATURA CYP2D6*1a CITOCROMO P-450 ISOFORMA INDIVIDUAL 3% FAMILIA >40% (secuencia) SUBFAMILIA >55% ALELO VARIANTE
  64. 64. CITOCROMO P-450 Inducible Inespecifico Inhibible Saturable
  65. 65. METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN FASE I FASE 1 (Transformación Química) xenobióticos Oxidación REACCIONES Reducción productos más HIDROSOLUBLES Hidrólisis Hidroxilo GRUPOS FUNCIONALES CYP450 Amino Carboxilo Es la principal enzima que actúa en FASE I
  66. 66. FASE II El metabólito procedente de la fase I se acopla a un sustrato endógeno como: el acido glucoronico el acido acético el acido sulfúrico Los productos resultantes tienden a ser: compuestos polares e hidrosolubles, fácilmente pueden ser eliminados.
  67. 67. VÍAS METABÓLICAS COMUNES EN LA ELIMINACIÓN DE FÁRMACOS CIRCULACION SISTEMICA Eliminación renal sin cambios CYP 450 OH Metabolismo Reacciones Fase I Glucuroconjugación Metabolismo R. Fase Reacciones Fase IIII Sulfatos VENA PORTA ELIMINACION RENAL
  68. 68. EXCRECION Los fármaco se excretan por: Excreción renal Excreción biliar Excreción intestinal Excreción por la leche Excreción salival
  69. 69. EXCRECION RENAL Los fármaco se excretan por: Filtracion glomerular: todas sust. se filtran excepto: gran tamaño o UPP Secrecion tubular activa: requiere de sistemas transportadores y depende del flujo plasmático renal. Reabsorcion tubular: este proceso puede ser activo o pasivo.
  70. 70. VIDA MEDIA DE ELIMINACION Es el tiempo que demora en disminuir en 50% la concentración plasmática de un fármaco. Depende del volumen de distribución y del clearence. Si el volumen de distribución es alto, la vida media del fármaco será mayor.
  71. 71. INTERACCION Modificación de la acción de un fármaco en magnitud o en duración debido a la administración previa o concomitante de otra sustancia.
  72. 72. MECANISMOS DE INTERACCIÓN ENTRE FÁRMACOS Interacciones químicas o farmacéuticas (inactivación química) Interacciones farmacocinéticas (alteraciones del proceso LADME) Interacciones farmacodinámicas (alteraciones a nivel del mecanismo de acción) Interacciones alimenticias .
  73. 73. MECANISMOS DE INTERACCIÓN FÁRMACOCINETICA Absorción: Alteraciones de pH, adsorción, formación de quelatos, alteraciones del peristaltismo Distribución: Desplazamiento de fármacos unidos a proteínas Metabolismo: Inhibición enzimática, inducción enzimática Excreción: Alteración circulación enterohepática, alteración reabsorción tubular, alteración secreción tubular
  74. 74. INTERACCIONES A NIVEL DE LA ABSORCIÓN Inhibición de la absorción por: – Fármacos con gran área superficial (antiacidos) – Resinas fijadoras o de intercambio (colestiramina) – Quelantes (cationes) •Alteración de la motilidad GI – Aumento de la motilidad (cisaprida, metaclopramida) – Disminución de la motilidad (anticolinérgicos, opiaceos) •Alteraciones del pH gastrointestinal (anti-H2, IBPs)
  75. 75. FÁRMACOS CON PROBLEMAS EN SU ABSORCIÓN Fármaco Requisitos Ketoconazol Itraconazol Requiere pH gastrico acido para la absorcion optima. Evitar en pacientes con aclorhidria, con antihistaminico H2, antiacidos o inhibidores de la bomba de protones. Fluorquinolonas Deben separarse de los cationes bi o trivalentes (calcio, antiacidos, hierro, etc.) ya que la quelacion disminuye su absorcion.
  76. 76. INTERACCIONES POR DESPLAZAMIENTO DE UNIÓN A PROTEÍNAS Las interacción por desplazamiento de fármacos de su unión a proteínas suelen ser poco relevantes en la clínica. •Sin embargo debería prestarse atención a los fármacos que –Exhiben alta unión a proteínas (> 95%) –Tienen estrecho rango terapéutico –Saturan los puntos de fijación a dosis terapéuticas –Tienen bajo volumen de distribución –Tienen vida media larga
  77. 77. INTERACCIONES EN EL METABOLISMO
  78. 78. INTERACCIONES A NIVEL DE LA EXCRECION Alteraciones en la excrecion –Alteración del pH urinario. • La alcalinización de la orina incrementa la eliminación de metotrexate, salicilatos, penicilinas, tiazidas, diuréticos de asa, antidepresivos, barbitúricos, etc. • La acidificación de la orina incrementa la eliminación de anfetaminas, metformina, meperidina, morfina, etc.
  79. 79. INTERACCION ALIMENTICIA IAM: varia la biodisponibilidad, el comportamiento farmacocinético o farmacodinámico del medicamento. IMA: pueden modificar la absorción, utilización metabólica y eliminación de los nutrientes y afectar al estado nutricional.
  80. 80. INTERACCION ALIMENTO-MEDICAMENTO Pueden influir en la biodisponibilidad y actividad terapéutica. Por lo que deben tomarse en ayunas o con un vaso con agua.
  81. 81. INTERACCION ALIMENTO-MEDICAMENTO - Ayunas: significa que debe tomarse al menos 1h antes de comer o 2h después de terminar de comer. - Antes de comer: debe ser entre 20-30 min., antes. - Durante las comidas: es durante o inmediatamente después de ingerir alimento - Después de las comidas: debe tomarse 30-45 min., después de comer.
  82. 82. INTERACCION NEGATIVA ALIMENTO MEDICAMENTO INTERACCIÓN NEGATIVA Espinacas, coles de Bruselas, brécol… Antitrombóticos warfarina Contiene vitamina K, disminuye la eficacia del fármaco. (antag) Alimentos es general, en especial ricos en grasa Antihipertensivos Captopril, furosemida e hidroclorotiazida Aumentan la biodisponibilidad Leche Antibióticos Penicilinas, cloxacilina, ampisulbactam, amoxiac.clavulanico, cefadroxilo, cotrimoxazol. Disminuye su biodisponbilidad
  83. 83. INTERACCION NEGATIVA ALIMENTO MEDICAMENTO Alimentos en general Antimicóticos: ketoconazol INTERACCIÓN NEGATIVA Disminuye su absorcion Alimentos en general Alendronato La absorción es óptima en ayunas y en posición vertical Zumo de pomelo Ciclosporinas, atorvastatina, nifedipino Aumentan la biodisponibilidad
  84. 84. INTERACCION POSITIVA ALIMENTO Alimentos en general Alimentos en general Alimentos en general MEDICAMENTO Aspirina INTERACCIÓN POSITIVA Se recomienda tomar con alimentos Antiinflamatorios no esteroides Se recomienda tomar con alimentos Metformina Se recomienda tomar con alimentos
  85. 85. INTERACCION - ETANOL MEDICAMENTO-ETANOL EFECTOS Acido acetilsalicilico Daño estomago Acetaminofeno Daño higado Anticonceptivos Sedacion Antihistamincos Sedacion Benzodiacepinas Sedacion y depresion respiratorio Cefalosporina Intoxicacion Doxiciclina Disminuye sus efectos Metronidazol Intoxicacion Ketoconazol Daño hepatico e intoxicacion Ranitidina Mayor embriaguez
  86. 86. INTERACCION MEDICAMENTOALIMENTO Medicamento Alimento Anticonceptivos Inhib. Metabolismo del café Bisacodilo Inh. Absorcion del calcio Colestiramina Inh. La absorcion de las vitaminas A,D, E, K y complejo B. Furosemida Hidroclorotiazida Perrdida de Na, K, Cl, Mg (calambre) fenitoina Inh. Absorcion de complejo B
  87. 87. TOXICOLOGÍA La toxicología es una ciencia que identifica, estudia y describe de los xenobioticos: • la dosis • la naturaleza • la incidencia • la severidad • La reversibilidad • los mecanismos de los efectos tóxicos
  88. 88. TOXICOLOGÍA Las vías de ingreso al organismo de estas sustancias xenobióticas son: Respiratoria: Es la mas común y la mayor, los contaminantes llegan rápidamente al organismo a través de los pulmones y luego al resto del cuerpo por medio del torrente sanguíneo. Digestiva: Podemos ser afectados no solo por ingerir directamente el producto sino por otros elementos contaminados los cuales llevamos a la boca y nariz. Cutánea: Se produce en el momento que ingresan los contaminantes por los poros y estos a su vez llegan al torrente sanguíneo.
  89. 89. INTOXICACION DIGESTIVA Introducir los dedos hasta el fondo de la boca. Dar a tomar agua tibia o leche con clara de huevo batida. Suministrar agua tibia con sal.
  90. 90. INTOXICACION INHALATORIA Retirar a la víctima del sitio y trasladarla a un lugar ventilado. Proteger a la persona del frío, cubrirla con una manta y no exponerla a espacios donde haya mucha corriente de aire. Conservar a la víctima acostada boca arriba, abrigada y tratar de tranquilizarla, Aplicar oxígeno.
  91. 91. INTOXICACION CUTANEA En caso de envenenamiento por contacto de la piel: Lavar bien la zona afectada. Trasladar a la víctima al puesto de emergencia más cercano.
  92. 92. ANTIDOTOS Acetilcisteína--------------------------------------Paracetamol Atropina-------------------------------------------Compuestos organofosforados y carbamatos Calcio gluconato y otras sales solubles--------Fluoruros y oxalatos Naloxona------------------------------------- opioides Diazepam------------------------------------------Organofosfatos EDTA----------------------------------------------Plomo Flumazenil ------------------------------------ benzodiacepinas Fisostigmina--------------------------------------Síndrome colinérgico central Azul de metileno---------------------------- anestesico locales

×